Прегабалін Асіно 150 мг, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Прегабалин Асино (Pregabalin Acino)

действующее вещество: прегабалин; 1 капсула содержит 75 мг или 150 мг прегабалина; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк; твёрдая желатиновая капсула: желатин, титана диоксид (Е 171).

Капсулы. Основные физико-химические свойства: твёрдые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие спрессованных столбиков или комочков, которые при надавливании распадаются.

Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Габапентиноиды. Прегабалин. Код АТХ N02B F02. Фармакологические свойства Фармакодинамика Действующее вещество — прегабалин, являющийся аналогом гамма-аминомасляной кислоты [(S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота]. Механизм действия Прегабалин связывается со вспомогательной субъединицей (белок a 2 – d) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе (ЦНС). Клиническая эффективность и безопасность Нейропатическая боль Во время исследований была продемонстрирована эффективность препарата для лечения диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и поражения спинного мозга. Эффективность препарата при других видах нейропатической боли не изучали. Прегабалин изучали в ходе 10 контролируемых клинических исследований продолжительностью до 13 недель с режимом дозирования препарата два раза в сутки и в ходе исследований продолжительностью до 8 недель с режимом дозирования три раза в сутки. В целом профили безопасности и эффективности для режимов дозирования два и три раза в сутки были схожими. В ходе клинических исследований продолжительностью до 12 недель, в которых лекарственное средство применяли для лечения нейропатической боли, уменьшение боли периферического и центрального происхождения наблюдалось после первой недели и сохранялось на протяжении всего периода лечения. В ходе контролируемых клинических исследований периферической нейропатической боли у 35 % пациентов, принимавших прегабалин, и у 18 % пациентов, получавших плацебо, наблюдалось улучшение на 50 % по шкале оценки боли. Среди пациентов, у которых не возникала сонливость, такое улучшение наблюдалось у 33 % пациентов, принимавших прегабалин, и у 18 % пациентов группы плацебо. Среди пациентов, у которых возникала сонливость, доля пациентов, ответивших на терапию, составила 48 % в группе прегабалина и 16 % в группе плацебо. В ходе контролируемого клинического исследования нейропатической боли центрального происхождения у 22 % пациентов, принимавших прегабалин, и у 7 % пациентов, получавших плацебо, наблюдалось улучшение на 50 % по шкале оценки боли. Эпилепсия Дополнительное лечение. Прегабалин изучали в ходе 3 контролируемых клинических исследований продолжительностью 12 недель с режимом дозирования два или три раза в сутки. В целом профили безопасности и эффективности для режимов дозирования два и три раза в сутки были схожими. Уменьшение частоты судорожных приступов наблюдалось уже на первой неделе.

