Пірацетам 200 мг/мл, раствор для инъекций (Лекхім - Харків)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПИРАЦЕТАМ (PIRACETAM)

действующее вещество: piracetam ; 1 мл раствора содержит 200 мг пирацетама ; вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06B X03.

Активным компонентом лекарственного средства является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты. Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов воздействия препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путём воздействия на реологические характеристики крови, при этом сосудорасширяющее действие отсутствует. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма. Пирацетам применяют как монопрепарат или в комплексном лечении кортикальной миоклонии как средство для снижения выраженности провоцирующего фактора — вестибулярного нейронита.

С max после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 мин, а в спинномозговой жидкости – в течение 2–8 часов и составляет 40–60 мкг /мл. Объём распределения пирацетама – почти 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4–5 часов и 6–8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100 % пирацетама выводится почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печёночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях. Клинические характеристики.

Взрослые: – симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия); – лечение кортикальной миоклонии в составе монотерапии или комплексной терапии.

Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам лекарственного средства. Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт). Терминальная стадия почечной недостаточности. Хорея Гентингтона.

Тиреоидные гормоны. При совместном применении с тиреоидными гормонами возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна. Ацено­кумарол. Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сутки) не влияло на дозирование ацено­кумарола для достижения значения протромбинового времени международного нормализованного отношения (МНО) 2,5–3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, высвобождения β-тромбоглобулина, уровня фибриногена, факторов Виллебранда [коагуляционная активность (VIII: С); кофакторов ристоцетина (VIII: vW : Rco) и протеина в плазме (VIII: vW : Ag)], вязкости цельной крови и плазмы. Фармакокинетические взаимодействия. Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой. In vitro пирацетам не подавляет основные и зоформы цитохрома Р450 человека CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрациях 142, 426, 1422 мкг /мл. При концентрации 1422 мкг /мл отмечено незначительное подавление CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако уровень К и для ингибирования этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг /мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно. Противоэпилептические лекарственные средства. Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (Cmax) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией, получавших стабильные дозы. Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в плазме крови, и концентрация алкоголя не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (язва желудочно-кишечного тракта), во время крупных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, которые в анамнезе имеют геморрагический инсульт; пациентам, применяющим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреganты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью. Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии больным пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать показатели функции почек, при необходимости корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог. Препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия в расчете на 24 г пирацетама. Это необходимо учитывать пациентам, которые находятся на диете с контролем содержания натрия.

Не следует применять лекарственное средство в период беременности и грудного вскармливания.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат в виде инъекционного раствора применяют в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат применяют внутривенно (вводят медленно, в течение нескольких минут) или в виде инфузий (применяют в течение 24 часов непрерывно). Препарат применяют взрослым. Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными нарушениями. Рекомендуемая доза составляет от 2,4 г до 4,8 г, которые распределяют на 2 или 3 введения. Лечение кортикальной миоклонии. Начальная суточная доза составляет 7,2 г, которую увеличивают на 4,8 г каждые 3–4 дней до максимальной дозы 24 г, которую распределяют на два или три введения. Лечение другими антимиоклоническими лекарственными средствами следует продолжать в тех же дозах. В зависимости от полученного терапевтического эффекта, если возможно, следует снизить дозу других антимиоклонических лекарственных средств. Лечение пирацетамом следует продолжать до исчезновения симптомов первичного заболевания мозга. У пациентов с острым течением заболевания со временем может наблюдаться спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует делать попытку снизить дозу или отменить лечение препаратом. С этой целью дозу пирацетама снижают на 1,2 г каждые два дня (каждые 3 или 4 дня в случае синдрома Ланца–Адамса с целью предупреждения внезапного рецидива или возникновения судорог, связанных с отменой препарата). Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости. Пациенты с нарушением функции почек. Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью: у таких пациентов рекомендуется контролировать функцию почек. Увеличение периода полувыведения напрямую связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применениями должен быть скорректирован на основе уровня снижения функции почек. Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитывают по формуле: [140 – возраст (в годах)] × масса тела (в кг) Клиренс креатинина = (× 0,85 для женщин) 72 × концентрация креатинина в плазме (мг/дл) Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь рекомендаций, изложенных в таблице 1. Таблица 1 Степень почечной недостаточности Клиренс креатинина, мл/мин Дозирование препарата Нормальный (отсутствие почечной недостаточности) > 80 Обычная доза, разделенная на 2 или 4 введения Легкая 50 – 79 2/3 обычной дозы за 2 – 3 введения Умеренная 30 – 49 1/3 обычной дозы за 2 введения Тяжелая < 30 1/6 обычной дозы однократно Терминальная стадия – Противопоказано Пациенты с нарушением функции печени. Коррекция дозы не требуется для больных только с нарушением функции печени. При диагностированных или подозреваемых нарушениях функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Не применяют.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия лекарственного средства. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50–60 % пирацетама).

Побочные реакции были отмечены в ходе клинических испытаний. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), единичные случаи (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных). Таблица 2 Системы органов по классификации ВОЗ Часто (≥ 1/100, < 1/10) Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) Нарушения со стороны нервной системы Гиперкинезия Нарушения метаболизма и питания Увеличение массы тела Психические нарушения Нервозность Депрессия Общие нарушения и нарушения в месте введения Астения Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, перечислены ниже по системам органов. Со стороны крови и лимфатической системы. Единичные случаи: геморрагические нарушения. Со стороны иммунной системы. Единичные случаи: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции. Психические нарушения. Часто: нервозность. Нечасто: депрессия. Единичные случаи: повышенная возбудимость, тревожность, смущение, галлюцинации. Со стороны нервной системы. Часто: гиперкинезия. Нечасто: сонливость. Единичные случаи: атаксия, нарушения равновесия, учащение приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор. Со стороны органов слуха и лабиринта. Единичные случаи: головокружение. Со стороны пищеварительной системы. Единичные случаи: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей. Единичные случаи: ангионевротический отёк, дерматиты, высыпания, крапивница, зуд. Со стороны репродуктивной системы. Единичные случаи: повышение сексуальной активности. Сосудистые нарушения. Очень редко: гипотензия, тромбофлебит. Общие нарушения и нарушения в месте введения. Нечасто: астения. Очень редко: боль в месте введения, лихорадка.

2 лет.

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Несовместимость. Исследования не проводились. Не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

По 5 мл в ампуле; по 10 или по 100 ампул в пачке; или по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке.

По рецепту

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.