Преднізолон-Дарниця 30 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПРЕДНИЗОЛОН-ДАРНИЦА (PREDNISOLONE-DARNITSA)

активное вещество: преднизолон; 1 мл раствора содержит преднизолона натрия фосфата в пересчёте на преднизолон 30 мг; вспомогательные вещества: динатрия эдетат, динатрия фосфат додекагидрат, калия дигидрофосфат, этанол 96 %, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды. Преднизолон. Код АТХ H02A B06.

Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие. В относительно больших дозах угнетает активность фибробластов, синтез коллагена, ретикулоэндотелия и соединительной ткани (торможение пролиферативной фазы воспаления), задерживает синтез и ускоряет катаболизм белка в мышечной ткани, но повышает его синтез в печени. Противоаллергические и иммуносупрессивные свойства лекарственного средства обусловлены торможением развития лимфоидной ткани с ее инволюцией при длительном применении, снижением количества циркулирующих Т- и В-лимфоцитов, угнетением дегрануляции тучных клеток, угнетением продукции антител. Противошоковое действие лекарственного средства обусловлено повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества, с восстановлением чувствительности рецепторов сосудов к катехоламинам и усилением их гипертензивного эффекта, а также задержкой выведения из организма натрия и воды. Антитоксическое действие лекарственного средства связано со стимуляцией в печени процессов синтеза белка и ускорением инактивации в ней эндогенных токсичных метаболитов и ксенобиотиков, а также с повышением стабильности клеточных мембран, в частности гепатоцитов. Усиливает в печени депонирование гликогена и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение уровня глюкозы в крови активизирует выделение инсулина. Угнетает захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира. Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает вымывание его из костей и экскрецию почками. Угнетает высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и β-липотропина, в связи с чем при длительном применении лекарственное средство может способствовать развитию функциональной недостаточности коры надпочечников. Главными факторами, ограничивающими длительную терапию преднизолоном, являются остеопороз и синдром Иценко-Кушинга. Преднизолон угнетает секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов. В высоких дозах может повышать возбудимость тканей мозга и способствовать снижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную секрецию соляной кислоты и пепсина в желудке, в связи с чем может способствовать развитию пептической язвы.

При внутримышечном введении всасывается в кровь быстро, но по сравнению с достижением максимальной концентрации в крови фармакологический эффект лекарственного средства значительно запаздывает и развивается через 2–8 часов. В плазме крови большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином), а при насыщении процесса – с альбумином. При снижении синтеза белка наблюдается снижение связывающей способности альбуминов, что может привести к увеличению свободной фракции преднизолона и, как следствие, к проявлению его токсического действия при применении обычных терапевтических доз. Период полувыведения у взрослых – 2–4 часа, у детей – короче. Биотрансформируется путём окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются и в виде конъюгатов выводятся почками. Около 20 % преднизолона экскретируется из организма почками в неизменённом виде, небольшая часть выделяется с желчью. При заболеваниях печени метаболизм преднизолона замедляется, и снижается степень его связывания с белками плазмы крови, что приводит к увеличению периода полувыведения лекарственного средства. Клинические характеристики.

• системные заболевания соединительной ткани: системная красная волчанка, дерматомиозит, склеродермия, узелковый периартериит, болезнь Бехтерева;
• гематологические заболевания: острая гемолитическая анемия, лимфогранулематоз, гранулоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, различные формы лейкоза;
• кожные заболевания: обыкновенная экзема, мультиформная экссудативная эритема, пузырчатка обыкновенная, эритродермия, эксфолиативный дерматит, себорейный дерматит, псориаз, алопеция, адреногенитальный синдром;
• заместительная терапия: Аддисонов криз;
• неотложные состояния: тяжелые формы неспецифического язвенного колита и болезни Крона, шок (ожоговый, травматический, операционный, анафилактический, токсический, трансфузионный), астматический статус, острая недостаточность коры надпочечников, печеночная кома, тяжелые аллергические и анафилактические реакции, гипогликемические состояния.

Внутрисуставное введение: – хронический полиартрит, остеоартроз крупных суставов, ревматоидный артрит, посттравматический артрит, артрозы.

Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной этиологии, существующие сейчас или недавно перенесённые: простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный туберкулёз. Поствакцинальный период (продолжительность 10 недель: 8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния, вызванные ВИЧ-инфекцией. Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно проведённый кишечный анастомоз, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит. Заболевания сердечно-сосудистой системы: недавно перенесённый инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, склонность к тромбоэмболической болезни. Заболевания эндокринной системы: декомпенсированный сахарный диабет, тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга. Тяжёлая хроническая почечная и/или печёночная недостаточность (за исключением такого неотложного состояния, как печёночная кома), нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия. Системный остеопороз. Миастения гравис. Тяжёлая миопатия. Продуктивная симптоматика при психических заболеваниях, психозы. Ожирение (III–IV степени). Полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита). Открытоугольная и закрытоугольная глаукома, катаракта. Для внутрисуставных, периартикулярных инъекций и для инъекций в оболочки сухожилий, где имеется инфекция в области введения или в окружающих тканях. Для инъекций непосредственно в сухожилие. Инъекции в спинальные или другие недиартродиальные суставы.

Ожидается, что совместное лечение с ингибиторами CYP3A, включая продукты, содержащие кобицистат, повышает риск системных побочных эффектов. Следует избегать такой комбинации, если польза не превышает повышенный риск системных кортикостероидных побочных эффектов, в этом случае необходим тщательный мониторинг состояния пациента. Возможные реакции при одновременном применении преднизолона с другими лекарственными средствами: с гормонами щитовидной железы, индукторами печеночных ферментов, в частности с барбитуратами, фенитоином, primidonом, карбамазепином, рифампицином – ослабление эффектов преднизолона вследствие увеличения его системного клиренса; с рифампицином, рифабутином, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, эфедрином и аминоглутетимидом – снижение терапевтического эффекта вследствие усиления метаболизма кортикостероидов; с эстрогенами (включая пероральные контрацептивы, в состав которых входит эстроген), циклоспорином, ингибиторами CYP3A4, в частности эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, дилтиаземом, апрепитантом, итраконазолом, олеандомицином – усиление терапевтических и токсических эффектов преднизолона, поэтому, возможно, потребуется коррекция дозы; с этопозидом – возможное ингибирование метаболизма кортикостероидами in vitro. Это может привести к увеличению как эффективности, так и токсичности этопозида, поэтому необходимо проводить мониторинг; с антацидами – снижение всасывания преднизолона; с производными салициловой кислоты и другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами – повышение вероятности возникновения кровотечений и язв слизистой оболочки желудка. Преднизолон снижает уровень производных салициловой кислоты в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс, а выведение стероидов может привести к салицилатной интоксикации. Лекарственное средство повышает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола вследствие индукции печеночных ферментов и образования его токсичного метаболита. Аспирин следует использовать осторожно в сочетании с глюкокортикостероидами пациентам с гипопротромбинемией; с кумариновыми антикоагулянтами и варфарином – их эффективность может быть усилена одновременной терапией кортикостероидами. Поэтому для предотвращения спонтанного кровотечения необходим тщательный мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) или протромбинового времени; с сердечными гликозидами – усиление токсичности последних, а вследствие возникающей гипокалиемии – повышение риска развития аритмий; с гипогликемическими средствами – подавление гипогликемического эффекта пероральных сахароснижающих средств и инсулина; с гипотензивными лекарственными средствами – снижение эффективности последних; с трициклическими антидепрессантами – усиление признаков депрессии, вызванной приёмом преднизолона, и повышение внутриглазного давления; с иммуносупрессантами – повышение риска развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна–Барр; с диуретиками (петлевыми, тиазидными и ацетазоламидом), карбеноксолоном, слабительными и противогрибковыми (амфотерицин B) средствами – повышение риска развития гипокалиемии, поэтому сопутствующего применения следует избегать. Существует также повышенный риск гипокалиемии при одновременном применении теофиллина и при высоких дозах кортикостероидов одновременно с высокими дозами бамбутерола, фенотерола, формотерола, ритодрина, сальбутамола, салметерола и тербуталина. Преднизолон усиливает риск развития остеопороза при одновременном применении с амфотерицином и ингибиторами карбоангидразы; с кетоконазолом – снижается метаболический и почечный клиренс метилпреднизолона, что также возможно с преднизолоном; с мифепристоном – возможно снижение действия кортикостероидов в течение 3–4 дней; с метотрексатом – возможно повышение риска развития гематологической токсичности; с М-холиноблокаторами, антигистаминными лекарственными средствами, нитратами – повышение внутриглазного давления и снижение эффективности антигистаминных лекарственных средств; с нейролептиками, карбутамидом, азатиопримом – увеличение риска развития катаракты; с эстрогенами, анаболическими лекарственными средствами, пероральными контрацептивами – проявления гирсутизма и угрей. Возможно усиление влияния глюкокортикоидов, поэтому в данном случае необходима коррекция дозы; с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций – увеличение риска активации вирусов и развития инфекций. Высокие дозы кортикостероидов ухудшают иммунный ответ, поэтому следует избегать применения живых вакцин (см. раздел «Особенности применения»); с миорелаксантами на фоне гипокалиемии – увеличение выраженности и продолжительности мышечной блокады на фоне применения миорелаксантов; с антихолинэстеразными средствами – возникновение мышечной слабости у больных миастенией (особенно у пациентов с миастенией гравис) и уменьшение влияния на холецистографические рентгеноконтрастные среды; с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников – могут обусловливать необходимость повышения дозы лекарственного средства; с противорвотными средствами – усиление противорвотного эффекта; с изониазидом, мексилетином, празиквантелом – снижение их плазменных концентраций; с соматотропином (в высоких дозах) – снижение эффекта последнего; с эритромицином – может подавлять метаболизм некоторых кортикостероидов; с фторхинолонами – повреждение сухожилия; с ретиноидами и тетрациклинами – возможно повышение внутричерепного давления; с циклоспорином – повышает плазменные концентрации преднизолона. Такой же эффект возможен с ритонавиром. Наблюдались случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих лекарственных средств вызывает взаимное замедление метаболизма, вероятно, что судороги и другие побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих лекарственных средств как при монотерапии, так и при их совместном применении, могут возникать чаще. Совместное применение может привести к увеличению концентрации других лекарственных средств в плазме крови. При длительной терапии преднизолон повышает содержание фолиевой кислоты. Лекарственное средство снижает влияние витамина D на всасывание Ca2+ в полости кишечника.

