Профикор 5 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПРОФИКОР ® ( PROFICOR ® )

активное вещество: торасемид; 1 мл раствора для инъекций содержит торасемида в пересчёте на 100 % сухого вещества – 5 мг; вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль (макрогол) 400, трометамол, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор, практически не содержащий механических включений. pH раствора: 8,5-9,5.

Диуретики. Высокоэффективные диуретики. Код АТХ С03С А04.

Механизм действия. Торасемид действует как салуретик, его действие связано с подавлением ренальной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. Фармакодинамические эффекты. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2-3 часов после внутривенного и перорального применения соответственно и остаётся постоянным в течение почти 12 часов. У здоровых испытуемых в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза (петлевая активность диуретика). Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например дистально действующие диуретики тиазидового ряда, уже не проявляли нужного эффекта, например при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемид приводит к уменьшению отёков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счёт уменьшения пре- и постнагрузки.

Всасывание и распределение. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет более 99 %, метаболитов М 1, М 3 и М 5 – 86 %, 95 % и 97 % соответственно. Видимый объём распределения (Vz) составляет 16 л. Биотрансформация. В организме человека торасемид метаболизируется с образованием трёх метаболитов M 1, M 3 и M 5. Доказательства существования других метаболитов отсутствуют. Метаболиты М 1, М 3 и М 5 образуются в результате ступенчатого окисления присоединённой к фенильному кольцу метильной группы до карбоновой кислоты, метаболит М 3 образуется в результате гидроксилирования кольца. У человека не удалось обнаружить метаболиты М 2 и М 4, которые были найдены в экспериментах на животных. Выведение. Конечный период полувыведения (t 1/2) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3 - 4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс – приблизительно 10 мл/мин. У здоровых добровольцев примерно 80 % введённой дозы выводится в виде торасемида и его метаболитов с мочой со следующим средним процентным соотношением: торасемид – приблизительно 24 %, метаболит M 1 – приблизительно 12 %, метаболит M 3 – приблизительно 3 %, метаболит M 5 – приблизительно 41 %. Основной метаболит М 5 диуретического эффекта не имеет, а на действующие метаболиты М 1 и М 3, взятые вместе, приходится приблизительно 10 % всего фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и t 1/2 торасемида не меняются, а t 1/2 М 3 и М 5 удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. У пациентов с нарушениями функции печени или с сердечной недостаточностью t 1/2 торасемида и метаболита М 5 незначительно удлиняется, а количество вещества, выводимого с мочой, почти полностью равно количеству, выводимому у здоровых добровольцев, поэтому накопление торасемида и его метаболитов не происходит. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации. Линейность. Фармакокинетика торасемида и его метаболитов характеризуется линейной зависимостью. Это означает, что его максимальная концентрация в сыворотке крови и площадь под кривой содержания в сыворотке крови увеличиваются пропорционально дозировке. Клинические характеристики.

Лечение отёков и/или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью, если необходимо внутривенное применение лекарственного средства, например в случае отёка лёгких вследствие острой сердечной недостаточности.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, препаратам сульфонилмочевины и к одному из вспомогательных веществ препарата. Почечная недостаточность с анурией. Печеночная кома или прекома. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Острое нарушение мочеиспускания, например вследствие гипертрофии предстательной железы. Период кормления грудью.

Комбинации, которые не рекомендуются. Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ототоксическое и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, например канамицина, гентамицина, тобрамицина, и цитостатических средств — активных производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, что может вызвать усиление действия и усиление побочных реакций лития. Комбинации лекарственных средств, применение которых требует осторожности. Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, что может вызвать чрезмерное снижение артериального давления при их одновременном применении. При одновременном применении торасемида с препаратами наперстянки дефицит калия, вызванный применением диуретиков, может привести к повышению и усилению побочного действия обоих препаратов. Торасемид может снижать эффективность антидиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут тормозить диуретическое и антигипертензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может усилить их токсическое действие на центральную нервную систему. Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, вызванную торасемидом. Торасемид может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов, например эпинефрина и норэпинефрина.

