Пелта 20 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПЕЛТА ® (PELTA)

действующее вещество: пантопразол; 1 таблетка гастрорезистентная содержит пантопразола натрия сесквигидрата 22,55 мг, что эквивалентно пантопразолу 20 мг; вспомогательные вещества: маннитол (E 421), кросповидон, натрия карбонат безводный, гидроксипропилцеллюлоза, кальция стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), пропиленгликоль, дисперсия метакрилатного сополимера, триэтилцитрат, тальк.

Таблетки гастрорезистентные. Основные физико-химические свойства: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой жёлтого цвета, гладкие с обеих сторон.

Средства для лечения кислотозависимых заболеваний. Ингибиторы протонной помпы. Пантопразол. Код АТХ A02B C02.

Механизм действия. Пантопразол – замещённый бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путём специфической блокады протонных помп парietalных клеток. Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде в парietalных клетках, где ингибирует фермент H+-K+-АТФазу, то есть блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование дозозависимо и касается как базальной, так и стимулированной секреции кислоты. У большинства пациентов симптомы исчезают в течение 2 недель. Применение пантопразола, как и других ингибиторов протонной помпы (ИПП) и блокаторов H2-рецепторов, снижает кислотность в желудке и таким образом увеличивает секрецию гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение секреции гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и внутривенном применении препарата одинаков. При применении пантопразола увеличивается уровень гастрина натощак. При краткосрочном применении препарата уровень гастрина в большинстве случаев не превышает верхней границы нормы. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев возрастает вдвое, его чрезмерное увеличение наблюдается лишь в единичных случаях. Как следствие, иногда при длительном лечении возможно слабое или умеренное увеличение специфических эндокринных (ECL) клеток желудка (подобно аденоматоидной гиперплазии). Однако, согласно проведённым до настоящего времени исследованиям, образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, которое было выявлено в исследованиях на животных, у людей не наблюдалось. Исходя из результатов исследований на животных, нельзя полностью исключить влияние длительного (более одного года) лечения пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы. На фоне лечения антисекреторными лекарственными средствами уровень гастрина в сыворотке крови растёт в ответ на снижение секреции кислоты. Кроме того, из-за снижения кислотности желудка повышается уровень хромогранина А (CgA). Повышенный уровень CgA может влиять на результаты исследований при диагностике нейроэндокринных опухолей. Имеющиеся опубликованные данные свидетельствуют о том, что лечение ИПП следует прекратить за период от 5 дней до 2 недель до измерений уровня CgA. Это позволяет уровню CgA, который может быть ложно повышенным после лечения ИПП, вернуться в диапазон нормальных значений.

Всасывание. Пантопразол всасывается быстро, его максимальная концентрация в плазме крови (C max ) достигается уже после однократного перорального приёма дозы 20 мг. В среднем через 2-2,5 часа после приёма лекарственного средства C max достигается на уровне примерно 1-1,5 мкг/мл; концентрация остаётся постоянной после многократного приёма. Фармакокинетические свойства не меняются после однократного или повторного приёма препарата. В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остаётся линейной как при пероральном приёме, так и при внутривенном введении. Установлено, что абсолютная биодоступность таблеток составляет примерно 77 %. Одновременный приём пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) или на C max , а соответственно, и на биодоступность. При одновременном приёме пищи увеличивается лишь вариабельность латентного периода. Распределение. Связывание пантопразола с белками сыворотки составляет примерно 98 %, объём распределения – примерно 0,15 л/кг. Биотрансформация. Вещество метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путём является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4. Выведение. Конечный период полувыведения составляет примерно 1 часа, а клиренс – 0,1 л/ч/кг. Было зафиксировано несколько случаев задержки выведения. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными помпами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с значительно более длительной продолжительностью действия (ингибирование секреции кислоты). Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (примерно 80 %), остальное выводится с калом. Основным метаболитом как в сыворотке крови, так и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (примерно 1,5 часа) незначительно превышает период полувыведения пантопразола. Особые группы пациентов. Медленные метаболизаторы. Примерно у 3 % европейцев существует потребность в функционально активном ферменте CYP2C19, их называют медленными метаболизаторами. В организме таких лиц метаболизм пантопразола, вероятно, главным образом катализируется ферментом CYP3A4. После приёма одной дозы 40 мг пантопразола средняя AUC была примерно в 6 раз большей у медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средняя C max в плазме крови возросла примерно на 60 %. Эти результаты не влияют на дозирование пантопразола. Нарушение функции почек. Рекомендаций по снижению дозы при применении пантопразола пациентам с нарушениями функции почек (в том числе пациентам на диализе) нет. Как и у здоровых людей, период полувыведения пантопразола у них короткий. Диализуются лишь очень небольшие количества пантопразола. Несмотря на то, что у основного метаболита умеренно длительный период полувыведения (2-3 часа), выведение всё же быстрое, поэтому кумуляции не происходит. Нарушение функции печени. Хотя у пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлда-Пью) период полувыведения возрастает до 3-6 часов, а AUC увеличивается в 3-5 раз, C max увеличивается лишь незначительно – в 1,3 раза по сравнению с таковой у здоровых добровольцев. Пациенты пожилого возраста. Небольшое увеличение AUC и C max у добровольцев пожилого возраста по сравнению с более молодыми добровольцами не имеет клинического значения.