Противовоспалительные/иммуносупрессивные эффекты и инфекция. С особой осторожностью назначают при иммунодефицитных состояниях (в частности, при СПИДе или ВИЧ-инфекции). Лечение лекарственным средством даже в низких дозах маскирует признаки и симптомы уже существующих инфекций и тех, что развились во время лечения (включая оппортунистические инфекции), и затрудняет их диагностику. Поэтому во время лечения следует избегать контакта с больными простудой или другими инфекциями. Подавление воспалительной реакции и иммунной функции повышает восприимчивость к инфекциям и тяжесть их течения. Во время их применения могут появиться новые инфекции. Полученные оппортунистические инфекции могут быть фатальными. Клиническая картина часто может быть атипичной, а серьёзные инфекции (такие как септицемия и туберкулёз) могут быть замаскированы и диагностируются уже на прогрессирующей стадии. При инфекционных заболеваниях (которые не указаны в разделе «Противопоказания») и латентных формах туберкулёза лекарственное средство следует назначать только в комбинации с антибиотиками и противотуберкулёзными средствами. Особую обеспокоенность вызывает ветряная оспа, поскольку это незначительное заболевание может быть смертельным для пациентов с иммунодепрессией. Пациентам (или родителям детей), ранее не болевшим ветряной оспой, следует рекомендовать избегать тесного личного контакта с больными ветряной оспой или опоясывающим герпесом, и если они подвергаются воздействию, то должны обратиться за срочной медицинской помощью. Пассивная иммунизация иммуноглобулином ветряной оспы/Зостера (VZIG) необходима для пациентов, не имеющих иммунитета, которые получают системные кортикостероиды или использовали их в течение предыдущих трёх месяцев. Пациентам, которые в период лечения контактировали с больными корью или ветряной оспой, в качестве профилактики следует назначить специфические иммуноглобулины (в течение 10 дней после контакта). Необходим особый уход и срочное лечение в случае подтверждения диагноза ветряной оспы. Кортикостероиды не следует прекращать, а доза может быть увеличена. Во время лечения не следует проводить иммунизацию живыми вакцинами лицам с нарушением иммунной системы. Инактивированные (убитые) вакцины или анатоксины могут быть применены, хотя их эффекты могут быть ослаблены. Во время длительной терапии любого интеркуррентного заболевания, травмы или хирургического вмешательства необходимо временно увеличить дозирование. Если применение кортикостероидов завершено после длительной терапии, возможно, возникнет временная необходимость в их повторном применении. При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях необходимо одновременно проводить антибиотикотерапию. Применение при тяжёлых инфекционных заболеваниях (которые не указаны в разделе «Противопоказания») возможно только на фоне специфической антимикробной терапии. Хроническая иммуносупрессия (например, в условиях трансплантации органов) была связана с повышенным риском злокачественности. Отмена применения. У пациентов, получавших более высокие, чем физиологические, дозы преднизолона (примерно 7,5 мг преднизолона или эквивалента) более 3 недель, отмену преднизолона следует проводить постепенно. Лечение следует прекращать постепенно, даже если оно длилось менее 3 недель, для следующих групп пациентов: – пациенты, проходящие повторный курс лечения преднизолоном; – пациенты, которым повторный курс лечения был назначен в течение года после длительного лечения (месяцы, годы); – пациенты, получающие более 40 мг/сутки преднизолона или эквивалента; – пациенты с недостаточностью надпочечников, причиной которой не является экзогенный приём кортикостероидов; – пациенты, которые неоднократно принимали дозы кортикостероидов вечером. После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, недостаточности надпочечников, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон. Если после окончания лечения преднизолоном наблюдается функциональная недостаточность надпочечников, следует немедленно возобновить применение лекарственного средства, а снижение дозы проводить очень медленно и осторожно (например, суточную дозу нужно снижать на 2–3 мг в течение 7–10 дней). После достижения суточной дозы, равной 7,5 мг преднизолона, снижение дозы должно быть медленнее, чтобы гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая система могла восстановиться. Резкое прекращение системного лечения кортикостероидами до 3 недель уместно, если не ожидается рецидива заболевания. Резкая отмена