Эффективность и безопасность прегабалина в качестве вспомогательного средства при эпилепсии для детей в возрасте до 12 лет и для подростков не установлены. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в исследовании фармакокинетики и переносимости, в которое были включены пациенты в возрасте от 3 месяцев до 16 лет (n = 65) с парциальными судорожными припадками, были сходны с нежелательными реакциями у взрослых. Результаты 12-недельного плацебо-контролируемого исследования с участием 295 детей в возрасте от 4 до 16 лет и 14-дневного плацебо-контролируемого исследования с участием 175 детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет, целью которых была оценка эффективности и безопасности прегабалина как дополнительной терапии парциальных судорожных припадков, и двух открытых исследований безопасности продолжительностью 1 год с участием 54 и 431 ребенка соответственно в возрасте от 3 месяцев до 16 лет с эпилепсией указывают на то, что такие нежелательные реакции, как пирексия и инфекции верхних дыхательных путей, у детей наблюдаются чаще, чем у взрослых пациентов с эпилепсией (см. разделы «Способ применения и дозы», «Нежелательные реакции» и «Фармакокинетика»). В 12-недельном плацебо-контролируемом исследовании детям (в возрасте от 4 до 16 лет) назначали прегабалин по 2,5 мг/кг/сутки (максимум 150 мг/сутки), прегабалин по 10 мг/кг/сутки (максимум 600 мг/сутки) или плацебо. По меньшей мере 50 % снижение парциальных судорожных припадков по сравнению с исходным уровнем наблюдалось у 40,6 % пациентов, получавших прегабалин в дозе 10 мг/кг в сутки (р = 0,0068 по сравнению с плацебо), 29,1 % пациентов, получавших прегабалин в дозе 2,5 мг/кг/сутки (р = 0,2600 по сравнению с плацебо), и 22,6 % получавших плацебо. В 14-дневном плацебо-контролируемом исследовании детям (в возрасте от 1 месяца до 4 лет) назначали прегабалин 7 мг/кг/сутки, прегабалин 14 мг/кг/сутки или плацебо. Медианная суточная частота судорог на исходном уровне и на заключительном визите составляла соответственно 4,7 и 3,8 в группе применения прегабалина в дозе 7 мг/кг/сутки, 5,4 и 1,4 в группе применения прегабалина в дозе 14 мг/кг/сутки и 2,9 и 2,3 в группе плацебо. Прегабалин в дозе 14 мг/кг/сутки значимо снижал логарифмически преобразованную частоту парциальных судорожных припадков по сравнению с плацебо (p = 0,0223); прегабалин в дозе 7 мг/кг/сутки не продемонстрировал улучшения по сравнению с плацебо. В 12-недельном плацебо-контролируемом исследовании пациентов с первичными генерализованными тонико-клоническими (ПГТК) припадками 219 пациентам в возрасте от 5 до 65 лет (из них 66 человек в возрасте от 5 до 16 лет) назначали прегабалин в дозе 5 мг/кг/сутки (максимум 300 мг/сутки) или 10 мг/кг/сутки (максимум 600 мг/сутки) либо плацебо в качестве дополнительной терапии. По меньшей мере 50 % снижение частоты ПГТК припадков наблюдалось у 41,3 %, 38,9 % и 41,7 % пациентов, получавших прегабалин в дозе 5 мг/кг/сутки, прегабалин в дозе 10 мг/кг/сутки и плацебо соответственно. Монотерапия (для пациентов с впервые диагностированным заболеванием). Прегабалин изучали в ходе 1 контролируемого клинического исследования продолжительностью 56 недель с режимом дозирования два раза в сутки. При применении прегабалина не был достигнут такой же уровень эффективности по сравнению с применением ламотриджина, согласно оценке через 6 месяцев по конечной точке — отсутствию судорожных припадков. Прегабалин и ламотриджин были одинаково безопасными и хорошо переносились. Генерализованное тревожное расстройство Прегабалин изучали в ходе 6 контролируемых исследований продолжительностью 4–6 недель, одного исследования продолжительностью 8 недель с участием пациентов пожилого возраста и одного длительного исследования профилактики рецидива с двойной слепой фазой профилактики рецидива продолжительностью 6 месяцев. Уменьшение симптомов генерализованного тревожного расстройства в соответствии со шкалой Гамильтона для оценки тревожности (HAM-A) наблюдалось уже на 1 неделе. В ходе контролируемых клинических исследований (продолжительностью 4–8 недель) у 52 % пациентов, применявших прегабалин, и у 38 % пациентов из группы плацебо наблюдалось улучшение не менее чем на 50 % по общему количеству баллов по шкале HAM-A от исходного уровня до конечной точки. Во время контролируемых исследований нечеткость зрения чаще наблюдалась у пациентов, применявших прегабалин, чем у пациентов, получавших плацебо. В большинстве случаев это явление исчезало при продолжении терапии. Офтальмологическое обследование (включая проверку остроты зрения, формальную проверку поля зрения и исследование глазного дна при расширенном зрачке) в рамках контролируемых клинических исследований проводилось более чем у 3600 пациентов. Среди этих пациентов острота зрения ухудшилась у 6,5 % пациентов в группе прегабалина и у 4,8 % пациентов в группе плацебо. Изменения поля зрения были выявлены у 12,4 % пациентов, применявших прегабалин, и у 11,7 % пациентов из группы плацебо. Изменения на глазном дне выявлены у 1,7 % пациентов, получавших прегабалин, и у 2,1 % пациентов в группе плацебо. Фибромиалгия Эффективность прегабалина была установлена в одном 14-недельном двойном слепом плацебо-контролируемом мультицентровом исследовании (F1) и в одном 6-недельном рандомизированном исследовании отмены (F2). В эти исследования привлекались пациенты с диагнозом «фибромиалгия» на основании критериев Американского колледжа ревматологии (распространенная боль в анамнезе в течение 3 месяцев и боль, присутствующая в 11 или более из 18 специфических болевых точек). Исследования продемонстрировали снижение боли по визуальной аналоговой шкале. Улучшение дополнительно было продемонстрировано по общей оценке пациента и по опроснику о влиянии фибромиалгии.

