Пентоксифілін-Дарниця 200 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПЕНТОКСИФИЛЛИН-ДАРНИЦА (PENTOXIFYLLINE-DARNITSA)

действующее вещество: pentoxifylline; 1 таблетка содержит пентоксифиллина 200 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, фаской и риской.

Периферические вазодилататоры. Производные пурина. Код АТХ C04A D03.

Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что снижает вязкость крови и улучшает её реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и обладает положительным инотропным эффектом. Вследствие применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и насыщение тканей кислородом, в наибольшей степени в конечностях, центральной нервной системе, умеренно – в почках. Лекарственное средство незначительно расширяет коронарные сосуды.

После приёма внутрь лекарственное средство практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация пентоксифиллина и его основного метаболита (метаболит I) достигается через 1 часа после применения. Лекарственному средству присущ феномен «первого прохождения» через печень. Биодоступность неизменённого вещества составляет в среднем 19 % (колебания от 6 до 32 %). Основной фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, которая превышает в 2 раза концентрацию неизменённого вещества, и находится с ним в состоянии обратимого биохимического равновесия. Пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое, поэтому можно считать, что биодоступность активного вещества значительно выше. Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа. Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90 % выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4 % применённой дозы выводится с калом. У пациентов с тяжёлым нарушением функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина и повышение его биодоступности. Клинические характеристики.

Атеросклеротическая энцефалопатия; ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическую ангиопатию), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения); облитерирующий эндартериит; ангионейропатия (болезнь Рейно); нарушения кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушения функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, к другим метилксантинам или к любому из вспомогательных веществ; · массивные кровотечения (риск усиления кровотечения); · кровоизлияния в сетчатку глаза (если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует немедленно прекратить); · кровоизлияние в мозг; · геморрагический диатез; · острый инфаркт миокарда; · язва желудка и/или кишечные язвы.

Пентоксифиллин усиливает эффект антигипертензивных и других сосудорасширяющих веществ (ингибиторы АПФ, нитраты), что может вызвать тяжелую артериальную гипотензию. При одновременном применении с адренергическими лекарственными средствами и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение артериального давления. Одновременное применение адренергических веществ или ксантинов приводит к возбуждению центральной нервной системы. Более высокие дозы пентоксифиллина потенцируют действие инсулина и пероральных гипогликемических веществ. Из-за риска гипогликемии рекомендуется чаще измерять уровень глюкозы в крови и со временем провести коррекцию антидиабетической терапии. Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровотечений у пациентов, которые одновременно лечатся антикоагулянтами, антитромбоцитарными и тромболитическими веществами. Пациентам, которых одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время. В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антагонистами витамина К. При назначении или изменении дозировки пентоксифиллина рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, вследствие чего возрастает риск развития побочных реакций. Другие антагонисты Н2-рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатидин) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина. Одновременное применение пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке крови и при необходимости уменьшать его дозу. Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться при совместном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется. Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное введение пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. При необходимости проведения одновременного лечения пентоксифиллином и ципрофлоксацином рекомендуется вдвое уменьшить дозу пентоксифиллина. Антациды: для пациентов с желудочно-кишечными побочными эффектами антациды можно назначать с пентоксифиллином. В сравнительном исследовании биодоступности антациды не изменяли абсорбцию пентоксифиллина. Ингибиторы агрегации тромбоцитов: из-за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогрела, эптифибатида, тирофибана, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловых препаратов (ацетилсалициловой кислоты (АСК) / лизина ацетилсалицилата (ЛАС), тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью.