дозы до 40 мг суточного преднизолона или эквивалента в течение 3 недель вряд ли приведёт к клиническому подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у большинства пациентов. Атрофия коры надпочечников развивается при длительной терапии и может сохраняться в течение многих лет после прекращения лечения. Стероид-индуцированная вторичная недостаточность надпочечников может быть снижена до минимальной вследствие постепенного уменьшения дозы. Этот вид недостаточности может сохраняться в течение нескольких месяцев после окончания терапии, поэтому при любой стрессовой ситуации, возникшей в данный период, необходимо возобновить терапию кортикостероидами. При внезапной отмене, особенно при предшествующем применении высоких доз, возникает синдром отмены, который проявляется лихорадкой, снижением аппетита, тошнотой, рвотой, диареей, заторможенностью, головокружением, генерализованными костно-мышечными болями, астенией. Нарушения зрения. Может возникать нарушение зрения при системном и местном применении кортикостероидов. Если у пациента есть симптомы ухудшения зрения или другие нарушения зрения, необходимо направить пациента к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания (такие как центральная серозная хориоретинопатия (CSCR), о которых сообщалось после применения системных и топических кортикостероидов. Склеродермический почечный криз. Необходима осторожность в лечении пациентов с системным склерозом из-за повышенной частоты (возможно, смертельного) почечного криза с гипертонической болезнью и снижением уровня мочеотделения, наблюдаемого при суточной дозе 15 мг или более преднизолона. Поэтому необходимо регулярно проверять артериальное давление и функцию почек (s-креатинин). При подозрении на почечный криз следует тщательно контролировать артериальное давление. Пациенты пожилого возраста. Общие побочные эффекты системных кортикостероидов могут быть связаны с более серьёзными последствиями в пожилом возрасте, особенно с остеопорозом, гипертонией, гипокалиемией, сахарным диабетом, склонностью к инфекциям и истончением кожи. Чтобы избежать опасных для жизни реакций, необходимо проводить тщательное клиническое наблюдение (см. раздел «Способ применения и дозы»). Педиатрическая популяция. Так как кортикостероиды вызывают задержку роста у детей и подростков, которая может быть необратимой, — применять только по абсолютным показаниям и под особенно тщательным наблюдением врача. Лечение должно быть ограничено минимальной дозой в течение кратчайшего времени, чтобы минимизировать подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и задержку роста (см. раздел «Способ применения и дозы»). Другие предостережения. Необходимо соблюдать осторожность и проводить регулярный мониторинг во время лечения глюкокортикоидами, включая преднизолон, пациентов с: – сахарным диабетом или семейным анамнезом диабета; – глаукомой или семейным анамнезом глаукомы; – гипертонией или застойной сердечной недостаточностью; – печёночной недостаточностью; – эпилепсией; – остеопорозом — это имеет особое значение для женщин в менопаузе; – историей серьёзных аффективных расстройств и особенно теми, у кого в анамнезе были кортикостероидные психозы; – язвенными заболеваниями; – предшествующей стероидной миопатией; – почечной недостаточностью; – туберкулёзом: больные или рентгенологические изменения, характерные для туберкулёза. Однако возникновение активного туберкулёза можно предотвратить путём профилактического применения противотуберкулёзной терапии; – недавним инфарктом миокарда (разрыв); – гипотиреозом и имеющимися хроническими заболеваниями печени (с нарушением её функции) — может быть усилен эффект кортикостероидов; – атрофией коры надпочечников, развивающейся в ходе длительной терапии и может сохраняться в течение многих лет после прекращения лечения. При нарушении толерантности к углеводам лекарственное средство следует применять с осторожностью. При необходимости применения преднизолона на фоне приёма пероральных гипогликемизирующих лекарственных средств или антикоагулянтов необходимо корректировать режим дозирования последних. У больных тромбоцитопенической пурпурой лекарственное средство применяют только внутривенно. В зависимости от продолжительности лечения и дозы возможно негативное влияние лекарственного средства на метаболизм кальция. Рекомендуется профилактика остеопороза, что особенно важно при наличии у пациентов факторов риска (среди которых — семейная склонность, пожилой возраст, постменопауза, недостаточное потребление