ПМС-холестирамін регулар зі смаком апельсина, порошок для суспензии

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства pms-Холестирамин регуляр со вкусом апельсина (pms-Cholestyramine regular orange flavour)

Действующее вещество: холестирамин смола (cholestyramine resin), сополимер стирола и дивинилбензола с четвертичными аммонийными функциональными группами; 1 пакетика с порошком содержит холестирамин смолы 4 г; вспомогательные вещества: сахароза, кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, краситель желтый закат FCF (Е 110), краситель D&C желтый № 10 (хинолиновый желтый Е 104), краситель D&C желтый № 10 алюминиевый лаковый 15 % (хинолиновый желтый Е 104), пропиленгликоля альгинат, ароматизатор апельсиновый, содержащий: ароматизатор апельсиновый, мальтодекстрин, акация (гуммиарабик Е 414), бутилгидрокситолуол (Е 321).

Порошок для оральной суспензии. Основные физико-химические свойства: мелкий порошок беловатого или желтоватого цвета со слабым запахом апельсина. Частицы посторонних материалов отсутствуют.

Гиполипидемические средства. Холестирамин. Код АТХ C10A C01.

Холестирамин — анионообменная смола с четвертичными аммонийными группами на основе полистирольного полимерного каркаса. В виде хлорида он связывает желчные кислоты in vivo и in vitro, обменивая хлорид-ион на ионы желчных кислот.

Единственным предшественником желчных кислот в организме является холестерин. При нормальном пищеварении желчные кислоты секретируются в кишечник. Основная часть желчных кислот всасывается из кишечника и возвращается в печень по системе кишечно-печёночной циркуляции. В сыворотке крови здоровых людей содержится лишь довольно небольшое количество желчных кислот. Холестирамин в кишечнике связывается с желчными кислотами с образованием нерастворимого комплекса, который выводится с калом. Таким образом, часть желчных кислот не возвращается в печень по системе кишечно-печёночной циркуляции. В результате потери значительного количества желчных кислот с калом при приёме холестирамина происходит усиленное окисление холестерина с образованием желчных кислот, при этом отмечается снижение содержания бета-липопротеида или липопротеида низкой плотности в плазме крови, а также снижение содержания холестерина в сыворотке крови. Поэтому, несмотря на увеличение синтеза холестерина в печени, его содержание в плазме крови снижается. Клинические характеристики.

Холестирамин показан в качестве адъювантной терапии (как дополнение к диете и физическим упражнениям) для снижения повышенного содержания холестерина в сыворотке крови у пациентов с первичной гиперхолестеринемией с целью уменьшения риска атеросклеротических поражений коронарных артерий и инфаркта миокарда. Холестирамин можно применять как средство для снижения повышенного содержания холестерина у пациентов с комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией, однако препарат не показан в случае, когда гипертриглицеридемия является доминирующей патологией. Холестирамин можно применять для симптоматического лечения диареи, вызванной желчными кислотами, у больных с синдромом короткого кишечника, а также для снятия зуда при холестазе в связи с частичной обструкцией желчевыводящих путей.

Холестирамин противопоказан при полной обструкции желчевыводящих путей, когда желчь совсем не поступает в кишечник. Препарат противопоказан в случае повышенной чувствительности к действующему веществу или к другим компонентам, входящим в состав препарата.

Холестирамин как ионообменник имеет выраженную аффинность не только к желчным кислотам, но и к другим анионам. Сложно априорно предсказать, будет ли влиять применение холестирамина на всасывание из кишечника тех или иных лекарственных средств. Потенциально необходимо рассматривать возможность такого взаимодействия лекарственных средств с холестирамином, если только отсутствие такого взаимодействия не доказано клиническими исследованиями. Холестирамин может снижать усвоение таких препаратов для перорального применения, как препараты тироксина, варфарина, хлортиазид (кислый), фенилбутазон, тетрациклин, пенициллин G, дигиталис. Следует иметь в виду, что при отмене холестирамина возможно развитие токсических явлений, обусловленных препаратами дигиталиса, если доза последнего была повышена с учетом снижения его усвоения под влиянием холестирамина. Холестирамин может также влиять на фармакокинетику препаратов, подвергающихся кишечно-печеночной рециркуляции, таких как эстрогены. Проведены исследования по взаимодействию холестирамина и различных ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы. Хотя холестирамин снижает биодоступность этих ингибиторов, клинические эффекты по снижению содержания холестерина при применении ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы и холестирамина оказываются аддитивными. Необходимо иметь в виду, что холестирамин может связывать другие лекарственные средства. Поэтому другие лекарственные средства следует принимать не позднее, чем за 1 час до приема холестирамина и не раньше 4-6 часов (а лучше еще позже) после приема холестирамина.

