Прогестерон 2,5 %, раствор для инъекций масляный

И Н С Т Р У К Ц И Я по медицинскому применению лекарственного средства ПРОГЕСТЕРОН (PROGESTERONE)

действующее вещество: в 1 мл препарата прогестерона 10 мг или 25 мг; вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло оливковое рафинированное.

Масляный раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость от светло-жёлтого до зеленовато-жёлтого цвета.

Гормоны половых желёз и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Гестагены. Код АТХ G03D A04.

Прогестерон является гормоном жёлтого тела; вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызванной фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует её переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворённой яйцеклетки. Также уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие конечных элементов молочной железы. В малых дозах стимулирует, а в больших – угнетает секрецию гонадотропных гормонов. Тормозит действие альдостерона, что приводит к усилению секреции натрия и хлора с мочой. Оказывает катаболическое и иммунодепрессивное действие.

После внутримышечного и подкожного введения быстро и практически полностью всасывается. Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Главным продуктом превращения прогестерона является биологически активный прегнандиол. Прегнандиол после конъюгации с глюкуроновой кислотой поступает из печени в кровь, а затем – в мочу. Меньшая часть прогестерона превращается в прегнанолол и прегнандион. Все метаболиты прогестерона, выделяющиеся с мочой, неактивны. Период полувыведения составляет несколько минут. 50–60 % выводится с мочой, более 10 % – с желчью. Количество метаболитов, экскретируемых с мочой, колеблется в зависимости от фазы желтого тела. Клинические характеристики.

Аменорея, ановуляторные маточные кровотечения, эндокринное бесплодие, в том числе обусловленное недостаточностью желтого тела, невынашивание беременности, олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогонадизма).

Заболевания печени, нарушение функции печени, гепатит, печеночная и почечная недостаточность, холестатическая желтуха в период беременности (в анамнезе), доброкачественная гипербилирубинемия; известные или подозреваемые злокачественные новообразования молочной железы и половых органов; тахикардия, склонность к тромбозам, активная венозная или артериальная тромбоэмболия, тяжелый тромбофлебит, инсульт или эти состояния в анамнезе; нервные расстройства с явлениями депрессии; порфирия; беременность после 36-й недели, внематочная беременность или замершая беременность, в том числе в анамнезе; вагинальные кровотечения неустановленного генеза, состояние после аборта; повышенная чувствительность к составным частям лекарственного средства.

Прогестерон ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза. При взаимодействии с окситоцином уменьшается лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов. Действие прогестерона снижается при одновременном применении барбитуратов. Изменяет эффекты гипогликемических средств. При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов возможны повышение или уменьшение концентрации прогестерона в плазме крови.

Прогестины могут вызывать задержку жидкости. Поэтому при эпилепсии, мигрени, бронхиальной астме, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности применять лекарственное средство следует под тщательным наблюдением врача. При применении прогестина возможно неблагоприятное влияние на углеводный и липидный обмен. Для его минимизации важное значение может иметь доза применяемого прогестерона. С осторожностью следует применять препарат при сахарном диабете, гиперлипопротеинемии. Прогестерон также следует применять с осторожностью больным с психическими нарушениями в анамнезе: препарат необходимо отменить при появлении первых признаков депрессии. Снижение толерантности к глюкозе, механизм которого неясен, наблюдалось у небольшого количества пациентов, получавших комбинированное лечение эстрогеном и прогестином, поэтому у больных сахарным диабетом необходимо тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови. Был установлен статистически значимый связь между использованием препаратов, содержащих комбинацию эстрогена и прогестина, и эмболией легочной артерии, церебральным тромбозом и эмболией. Имеются данные, позволяющие предположить наличие связи между их применением и нейроофтальмологическими нарушениями (например, тромбозом сетчатки глаза, неврититом зрительного нерва). Поэтому при применении Прогестерона необходимо быть внимательными к ранним признакам и симптомам тромбоэмболии (тромбофлебит, нарушения мозгового кровообращения, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз сетчатки), а в случае их возникновения терапию препаратом необходимо прекратить. Необходимо приостановить медикаментозное лечение до детального обследования, если имеется внезапная частичная или полная потеря зрения, внезапное начало экзофтальма, диплопии или мигрени. Использование лекарственного средства следует прекратить, если при обследовании выявлен папилледема или поражение сосудов сетчатки. Поскольку метаболизм стероидных гормонов происходит в печени, Прогестерон не следует применять пациентам с нарушениями функции печени. При длительном применении больших доз Прогестерона возможно прекращение менструаций. Не следует применять лекарственное средство при кровотечениях из половых путей, причина которых не установлена, и пациенткам, в анамнезе у которых отмечались заболевания периферических артерий. В случаях прорывного кровотечения, как и во всех случаях нерегулярных вагинальных кровотечений, следует учитывать нефункциональные причины и проводить адекватные диагностические мероприятия. Во время лечения рекомендуется проведение регулярных осмотров, частота и объем которых определяются индивидуально. Предварительный курс обследования должен включать осмотр молочных желез и органов малого таза и тест Папаниколау. При наличии любой прогестерондозависимой опухоли, например, менингиомы в прошлом и/или ее прогрессирование во время беременности или предыдущей гормональной терапии пациенткам необходимо находиться под тщательным наблюдением врача. При гистологическом исследовании образцов ткани следует информировать гистолога о том, что пациентка получала терапию прогестином. Возраст пациента не является абсолютным ограничивающим фактором при применении прогестерона, хотя лечение гестагеном может маскировать начало климакса.