белка и кальция, чрезмерное курение, чрезмерное употребление алкоголя, а также снижение физической активности). Профилактика основана на достаточном потреблении кальция и витамина D, включая физическую активность. Для уменьшения побочных эффектов терапии преднизолоном оправдано назначение соответствующей диеты. При применении высоких доз преднизолона в течение длительного периода (30 мг/сутки в течение как минимум 4 недель) могут возникать обратимые нарушения сперматогенеза, которые сохраняются в течение нескольких месяцев после прекращения приёма лекарственного средства. С особой осторожностью следует применять лекарственное средство при печёночной и почечной недостаточности. Следует особенно тщательно контролировать электролитный баланс при комбинированном применении преднизолона с диуретиками. При длительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначать препараты калия и соответствующую диету в связи с возможным повышением внутриглазного давления и развитием субкапсулярной катаракты. Из-за опасности развития гиперкортицизма новый курс лечения кортизоном после ранее проведённого длительного лечения преднизолоном в течение нескольких месяцев всегда нужно начинать с низких начальных доз (за исключением использования по жизненным показаниям). При болезни Аддисона следует избегать одновременного назначения барбитуратов из-за риска возникновения острой недостаточности надпочечников (аддисонический криз). С осторожностью назначают после недавно перенесённого инфаркта миокарда (у больных с острым, подострым инфарктом миокарда существует вероятность распространения очага некроза, замедления формирования рубцовой ткани, разрыва сердечной мышцы). При указаниях на псориаз в анамнезе преднизолон в высоких дозах применяют с особой осторожностью. Если в анамнезе были судороги, преднизолон следует применять только в минимальных эффективных дозах. С особой осторожностью следует применять лекарственное средство при мигрени, наличии в анамнезе данных о некоторых паразитарных заболеваниях (особенно при амёбиазе). Женщинам в период менопаузы необходимо обследоваться на предмет возможного возникновения остеопороза. Если во время лечения глюкокортикоидами у пациентов возникают необычные стрессовые ситуации, рекомендуется увеличение дозы быстродействующих кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации. Особого внимания требует вопрос применения системных кортикостероидов у больных с существующими или имеющимися в анамнезе тяжёлыми аффективными расстройствами, включающими депрессивный, маниакально-депрессивный психоз, предшествующий стероидный психоз. Сообщалось, что саркома Капоши наблюдается у пациентов, получающих терапию кортикостероидами. Прекращение применения кортикостероидов может привести к клинической ремиссии. Пациентов и/или опекунов следует предупредить о возможности развития серьёзных побочных эффектов со стороны психики. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Риск возникновения данных побочных эффектов выше при применении высоких доз, хотя уровни доз не позволяют прогнозировать начало, тип, тяжесть или продолжительность реакций. Большинство реакций исчезает после уменьшения дозы или отмены лекарственного средства, хотя иногда необходимо специфическое лечение. При развитии подобных симптомов (тревожные психологические симптомы, особенно если подозревается депрессивное настроение или суицидальные мысли) необходимо обратиться к врачу. Также психические расстройства могут наблюдаться во время или сразу после отмены глюкокортикоидов, хотя такие реакции сообщаются нечасто. Во время лечения преднизолоном не следует употреблять алкоголь. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование лёгких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, мочевыделительной системы, органов зрения. Лабораторное обследование должно состоять из: общего анализа крови, концентрации глюкозы в крови и моче, электролитов плазмы крови. При длительном лечении глюкокортикоидами рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, анализы показателей свёртывания крови, рентгенологический контроль позвоночника, офтальмологическое обследование (1 раз в 3 месяцев). Важная информация о вспомогательных веществах. Данное лекарственное средство содержит натрий, поэтому пациентам, применяющим диету с ограничением натрия, следует быть осторожными при его применении. Данное лекарственное средство содержит пропиленгликоль, который может вызывать симптомы, похожие на возникающие при употреблении алкоголя.

