Пенестер 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПЕНЕСТЕР ® ( PENESTER ® )

действующее вещество: финастерид; 1 таблетка содержит финастерида 5 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, натрия крахмалгликолят (тип А), натрия докузат, магния стеарат, гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (E 171), симетикона эмульсия SE4, железа оксид желтый (E 172).

Таблетки, покрытые оболочкой. Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые оболочкой, диаметром 7,1 мм.

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Код АТХ G04C B01.

Финастерид — это специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы типа II, внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген дигидротестостерон (ДГТ). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) её увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в тканях простаты. Финастерид высокоэффективно снижает как циркулирующий, так и внутрипростатический ДГТ. Финастерид не имеет сродства к рецепторам андрогенов. В клинических исследованиях с участием пациентов, которые имели умеренные и тяжёлые проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), увеличенную предстательную железу при пальцевом ректальном обследовании и низкий остаточный объём мочи, финастерид снизил частоту острой задержки мочи с 7/100 до 3/100 за четыре года и необходимость хирургического вмешательства (трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии) с 10/100 до 5/100. Это снижение сопровождалось улучшением на 2 пункта по шкале оценки симптомов QUASI-AUA (диапазон 0–34), значительной регрессией объёма простаты примерно на 20 %, и значительным увеличением скорости мочеиспускания. Исследование MTOPS (Медикаментозное лечение простатических симптомов) было 4–6-летним исследованием с участием 3047 мужчин с симптоматической ДГПЖ, которые были рандомизированы для приёма финастерида в дозе 5 мг/день, доксазозина – 4 или 8 мг/день, комбинации финастерида – 5 мг/день и доксазозина – 4 или 8 мг/день или плацебо. Первичной конечной точкой наблюдения было время до клинического прогрессирования ДГПЖ (которое определялось как увеличение от исходного уровня на 4 и более пунктов по шкале оценки симптомов, эпизод острой задержки мочи, связанная с ДГПЖ почечная недостаточность, рецидив инфекции мочевыводящих путей или уросепсис, недержание мочи). По сравнению с плацебо лечение финастеридом, доксазозином или комбинацией значительно снизило риск клинического прогрессирования ДГПЖ соответственно на 34 % (p = 0,002), 39 % (p < 0,001) и 67 % (p < 0,001). Большинство случаев (274 из 351) прогрессирования ДГПЖ были подтверждены увеличением на ≥ 4 пунктов по шкале оценки симптомов; под влиянием лечения риск прогрессирования симптомов был снижен на 30 % (95 % доверительный интервал 6–48 %), 46 % (95 % доверительный интервал 25–60 %) и 64 % (95 % доверительный интервал 48–75 %) соответственно в группах приёма финастерида, доксазозина и комбинации по сравнению с плацебо. Острая задержка мочеиспускания наблюдалась у 41 из 351 случаев прогрессирования ДГПЖ; под влиянием лечения риск развития острой задержки мочеиспускания был снижен на 67 % (p = 0,011), 31 % (p = 0,296) и 79 % (p = 0,001) соответственно в группах приёма финастерида, доксазозина и комбинации по сравнению с плацебо. Только группы приёма финастерида и комбинированной терапии имели существенную разницу с группой приёма плацебо.

