Пентоксифілін-Здоров’я 20 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПЕНТОКСИФИЛЛИН-ЗДОРОВЬЕ (PENTOXIFYLLINE-ZDOROVYE)

действующее вещество: pentoxifylline; 1 мл раствора содержит пентоксифиллина 20 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или со слегка желтоватым оттенком раствор.

Периферические вазодилататоры. Код АТХ С04А D03.

Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что снижает вязкость крови и улучшает её реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и проявляет положительный инотропный эффект. Вследствие применения пентоксифиллина улучшаются микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, наиболее выраженно — в конечностях, ЦНС, умеренно — в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Главный фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизменённого вещества, и находится с ним в состоянии обратимого биохимического равновесия. В связи с этим пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. T½ пентоксифиллина составляет 1,6 часа. Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90 % выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4 % введённой дозы выводится с калом. У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечено удлинение T½ пентоксифиллина. Клинические характеристики.

Атеросклеротическая энцефалопатия; ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (в т.ч. с диабетической ангиопатией), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения); облитерирующий эндартериит; ангионейропатия (болезнь Рейно); нарушения кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушения функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.

Препарат противопоказан: · пациентам с повышенной чувствительностью к пентоксифиллину, к другим метилксантинам или к любому из вспомогательных веществ препарата; · пациентам с массивным кровотечением (риск усиления кровотечения); · пациентам с обширным кровоизлиянием в сетчатку глаза, при кровоизлияниях в мозг (риск усиления кровотечения). Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует немедленно прекратить; · пациентам в острый период инфаркта миокарда; · пациентам с язвой желудка и/или кишечными язвами; · пациентам с геморрагическим диатезом. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Эффект снижения уровня сахара в крови, свойственный инсулину или пероральным противодиабетическим средствам, может усиливаться. Поэтому пациенты, получающие медикаментозное лечение сахарного диабета, должны находиться под тщательным наблюдением. Существуют данные о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, одновременно получавших лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. При применении пентоксифиллина или изменении его дозировки рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов. Препарат может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызывать снижение артериального давления. Сопутствующее применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к росту уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина. У некоторых пациентов одновременное применение с ципрофлоксацином может приводить к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Как следствие, может возрастать частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением препаратов. Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: из-за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогреля, эптифибатида, тирофибана, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, НПВП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатов [АСК/ЛАС], тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью. Одновременное применение с циметидином может повышать концентрацию пентоксифиллина и метаболита I в плазме крови. Особенности применения. При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечение препаратом следует немедленно прекратить и обратиться за помощью к врачу. При применении препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует добиться фазы компенсации кровообращения. У больных, страдающих сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз пентоксифиллина возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови. В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно наблюдать за пациентом. Больным системной красной волчанкой или с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы. Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, требуется регулярный контроль общего анализа крови. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжёлой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедлено. Требуется надлежащий мониторинг. Особенно внимательное наблюдение необходимо для: · пациентов с тяжёлыми сердечными аритмиями; · пациентов с артериальной гипотензией; · пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приёме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия; · пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); · пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью; · пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свёртывания крови. Относительно кровотечений — см. раздел «Противопоказания»; · пациентов, недавно перенёсших оперативное вмешательство (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита); · пациентов, для которых снижение артериального давления представляет высокий риск (например, пациентов с тяжёлой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, снабжающих кровью мозг); · пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и антивитаминами К или ингибиторами агрегации тромбоцитов; · пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами; · пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином; · пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и теофиллином. Данное лекарственное средство содержит 7,12 ммоль (или 163,8 мг) натрия на дозу 1200 мг пентоксифиллина. Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, соблюдающим диету с контролем натрия. Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Опыта применения препарата беременным женщинам недостаточно, поэтому назначать препарат в период беременности не рекомендуется. Период кормления грудью. Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. При назначении лечения препаратом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Не влияет. Способ применения и дозы. Внутривенные инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если раствор прозрачный. Взрослым рекомендованы следующие схемы лечения: 1. Внутривенная инфузия 100-600 мг пентоксифиллина в 100-500 мл раствора Рингера лактата, 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы 1-2 раза в сутки. Продолжительность внутривенной капельной инфузии составляет 60-360 минут, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться не менее 60 минут. Инфузия может быть дополнена пероральным приёмом Пентокси филлина-Здоровья (400 мг) с расчётом, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг. 2. При тяжёлом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, при гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии препарата в течение 24 часов. При соблюдении такой схемы введения дозу следует определять из расчёта 0,6 мг/кг/ч. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг — 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Объём инфузионного раствора рассчитывается индивидуально с учётом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1-1,5 л в сутки. 3. В отдельных случаях препарат можно применять путём внутривенной инъекции по 5 мл (100 мг). Инъекцию следует выполнять медленно, в течение 5 минут, положение пациента — лёжа. Продолжительность парентерального курса лечения определяется врачом, проводящим лечение. После улучшения состояния пациента рекомендуется продолжить лечение, применяя таблетированную форму препарата Пентоксифиллин-Здоровье.

Опыт применения препарата детям отсутствует.

Начальными симптомами острой передозировки пентоксифиллином являются тошнота, головокружение или снижение артериального давления. Кроме того, могут развиваться такие симптомы, как лихорадка, возбуждение, ощущение жара (приливы), тахикардия, потеря сознания, арефлексия, аритмия, тонико-клонические судороги и рвотные массы в виде «кофейной гущи» как признак желудочно-кишечного кровотечения. Лечение передозировки. С целью лечения острой передозировки и предотвращения возникновения осложнений необходимы общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и применение терапевтических мер.

Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз. Со стороны сердца: аритмия, тахикардия, стенокардия, снижение артериального давления, повышение артериального давления. Со стороны кроветворной и лимфатической системы: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может иметь летальный исход, лейкопения/нейтропения. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, асептический менингит, тремор, парестезия, судороги. Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация. Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, покраснение кожи и крапивница, синдром Лайелла и синдром Стивенса—Джонсона, высыпания. Со стороны сосудов: ощущение жара (приливы), кровотечения, периферические отёки. Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отёк, бронхоспазм и анафилактический шок. Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипечёночный холестаз. Психические расстройства: возбуждение и нарушения сна, галлюцинации. Со стороны органов зрения: нарушения зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки. Прочие: случаи возникновения гипогликемии, повышенной потливости, повышение температуры тела.

4 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими растворами в одной емкости, за исключением растворов, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

По 5 мл | в ампулах № 5 в коробке; № 5, № 5×2 в блистерах в коробке. Категория отпуска |отпуска|. По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.