Пірацетам 200 мг, таблетки (Борщагівський)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПИРАЦЕТАМ ( pIracetam )

действующее вещество: пирацетам; 1 таблетка содержит пирацетама 200 мг в пересчёте на 100 % вещество; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; пленкообразующее покрытие: гидроксипропилцеллюлоза, повидон, полиэтиленгликоль, триглицериды среднецепочечные, полидекстроза, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета.

Психостимуляторы и ноотропные средства. Piracetam (Пирацетам). Код АТХ N 06 B X 03.

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты. Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг, улучшая когнитивные функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов воздействия препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови без сосудорасширяющего действия. Длительное или однократное применение пирацетама пациентам с церебральной дисфункцией приводит к значительным изменениям на электроэнцефалограмме, которые демонстрируют повышение внимательности и улучшение когнитивной функции (повышенная α- и β-активность и пониженная δ-активность). Пирацетам подавляет гиперагрегацию активированных тромбоцитов. В случае патологической ригидности эритроцитов пирацетам повышает их способность к фильтрации и эластичность. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действия при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации, электрошоковой терапии. Пирацетам применяют как монопрепарат или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для снижения выраженности провоцирующего фактора – вестибулярного нейронита.

Абсорбция

После перорального применения пирацетам быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет почти 100 %. После однократного приема 2 г препарата Cmax достигается в плазме крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости – в течение 2 - 8 часов и составляет 40 - 60 мкг/мл.

Распределение

Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, а видимый объем распределения пирацетама – почти 0,6 л/кг. Пирацетам распределяется по всем тканям и проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и мембраны, которые используются при гемодиализе. Пирацетам накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Биотрансформация

Пирацетам является активным в неизмененном виде и не метаболизируется у животных.

Выведение

Период полувыведения препарата из крови составляет 4 - 5 часов и 6 - 8 часов – из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Пирацетам выводится почками. Выводится с мочой практически полностью (более 95 %) через 30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Клинические характеристики.

У взрослых: · симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия); · лечение кортикальной миоклонии: как монопрепарат или в составе комплексной терапии. Для проверки чувствительности к пирацетаму можно провести пробный курс лечения в течение ограниченного периода времени.

• Гиперчувствительность к пирацетаму, к другим производным пирролидона и к другим компонентам препарата.
• Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 20 мл/мин).
• Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
• Хорея Гентингтона.

Тиреоидные гормоны. При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т3 + Т4) возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна. Аценокумарол. Клинические исследования показали, что высокие дозы пирацетама (9,6 г/сутки) у пациентов с тяжелым течением рецидивирующего венозного тромбоза не влияли на дозировку аценокумарола для достижения значения международного нормализованного отношения (МНО) 2,5-3,5, но при его одновременном применении наблюдалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, высвобождения β-тромбоглобулина, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: C); кофактор ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови (VIII: vW: Ag)), вязкости цельной крови и плазмы. Фармакокинетические взаимодействия. Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку приблизительно 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой. In vitro пирацетам не подавляет основные изоформы цитохрома Р450 печени человека CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное подавление CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако уровень Ki для ингибирования этих двух изоферментов CYP достаточен при превышении концентрации 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые биотрансформируются этими ферментами, маловероятно. Противоэпилептические лекарственные средства. Применение пирацетама в дозе 20 мг/сутки в течение 4 недель и более не изменяло максимальную концентрацию (Cmax) и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, клоназепам, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат натрия) у больных эпилепсией, получавших стабильные дозы. Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови; концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамика»), необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам: · с нарушениями гемостаза; · с симптомами тяжёлого кровотечения; · состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (например, язва желудочно-кишечного тракта); · с выраженными нарушениями функции печени; · с геморрагическим инсультом в анамнезе; · при совместном применении антикоагулянтов, тромбоцитарных антиагрегантов, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты; · во время крупных хирургических операций, включая стоматологические вмешательства. Нарушение функции почек. Препарат выводится почками, поэтому следует уделять особое внимание пациентам с нарушением функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациенты пожилого возраста. При длительном применении препарата пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости дозу следует корректировать в зависимости от значений клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Прекращение лечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прекращения лечения из-за высокого риска возобновления судорог и генерализации миоклонии. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Не применять препарат в период беременности или кормления грудью.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами, учитывая возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы.