Прегабалин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Прегабалин может вызывать головокружение и сонливость и таким образом влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. В связи с этим пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления транспортными средствами, от работы со сложной техникой и от другой потенциально опасной деятельности, пока не станет известно, влияет ли этот лекарственный препарат на их способность к такой деятельности.

Способ применения и дозы

Способ применения

Лекарственный препарат Прегабалин Асино принимают независимо от приёма пищи. Этот лекарственный препарат предназначен исключительно для перорального применения.

Дозы

Диапазон доз лекарственного препарата может изменяться в пределах 150–600 мг в сутки. Суточную дозу распределяют на 2 или 3 приёма.

Нейропатическая боль. Терапию прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки, распределённой на 2 или 3 ** приёма. В зависимости от индивидуального ответа и переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг в сутки через 3–7 дней, а если необходимо — до максимальной дозы 600 мг в сутки ещё через 7 дней.

Эпилепсия. Терапию прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки, распределённой на 2 или 3 ** приёма. В зависимости от индивидуального ответа и переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели лечения. Ещё через одну неделю дозу можно увеличить до максимальной — 600 мг в сутки.

Генерализованное тревожное расстройство. Доза, которую распределяют на 2 или 3 приёма, может изменяться в пределах 150–600 мг в сутки. Периодически следует пересматривать необходимость продолжения терапии. Терапию прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от индивидуального ответа и переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели лечения. После ещё одной недели приёма дозу можно увеличить до 450 мг в сутки. Ещё через одну неделю дозу можно увеличить до максимальной — 600 мг в сутки.

Фибромиалгия. Рекомендуемая доза препарата для лечения фибромиалгии составляет от 300 до 450 мг в сутки. Лечение следует начинать с применения дозы 75 мг два раза в сутки (150 мг в сутки). В зависимости от эффективности и переносимости дозу можно увеличивать до 150 мг два раза в сутки (300 мг в сутки) в течение одной недели. Для пациентов, для которых применение дозы 300 мг в сутки является недостаточно эффективным, можно увеличить дозу до 225 мг два раза в сутки (450 мг в сутки). Хотя существует исследование применения дозы 600 мг в сутки, доказательств того, что применение этой дозы будет иметь дополнительное преимущество, нет; к тому же пациенты хуже переносили такую дозу. Учитывая дозозависимые побочные реакции, применение доз выше 450 мг в сутки не рекомендуется.

Поскольку прегабалин выводится главным образом почками, следует корректировать дозу препарата пациентам с нарушением функции почек.

Отмена прегабалина. В соответствии с действующей клинической практикой, прекращать терапию прегабалином рекомендуется постепенно, в течение не менее одной недели, независимо от показаний (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Нарушение функции почек. Прегабалин выводится из системного кровотока в неизменённом виде, преимущественно почками. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина (см. раздел «Фармакокинетика»), уменьшать дозу пациентам с нарушением функции почек следует индивидуально, как указано в таблице ниже, в соответствии с клиренсом креатинина (CLcr), который определяют по формуле:

Прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови с помощью гемодиализа (50 % препарата в течение 4 часов). Для пациентов на гемодиализе суточную дозу прегабалина следует корректировать в соответствии с функцией почек. Помимо суточной дозы, сразу после каждой 4-часовой процедуры гемодиализа необходимо применять дополнительную дозу препарата (см. таблицу).

Коррекция дозы прегабалина в соответствии с функцией почек

Клиренс креатинина (CL cr) (мл/мин) | Общая суточная доза прегабалина * | Режим дозирования | Начальная доза (мг/сутки) | Максимальная доза (мг/сутки) ≥ 60 | 150 | 600 | Два или три раза в сутки ≥ 30 – < 60 | 75 | 300 | Два или три раза в сутки ≥ 15 – < 30 | 25–50 ** | 150 | Один или два раза в сутки < 15 | 25 ** | 75 | Один раз в сутки Дополнительная доза после гемодиализа (мг) | 25 ** | 100 ** | Однократная доза +

* Общую суточную дозу (мг/сутки) следует распределить на несколько приёмов в соответствии с режимом дозирования, чтобы получить дозу для однократного приёма (мг/приём). ** Применять прегабалин в соответствующей дозировке. + Дополнительная доза — это дополнительная однократная доза.