Препарат не следует применять в сухом виде. Препарат предназначен только для применения в виде водной суспензии. Перед тем как начать лечение холестирамином, необходимо попробовать другие средства для снижения содержания холестерина (диетотерапия, снижение массы тела). Необходимо также заняться лечением основных заболеваний, таких как гипотиреоз, сахарный диабет, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивные заболевания печени, которые могут быть причиной гиперхолестеринемии. Необходимо также проверить, не приводит ли применение других лекарственных средств к увеличению содержания холестерина липопротеидов низкой плотности. При применении холестирамина положительная тенденция к снижению уровня холестерина отмечается уже в течение первого месяца лечения. Прием препарата может быть продолжен для закрепления полученного эффекта. Существует вероятность того, что применение холестирамина в виде хлорида может привести к гиперхлоремическому ацидозу, что особенно вероятнее у лиц младшего возраста, где относительная доза препарата будет выше. Применение холестирамина может приводить к запорам или усиливать уже существующие запоры. В таком случае следует уменьшить дозу препарата или даже отменить препарат. Возможно также обострение геморроя из-за запоров. В любом случае желательно не доводить больного до такого состояния, особенно при наличии клинических симптомов поражения коронарных артерий. Холестирамин потенциально может вызвать стеаторею или усиливать уже существующую стеаторею. В таких случаях может потребоваться снижение дозы препарата. Влияние на усвоение витаминов: поскольку холестирамин связывает желчные кислоты, он может препятствовать усвоению в кишечнике жирорастворимых витаминов А, D и К. При длительном применении холестирамина необходимо применять парентеральные формы смеси витаминов А и D. Недостаток витамина К, развивающийся при длительном применении холестирамина, может приводить к гипопротромбинемии и повышенному риску возникновения кровотечений. При развитии таких явлений необходимо применять парентеральные формы витамина К 1, предупреждение рецидивов возможно и при пероральном применении витамина К 1. При длительном применении холестирамина возможно также снижение содержания фолата в сыворотке крови или эритроцитах. В таких случаях необходимо принимать препараты, содержащие фолиевую кислоту. Лабораторные исследования. В первые месяцы применения холестирамина требуется регулярный контроль содержания холестерина в сыворотке крови. Периодический контроль необходим и в дальнейшем. Периодически необходимо контролировать содержание триглицеридов в сыворотке крови. Применение пациентам в возрасте от 6 0 лет. Адекватных исследований по эффективности холестирамина у лиц разного возраста не проведено. Однако у лиц пожилого возраста побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта более вероятны. Вспомогательные вещества. Препарат содержит сахарозу. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Препарат содержит краситель желтый закат FCF (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Поскольку холестирамин не всасывается в кишечнике, теоретически он не может негативно влиять на плод при приёме в рекомендованных дозах. Однако контролируемых клинических исследований применения препарата беременным женщинам не проводили. Кроме того, холестирамин может препятствовать всасыванию жирорастворимых витаминов в кишечнике, что может негативно влиять на развитие плода. Препарат следует с осторожностью применять женщинам, кормящим грудью, поскольку он может препятствовать всасыванию витаминов в кишечнике, что может приводить к неполноценному питанию ребёнка. Таким образом, применение препарата беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью, возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода или ребёнка.

Данных нет, но следует учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы, таких как головокружение, сонливость, потеря сознания.

