Пентоксифілін-Здоров’я 100 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ПЕНТОКСИФИЛЛИН-ЗДОРОВЬЕ (PENTOXIFYLLINE - ZDOROVYE)

действующее вещество: пентоксифиллин; 1 таблетка содержит пентоксифиллина 100 мг; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; кальция стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Периферические вазодилататоры. Код АТХ С04А D 03.

Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что снижает вязкость крови и улучшает её реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и обладает положительным инотропным эффектом. Вследствие применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени в конечностях, ЦНС, умеренно – в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

после приёма внутрь 100 мг пентоксифиллина препарат практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. C max пентоксифиллина и его основного метаболита (метаболит I) регистрируется через 1 часа после приёма. Препарату присущ феномен «первого прохождения» через печень. Биодоступность неизменённого вещества составляет в среднем 19 % (колебания от 6 % до 32 %). Главный фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раз концентрацию неизменённого вещества, и находится с ним в состоянии обратимого биохимического равновесия. Поэтому пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое, следовательно, можно считать, что биодоступность активного вещества значительно выше. T ½ пентоксифиллина составляет 1,6 часа. Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90 % выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4 % применённой дозы выводится с калом. У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечено удлинение T ½ пентоксифиллина и повышение его биодоступности. Клинические характеристики.

Атеросклеротическая энцефалопатия; ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическую ангиопатию), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, обморожения); облитерирующий эндартериит; ангионейропатии (болезнь Рейно); нарушения кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушения функции внутреннего уха сосудистого генеза, которые сопровождаются снижением слуха.

Лекарственный препарат противопоказан: · пациентам с повышенной чувствительностью к пентоксифиллину, к другим метилксантинам или к любому из вспомогательных веществ препарата; · пациентам с массивным кровотечением (риск усиления кровотечения); · пациентам с обширным кровоизлиянием в сетчатку глаза, при кровоизлияниях в мозг (риск усиления кровотечения). Если во время лечения пентоксифиллином возникает кровоизлияние в сетчатку глаза, применение препарата следует немедленно прекратить; · пациентам с кровоизлиянием в мозг; · пациентам в острый период инфаркта миокарда; · пациентам с язвой желудка и/или язвами кишечника; · пациентам с геморрагическим диатезом.

Эффект снижения уровня сахара в крови, свойственный инсулину или пероральным противодиабетическим средствам, может усиливаться. Поэтому пациенты, получающие медикаментозное лечение сахарного диабета, должны находиться под тщательным наблюдением. Сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, одновременно получавших лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. При назначении или изменении дозировки пентоксифиллина рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у данной группы пациентов. Препарат может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызывать снижение артериального давления. Сопутствующее применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к повышению уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина. Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения. У некоторых пациентов одновременное применение с ципрофлоксацином может приводить к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. В результате может возрастать частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением препаратов. Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: из-за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогрела, эптифибатида, тирофибана, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, НПВП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатов [АСК/ЛАС], тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью. Одновременное применение с циметидином может повышать концентрацию пентоксифиллина и метаболита I в плазме крови.

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечение препаратом следует прекратить и обратиться за помощью к врачу. В случае применения пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения. У больных, страдающих сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз пентоксифиллина возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно наблюдать за пациентом. Больным системной красной волчанкой или другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после основательного анализа возможных рисков и пользы. Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, нужно регулярно делать общий анализ крови. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленным. Требуется надлежащий мониторинг. Особенно внимательное наблюдение необходимо для: · пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями; · пациентов с инфарктом миокарда; · пациентов с артериальной гипотензией; · пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипertenзия. · пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин); · пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью; · пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. Относительно кровотечений – см. раздел «Противопоказания»; · пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита); · пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и антивитаминами К или ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); · пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); · пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); · пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Беременность. Опыта применения пентоксифиллина беременным женщинам недостаточно. Поэтому рекомендуется не применять препарат в период беременности. Грудное вскармливание. Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если врач назначил лечение препаратом, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Не влияет.

Лекарственное средство назначать по 2 – 4 таблетки 2 – 3 раз в сутки. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г. Для пациентов с лабильным или пониженным артериальным давлением или со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин), для пациентов группы особого риска в отношении последствий снижения артериального давления (например, при тяжелой степени поражения коронарных сосудов, выраженном стенозе магистральных сосудов мозга) необходимо начинать лечение с низких доз, подбирать дозы индивидуально и увеличивать их постепенно с учетом переносимости лечения.

Опыт применения препарата детям отсутствует.

Начальными симптомами острой передозировки пентоксифиллином являются тошнота, головокружение или снижение артериального давления. Кроме того, могут развиваться такие симптомы, как лихорадка, возбуждение, ощущение жара (приливы), тахикардия, потеря сознания, арефлексия, аритмия, тонико-клонические судороги и рвотные массы в виде «кофейной гущи» как признак желудочно-кишечного кровотечения. Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Если приём чрезмерных доз лекарственного средства только что произошёл, следует принять меры для предотвращения дальнейшей системной абсорбции действующего вещества путём первичной элиминации (например, промывание желудка) или предотвращения её абсорбции (например, с помощью активированного угля). При острой передозировке для предотвращения развития осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и применение терапевтических мер.

Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз. Нарушения сердечной функции: аритмия, тахикардия, стенокардия, снижение артериального давления, повышение артериального давления. Со стороны кроветворной и лимфатической системы: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), которая может иметь летальный исход, лейкопения/нейтропения. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, асептический менингит, тремор, парестезия, судороги. Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация. Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, покраснение кожи и крапивница, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и синдром Стивенса–Джонсона, сыпь. Со стороны сосудов: ощущение жара (приливы), кровотечения, периферические отеки. Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок. Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз. Психические расстройства: возбуждение и нарушения сна, галлюцинации. Со стороны органов зрения: нарушения зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслоение сетчатки. Прочие: гипогликемия, повышенная потливость, повышение температуры тела.

4 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки № 30, № 10 × 3 в блистерах в коробке.

По рецепту

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.