Печеночная недостаточность. Для пациентов с нарушением функции печени необходимости в коррекции дозы нет (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста из-за ухудшения функции почек может потребоваться уменьшение дозы прегабалина (см. раздел «Особенности применения»).

Как сообщалось после выхода препарата на рынок, наиболее частыми симптомами передозировки прегабалина были сонливость, спутанность сознания, возбуждение и беспокойство. Также поступали сообщения о судорогах. Редко наблюдались случаи комы. Лечение передозировки прегабалина заключается в общих поддерживающих мероприятиях и при необходимости может включать гемодиализ (см. раздел «Способ применения и дозы», таблица). Побочные реакции В клинической программе исследования прегабалина его получили более 8900 пациентов, из них 5600 — участники двойных слепых плацебо-контролируемых исследований. Наиболее частыми зарегистрированными побочными реакциями были головокружение и сонливость. Побочные реакции обычно были легкой или умеренной степени. Во всех контролируемых исследованиях показатель отмены препарата из-за побочных реакций составил 12 % среди пациентов, принимавших прегабалин, и 5 % среди пациентов, получавших плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, приводившими к прекращению применения прегабалина, были головокружение и сонливость. Ниже приведены все побочные реакции, которые возникали чаще, чем при применении плацебо, и более чем у одного пациента; эти побочные реакции перечислены по системам органов и по частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). В каждой группе по частоте возникновения побочные эффекты представлены в порядке снижения степени их серьезности. Указанные побочные реакции также могут быть связаны с течением основного заболевания и (или) сопутствующим применением других лекарственных средств. Во время лечения нейропатической боли центрального происхождения, вызванной поражением спинного мозга, увеличивалась частота побочных реакций в целом, частота побочных реакций со стороны ЦНС и особенно сонливость (см. раздел «Особенности применения»). Дополнительные побочные реакции, о которых сообщалось после выхода препарата на рынок, выделены курсивом. Инфекции и инвазии Часто: назофарингит. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нечасто: нейтропения. Нарушения со стороны иммунной системы Нечасто: гиперчувствительность. Редко: ангионевротический отек, аллергические реакции, анафилактоидные реакции. Нарушения обмена веществ, метаболизма Часто: повышение аппетита. Нечасто: потеря аппетита, гипогликемия. Со стороны психики Часто: эйфорическое настроение, спутанность сознания, раздражительность, дезориентация, бессонница, снижение либидо. Нечасто: галлюцинации, панические атаки, беспокойство, возбуждение, депрессия, угнетенное настроение, приподнятое настроение, агрессия, перепады настроения, деперсонализация, затрудненный подбор слов, патологические сновидения, усиление либидо, аноргазмия, апатия. Редко: расторможенность, суицидальное поведение, суицидальные мысли. Неизвестно: лекарственная зависимость. Нарушения со стороны нервной системы Очень часто: головокружение, сонливость, головная боль. Часто: атаксия, нарушения координации, тремор, дизартрия, амнезия, ухудшение памяти, нарушения внимания, парестезия, гипестезия, седативный эффект, нарушения равновесия, летаргия. Нечасто: синкопе, ступор, миоклония, потеря сознания, психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, нарушения когнитивных функций, нарушения психики, расстройства речи, гипорефлексия, гиперестезия, ощущение жжения, агевзия, общее недомогание, апатия, околоротовая парестезия, миоклонус. Редко: судороги, паросмия, гипокинезия, дисфагия, гипалгезия, зависимость, мозжечковый синдром, синдром зубчатого колеса, кома, делирий, энцефалопатия, экстрапирамидный синдром, синдром Гийена — Барре, внутричерепная гипертензия, маниакальные реакции, параноидные реакции, расстройства сна, паркинсонизм. Нарушения со стороны органов зрения Часто: нечеткость зрения, диплопия, конъюнктивит. Нечасто: потеря периферического зрения, нарушение зрения, отек глаз, дефекты поля зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, сухость в глазах, повышенное слезоотделение, раздражение глаз, блефарит, нарушение аккомодации, кровоизлияние в глаз, светобоязнь, отек сетчатки. Редко: потеря зрения, кератит, осцилопсия, изменение зрительного восприятия глубины, мидриаз, страбизм, яркость зрения, анизокория, язвы роговицы, экзофтальм, паралич глазной мышцы, ирит, кератоконъюнктивит, миоз, никталопия, офтальмоплегия, атрофия зрительного нерва, отек диска зрительного нерва, птоз, увеит. Нарушения со стороны органов слуха и равновесия Часто: вертиго. Нечасто: гиперакузия. Нарушения со стороны сердца Нечасто: тахикардия, атриовентрикулярная блокада первой степени, синусовая брадикардия, застойная сердечная недостаточность. Редко: удлинение интервала QT, синусовая тахикардия, синусовая аритмия. Нарушения со стороны сосудов Нечасто: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, гиперемия, ощущение холода в конечностях. