Пентотрен 0,5 мг/мл, раствор для инфузий

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ПЕНТОТРЕН (Pentotren)

активное вещество: pentoxifylline; 1 мл раствора содержит пентоксифиллина 0,5 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид; калия хлорид; кальция хлорид, дигидрат; магния хлорид, гексагидрат; раствор натрия лактата; вода для инъекций.

Раствор для инфузий. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Периферические вазодилататоры. Производные пурина. Код АТХ C04A D03.

Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что снижает вязкость крови и улучшает её реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и проявляет положительный инотропный эффект. Вследствие применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, наиболее значительно – в конечностях, ЦНС, умеренно – в почках. Лекарственное средство незначительно расширяет коронарные сосуды.

Главный фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, которая превышает в 2 раза концентрацию неизменённого вещества и находится с ним в состоянии обратимого биохимического равновесия. В связи с этим пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа. Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90 % выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4 % введённой дозы выводится с калом. У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушениями функции печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина. Клинические характеристики.

Атеросклеротическая энцефалопатия; ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическую ангиопатию), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, обморожения); облитерирующий эндартериит; ангионейропатия (болезнь Рейно); нарушения кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушения функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства; массивное кровотечение (риск усиления кровотечения); обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, кровоизлияния в мозг (риск усиления кровотечения); если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует немедленно прекратить; острый период инфаркта миокарда и тяжелая сердечная аритмия; язва желудка и/или кишечные язвы; геморрагический диатез; период беременности или грудного вскармливания.

Эффект снижения уровня сахара в крови, свойственный инсулину или пероральным противодиабетическим средствам, может усиливаться. Поэтому пациенты, получающие медикаментозное лечение сахарного диабета, должны находиться под тщательным наблюдением. Есть информация о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, одновременно получавших лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. При назначении или изменении дозировки пентоксифиллина рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов. Пентоксифиллин может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызывать снижение артериального давления. Сопутствующее применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к повышению уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина. У некоторых пациентов одновременное применение лекарственного средства с ципрофлоксацином может приводить к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Как следствие, может возрастать частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением лекарственных средств. Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: из-за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогрела, эптифибатида, тирофибана, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловых препаратов (ацетилсалициловой кислоты (АСК)/ лизина ацетилсалицилата (ЛАС), тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью. Одновременное применение с циметидином может повышать концентрацию пентоксифиллина и метаболита I в плазме крови. Пентоксифиллин не следует применять одновременно с кеторолаком из-за повышенного риска кровотечения и/или удлинения протромбинового времени.

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции терапию лекарственным средством следует немедленно прекратить. При применении пентоксифиллина пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения. У больных, страдающих сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз лекарственного средства возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови. В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно наблюдать за пациентом. Больным системной красной волчанкой или с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы. Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, требуется регулярный контроль общего анализа крови. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедлено. Требуется надлежащий мониторинг. Особенно внимательное наблюдение необходимо за пациентами: – с сердечной аритмией; – с инфарктом миокарда; – с артериальной гипотензией; – с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма (у этих пациентов при приеме лекарственного средства возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия); – с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин); – с тяжелой печеночной недостаточностью; – с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови; – с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентами, недавно перенесшими оперативное вмешательство (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита); – для которых снижение артериального давления представляет высокий риск (например, пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, снабжающих кровью головной мозг); – одновременно получающих лечение пентоксифиллином и антивитаминами К; – одновременно получающих лечение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами; – одновременно получающих лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); – одновременно получающих лечение пентоксифиллином и теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Важная информация о вспомогательных веществах. Данное лекарственное средство содержит 6,2 мг/мл натрия, что следует учитывать пациентам, придерживающимся натрийконтролируемой диеты.

Беременность Опыт применения лекарственного средства беременным женщинам недостаточен. Поэтому не следует назначать лекарственное средство в период беременности.

Период кормления грудью Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение пентоксифиллином, необходимо прекратить кормление грудью.

Не влияет.

Внутривенные инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения лекарственного средства, которые лучше переносятся. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если раствор является прозрачным. Взрослым рекомендована следующая схема лечения: Внутривенная инфузия 100–600 мг пентоксифиллина 1–2 раз в сутки. Введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться не менее 60 минут. Инфузия может быть дополнена пероральным приёмом пентоксифиллина из расчёта, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг. При тяжёлом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии пентоксифиллина в течение 24 часов. При такой схеме введения дозу определять из расчёта 0,6 мг/кг/час. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг – 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Объём инфузионного раствора рассчитывается индивидуально, с учётом сопутствующих заболеваний, состояния пациента, и составляет в среднем 1– 1,5 л в сутки. Продолжительность парентерального курса лечения определяет врач, проводящий лечение. После улучшения состояния пациента рекомендовано продолжить лечение, применяя таблетированную форму препарата. Способ применения Не вставлять иглу(-ы) в не предусмотренные для этого места полимерного флакона, а только в стерильные порты! Для проведения инфузионного лечения необходимо придерживаться следующего алгоритма: Снять защитную пластиковую крышку с контролем первого вскрытия (если такая имеется). Сорвать защитный(-е) клапан(-ы) № 1, как показано на рис. 1 и рис. 2 (производитель может использовать различные типы и материалы для защитных клапанов). Снять колпачок с иглы и вставить в любой из специальных портов № 2 флакона с инфузионным лекарственным средством (см. рис. 1 и рис. 2). Другой стерильный порт может использоваться для введения в инфузионный флакон других лекарственных средств (№ 4, см. рис. 3), или, в случае недостаточной скорости потока для иглы-воздуховода (№ 4, см. рис. 3). Подвесить флакон с раствором, используя специальное кольцо № 3, расположенное на дне флакона (см. рис. 3).

Опыт применения лекарственного средства детям отсутствует.

Симптомы: слабость, головокружение, снижение артериального давления, обморочное состояние, аритмия, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота цвета кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения, тошнота, приливы. Лечение симптоматическое. Может потребоваться проведение специальных неотложных мероприятий для предупреждения кровотечения.

Ниже приведены случаи побочных реакций, возникавших во время клинических исследований и в постмаркетинговый период. Частота возникновения неизвестна. Со стороны органов зрения: нарушение зрения, слезотечение, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки, скотома. Со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, диарея, запор, атония кишечника. Со стороны печени и желчевыводящих путей: обострение холецистита, холестатический гепатит, внутрипечёночный холестаз. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, асептический менингит, тремор, парестезия, судороги. Со стороны психики: возбуждение и нарушение сна, тревожность, галлюцинации. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, тахикардия, стенокардия, кардиалгия, колебания артериального давления, ощущение сжатия за грудиной, ощущение жара (приливы), кровотечения, периферический отёк. Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может иметь летальный исход, лейкопения/нейтропения, гипофибриногенемия. Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отёк, бронхоспазм и анафилактический шок. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, высыпания, покраснение кожи, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, повышенная ломкость ногтей. Общие расстройства и реакции в месте введения: известны случаи возникновения гипогликемии, повышенной потливости, повышения температуры тела, озноба. Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы. Сообщение о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

3 лет. Срок годности определяет применение лекарственного средства до последнего дня месяца.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

По 200 мл во флаконах.

По рецепту

ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.