Пірацетам-Здоров’я 200 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПИРАЦЕТАМ-ЗДОРОВЬЕ

действующее вещество: 1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг; вспомогательные вещества: натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная разведённая; вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный слегка окрашенный раствор.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06B Х03.

Пирацетам является ноотропным средством, то есть психотропным препаратом, который непосредственно повышает эффективность когнитивных функций. Механизмов воздействия препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови, при этом сосудорасширяющее действие отсутствует. Длительное или однократное применение пирацетама пациентам с церебральной дисфункцией вызывает значительные изменения на электроэнцефалограмме, которые демонстрируют повышение внимательности и улучшение когнитивной функции (повышенная α- и β-активность и пониженная δ-активность). Пирацетам подавляет гиperагрегацию активированных тромбоцитов. При патологической ригидности эритроцитов пирацетам повышает их способность к фильтрации и эластичность. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функций головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии. Пирацетам применяют в качестве монопрепарата или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для снижения выраженности провоцирующего фактора – вестибулярного нейронита.

Абсорбция. После однократного введения 2 г препарата максимальная концентрация (Cmax) достигается в плазме крови через 30 мин, а в спинномозговой жидкости – в течение 2‑8 часов и составляет 40‑60 мкг/мл. Распределение. Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, а видимый объём распределения составляет почти 0,6 л/кг. Пирацетам распределяется по всем тканям и проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях. Биотрансформация. Пирацетам является активным в неизменённом виде и не метаболизируется у животных. Выведение. Период полувыведения препарата из крови составляет 4‑5 часов и 6‑8 часов – из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Пирацетам выводится почками в неизменённом виде. Выводится с мочой практически полностью (более 95 %) в течение 30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Клинические характеристики.

• симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными нарушениями, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
• лечение кортикальной миоклонии – как монопрепарат или в составе комплексной терапии. Для проверки чувствительности к пирацетаму можно провести пробный курс лечения в течение ограниченного периода времени.

Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам лекарственного средства. Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт). Терминальная стадия почечной недостаточности. Хорея Гентингтона.

Тиреоидные гормоны. При совместном применении с тиреоидными гормонами возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна. Аценокумарол. Во время клинических исследований у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в дозе 9,6 г/сутки не требовало изменения дозирования аценокумарола для достижения значения международного нормализованного отношения 2,5 ‑ 3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, высвобождения β‑тромбоглобулина, уровней фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: C), ко-факторы ристоцетина (VIII: vW: Rco) и белка в плазме крови (VIII: vW: Ag)), вязкости цельной крови и плазмы. Фармакокинетические взаимодействия. Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку приблизительно 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой. In vitro пирацетам не подавляет основные изоформы цитохрома Р450 человека CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное подавление CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако уровень К и для ингибирования этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно. Противоэпилептические лекарственные средства. Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую концентрации и С max противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, натрия вальпроата) у больных эпилепсией, получавших стабильные дозы. Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в плазме крови, и концентрация алкоголя не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакологические свойства»), необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), during большими хирургическими операциями (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжёлого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт, пациентам, принимающим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Нарушение функции почек. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Отмена препарата. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог. Предостережения, связанные со вспомогательными веществами. Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (или 23 мг) натрия в расчёте на дозу 24 г пирацетама, то есть практически не содержит натрия. Применение |употребление| в период беременности или кормления грудью. Не следует применять препарат в период беременности или кормления грудью.

Учитывая нежелательные реакции, наблюдаемые при применении данного лекарственного средства, влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами возможно, и это следует учитывать.

Препарат в виде инъекционного раствора применяют при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат применяют путём внутривенной инъекции (вводят медленно, в течение нескольких минут) или инфузии (применяют в течение 24 часов непрерывно). Препарат применяют взрослым. Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными нарушениями. Рекомендуемая суточная доза составляет от 2,4 г до 4,8 г, которые распределяют на 2 или 3 введения. Лечение кортикальной миоклонии. Начальная суточная доза составляет 7,2 г, которую увеличивают на 4,8 г каждые три или четыре дня до максимальной дозы 24 г, которую распределяют на два или три введения. Лечение другими антимиоклоническими лекарственными средствами следует продолжать в тех же дозах. В зависимости от полученного терапевтического эффекта, если возможно, следует снизить дозу других антимиоклонических лекарственных средств. Лечение пирацетамом следует продолжать до исчезновения симптомов первичного заболевания мозга. У пациентов с острым течением заболевания со временем может наблюдаться спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует делать попытку снизить дозу или отменить лечение препаратом. С этой целью дозу пирацетама снижают на 1,2 г каждые два дня (каждые три или четыре дня – в случае синдрома Ланца‑Адамса с целью предупреждения внезапного рецидива или возникновения судорог, связанных с отменой препарата). Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости. Пациенты с нарушением функции почек. Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью, у таких пациентов рекомендуется контролировать функцию почек. Увеличение периода полувыведения напрямую связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также относится к пациентам пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть скорректирован на основе функции почек. Дозу рассчитывают по клиренсу креатинина с использованием следующей формулы: Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций: Степень тяжести почечной недостаточности Клиренс креатинина (мл/мин) Дозирование Нормальная функция почек (отсутствие почечной недостаточности) > 80 Обычная доза, распределённая на 2 или 4 введения Легкая 50–79 2/3 обычной суточной дозы за 2‑3 введения Умеренная 30–49 1/3 обычной суточной дозы за 2 введения Тяжёлая < 30 1/6 обычной суточной дозы однократно Терминальная стадия заболевания почек – Противопоказано Пациенты с нарушением функции печени. Коррекция дозы не требуется для больных только с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в подразделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Не применяют.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г. Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60 % пирацетама).

Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических исследований и в период пострегистрационного наблюдения, перечислены по классам систем органов и частоте. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (нельзя оценить частоту на основе имеющихся данных). Данные пострегистрационного наблюдения недостаточны для расчёта частоты возникновения побочных реакций в популяции пациентов, получавших лечение. Со стороны крови и лимфатической системы. Частота неизвестна: геморрагические расстройства. Со стороны иммунной системы. Частота неизвестна: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции. Психические расстройства. Часто: нервозность. Нечасто: депрессия. Частота неизвестна: повышенная возбудимость, тревожность, смущение, галлюцинации. Со стороны нервной системы. Часто: гиперактивность. Нечасто: сонливость. Частота неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, учащение приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор. Со стороны органов слуха и лабиринта. Частота неизвестна: головокружение. Со стороны пищеварительной системы. Частота неизвестна: боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей. Частота неизвестна: ангионевротический отёк, дерматиты, крапивница, зуд. Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз. Частота неизвестна: повышение сексуальной активности. Со стороны сосудов. Редко: гипотензия, тромбофлебит. Общие расстройства и нарушения в месте введения. Нечасто: астения. Редко: боль в месте введения, лихорадка. Исследования. Часто: увеличение массы тела. Сообщение о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

4 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Исследований не проводилось. Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами.

По 5 мл в ампулах № 10 в коробке, № 5×2 в блистерах в коробке; по 10 мл в ампулах № 5, № 10 в коробке.

По рецепту

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.