Холестирамин применять перорально. Для того чтобы свести к минимуму возможные побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, желательно начинать терапию с однократной дозы препарата 1 раз в сутки. Затем через 1-2 дней дозировку можно увеличить. Важной является мотивация больного для соблюдения установленной схемы лечения, несмотря на возникающие побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта. Для успешного лечения важную роль играет контроль за соблюдением схемы приема препарата. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 4 г холестирамина от 1 до 6 раз в сутки. Дозировку можно изменить, чтобы в наибольшей степени соответствовать индивидуальным потребностям больного. Препарат не следует принимать в сухом виде, он предназначен только для применения в виде водной суспензии. Приготовление препарата для приема: цвет препарата может варьироваться от серии к серии, что не влияет на качество самого препарата. Для приготовления суспензии содержимое 1 пакетика поместить в стакан с 120-180 мл воды или напитка, не содержащего углекислого газа (молоко или фруктовый сок). Через 1 минуту порошок интенсивно перемешать в жидкости. Порошок можно также размешать в супе или соке с мякотью, выжатом из фруктов (яблок или ананасов).

Безопасность и эффективность применения холестирамина детям не установлены.

Один случай передозировки был описан у пациента, принимавшего препарат в течение нескольких недель в дозе, составлявшей 150 % от максимально рекомендованной суточной дозы. Каких-либо существенных явлений при этом отмечено не было. Основным последствием при передозировке может быть нарушение проходимости желудочно-кишечного тракта. Наличием такой непроходимости, степенью её выраженности и определяется необходимая симптоматическая терапия.

Чаще всего при применении холестирамина отмечаются запоры, особенно при высокой дозе препарата и у пациентов пожилого возраста (от 60 лет). В большинстве случаев эти побочные явления устраняются общепринятой в таких случаях терапией. В отдельных случаях может потребоваться временное снижение дозы или прекращение применения препарата. Реже возникают такие побочные явления, как ощущение растяжения желудка, метеоризм, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, стеаторея, анорексия, изжога, высыпания на коже, раздражение кожи, языка, перианальной зоны, склонность к кровоточивости вследствие гипопротромбинемии (недостатка витамина К), ухудшение зрения в темноте вследствие недостатка витамина А, гиперхлоремический ацидоз у детей, остеопороз, проявления недостатка витамина D. Иногда наблюдалось наличие уплотнений содержимого желчевыводящих путей, включая уплотнение содержимого желчного пузыря, что может быть проявлением заболевания печени и не связано с применением препарата. У одного больного при каждом приеме препарата наблюдались приступы желчной колики. Ещё в одном случае был отмечен острый абдоминальный симптомокомплекс, при этом рентгенографически в поперечной ободочной кишке выявляли наличие пастообразной массы. Наблюдались и другие побочные реакции, не все из них могут быть обусловлены непосредственно приемом холестирамина. Это желудочно-кишечные и ректальные кровотечения, испражнения чёрного цвета, геморроидальные кровотечения, кровотечения из язвы двенадцатиперстной кишки, дисфагия, икота, отрыжка, ректальная боль, обострение язвенной болезни, ощущение кислого привкуса, обострение панкреатита, дивертикулит. Изменения лабораторных показателей: нарушения функций печени. Гематологические изменения: изменения величины протромбинового времени (снижение или увеличение), экхимозы, анемия, кровотечения десен. Со стороны опорно-двигательной системы: боль в спине, мышцах, суставах, артрит. Неврологические изменения: головная боль, головокружение, тревожные состояния, повышенная утомляемость, шум в ушах, потеря сознания, сонливость, ишионевралгия, парестезия. Со стороны почек: гематурия, дизурия, запах мочи, диурез (увеличение выделения мочи). Со стороны органов зрения: увеит. Реакции гиперчувствительности: крапивница, бронхиальная астма, затруднение дыхания, свистящее дыхание. Другие изменения: снижение или увеличение массы тела, повышение либидо, отёк желёз, отёк, кариес.

3 лет.

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ºС.

По 9 г порошка в пакете, по 30 пакетов в картонной коробке.

По рецепту.

Фармасайнс Инк /Pharmascience Inc.

6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада / 6111 Royalmount Avenue, 100, Montreal, Quebec H4P 2T4, Canada.