Піразинамід 500 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПИРАЗИНАМИД (PYRAZINAMIDE)

действующее вещество: пиразинамид; 1 таблетка содержит пиразинамида 500 мг в пересчете на 100 % безводное вещество; вспомогательные вещества: повидон, кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, со скошенными краями и риской.

Антибактериальные средства для системного применения. Противотуберкулёзные средства. Пиразинамид. Код АТХ J04A K01.

Пиразинамид относится к фармакотерапевтической группе противотуберкулёзных препаратов I ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулёзного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, поэтому его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкулёмах и казеозно-пневмонических процессах. При лечении одним пиразинамидом возможно быстрое развитие устойчивости к нему микобактерий туберкулёза, поэтому его назначают, как правило, в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами.

Пиразинамид почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. При приёме внутрь 1 г препарата концентрация в плазме составляет 45 мкг / мл через 2 часа, 10 мкг / мл – через 15 часов. Пиразинамид гидролизуется в активный метаболит – пиразиновую кислоту, а затем в неактивный метаболит. Период полувыведения препарата при нормальной функции почек составляет 9-10 часов. 70 % пиразинамида выделяется почками. Препарат выводится в течение 24 часов, в основном в форме метаболитов. Клинические характеристики.

Лечение всех форм туберкулеза (в комбинации с другими туберкулостатическими препаратами).

Повышенная чувствительность к пиразинамиду, к другим компонентам препарата или к другим по химической структуре близким лекарственным средствам (этионамид, изониазид, никотиновая кислота). Тяжёлая печёночная недостаточность. Острая подагра. Бессимптомная гипер­урикемия.

Алкоголь: возможно усиление токсического действия алкоголя. Изониазид: возможно уменьшение концентрации изониазида в сыворотке крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом изониазида. При хронических деструктивных формах рекомендуется сочетать пиразинамид с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучшая переносимость). Препараты, блокирующие канальцевую секрецию: возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций. Офлоксацин, ломефлоксацин: усиление их противотуберкулезного действия. Этионамид: одновременное применение увеличивает риск поражений печени, особенно у больных диабетом. Во время лечения комбинацией этих лекарств необходимо проводить регулярные функциональные пробы печени. Если возникнут любые признаки нарушения функции печени, лечение такой комбинацией лекарств следует прекратить. Циклоспорин: возможно снижение его метаболизма, уменьшение уровня в сыворотке крови и иммунодепрессивного эффекта. Пациентам, получающим циклоспорин, следует контролировать его уровни в сыворотке крови с начала терапии пиразинамидом и после ее прекращения. Фенитоин: возможно увеличение концентрации фенитоина в сыворотке крови и, соответственно, появление признаков интоксикации фенитоином. Если при одновременном приеме пиразинамида и фенитоина возникают побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (например, атаксия, гипперрефлексия, нистагм, тремор), то препараты следует отменить, определить концентрации фенитоина в сыворотке крови и соответственно корректировать дозу фенитоина. Препараты, способствующие выведению мочевой кислоты из организма (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон): возможно снижение их эффективности. Это может повысить уровни мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, получающих пиразинамид, поэтому дозы препаратов, способствующих выведению мочевой кислоты из организма, должны быть соответственно увеличены. Аллопуринол: возможно замедление дальнейшего превращения метаболитов пиразинамида. Метаболизм самого пиразинамида при этом существенно не меняется. Зидовудин: возможно значительное снижение уровня пиразинамида в сыворотке крови и увеличение риска анемии. Гипогликемические препараты: возможно повышение их эффекта. Пиразинамид снижает достоверность тестов для определения кетонов в моче с помощью тест-полосок (Ацетест® и Кетостикс®), так как он делает цвет пробы красно-коричневым. Пиразинамид может мешать определению концентрации железа в сыворотке крови с помощью прибора Феррохем® II, так как уровни железа в сыворотке крови выглядят более низкими.