Беременность. Способность кортикостероидов проникать через плаценту различается между отдельными лекарственными средствами. Однако 88 % преднизолона инактивируется при прохождении трансплацентарного барьера. Введение кортикостероидов беременным животным может привести к нарушениям развития плода, включая расщепление неба (волчья пасть), внутриутробную задержку роста и влияние на рост и развитие мозга. Нет никаких доказательств того, что кортикостероиды приводят к увеличению частоты врождённых аномалий, таких как расщепление неба/губы у человека. Однако при применении в течение длительного периода или многократно во время беременности кортикостероиды могут увеличивать риск внутриутробной задержки роста плода. Гипоадреналиум может теоретически возникать у новорождённых после пренатального воздействия кортикостероидов, но обычно после рождения исчезает спонтанно и редко бывает клинически значимым. Как и все лекарственные средства, кортикостероиды следует назначать только тогда, когда польза для матери и ребёнка перевешивает риски. Однако, когда применение кортикостероидов необходимо, пациенток с нормально протекающей беременностью можно лечить так, как если бы они не были беременны. Пациентки с преэклампсией или задержкой жидкости нуждаются в тщательном мониторинге. Было описано снижение уровней гормонов во время беременности, но значение этого вывода не ясно.

Грудное вскармливание. При необходимости применения лекарственного средства грудное вскармливание следует прекратить. Кортикостероиды выделяются в небольших количествах в грудное молоко. Однако дозы до 40 мг суточного преднизолона вряд ли могут вызвать системные эффекты у младенца. У младенцев матерей, принимающих более высокие дозы, возможно угнетение функции надпочечников, но преимущества грудного вскармливания могут перевешивать любой теоретический риск. Рекомендуется наблюдение младенца на предмет угнетения функции надпочечников.