У мужчин после однократного перорального приёма дозы финастерида, меченного изотопами углерода 14 С, 39 % принятой дозы выделялось с мочой в форме метаболитов (вероятно, с мочой выделялось также незначительное количество неизменённого финастерида). 57 % принятой дозы выводилось с калом. Установлено, что двум метаболитам финастерида присуще менее выраженное ингибирующее действие в отношении 5-альфа-редуктазы. Биодоступность финастерида при пероральном приёме составляет приблизительно 80 %. Приём пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается примерно через 2 часа после перорального приёма. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6–8 часов после его приёма. Период полувыведения финастерида из плазмы крови в среднем составляет 6 часов. Связывание с белками плазмы крови – 93 %. Системный клиренс составляет приблизительно 165 мл/мин, объём распределения – 76,1 литра. В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. У мужчин в возрасте от 70 лет период полувыведения финастерида составляет приблизительно 8 часов, тогда как у лиц в возрасте от 18 до 60 лет – 6 часов. Но это не является показанием для уменьшения дозы препарата у лиц пожилого возраста. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 9 до 55 мл/мин) не выявлено различий скорости выведения однократной дозы финастерида, меченного изотопами углерода 14 С, по сравнению со здоровыми добровольцами. Связывание с белками плазмы крови у этих групп пациентов также не различалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, которая в нормальных условиях выделяется с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с вышеизложенным для пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы финастерида не требуется. Данные о фармакокинетике препарата у пациентов с печёночной недостаточностью отсутствуют. Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер. Небольшое количество финастерида обнаруживали в семенной жидкости. Клинические характеристики.

Лечение и контроль доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) у пациентов с увеличенной предстательной железой с целью: − уменьшения размеров (регресса) увеличенной железы, улучшения оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с ДГПЖ; − снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости хирургического вмешательства, в том числе трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии.

Повышенная чувствительность к финастериду или к другим компонентам лекарственного средства. Финастерид противопоказан к применению женщинами и детьми. Беременность: применение женщинами, когда они беременны или могут потенциально быть беременными (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Клинически значимого взаимодействия с другими препаратами не выявлено. Финастерид не оказывает заметного влияния на ферментную систему, которая метаболизирует препараты, связанные с цитохромом Р450. Хотя риск того, что финастерид влияет на фармакокинетику других лекарственных средств, оценивается как небольшой, существует вероятность того, что ингибиторы и индукторы цитохрома P450 3A4 будут влиять на концентрацию финастерида в плазме крови. Однако, учитывая установленные показатели безопасности, любое повышение концентрации финастерида в связи с одновременным применением ингибиторов цитохрома P450 3A4 вряд ли будет иметь клиническое значение. Соединения, проверенные на добровольцах, включают пропранолол, дигоксин, глибурид, варфарин, теофиллин и антипирин; при этом не было найдено клинически значимых взаимодействий. Другая сопутствующая терапия. Хотя специальных исследований взаимодействия не проводили, в клинических исследованиях финастерид применяли совместно с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, антагонистами Н2-рецепторов, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе аспирином и парацетамолом, хинолонами и бензодиазепинами. При этом не выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий.

