Пірацетам-Дарниця 200 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПИРАЦЕТАМ-ДАРНИЦА (Pyracetam-Darnitsa)

действующее вещество: piracetam; 1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг; вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06B X03.

Активным компонентом лекарственного средства является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты. Пирацетам является ноотропным средством, то есть психотропным препаратом, действующим на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов воздействия лекарственного средства на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови без вызывания при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Длительное или однократное применение пирацетама пациентам с церебральной дисфункцией вызывает значительные изменения на электроэнцефалограмме, которые демонстрируют повышение внимательности и улучшение когнитивной функции (повышенная α- и β-активность и пониженная δ-активность). Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии. Пирацетам снижает выраженность и продолжительность вестибулярного нистагма. Пирацетам применять в качестве монотерапии или в комплексном лечении кортикальной миоклонии, как средство для снижения выраженности провоцирующего фактора – вестибулярного нейронита.

Абсорбция C max после введения 2 г лекарственного средства достигается в плазме крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости – в течение 2-8 часов и составляет 40-60 мкг/мл. Объём распределения пирацетама – почти 0,6 л/кг. Распределение. Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печёночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях. Биотрансформация. Пирацетам является активным в неизменённом виде и не метаболизируется у животных. Выведение. Период полувыведения лекарственного средства из плазмы крови составляет 4-5 часов и соответственно 6-8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации через 30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Клинические характеристики.

Взрослые: - симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия); - лечение кортикальной миоклонии, в виде монотерапии или в составе комплексной терапии.

Повышенная чувствительность к пирацетаму или к производным пирролидона, а также к другим компонентам лекарственного средства. Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт). Терминальная стадия почечной недостаточности. Хорея Гентингтона.

Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением сердечно-сосудистых лекарственных средств. При лечении психических заболеваний – с соответствующими психотропными средствами. Тиреоидные гормоны. При совместном применении с тиреоидными гормонами возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна. Аценокумарол. Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г в сутки) не влияло на дозирование аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5-3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, высвобождения β-тромбоглобулина, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: C); кофактор ристоцетина (VIII: vW: Rco) и белка в плазме крови (VIII: vW: Ag;)), вязкости крови и плазмы. Фармакокинетические взаимодействия. Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку примерно 90 % лекарственного средства выводится в неизмененном виде с мочой. In vitro пирацетам не подавляет основные изоформы цитохрома Р450 человека CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное подавление CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако уровень К и этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с лекарственными средствами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно. Противоэпилептические лекарственные средства. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия. Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (С max) противоэпилептических лекарственных средств в сыворотке крови (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, натрия вальпроата) у больных эпилепсией, получающих стабильные дозы. Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не менялась при приеме 1,6 г пирацетама. У людей пожилого возраста усиливает действие антиангинальных средств, повышает эффективность антидепрессантов.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамические свойства»), необходимо с осторожностью назначать лекарственное средство больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время крупных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, применяющим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Нарушение функции почек. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа. Отмена препарата. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог. Лекарственное средство содержит натрий. Это необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с контролем потребления натрия.

Не следует применять лекарственное средство в период беременности и кормления грудью.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Лекарственное средство в виде раствора для инъекций применять в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Лекарственное средство применять внутривенно (вводить медленно, в течение нескольких минут) или в виде инфузии (применять в течение 24 часов непрерывно). Лекарственное средство применять взрослым. Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами. Рекомендуемая суточная доза составляет от 2,4 г до 4,8 г, которые распределяют на 2 или 3 введения. Лечение кортикальной миоклонии. Начальная суточная доза составляет 7,2 г, которую увеличивают на 4,8 г каждые три или четыре дня до максимальной дозы 24 г, которую распределяют на два или три введения. Лечение другими антимиоклоническими лекарственными средствами следует продолжать в тех же дозах. В зависимости от полученного терапевтического эффекта, если возможно, следует снизить дозу других антимиоклонических лекарственных средств. Лечение пирацетамом нужно продолжать до исчезновения симптомов первичного заболевания мозга. У пациентов с острым течением заболевания со временем может наблюдаться спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует делать попытку снизить дозу или отменить лечение препаратом. С этой целью дозу пирацетама снижают на 1,2 г каждые два дня (каждые три или четыре дня в случае синдрома Ланца — Адамса, чтобы предотвратить внезапный рецидив или возникновение судорог, связанных с отменой препарата). Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функций почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функций почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости. Пациенты с нарушением функций почек. Поскольку лекарственное средство выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью: у таких пациентов рекомендуется контролировать функцию почек. Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функций почек и снижением клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применением нужно скорректировать на основе уровня снижения функций почек. Расчёт дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитывать по формуле: Клиренс креатинина = . [140 – возраст (в годах)] × масса тела (кг) . (× 0,85 для женщин) 72 × концентрация креатинина в плазме (мг/дл) Лечение таким больным назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации: Степень почечной недостаточности Клиренс креатинина (мл/мин) Дозирование Нормальный (отсутствует почечная недостаточность) > 80 Обычная доза, разделённая на 2 или 4 введения Лёгкая 50-79 2 / 3 обычной дозы за 2-3 введения Умеренная 30-49 1 / 3 обычной дозы за 2 введения Тяжёлая < 30 1 / 6 обычной дозы однократно Терминальная стадия – Противопоказано Пациенты с нарушением функций печени Коррекция дозы не нужна только для больных с нарушением функций печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функций печени и почек коррекцию дозы проводить так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функций почек».

Понял, перевод не выполняю. Если понадобится помощь с другим текстом или вопросом, скажите.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия лекарственного средства. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении лекарственного средства в дозе 75 г. Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60 % пирацетама).

Побочные реакции чаще всего отмечаются у пациентов пожилого возраста при дозах свыше 2-4 г в сутки. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 <1/10), нечасто (≥ 1/1000 <1/100), редко (≥ 1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000), единичные случаи (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных). Система или орган по классификации органов и систем ВОЗ Часто (≥1/100 до <1/10) Нечасто (≥1/1000 до <1/100) Нарушения со стороны нервной системы Гиперкинезия Нарушения метаболизма и питания Увеличение массы тела Психические нарушения Нервозность Депрессия Общие нарушения и нарушения в месте введения Астения Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, приведены ниже по системам органов. Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата. Единичные случаи: головокружение. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Единичные случаи: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота. Со стороны нервной системы. Часто: гиперкинезия. Нечасто: сонливость. Единичные случаи: атаксия, нарушения равновесия, учащение приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор. Со стороны психики. Часто: нервозность. Нечасто: депрессия. Единичные случаи: повышенная возбудимость, тревожность, смущение, галлюцинации. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: гипотензия, тромбофлебит. Со стороны крови и лимфатической системы. Единичные случаи: геморрагические нарушения. Со стороны иммунной системы. Единичные случаи: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции. Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Единичные случаи: ангионевротический отек, дерматиты, высыпания, крапивница, зуд. Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез. Единичные случаи: повышение половой активности. Общие нарушения и реакции в месте введения. Нечасто: астения. Очень редко: лихорадка, реакции в месте введения, включая зуд, боль, гиперемию, уплотнение в месте введения. Исследования. Часто: увеличение массы тела.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Исследований не проводили. Не следует смешивать лекарственное средство с другими препаратами. Несовместим с растворами кислот и щелочей, которые приводят к разрушению основного действующего вещества.

По 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистые упаковки в пачке.

По рецепту

ПрАТ «Фармацевтическая фирма «Дарница». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.