Не следует назначать торасемид в следующих случаях: · подагра; · сердечные аритмии, например синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степеней); · патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма; · сопутствующая терапия препаратами лития, аминогликозидов или цефалоспоринов; · патологические изменения картины крови, например тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности; · нарушение функции почек, вызванное нефротоксичными веществами; · детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Ввиду того, что при лечении торасемидом может наблюдаться повышение концентрации глюкозы в крови, пациентам с латентным и явным сахарным диабетом следует проводить регулярный контроль обмена углеводов. Прежде всего, в начале лечения и при лечении пациентов пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов гемоконцентрации и симптомов потери электролитов. При длительном применении торасемида требуется регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в сыворотке крови. Также следует регулярно контролировать уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Кроме того, следует регулярно контролировать общую картину крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Последствия неправильного применения в качестве допинга Применение лекарственного средства Профикор ® может быть причиной получения положительного результата теста на допинг. Невозможно прогнозировать влияние на состояние здоровья, если лекарственное средство Профикор ® применено неправильно, то есть с целью допинга; в этом случае нельзя исключить вред для здоровья. Вспомогательные вещества Лекарственное средство Профикор ® содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в 1 ампуле, то есть можно считать, что это лекарственное средство практически не содержит натрия.

Беременность. Достоверные данные о влиянии торасемида на беременных женщин отсутствуют. В экспериментах на животных была показана репродуктивная токсичность торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер. Лекарственное средство Профикор ® не рекомендуется применять во время беременности, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не используют средства контрацепции. В связи с вышеизложенным торасемид можно применять в период беременности только по жизненным показаниям и в минимально возможной эффективной дозе. Диуретики неприемлемы для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и оказывать токсическое воздействие на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применять для лечения беременных с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью, то необходимо проводить тщательный мониторинг электролитов и гематокрита, а также развития плода. Период грудного вскармливания. На данный момент не установлено, проникает ли торасемид или его метаболиты в грудное молоко у животных или человека. Нельзя исключить риск применения препарата у новорожденных/грудных детей. Поэтому применение торасемида в период лактации противопоказано. Решение об отказе от грудного вскармливания или об отмене/прекращении применения лекарственного средства Профикор ® следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы применения лекарственного средства для женщины. Фертильность. Исследования влияния торасемида на фертильность у людей не проводились. В эксперименте на животных такого влияния торасемида не было выявлено.

Даже при надлежащем применении торасемид может негативно повлиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Это в значительной степени касается таких случаев, как начало лечения, увеличение дозы препарата, замена лекарственного средства или при назначении сопутствующей терапии и употреблении алкоголя. Поэтому во время применения торасемида нужно быть очень осторожным при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Отеки и/или выпоты, вызванные сердечной недостаточностью. Лечение начинать с применения разовой дозы 2 мл препарата Профикор ® , что эквивалентно 10 мг торасемида в сутки. Если эффект недостаточен, то разовую дозу можно увеличить до 4 мл препарата Профикор ® , что эквивалентно 20 мг торасемида. Если эффект и в этом случае будет недостаточен, можно применить краткосрочную (в течение не более 3 суток) терапию с введением суточной дозы 8 мл препарата Профикор ® , что эквивалентно 40 мг торасемида. Острый отек легких. Лечение нужно начинать с внутривенного введения разовой дозы 4 мл препарата Профикор ® , что эквивалентно 20 мг торасемида. В зависимости от эффекта эту дозу можно повторить с интервалом в 30 минут. Запрещается превышать максимальную суточную дозу 20 мл препарата Профикор ® , что эквивалентно 100 мг торасемида. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста. Лечение этой категории пациентов не требует специального подбора дозы. Однако соответствующих исследований в отношении людей пожилого возраста по сравнению с более молодыми пациентами не проводили. Пациенты с печеночной недостаточностью. Торасемид противопоказан пациентам с печеночной комой или прекомой (см. раздел «Противопоказания»). Лечение этой категории пациентов нужно проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови (см. раздел «Фармакокинетика»). Способ применения Раствор для инъекций вводить внутривенно, медленно. Запрещается вводить раствор внутриартериально. Вводить только чистый прозрачный раствор. Лекарственный препарат Профикор ® нельзя применять при наличии признаков разложения раствора (например, при наличии взвешенных частиц в растворе) или в случае повреждения ампулы. Одна ампула предназначена для однократного использования. Остатки раствора следует немедленно утилизировать в соответствии с требованиями местного законодательства. Лекарственный препарат Профикор ® нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами для проведения внутривенных инъекций и/или инфузий (см. раздел «Несовместимость»). При длительном применении внутривенное введение нужно как можно скорее заменить на пероральное применение, поскольку внутривенное введение торасемида не рекомендуется проводить более 7 суток.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства детям и подросткам в возрасте до 18 лет не установлены. В связи с этим торасемид не следует применять пациентам данной возрастной категории (см. раздел «Особенности применения»).