Этот лекарственный препарат не оказывает или оказывает незначительное влияние на нервную систему, поэтому пациентам, которые лечатся преднизолоном, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Не допускается смешивание и одновременное применение преднизолона с другими лекарственными средствами в одной и той же инфузионной системе или шприце! Лекарственное средство предназначено для внутривенного, внутримышечного или внутрисуставного введения. Доза преднизолона зависит от тяжести заболевания. Для лечения взрослых суточная доза составляет 4–60 мг внутривенно или внутримышечно. Детям лекарственное средство назначать внутримышечно (глубоко в ягодичную мышцу) строго по показаниям и под контролем врача: в возрасте 6–12 лет – 25 мг/сутки, в возрасте от 12 лет – 25–50 мг/сутки. Продолжительность применения и количество введений лекарственного средства определяется индивидуально. При болезни Аддисона суточная доза для взрослых составляет 4–60 мг внутривенно или внутримышечно. При тяжелой форме неспецифического язвенного колита – по 8–12 мл/сутки (240–360 мг преднизолона) в течение 5–6 дней, при тяжелой форме болезни Крона – по 10–13 мл/сутки (300–390 мг преднизолона) в течение 5–7 дней. При неотложных состояниях преднизолон вводить внутривенно, медленно (примерно в течение 3 минут) или капельно, в дозе 30–60 мг. Если внутривенное вливание затруднено, лекарственное средство вводить внутримышечно, глубоко. При этом способе введения эффект развивается медленнее. При необходимости лекарственное средство вводить повторно внутривенно или внутримышечно в дозе 30–60 мг через 20–30 минут. По решению врача допускается увеличение указанной дозы индивидуально в каждом конкретном случае. Взрослым доза преднизолона при внутрисуставном введении составляет 30 мг для крупных суставов, 10–25 мг – для суставов средней величины и 5–10 мг – для мелких суставов. Лекарственное средство вводить каждые 3 дня. Курс лечения – до 3 недель.