Общие меры. Необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с большим остаточным объёмом мочи и/или резко сниженным током мочи в связи с возможным развитием обструктивной уропатии. Следует рассмотреть возможность проведения хирургического вмешательства как альтернативного варианта. Влияние на простатспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы. До настоящего времени не показано благоприятного клинического влияния лечения финастеридом у пациентов, больных раком предстательной железы. Пациенты с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА наблюдались в контролируемых клинических исследованиях, в ходе которых несколько раз определялись уровни ПСА и проводилась биопсия предстательной железы. В этих исследованиях лечение финастеридом не влияло на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась в группах пациентов, получавших финастерид или плацебо. Перед началом лечения и периодически во время лечения финастеридом рекомендуется проверять пациентов путём ректального исследования, а также другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака простаты. В целом, при базовом уровне ПСА выше 10 нг/мл следует проводить тщательное обследование пациента, включая, при необходимости, проведение биопсии. При уровне ПСА в пределах 4 – 10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение уровней ПСА у мужчин, больных раком предстательной железы, и у мужчин, не имеющих этого заболевания. Итак, у мужчин, больных аденомой предстательной железы, нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения финастеридом. Базовый уровень ПСА ниже 4 нг/мл не исключает наличия рака простаты. Финастерид вызывает снижение содержания сывороточного ПСА примерно на 50 % у пациентов, больных аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это необходимо учитывать при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Для корректной интерпретации у большинства пациентов, получающих финастерид в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих лечение. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА и поддерживает его способность выявлять рак предстательной железы. При любом длительном повышении уровня ПСА у пациента, получающего лечение финастеридом 5 мг, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдение режима приёма финастерида. Влияние препарата на лабораторные данные Влияние на уровень ПСА Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объёмом простаты, при этом объём простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения финастеридом. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в течение первых месяцев лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, который составляет примерно половину от базовой величины. Исходя из этого, у типичных пациентов, получающих финастерид в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих лечение. Финастерид существенно не снижает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остаётся постоянным даже под влиянием финастерида. При определении процента свободного ПСА, применяемого для диагностики рака простаты, корректировка его значений не является обязательной. Рак молочной железы у мужчин Во время клинических исследований и в постмаркетинговый период сообщалось о раке молочной железы у мужчин, принимавших финастерид в дозировке 5 мг. Врачи должны проинструктировать своих пациентов о необходимости немедленного сообщения о любых изменениях в тканях молочной железы, а именно – об опухолевидном уплотнении, боли, гинекомастии или выделениях из сосков. Изменения настроения и депрессия Сообщалось о случаях изменения настроения, включая депрессивное настроение, депрессию и, реже, мысли о самоубийстве у пациентов, получавших финастерид в дозе 5 мг. Необходимо наблюдение за пациентами на предмет возникновения психических симптомов, и при их появлении пациенту следует посоветовать обратиться за медицинской помощью. Лактоза Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять этот лекарственный препарат. Печёночная недостаточность Влияние печёночной недостаточности на фармакокинетику финастерида не исследовали.

Применение во время беременности. Пенестер ® противопоказан женщинам. Действие финастерида: риск для плода мужского пола. Женщинам, которые потенциально могут забеременеть или беременны, необходимо избегать контакта с измельчёнными таблетками финастерида или такими, которые утратили целостность, из-за возможности проникновения финастерида в организм и последующего потенциального риска для плода мужского пола (см. подраздел «Применение во время беременности» выше). Таблетки препарата покрыты оболочкой, и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельчены и не утратили целостности. Имеются данные о выделении небольшого количества финастерида со спермой пациента, принимавшего финастерид 5 мг в сутки. Неизвестно, может ли на плод мужского пола негативно повлиять то, что на его мать воздействовала сперма пациента, лечившегося финастеридом. Если половая партнёрка пациента беременна или потенциально может быть беременной, пациенту рекомендуется предотвращать воздействие спермы на партнёршу. Из-за способности ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II замедлять превращение тестостерона в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского пола. Таблетки препарата покрыты оболочкой, и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельчены и не утратили целостности. Применение в период грудного вскармливания. Пенестер ® не показан женщинам. Неизвестно, проникает ли финастерид в грудное молоко. Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами. Лекарственное средство не влияет на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Рекомендуемая доза – 1 таблетка по 5 мг 1 раз в сутки независимо от приёма пищи. Финастерид можно применять как монотерапию или в комбинации с альфа-блокатором доксазозином. Срок лечения определяет врач индивидуально. Несмотря на то, что улучшение симптоматики может наблюдаться раньше, для оценки эффективности действия необходим приём препарата в течение не менее шести месяцев, после чего необходимо продолжить лечение. Риск возникновения острой задержки мочи снижается в течение четырёх месяцев после окончания лечения. Для пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (при снижении клиренса креатинина до 0,9 мл/мин) коррекция дозы не требуется, поскольку фармакокинетические исследования не выявили никаких изменений в распределении финастерида. Данных о применении препарата пациентам с нарушениями функции печени нет. Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Не применять детям.

Пенестер® противопоказан детям. Безопасность и эффективность применения лекарственного средства детям не установлены.

У пациентов, которые получали финастерид в дозе до 400 мг однократно и в дозе до 80 мг в сутки в течение 3 месяцев, какие-либо нежелательные эффекты отсутствовали. Не существует специальных рекомендаций по лечению передозировки финастеридом.