Симптомы интоксикации Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, синдром спутанности сознания, симптоматическую артериальную гипотензию, циркуляторный коллапс и расстройства со стороны пищеварительной системы. Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации обычно исчезают при уменьшении дозировки и отмене лекарственного средства, а также при соответствующем восполнении жидкости и электролитов (необходим контроль). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение в случае гиповолемии: восполнение объема жидкости. Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение в случае циркуляторного коллапса: перевести пациента в положение лежа и при необходимости назначить симптоматическую терапию. Анафилактический шок (неотложные меры). При первом появлении кожных реакций (например, крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, повышенного потоотделения, тошноты, цианоза следует проводить катетеризацию вены; пациента уложить в горизонтальное положение, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород. При необходимости в дальнейшем применять также средства интенсивной терапии (включая введение эпинефрина, глюкокортикоидов и восполнение объема циркулирующей крови).

С побочными реакциями, которые могут наблюдаться при применении лекарственного средства Профикор®. Для оценки побочных реакций использовалась следующая частота их проявления: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–<1/10); нечасто (≥1/1000–<1/100); редко (≥10000–<1/1000); очень редко (<10000); частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным). Со стороны системы крови и кроветворной системы: очень редко – гемоконцентрация, тромбоцитопения, эритропения и/или лейкопения (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции. После внутривенного применения могут наблюдаться острые, потенциально опасные для жизни реакции гиперчувствительности (анафилактический шок), требующие немедленной медицинской помощи. Метаболизм/электролиты: часто – усиление метаболического алкалоза, гиперкалиемия, гипокалиемия при сопутствующей диете с низким содержанием калия, при рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у пациентов с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и продолжительности лечения возможны нарушения водно-электролитного баланса, например гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение (особенно в начале лечения); редко – парестезия; очень редко – синкопе, церебральная ишемия, спутанность сознания. Со стороны органов зрения: очень редко – нарушения зрения. Со стороны органов слуха и лабиринта: очень редко – звон в ушах, потеря слуха. Со стороны сердечной системы: очень редко – ишемия миокарда, аритмия, стенокардия, острый инфаркт миокарда. Со стороны сосудистой системы: очень редко – тромбоэмболические осложнения, артериальная гипотензия, а также нарушения кровообращения в сердце и нарушения центрального кровообращения. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (например, отсутствие аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, диарея, стойкий запор), особенно в начале лечения; редко – ксеростомия; очень редко – панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (γ-глутамилтранспептидазы) в крови. Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: очень редко – аллергические реакции (например, зуд, высыпания, фотосенсибилизация), тяжелые кожные реакции. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – спазмы мышц (особенно в начале лечения). Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – при нарушении мочеиспускания (например, при гипертрофии предстательной железы) повышенное мочеобразование может сопровождаться задержкой мочи и растяжением мочевого пузыря. Общие проявления и реакции в месте введения препарата: часто – повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения). Данные лабораторных методов исследования: часто – повышение концентрации мочевой кислоты и липидов (триглицериды, холестерин) в крови (см. раздел «Особенности применения»); редко – повышение концентрации мочевины и креатинина в крови (см. раздел «Особенности применения»). Сообщение о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Лекарственный препарат Профикор ® нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами для проведения внутривенных инъекций и/или инфузий.

По 2 мл или 4 мл в ампуле, по 5 ампул в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке, или по 100 ампул в пачке.

По рецепту.

Приватное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.