Беременность

В период беременности препарат применять только для профилактики и лечения угрожающего выкидыша. После 36-й недели беременности применение препарата противопоказано. Не применять препарат женщинам, которые планируют беременность в ближайшее время. Риск врождённых аномалий, включая половые аномалии у детей обоих полов, связанный с действием экзогенного прогестерона во время беременности, полностью не изучен.

Кормление грудью

Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность

Прогестерон в больших дозах оказывает антифертильное действие, поэтому ожидается, что применение высоких доз препарата может приводить к нарушению фертильности до прекращения лечения.

Препарат может вызывать головокружение и сонливость. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом, от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Перед применением ампулу с препаратом слегка подогреть на водяной бане (до 30–40 º С). В случае выпадения кристаллов ампулу нагреть на кипящей водяной бане до полного их растворения. Препарат вводить внутримышечно или подкожно. При ановуляторных маточных кровотечениях препарат назначать по 5–15 мг ежедневно в течение 6–8 дней. Если заранее проведено выскабливание слизистой оболочки полости матки, то инъекции следует начинать через 18–20 дней. Если провести выскабливание невозможно, препарат вводить и во время кровотечения. При этом кровотечение может временно (на 3–5 дней) усилиться, в связи с чем больным с анемией умеренной и тяжелой степени тяжести рекомендуется предварительно провести переливание крови (200–250 мл). Если после 6–8 дней лечения кровотечение не прекратилось, дальнейшее введение прогестерона нецелесообразно. При остановленном кровотечении не следует прерывать лечение раньше 6 дней. При гипогонадизме и аменорее вводить (сразу после применения эстрогенных препаратов) по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день в течение 6–8 дней. Для профилактики и лечения угрозы выкидыша, вызванного недостаточностью функции желтого тела, – по 10–25 мг ежедневно или через день до полного устранения риска выкидыша. При привычном выкидыше препарат можно вводить до 4-го месяца беременности. При альгодисменорее, чтобы уменьшить или устранить боль, препарат начинать вводить за 6–8 дней до менструации по 5–10 мг ежедневно в течение 6–8 дней. Курс лечения можно повторить несколько раз. Высшая разовая и суточная доза внутримышечно составляет 25 мг (2,5 мл 1 % раствора или 1 мл 2,5 % раствора). Лечение прогестероном альгодисменореи, связанной с недоразвитием матки, можно сочетать с предварительным назначением эстрогенных препаратов.

Не применять препарат в педиатрической практике.

При применении повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении побочных эффектов лечение препаратом необходимо прекратить, а после их исчезновения продолжить в меньших дозах. При необходимости проводить симптоматическое лечение.

Обычно прогестерон хорошо переносится, в единичных случаях возможны проявления следующих побочных реакций: со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение кровообращения, повышение артериального давления, артериальные или венозные тромбоэмболии; со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, нервозность, боль в спине; со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: набухание, повышенная чувствительность и боль молочных желёз, нарушения со стороны наружных половых органов, такие как жжение, сухость, генитальный зуд, изменения эрозий шейки матки и вагинальных выделений, циститоподобный синдром, кровотечения, прорывные кровотечения, вагинальный микоз, предменструальный синдром, нарушения менструального цикла, ациклические кровянистые выделения, аменорея, олигоменорея, галакторея, гирсутизм, изменения либидо, спазмы матки; со стороны пищеварительного тракта: вздутие живота, боль в животе, тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм; эндокринные нарушения: плохая переносимость глюкозы; со стороны дыхательной системы: одышка; со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени и изменения функциональных проб печени, холестатическая желтуха; метаболические и алиментарные нарушения: изменения аппетита, увеличение или потеря массы тела, отёки, альбуминурия; со стороны кожи и мягких тканей: аллергические проявления на коже, мультиформная эритема, узловая эритема, геморрагическая сыпь, зуд, крапивница, кожная сыпь, в том числе генерализованная, акне, хлоазма, алопеция, гирсутизм; общие нарушения и изменения в месте инъекции: повышенная утомляемость, слабость, лихорадка, реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции (включая эозинофильную пневмонию); задержка жидкости, отёк, парестезии; изменения в месте введения, включая боль, раздражение и/или покраснение, припухлость;; задержка жидкости, парестезии; изменения в месте введения, включая боль и припухлость; влияние на плод: избыточное количество прогестерона может вызвать вирилизацию плода женского пола (вплоть до неопределённости половой принадлежности). Лабораторные показатели: изменения липидного профиля плазмы; прогестины могут оказывать влияние на результаты следующих лабораторных исследований: функциональная способность печени (увеличение задержки сульфобромофталеина и другие тесты); показатели системы гемостаза (повышение уровня протромбина и факторов VII, VIII, IX и X); тесты для определения функции щитовидной железы (увеличение содержания йода, связанного с белками плазмы крови, и йода, экстрагируемого бутанолом, уменьшение тироксин-связывающей способности плазмы).

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

По 1 мл препарата в ампуле. По 5 ампул в блистере, по 2 блистера в картонной пачке.

По рецепту

ООО «ФЗ «СТАДА», Украина. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 09100, Киевская обл., г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37.