Наиболее частыми побочными реакциями являются импотенция и снижение либидо. Эти побочные реакции возникают в начале курса терапии и проходят при дальнейшем лечении у большинства пациентов. Побочные реакции, о которых сообщалось во время клинических исследований и/или при постмаркетинговом применении, указаны ниже в таблице. Частота побочных реакций определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 — <1/10), нечасто (≥1/1000 — <1/100), редко (≥1/10000 — <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно подсчитать по имеющимся данным). Системы органов Частота проявлений Со стороны иммунной системы Неизвестно: реакции повышенной чувствительности, такие как ангионевротический отек (в том числе отек губ, языка, горла и лица) Со стороны психики Часто: снижение либидо. Неизвестно: снижение либидо, которое может продолжаться после прекращения терапии, депрессия, тревожность. Со стороны сердечной системы Неизвестно: учащенное сердцебиение. Со стороны печени и желчевыводящих путей Неизвестно: повышенный уровень ферментов печени. Со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: сыпь. Неизвестно: зуд, крапивница. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Часто: импотенция. Нечасто: расстройство эякуляции, болезненность и увеличение молочных желез. Неизвестно: боль в яичках, гематоспермия, половые расстройства (эректильная дисфункция и расстройства эякуляции), которые могут продолжаться после прекращения лечения; мужское бесплодие и/или обратимые нарушения качества спермы (о нормализации или улучшении качества спермы сообщалось после прекращения приема финастерида). По данным исследований Часто: уменьшение объема эякулята. Кроме того, во время клинических исследований и в постмаркетинговом применении сообщалось о раке молочной железы у мужчин, принимавших финастерид (см. раздел «Особенности применения»). Медикаментозное лечение симптомов со стороны простаты В исследовании MTOPS сравнивали финастерид в дозе 5 мг/день (n = 768), доксазозин – 4 или 8 мг/день (n = 756), комбинированную терапию финастеридом – 5 мг/день и доксазозином – 4 или 8 мг/день (n = 786), и плацебо (n = 737). Профиль безопасности и переносимости комбинированной терапии соответствовал профилям отдельных компонентов. Частота появления расстройств со стороны эякуляции у пациентов, принимавших комбинированную терапию, составила: финастерид – 8,3 %, доксазозин – 5,3 %, комбинированная терапия – 15 %, плацебо – 3,9 %. Другие данные долгосрочных исследований В семилетнем плацебо-контролируемом исследовании, в которое были включены 18882 здоровых мужчин, из которых у 9060 были получены данные игольчатой биопсии предстательной железы, доступные для анализа, рак предстательной железы был выявлен у 803 (18,4 %) мужчин, принимавших финастерид, и у 1147 (24,4 %) мужчин, принимавших плацебо. В группе приема финастерида 280 (6,4 %) мужчин имели рак простаты с баллами Глисона 7–10, выявленный при игольчатой биопсии, по сравнению с 237 (5,1 %) мужчинами в группе приема плацебо. Дополнительные анализы указывают на то, что увеличение преобладания рака предстательной железы высокой степени, наблюдавшееся в группе приема финастерида, можно объяснить влиянием финастерида на объем простаты. Из общего количества случаев рака предстательной железы, диагностированного в этом исследовании, примерно 98 % случаев были классифицированы как интракапсулярный (стадия T1 или T2) рак. Информация о связи между долгосрочным применением финастерида и опухолями с баллами Глисона 7–10 отсутствует. Данные лабораторных анализов Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения финастеридом (см. раздел «Особенности применения»).

3 лет.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

№ 30 (15x2): по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке. № 90 (30x3): по 30 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

За рецептом

Зентива, а.о. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. У кабеловны 130, Дольни Мехолупы, Прага-Дольни Мехолупы, 102 00, Чешская Республика.