Пірацетам 200 мг/мл, раствор для инъекций (Галичфарм)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПИРАЦЕТАМ (PIRACETAM)

действующее вещество: пирацетам; 1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг; вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат Е 262, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Пирацетам. Код АТХ N06B Х03.

Пирацетам является ноотропным средством, то есть психотропным препаратом, который непосредственно повышает эффективность когнитивных функций. Механизмов воздействия препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путём влияния на реологические характеристики крови, при этом сосудорасширяющее действие отсутствует. Длительное или однократное применение пирацетама пациентам с церебральной дисфункцией вызывает значительные изменения на электроэнцефалограмме, которые демонстрируют повышение внимательности и улучшение когнитивной функции (повышенная α- и β-активность и пониженная δ-активность). Пирацетам подавляет гиперагрегацию активированных тромбоцитов. В случае патологической ригидности эритроцитов пирацетам повышает их способность к фильтрации и эластичность. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функций головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии. Пирацетам применяют как монопрепарат или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для снижения выраженности провоцирующего фактора – вестибулярного нейронита.

Абсорбция После однократного введения 2 г лекарственного средства максимальная концентрация (С max) достигается в плазме крови через 30 мин, а в спинномозговой жидкости — в течение 2–8 часов и составляет 40–60 мкг/мл. Распределение Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, а видимый объём распределения составляет почти 0,6 л/кг. Пирацетам распределяется по всем тканям и проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях. Биотрансформация Пирацетам активен в неизменённом виде и не метаболизируется у животных. Выведение Период полувыведения препарата из крови составляет 4–5 часов и 6–8 часов — из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Пирацетам выводится почками в неизменённом виде. Выводится с мочой практически полностью (более 95 %) в течение 30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Клинические характеристики.

Для применения взрослым: - для симптоматического лечения патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия); - для лечения кортикальной миоклонии как в виде монотерапии, так и в составе комплексной терапии. Для проверки чувствительности к пирацетаму можно провести пробный курс лечения в течение ограниченного периода.

- Повышенная чувствительность к пирацетаму или к производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата. - Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт). - Терминальная стадия почечной недостаточности. - Хорея Гентингтона.

Тиреоидные гормоны. При совместном применении с тиреоидными гормонами возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна. Ацено­кумарол. Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в дозе 9,6 г/сутки не вызывало необходимости в изменении дозирования аценокумарола для достижения значения международного нормализованного отношения (МНО) 2,5–3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, высвобождения β-тромбоглобулина, уровней фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: C); кофактора ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеина в плазме крови (VIII: vW: Ag), вязкости цельной крови и плазмы. Фармакокинетические взаимодействия. Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой. In vitro пирацетам не подавляет основные изоформы цитохрома Р450 человека CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное подавление CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако уровень К и для ингибирования этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно. Противоэпилептические лекарственные средства. Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (С max) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин а, фенитоин а, фенобарбитал а, натрия вальпроата) у больных эпилепсией, получавших стабильные дозы. Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в плазме крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не менялась при применении 1,6 г пирацетама.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамика»), необходимо с осторожностью назначать лекарственное средство больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время крупных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, применяющим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Нарушение функции почек. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью. Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать показатели функции почек, в случае необходимости корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Отмена препарата. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог. Предостережения, связанные со вспомогательными веществами. Лекарственное средство содержит 1 ммоль (23 мг) натрия в расчете на 24 г пирацетама. Это необходимо учитывать, если пациент придерживается диеты с контролируемым потреблением натрия.

Не следует применять препарат в период беременности или кормления грудью.

С учётом побочных реакций, наблюдаемых при применении данного лекарственного средства, возможно влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами, и это следует учитывать.

Препарат в виде инъекционного раствора применяют при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Лекарственное средство применяют путем внутривенной инъекции (вводят медленно, в течение нескольких минут) или инфузии (применяют в течение 24 часов непрерывно). Препарат применяют взрослым. Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными нарушениями. Рекомендуемая суточная доза составляет от 2,4 г до 4,8 г, которые распределяют на 2 или 3 введения. Лечение кортикальной миоклонии. Начальная суточная доза составляет 7,2 г, которую увеличивают на 4,8 г каждые три или четыре дня до максимальной дозы 24 г, которую распределяют на два или три введения. Лечение другими антимиоклоническими лекарственными средствами следует продолжать в тех же дозах. В зависимости от полученного терапевтического эффекта, если возможно, следует снизить дозу других антимиоклонических лекарственных средств. Лечение пирацетамом следует продолжать до исчезновения симптомов первичного заболевания мозга. У пациентов с острым течением заболевания со временем может наблюдаться спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует делать попытку снизить дозу или отменить лечение препаратом. С этой целью дозу пирацетама снижают на 1,2 г каждые два дня (каждые три или четыре дня в случае синдрома Ланца – Адамса с целью предупреждения внезапного рецидива или возникновения судорог, связанных с отменой препарата). Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек»). Во время лечения необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы для таких пациентов при необходимости. Пациенты с нарушением функции почек. Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью: у таких пациентов рекомендуется контролировать функцию почек. Увеличение периода полувыведения напрямую связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть скорректирован на основе функции почек. Дозу рассчитывают по клиренсу креатинина с использованием следующей формулы: Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности: Степень тяжести почечной недостаточности Клиренс креатинина (мл/мин) Дозирование Нормальная функция почек (отсутствие почечной недостаточности) > 80 Обычная доза, распределенная на 2 или 4 введения Легкая 50–79 2/3 обычной суточной дозы за 2–3 введения Умеренная 30–49 1/3 обычной суточной дозы за 2 введения Тяжелая < 30 1/6 обычной суточной дозы однократно Терминальная стадия заболевания почек – Противопоказано Пациенты с нарушением функции печени. Коррекция дозы не требуется для больных только с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Не применяют.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г. Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60 % пирацетама).

Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических испытаний и в период постмаркетингового наблюдения, перечислены по системно-органному классу и частоте. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя оценить частоту на основании имеющихся данных). Постмаркетинговые данные недостаточны для расчёта частоты возникновения побочных реакций в популяции пролеченных пациентов.

Со стороны крови и лимфатической системы. Частота неизвестна: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы. Частота неизвестна: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства. Часто: раздражительность. Нечасто: депрессия. Частота неизвестна: повышенная возбудимость, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы. Часто: гиперактивность. Нечасто: сонливость. Частота неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, учащение приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны органов слуха и лабиринта. Частота неизвестна: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы. Частота неизвестна: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей. Частота неизвестна: ангионевротический отёк, дерматиты, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз. Частота неизвестна: повышение сексуальной активности.

Со стороны сосудов. Редко: гипотензия, тромбофлебит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения. Нечасто: астения. Редко: боль в месте введения, лихорадка.

Исследования. Часто: увеличение массы тела.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о предполагаемых побочных реакциях в послерегистрационный период является важной мерой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск при применении лекарственного средства. Работники сферы здравоохранения должны сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Исследований не проводилось. Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами.

По 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Прошу прощения, но фраза «За рецептом.» — это не текст для перевода в рамках задачи. Вы просили перевести отдельную секцию медицинской инструкции, а здесь только два слова, без самого содержания инструкции.

Пришлите, пожалуйста, полный текст секции на украинском языке (с плейсхолдерами в том виде, в котором они есть), и я переведу его на русский, сохранив все плейсхолдеры без изменений и заменив служебные слова на русские эквиваленты.

ПАО «Галичфарм».

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришковская, 6/8.