После однократного приёма перорально дозы 20 мг или 40 мг пантопразола AUC и C max у детей в возрасте от 5 до 16 лет находились в пределах соответствующих значений у взрослых. После однократного внутривенного введения пантопразола в дозах 0,8 мг/кг или 1,6 мг/кг детям в возрасте от 2 до 16 лет не было зафиксировано значимой связи между клиренсом пантопразола и возрастом или массой тела пациента. AUC и объём распределения соответствовали данным, полученным при исследованиях с участием взрослых. Клинические характеристики.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: – симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; – длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагита. Взрослые: – профилактика образования язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной приёмом неселективных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) у пациентов группы риска, которым необходимо применять НПВС в течение длительного времени.

Повышенная чувствительность к активному веществу, производным бензимидазола или к любому компоненту препарата. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Лекарственные средства, абсорбция которых зависит от рН. Вследствие полного и длительного ингибирования секреции соляной кислоты пантопразол может влиять на абсорбцию препаратов, для которых значение рН желудочного сока является важным фактором их биодоступности (например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол, или других препаратов, таких как эрлотиниб). Ингибиторы протеазы ВИЧ. Не рекомендуется совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ (такими как атазанавир), абсорбция которых зависит от внутрижелудочного рН, из-за существенного снижения их биодоступности (см. раздел «Особенности применения»). Если совместного применения ингибиторов протеазы ВИЧ с ИПН нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусной нагрузки). Не следует превышать суточную дозу пантопразола 20 мг. Может возникнуть необходимость корректировки дозы ингибиторов протеазы ВИЧ. Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон и варфарин). Совместное применение пантопразола с варфарином или фенпрокумоном не влияло на фармакокинетику варфарина, фенпрокумона или на международное нормализованное отношение (МНО). Однако сообщали о повышении МНО и удлинении протромбинового времени у пациентов, которые совместно применяли ИПН и варфарин или фенпрокумон. Повышение МНО и удлинение протромбинового времени может привести к развитию патологического кровотечения и даже к летальному исходу. Поэтому при таком совместном применении необходим мониторинг МНО и протромбинового времени. Метотрексат. Зафиксировано, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ИПН увеличивает уровень метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациентам, которые применяют высокие дозы метотрексата, например больным раком или псориазом, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом. Другие взаимодействия. Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450. Основной путь метаболизма – деметилирование с помощью CYP2С19 и других метаболических путей, в том числе окисление ферментом CYP3А4. Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этих путей, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, и пероральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий. Нельзя исключать взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются через ту же ферментную систему. Результаты ряда исследований о возможных взаимодействиях указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с помощью CYP1A2 (например, кофеин, теофиллин), CYP2С9 (например, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (например, метопролол), CYP2Е1 (например, этанол), не влияет на р-гликопротеин, ассоциированный со всасыванием дигоксина. Не выявлено взаимодействия с одновременно назначенными антацидами. Проведено исследование взаимодействия пантопразола с одновременно назначенными некоторыми антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено. Лекарственные средства, ингибирующие или индуцирующие CYP2C19. Ингибиторы CYP2C19, такие как флувоксамин, могут увеличивать системное воздействие пантопразола. Следует рассмотреть необходимость снижения дозы препарата для пациентов, получающих длительную терапию пантопразолом в высоких дозах, и для пациентов с нарушениями функции печени. Индукторы ферментов, влияющие на CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут снижать плазменную концентрацию ИПН, которые метаболизируются через эти ферментные системы.