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: фаринголярингеальная боль. Нечасто: одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, ринит, храп, сухость слизистой оболочки носа. Редко: отек легких, сдавление в горле, ларингоспазм, апноэ, ателектаз, бронхиолит, икота, фиброз легких, зевота. Частота неизвестна: угнетение дыхания. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: рвота, тошнота, запор, диарея, метеоризм, вздутие живота, сухость во рту, гастроэнтерит. Нечасто: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гиперсаливация, гипестезия полости рта, холецистит, холелитиаз, колит, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, отек языка, ректальное кровотечение. Редко: асцит, панкреатит, отек языка, дисфагия, афтозный стоматит, язва пищевода, периодонтальный абсцесс. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто: повышенный уровень печеночных ферментов*. Редко: желтуха. Очень редко: печеночная недостаточность, гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: пролежни. Нечасто: папулезная сыпь, крапивница, гипергидроз, зуд, алопеция, сухость кожи, экзема, гирсутизм, язвы кожи, везикулезно-буллезная сыпь. Редко: синдром Стивенса — Джонсона, холодный пот, эксфолиативный дерматит, лихеноидный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, меланоз, расстройства со стороны ногтей, петехиальная сыпь, пурпура, пустулезная сыпь, атрофия кожи, некроз кожи, кожные и подкожные узелки. Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани Часто: мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазмы мышц шеи. Нечасто: отек суставов, миалгия, подергивание мышц, боль в шее, скованность мышц. Редко: рабдомиолиз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто: недержание мочи, дизурия, альбуминурия, гематурия, образование камней в почках, нефрит. Редко: почечная недостаточность, олигурия, задержка мочи, острая почечная недостаточность, гломерулонефрит, пиелонефрит. Нарушения половой системы и молочных желез Часто: эректильная дисфункция, импотенция. Нечасто: половая дисфункция, задержка эякуляции, дисменорея, боль в молочных железах, лейкорея, менорагия, метроррагия. Редко: аменорея, выделения из молочных желез, увеличение молочных желез, гинекомастия, цервицит, баланит, эпидидимит. Общие расстройства и реакции в месте введения Часто: периферический отек, отек, нарушение походки, падения, ощущение опьянения, необычные ощущения, повышенная утомляемость. Нечасто: генерализованный отек, отек лица, скованность в груди, боль, жар, жажда, озноб, общая слабость, недомогание, абсцесс, воспаление жировой ткани, реакции фоточувствительности. Редко: гранулема, умышленное причинение вреда, забрюшинный фиброз, шок. Лабораторные исследования Часто: увеличение массы тела. Нечасто: увеличение уровня креатинфосфокиназы в крови, увеличение уровня глюкозы в крови, уменьшение количества тромбоцитов, увеличение уровня креатинина в крови, уменьшение уровня калия в крови, уменьшение массы тела. Редко: уменьшение уровня лейкоцитов в крови. * Повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ). У некоторых пациентов после прекращения краткосрочной или длительной терапии прегабалином наблюдались симптомы отмены препарата. Сообщалось о таких симптомах: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, судороги, нервозность, депрессия, суицидальные мысли, боль, гипергидроз и головокружение, которые указывают на физическую зависимость. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом терапии. Данные об отмене прегабалина после длительного применения указывают на то, что частота возникновения и степень тяжести симптомов отмены могут быть дозозависимыми.

3 лет.

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

По 10 капсул в блистере; по 1, по 3 или по 6 блистеров в картонной пачке.

По рецепту

ООО «Фарма Старт».

Украина, 03124, г. Киев, бульвар Вацлава Гавела, 8.