Применять детям в возрасте от 6 лет исключительно по назначению и под контролем врача. Дозы и длительность терапии врач определяет индивидуально в зависимости от возраста и тяжести течения заболевания. При длительном применении у детей возможно замедление роста, поэтому необходимо ограничиваться применением минимальных доз по установленным показаниям в течение самого короткого времени. Польза от лечения должна превышать возможный риск возникновения побочных эффектов.

При передозировке возможны тошнота, рвота, брадикардия, аритмия, усиление явлений сердечной недостаточности, остановка сердца, гипокалиемия, повышение артериального давления, судороги мышц, гипергликемия, тромбоэмболия, острый психоз, головокружение, головная боль, развитие симптомов гиперкортицизма (увеличение массы тела, развитие отеков, артериальная гипертензия, глюкозурия, гипокалиемия). У детей при передозировке возможны угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, снижение экскреции гормона роста, повышение внутричерепного давления. Лечение: прекращение применения лекарственного средства, симптоматическая терапия, при необходимости – коррекция электролитного баланса. Специфического антидота нет.

Развитие тяжёлых побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения. Побочные реакции обычно развиваются при длительном лечении лекарственным средством, в течение короткого периода риск их возникновения маловероятен. Следующие побочные эффекты могут быть связаны с long-term системным применением кортикостероидов с такой частотой: Частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным). Со стороны органов зрения: повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома, папилледема, отёк диска зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта, центральная серозная хориоретинопатия, истончение роговицы и склеры, трофические изменения роговицы, обострение глазных вирусных и грибковых инфекций, экзофтальм, нечёткость зрения. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, метеоризм, неприятный привкус во рту, диспепсия, повышение или снижение аппетита, икота, боль в эпигастрии, диарея, эрозивный эзофагит, пептические язвы с перфорацией и кровотечением, язва пищевода, кандидоз пищевода, панкреатит, перфорация желчного пузыря, желудочное кровотечение, местный илеит и язвенный колит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: в период применения лекарственного средства может наблюдаться повышение АлАТ, АсАТ и щелочной фосфатазы, которое обычно не является важным и обратимо после отмены лекарственного средства. Со стороны почек и мочевыделительной системы: повышение риска возникновения уратов, уратов, увеличение количества лейкоцитов и эритроцитов в моче без имеющегося повреждения почек, лейкоцитурия, склеродермический почечный криз *. Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине и пероральных сахароснижающих лекарственных средствах, гиперлипидемия, угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, замедление роста у детей и подростков, задержка полового развития у детей, нарушение менструального цикла, нарушение выработки половых гормонов (аменорея), постклимактерические кровотечения, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии). Со стороны обмена веществ, метаболизма: отрицательный баланс азота и кальция, нарушение минерального и электролитного баланса, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, повышение аппетита. Побочные эффекты, обусловленные глюкокортикостероидной активностью преднизолона: задержка жидкости и Na+ (периферические отёки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром – аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость. Со стороны нервной системы: периферические нейропатии, парестезии, головокружение, головная боль, вегетативные расстройства, повышение внутричерепного давления, сопровождающееся рвотой, псевдоопухоль мозжечка, судороги. Со стороны психики **: раздражительность, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия, паранойя, нервозность, беспокойство, тревожность, нарушение сна, бессонница, эуфобия, склонность к суициду, лабильность настроения, повышение концентрации, психологическая зависимость, мания, маниакально-депрессивный психоз, обострение шизофрении, деменция, психозы, эпилептические припадки, когнитивная дисфункция (включая амнезию и нарушение сознания). Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипо- или гипертензия, брадикардия, аритмия, асистолия (вследствие быстрого введения лекарственного средства), развитие или усиление проявлений хронической сердечной недостаточности, атеросклероз, тромбоз, васкулит, периферические отёки, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубца, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Со стороны крови и лимфатической системы: повышение общего количества лейкоцитов при снижении количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов. Масса лимфоидной ткани уменьшается. Может повышаться свёртываемость крови, гиперкоагуляция, что приводит к тромбозам, тромбоэмболиям. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд кожи, крапивницу, гиперемию, отёк Квинке, анафилактический шок. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: замедление процесса регенерации, петехии, синяки, гематомы, экхимозы, стрии, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, склонность к развитию пиодермии, атрофия кожи, телеангиэктазия, гипергидроз, акне, гирсутизм, пурпура, постстероидный панникулит, характеризующийся появлением эритематозных, горячих подкожных уплотнений в течение 2 недель после отмены лекарственного средства, саркома Капоши. Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), проксимальная миопатия, остеопороз, миалгия, разрыв сухожилий и мышц, мышечная слабость, увеличение или уменьшение мышечной массы (атрофия), стероидная миопатия, переломы позвоночника и длинных костей, асептический остеонекроз, патологические переломы костей. Инфекции и инвазии: повышенная восприимчивость и тяжесть инфекций с маскировкой клинических симптомов и признаков бактериальных, вирусных, грибковых инфекций, оппортунистические инфекции, рецидив туберкулёза. Общие расстройства: недомогание, стойкая икота при применении лекарственного средства в высоких дозах, недостаточность надпочечников, приводящая к артериальной гипотензии, гипогликемии и летальным случаям в стрессовых ситуациях, таких как хирургическое вмешательство, травма или инфекция, если доза преднизолона не увеличена. Реакции в месте введения: боль, жжение, изменения пигментации (депигментация, лейкодерма), атрофия кожи, стерильные абсцессы, редко – липоатрофия. * Склеродермический почечный криз. Среди различных субпопуляций возникает склеродермальный почечный криз. Наибольший риск наблюдался у пациентов с диффузным системным склерозом. Наименьший риск зарегистрирован у пациентов с ограниченным системным склерозом (2 %) и ювенильным системным склерозом (1 %). ** Реакции являются общими и могут возникать как у взрослых, так и у детей. У взрослых частота тяжёлых реакций оценивается в 5–6 %. Были сообщения о психологических эффектах при отмене кортикостероидов; частота неизвестна. Симптомы отмены. При внезапной отмене лекарственного средства возможен синдром отмены, тяжесть симптомов зависит от степени атрофии надпочечников, наблюдаются головная боль, тошнота, рвота, боль в брюшной полости, головокружение, анорексия, слабость, изменения настроения, летаргия, жар, миалгия, артралгия, ринит, экзема, конъюнктивит, мучительный зуд кожи, потеря массы тела. В более тяжёлых случаях – тяжёлые психические нарушения и гипотензия, повышение внутричерепного давления, отёк диска зрительного нерва, вызванный отёком мозга, стероидный псевдоревматизм у пациентов с ревматизмом, летальные случаи. В некоторых случаях симптомы отмены могут иметь или напоминать клинический рецидив заболевания, от которого пациент проходит лечение. Педиатрическая популяция. Повышенное внутричерепное давление с отёком диска зрительного нерва у детей (псевдоопухоль мозга) – возникает обычно после отмены лечения. Задержка роста у детей и подростков. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке, в холодильнике (при температуре от 2 ºС до 8 ºС). Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Преднизолон нельзя смешивать и применять одновременно с другими лекарственными средствами в одной и той же инфузионной системе или в одном шприце. При смешивании раствора преднизолона с гепарином образуется осадок. Несовместим с аэрозолями симпатомиметических средств для лечения бронхиальной астмы у детей (опасность развития паралича дыхания).

По 1 мл в ампуле; по 3 или по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

По рецепту

ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.