Нарушение функции печени. Пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать уровень печёночных ферментов, особенно во время длительного лечения. При повышении уровня печёночных ферментов лечение препаратом необходимо прекратить (см. раздел «Способ применения и дозы»). Совместное применение с НПВП. Применение препарата Пelta ® , таблетки по 20 мг, для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приёмом НПВП, в течение длительного времени следует ограничить у пациентов, склонных к частым обострениям язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Оценка уровня риска проводится с учётом индивидуальных факторов риска, включая возраст (> 65 лет), анамнез развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечных кровотечений. Злокачественные новообразования желудка. Симптоматический ответ на применение пантопразола может маскировать симптомы злокачественных новообразований желудка и откладывать их диагностику. При наличии тревожных симптомов (например, при существенной потере массы тела, периодической рвоте, дисфагии, рвоте кровью, анемии, мелене), а также при подозрении или наличии язвы желудка необходимо исключить наличие злокачественного процесса. Если симптомы сохраняются при адекватном лечении, необходимо провести дополнительное обследование. Ингибиторы протеазы ВИЧ. Не рекомендуется совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ (такими как атазанавир), абсорбция которых зависит от внутрижелудочного рН, из-за существенного снижения их биодоступности (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Абсорбция витамина В12. У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими гиперсекреторными патологическими состояниями, требующими длительного лечения, пантопразол, как и все препараты, блокирующие секрецию соляной кислоты, может уменьшать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) в связи с возникновением гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при снижении массы тела у пациентов или наличии факторов риска снижения поглощения витамина В12 при долгосрочном лечении, или наличии соответствующих клинических симптомов. Длительное лечение. При длительном периоде лечения, особенно более одного года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача. Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Лечение препаратом может незначительно повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter или C. Difficile. Гипомагниемия. Наблюдались случаи тяжёлой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, такие как пантопразол, в течение не менее трёх месяцев, в большинстве случаев — в течение года. Могут возникнуть и незаметно развиваться следующие серьёзные клинические проявления гипомагниемии: утомляемость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. Гипомагниемия может привести к гипокальциемии и/или гипокалиемии (см. раздел «Побочные реакции»). При гипомагниемии в большинстве случаев состояние пациентов улучшалось после заместительной корригирующей терапии препаратами магния и прекращения приёма ИПП. Пациентам, нуждающимся в длительной терапии, или пациентам, принимающим ИПП одновременно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо определять уровень магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения. Переломы костей. Длительное лечение (более одного года) высокими дозами ИПП может умеренно повысить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что применение ИПП может увеличить общий риск переломов на 10‑40 %. Некоторые из них могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и потреблять достаточное количество витамина D и кальция. Подострая кожная красная волчанка. Применение ИПП связывают с очень редкими случаями развития подострой кожной красной волчанки. Если возникает поражение, особенно на участках, подверженных воздействию солнечного света, и это сопровождается артралгией, пациенту необходимо немедленно обратиться к врачу, который рассмотрит необходимость прекращения применения препарата. Возникновение подострой кожной красной волчанки у пациентов во время предшествующей терапии ИПП может повысить риск её развития при применении других ИПП. Влияние на результаты лабораторных исследований. Повышенный уровень CgA может влиять на результаты исследований при диагностике нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать такого влияния, лечение препаратом Пelta ® следует временно прекратить по меньшей мере за 5 дней до проведения оценки уровня CgA (см. раздел «Фармакодинамика»). Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон нормальных значений после первоначального измерения, необходимо провести повторные измерения через 14 дней после отмены лечения ИПП.