Препарат можно принимать независимо от приёма пищи. Применяют препарат перорально, запивая небольшим количеством воды. Взрослые. Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами. Рекомендуемая суточная доза составляет 2,4 - 4,8 г. Обычно дозу распределяют на 2 - 3 приёма. Лечение кортикальной миоклонии. Начальная суточная доза составляет 7,2 г, которую увеличивают на 4,8 г каждые три или четыре дня до максимальной дозы 24 г, которую распределяют на два или три приёма. Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в ранее назначенных дозах. В зависимости от полученного терапевтического эффекта, если возможно, следует снизить дозу других антимиоклонических лекарственных средств. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. У пациентов с острым течением заболевания со временем может наблюдаться спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяца следует делать попытку снизить дозу или отменить лечение препаратом. С этой целью дозу пирацетама снижают на 1,2 г каждые два дня (каждые три или четыре дня в случае синдрома Ланца–Адамса с целью предотвращения внезапного рецидива или возникновения судорог, связанных с отменой препарата). Особые группы пациентов. Применение пациентам пожилого возраста. Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. «Нарушение функции почек»). При длительном лечении таким пациентам следует контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы. Нарушение функции почек. Поскольку препарат выводится почками, следует быть осторожными при лечении пациентов с почечной недостаточностью, таким пациентам рекомендуется контролировать функцию почек. Увеличение периода полувыведения напрямую связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых клиренс креатинина зависит от возраста. Интервал между приёмами необходимо скорректировать в соответствии с функцией почек. Расчёт дозы пациентам следует проводить на основе оценки клиренса креатинина по формуле: К кр = [140 - возраст (в годах)] × масса тела (кг) (× 0,85 для женщин) 72 × С креатинина в плазме (мг/дл). Лечение следует назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций: Степень почечной недостаточности Клиренс креатинина (мл/мин) Дозирование Нормальная функция почек > 80 Обычная доза за 2-4 приёма Лёгкая 50-79 2 / 3 обычной дозы за 2-3 приёма Умеренная 30-49 1 / 3 обычной дозы за 2 приёма Тяжёлая < 30 1 / 6 обычной дозы однократно Терминальная стадия - Противопоказано Дозирование больным с нарушением функции печени. Для пациентов только с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозы следует проводить так, как указано в подразделе «Нарушение функции почек».

Вы не указали текст для перевода. Пожалуйста, пришлите секцию инструкции, которую нужно перевести, и я переведу её на русский язык, сохранив все плейсхолдеры в неизменном виде.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении 75 г пирацетама. Лечение симптоматическое: промывание желудка, вызывание рвоты. Специфического антидота нет, можно применить гемодиализ (выведение 50-60 % пирацетама).

Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических исследований и в период постмаркетингового наблюдения, перечислены по классам систем органов и частоте. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Нервная система. Часто: гиперкинезия; нечасто: сонливость; частота неизвестна: головная боль, бессонница, атаксия, учащение приступов эпилепсии, нарушение равновесия, тремор.

Психические расстройства. Часто: нервозность; нечасто: депрессия; частота неизвестна: повышенная возбудимость, тревожность, спутанность сознания/замешательство, галлюцинации.

Иммунная система. Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции.

Желудочно-кишечный тракт. Частота неизвестна: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, тошнота, диарея, рвота.

Вестибулярный аппарат. Частота неизвестна: головокружение.

Кожа и подкожная клетчатка. Частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматиты, зуд, сыпь, крапивница.

Кровь и лимфатическая система. Частота неизвестна: нарушение свертывания крови.

Репродуктивная система и молочные железы. Частота неизвестна: повышение сексуальной активности.

Прочие: увеличение массы тела, астения.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 лет.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере и стер и ; по 6 блистеров в пачке .

По рецепту

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.