При первых признаках развития анафилактической/ анафилактоидной реакции лечение препаратом следует прекратить и обратиться за помощью к врачу. При применении пентоксифиллина пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения. У пациентов, страдающих сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих лекарственных средств на уровень сахара в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно наблюдать за пациентом. Лекарственный препарат следует применять с осторожностью пациентам, одновременно применяющим пентоксифиллин и ципрофлоксацин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Больным системной красной волчанкой (СКВ) или с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы. Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленным. Необходим надлежащий мониторинг. Особенно внимательное наблюдение необходимо за пациентами: · с тяжелыми сердечными аритмиями; · с инфарктом миокарда; · с артериальной гипотензией; · с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У таких пациентов при применении лекарственного средства возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия. · с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин); · с тяжелой печеночной недостаточностью; · с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. Что касается кровотечений – см. раздел «Противопоказания»; · с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита); · которые одновременно лечатся пентоксифиллином и антивитаминами К (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); · которые одновременно лечатся пентоксифиллином и противодиабетическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Поскольку лекарственный препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Поскольку недостаточно опыта применения пентоксифиллина беременным женщинам, его не следует назначать в период беременности. Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. При необходимости лечения пентоксифиллином следует прекратить грудное вскармливание.

Учитывая, что у чувствительных пациентов при применении пентоксифиллина могут возникнуть побочные реакции (головокружение, нечеткость зрения), на период приема лекарственного средства следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Лекарственное средство следует назначать по 2–4 таблетки 2–3 раза в сутки. Таблетки следует принимать после еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством жидкости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг (6 таблеток). В случае возникновения артериальной гипотензии, негативных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы, начальная доза может быть снижена до 100 мг пентоксифиллина 3 раза в сутки. При нарушениях почечной функции (клиренс креатинина < 30 мл/мин) применяется сниженная на 50–70 % доза, в соответствии с индивидуальной чувствительностью. Пациентам с тяжёлой печёночной дисфункцией также необходимо уменьшение дозирования согласно индивидуальной чувствительности. У пациентов с артериальной гипотензией, а также у пациентов с риском резкого снижения артериального давления (например, при поражении коронарных артерий или при выраженном стенозе церебральных артерий) лечение следует начинать с низких доз, постепенно повышая их до наступления терапевтического эффекта. Лекарственное средство в таблетках может быть назначено как дополнение к парентеральному введению или как поддерживающая терапия после его внутривенного введения. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта лекарственный препарат не показан для применения детям.

Симптомы: начальные симптомы острой передозировки пентоксифиллином могут включать тошноту, головокружение, тахикардию или снижение артериального давления. Далее возможны повышение температуры, лихорадка, возбуждение, приливы, потеря сознания, аритмия, арефлексия, тонико-клонические судороги и рвота «кофейной гущей» как признак желудочно-кишечного кровотечения. Лечение: при передозировке следует прекратить дальнейшее системное всасывание пентоксифиллина путём первичного удаления (например, промывания желудка) или задержки его всасывания (например, применения активированного угля). Специфический антидот неизвестен. С целью лечения острой передозировки и предупреждения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и принятие терапевтических мер.

С стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, скотома, слезотечение, конъюнктивиты, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки. Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: боль в ушах. Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства, боль в животе, ощущение давления в желудке, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, анорексия, атония кишечника, запор, сухость в горле, жажда, нарушение вкуса, слюнотечение. Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, обострение холецистита, холестатический гепатит. Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, головокружение, тревожность, беспокойство, нарушения сна, судороги, асептический менингит (при применении высоких доз), тремор, парестезии, возбуждение, галлюцинации. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, периферические отеки, стенокардия, снижение артериального давления, повышение артериального давления, одышка, кровоизлияние (например, в кожу, слизистые оболочки, желудок, кишечник). Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой, лейкопения/нейтропения, панцитопения, которая может иметь летальный исход, гипофибриногенемия, анемия, апластическая анемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, носа. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок, зуд, гиперемия кожи, крапивница, высыпания, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические кожные реакции, гиперемия кожи лица (приливы) и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей, высыпания (в т. ч. везикулезные). Общие нарушения: недомогание, увеличение и болезненность лимфатических узлов на шее и в горле, ларингит, заложенность носа, уменьшение/увеличение массы тела, лихорадка, гипертермический синдром, гипогликемия, повышенное потоотделение. Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и щелочной фосфатазы. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По рецепту

ПрАТ «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.