Пиразинамид следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени и пациентам, имеющим повышенный риск поражения печени, связанного с приемом препарата (например, больные алкоголизмом). Во время терапии препаратом следует проводить регулярные функциональные пробы печени каждые 2-4 недель (тимоловая проба, определение билирубина, исследование глутаминоксалоуксусной трансаминазы, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы сыворотки крови), а также определение мочевой кислоты в крови. При изменениях функции печени следует немедленно прекратить применение препарата. Для уменьшения токсического действия пиразинамида назначают метионин, липокаин, глюкозу, витамин В 12. Пиразинамид может усилить токсическое действие алкоголя, поэтому во время приема препарата не следует употреблять алкоголь. У пациентов с порфирией пиразинамид может вызвать острые приступы порфирии. Если возникают какие-либо клинические признаки или симптомы печеночной недостаточности, прием препарата следует прекратить. Пиразинамид задерживает экскрецию уратов почками, что может привести к гиперурикемии, которая может протекать бессимптомно. Если гиперурикемия сопровождается острым подагрическим артритом, лечение пиразинамидом следует прекратить. У пациентов с почечной недостаточностью пиразинамид может накапливаться в организме. Пиразинамид необходимо с осторожностью назначать больным сахарным диабетом из-за сложности поддержания желаемых концентраций сахара в крови. Выбор дозы пиразинамида для пациентов пожилого возраста требует осторожности и должен начинаться с самого низкого дозового диапазона (см. «Способ применения и дозы»).

В период беременности или грудного вскармливания препарат противопоказан.

В период лечения препаратом возникают побочные реакции со стороны нервной системы, поэтому в этот период следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Таблетки принимать в виде разовой дозы после еды целиком, запивая водой. Для расчета суточной дозы всегда использовать идеальную массу тела. Суточная доза для взрослых и детей в возрасте от 15 лет – 20-30 мг / кг массы тела на приём. Принимать 1-3 раза в день в зависимости от переносимости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,5 г. Из-за возможного снижения функции почек и печени пациентам пожилого возраста применять в дозах, близких к нижней границе обычной дозы для взрослых – 15 мг / кг массы тела в сутки. Доза пациентам с умеренными нарушениями функции почек – 12-20 мг / кг массы тела в сутки. Следует избегать применения пиразинамида пациентам с клиренсом креатинина ниже 50 мл/мин. Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, назначать обычную дозу для взрослых. Желательно применять за 24 часа до начала диализа. Если пациентам с нарушениями функции печени применять обычные дозы, пиразинамид накапливается в организме, поэтому таким пациентам необходимо применять более низкие дозы – 15 мг/кг массы тела в сутки. Следует проводить функциональные пробы печени перед началом терапии пиразинамидом и каждые 2-4 недель в течение применения препарата. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания, переносимости препарата пациентом и определяется врачом (обычно 6-8 месяцев).

В данной лекарственной форме пиразинамид назначать детям в возрасте от 15 лет.

В отдельных случаях — нарушение функции печени и повышение уровня трансаминаз. Эти нарушения приходили в норму после отмены препарата. Также наблюдались возбуждение, диспепсические явления, нарушение функции печени, гиперурикемия, усиление проявлений побочных реакций. Лечение. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, провести мониторинг функции печени и определить уровень уратов в сыворотке крови. Лечение симптоматическое. Важно, чтобы пациент употреблял много жидкости. Гемодиализ эффективен.

Кожа и подкожная клетчатка: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, акне, токсико-аллергический дерматит. Иммунная система: анафилактоидные реакции, angioневротический отек, лихорадка; в единичных случаях – анафилактический шок. Пищеварительный тракт: диспепсические явления, боль в эпигастрии, желудке, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, пептическая язва, металлический привкус во рту. Гепатобилиарная система: нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина, тимоловой пробы, гепатомегалия; острая атрофия печени, зависящая от дозы, желтуха. Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит; миоглобинурическая почечная недостаточность вследствие рабдомиолиза, дизурия, боль при мочеиспускании. Нервная система: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессия; галлюцинации, судороги, спутанность сознания, периферическая нейропатия, парестезии. Сердечно-сосудистая система: гипотензия, неприятные ощущения в области сердца, ощущение жара, гиперемия лица. Кровь и лимфатическая система: тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, повышение концентрации сывороточного железа, гиперкоагуляция, склонность к образованию тромбов, спленомегалия. Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: артралгия, миалгия, рабдомиолиз, подагрические приступы, припухлость суставов, скованность в суставах. Органы дыхания: затрудненное дыхание, одышка, сухой кашель. Прочие: общая слабость, недомогание, гиперурикемия, пеллагра.

3 лет и .

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке.

За рецептом

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод». Общество с ограниченной ответственностью «Агрофарм».

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17. Украина, 08200, Киевская обл., г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.