Пентоксифілін 20 мг/мл, раствор для инъекций (Фарматрейд)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПЕНТОКСИФИЛЛИН

действующее вещество: пентоксифиллин; 1 мл | раствора содержит пентоксифиллина (в пересчете на 100 % вещество) 20 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Периферические вазодилататоры. Код АТХ С04А D03.

Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает её реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и проявляет положительный инотропный эффект. Вследствие применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, наиболее выраженно – в конечностях, центральной нервной системе, умеренно – в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Главный фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, которая превышает в 2 раз концентрацию неизменённого вещества и находится с ним в состоянии обратимого биохимического равновесия. В связи с этим пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Т ½ пентоксифиллина составляет 1,6 часа. Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90 % выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4 % введённой дозы выводится с калом. У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечено удлинение Т ½ пентоксифиллина. Клинические характеристики.

Атеросклеротическая энцефалопатия; ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (в т.ч. с диабетической ангиопатией), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, обморожения); облитерирующий эндартериит; ангионейропатия (болезнь Рейно); нарушения кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушения функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.

Препарат противопоказан: · пациентам с повышенной чувствительностью к пентоксифиллину, к другим метилксантинам или к любому из вспомогательных веществ препарата; · пациентам с массивным кровотечением (риск усиления кровотечения); · пациентам с обширным кровоизлиянием в сетчатку глаза, при кровоизлияниях в мозг (риск усиления кровотечения). Если во время лечения пентоксифиллином возникает кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует немедленно прекратить; · пациентам в острый период инфаркта миокарда; · пациентам с язвой желудка и/или кишечными язвами; · пациентам с геморрагическим диатезом.

Эффект снижения уровня сахара в крови, присущий инсулину или пероральным противодиабетическим средствам, может усиливаться. Поэтому пациенты, получающие медикаментозное лечение сахарного диабета, должны находиться под тщательным наблюдением. Имеются данные о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, одновременно получавших лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. При применении пентоксифиллина или изменении его дозировки рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов. Препарат может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызывать снижение артериального давления. Сопутствующее применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к повышению уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина. У некоторых пациентов одновременное применение с ципрофлоксацином может приводить к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Как следствие, может возрастать частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением препаратов. Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: из-за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогрела, эптифибатида, тирофибана, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, НПВП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатов [АСК/ЛАС], тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью. Одновременное применение с циметидином может повышать концентрацию пентоксифиллина и метаболита I в плазме крови.

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечение препаратом следует немедленно прекратить и обратиться за помощью к врачу. При применении препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения. У пациентов, страдающих сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз пентоксифиллина возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови. В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно наблюдать за пациентом. Больным системной красной волчанкой или с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы. Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедлено. Необходим надлежащий мониторинг. Особенно внимательное наблюдение необходимо для: · пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями; · пациентов с артериальной гипотензией; · пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия; · пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); · пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью; · пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. Относительно кровотечений – см. раздел «Противопоказания»; · пациентов, которые недавно перенесли оперативное вмешательство (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита); · пациентов, для которых снижение артериального давления представляет высокий риск (например, пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, снабжающих кровью мозг); · пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и антивитаминами К или ингибиторами агрегации тромбоцитов; · пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и сахароснижающими средствами; · пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином; · пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и теофиллином. Данный лекарственный препарат содержит 7,12 ммоль (или 163,8 мг) натрия на дозу 1200 мг пентоксифиллина. Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, придерживающимся диеты с контролем натрия.

Беременность. Недостаточно опыта применения препарата беременным женщинам, поэтому назначать препарат в период беременности не рекомендуется. Период грудного вскармливания. Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение препаратом, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Не влияет.

Внутривенные инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если раствор является прозрачным. Взрослым рекомендованы следующие схемы лечения: 1. Внутривенная инфузия 100 – 600 мг пентоксифиллина в 100 – 500 мл раствора Рингера лактата, 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы 1 – 2 раза в сутки. Длительность внутривенной капельной инфузии составляет 60 – 360 минут, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться не менее 60 минут. Инфузия может быть дополнена приемом пентоксифиллина внутрь (400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг. 2. При тяжелом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, при гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии препарата в течение 24 часов. При соблюдении такой схемы введения дозу следует определять из расчета 0,6 мг/кг/ч. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг – 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Объем инфузионного раствора рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1 – 1,5 л в сутки. 3. В отдельных случаях препарат можно применять путем внутривенной инъекции по 5 мл (100 мг). Инъекцию следует выполнять медленно, в течение 5 минут, положение пациента – лежа. Длительность парентерального курса лечения определяется врачом, проводящим лечение. После улучшения состояния пациента рекомендовано продолжить лечение, применяя таблетированную форму пентоксифиллина.

Опыт применения препарата детям отсутствует.

Начальными симптомами острой передозировки пентоксифиллином являются тошнота, головокружение или снижение артериального давления. Кроме того, могут развиваться такие симптомы, как лихорадка, возбуждение, ощущение жара (приливы), тахикардия, потеря сознания, арефлексия, аритмия, тонико-клонические судороги и рвотная масса в виде «кофейной гущи» как признак желудочно-кишечного кровотечения. Лечение передозировки. С целью лечения острой передозировки и предупреждения возникновения осложнений необходимы общий и специфический интенсивный медицинский надзор и применение терапевтических мероприятий.

Ниже приведены случаи побочных реакций, возникавших во время клинических исследований. Частота возникновения неизвестна.

Системы органов Побочные реакции Лабораторные показатели Повышение уровня трансаминаз Со стороны сердца Аритмия, тахикардия, стенокардия, снижение артериального давления, повышение артериального давления Со стороны кроветворной и лимфатической системы Тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может иметь летальный исход, лейкопения/нейтропения Со стороны нервной системы Головокружение, головная боль, асептический менингит, тремор, парестезия, судороги Со стороны желудочно-кишечного тракта Желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация Со стороны кожи и подкожных тканей Зуд, покраснение кожи и крапивница, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса – Джонсона, высыпания Со стороны сосудов Ощущение жара (приливы), кровотечения, периферические отеки Со стороны иммунной системы Анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок Со стороны печени и желчевыводящих путей Внутрипеченочный холестаз Психические расстройства Возбуждение и нарушения сна, галлюцинации Со стороны органов зрения Нарушения зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки Прочие Сообщалось о случаях возникновения гипогликемии, повышенной потливости, повышения температуры тела

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими растворами в одной емкости, за исключением растворов, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

По 5 мл в ампулах, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Вы написали лишь «За рецептом» — это неполный текст, и переводить его как секцию инструкции не из чего. Пришлите, пожалуйста, полный фрагмент из инструкции на украинском языке, который нужно перевести на русский, и я переведу его, сохранив все плейсхолдеры в неизменном виде.

Дочернее предприятие «ФАРМАТРЕЙД», Украина.

82100, г. Дрогобыч, Львовская обл., ул. Самбирская, 85. Заявитель. Дочернее предприятие «ФАРМАТРЕЙД», Украина. Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя. 82100, г. Дрогобыч, Львовская обл., ул. Самбирская, 85.