Беременность. Имеющиеся данные о применении пантопразола беременным женщинам (приблизительно 300 ‒ 1000 сообщений о результатах беременности) указывают на отсутствие эмбриональной или фето-неонатальной токсичности пантопразола. В процессе исследований на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. В качестве превентивной меры следует избегать применения препарата Пелта ® беременным женщинам. Период грудного вскармливания. Исследования на животных показали экскрецию пантопразола в грудное молоко. Недостаточно данных об экскреции пантопразола в грудное молоко человека, однако о такой экскреции сообщали. Нельзя исключить риск для новорождённых/младенцев. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/воздержании от лечения препаратом Пелта ® необходимо принимать с учётом пользы грудного вскармливания для ребёнка и пользы лечения препаратом Пелта ® для женщины. Фертильность. Пантопразол не нарушал фертильность в исследованиях на животных.

Пантопразол не влияет или оказывает очень незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Необходимо принимать во внимание возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и нарушения зрения (см. раздел «Побочные реакции»). В таких случаях не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Пэлта ®, таблетки гастрорезистентные, следует принимать за 1 часа до еды целыми, не разжёвывая и не измельчая, запивая водой. Рекомендуемая дозировка Взрослые и дети старше 12 лет Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата Пэлта ® в сутки. Обычно симптомы изжоги проходят в течение 2-4 недель. Если этого срока недостаточно, лечение продолжают в течение следующих 4 недель. После исчезновения симптоматики повторное появление симптомов можно контролировать, применяя по необходимости 20 мг препарата 1 раз в сутки, принимая 1 таблетку, когда это необходимо. Переход на длительную терапию следует рассмотреть в случае, когда не обеспечивается удовлетворительный контроль симптомов при терапии по потребности. Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагита Для длительного лечения поддерживающая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата Пэлта ® в сутки, при обострении заболевания возможно увеличение дозы до 40 мг в сутки. В таком случае рекомендуется приём таблеток Пэлта ® по 40 мг. После устранения рецидива дозу снова можно уменьшить до 20 мг препарата в сутки. Взрослые Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приёмом неселективных НПВП у пациентов группы риска, которым необходимо принимать НПВП в течение длительного времени Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата Пэлта ® в сутки. Нарушение функции печени. Пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени не следует превышать дозу 20 мг (1 таблетка) в сутки. Нарушение функции почек. Пациенты с нарушениями функции почек не нуждаются в коррекции дозы. Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.

Симптомы передозировки неизвестны. Дозы до 240 мг при внутривенном введении в течение 2 минут хорошо переносились. Поскольку пантопразол экстенсивно связывается с белками, он не относится к препаратам, которые могут быть легко выведены с помощью диализа. В случае передозировки с клиническими признаками интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендаций по специфической терапии нет.

Виникновение побочных реакций можно ожидать примерно у 5 % пациентов. Наиболее частые побочные реакции – диарея и головная боль (возникали примерно у 1 % пациентов). Побочные реакции по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частота не определена по имеющимся данным). Для всех побочных реакций, о которых сообщалось в постмаркетинговом периоде, невозможно определить частоту, поэтому они указываются с пометкой «частота неизвестна». В пределах каждой категории частоты побочные реакции указаны в порядке уменьшения серьезности. Со стороны крови и лимфатической системы: Редко: агранулоцитоз. Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения. Со стороны иммунной системы: Редко: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок). Метаболизм и нарушения обмена веществ: Редко: гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицериды, холестерин), изменения массы тела. Частота неизвестна: гипонатриемия, гипомагниемия (см. раздел «Особенности применения»), гипокальциемия 1, гипокалиемия. Психические расстройства: Нечасто: нарушения сна. Редко: депрессия (в том числе обострение). Очень редко: дезориентация (в том числе обострение). Частота неизвестна: галлюцинация, спутанность сознания (особенно у пациентов с предрасположенностью к таким расстройствам, а также обострение этих симптомов при их предшествующем наличии). Со стороны нервной системы: Нечасто: головная боль, головокружение. Редко: нарушения вкуса. Частота неизвестна: парестезия. Со стороны органа зрения: Редко: нарушение зрения/затуманивание зрения. Со стороны пищеварительной системы: Часто: полипы из фундальных желез (доброкачественные). Нечасто: диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, абдоминальная боль и дискомфорт. Частота неизвестна: микроскопический колит. Со стороны гепатобилиарной системы: Нечасто: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ). Редко: повышение уровня билирубина. Частота неизвестна: поражение гепатоцитов, желтуха, печеночно-клеточная недостаточность. Со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: кожные высыпания, экзантема, зуд. Редко: крапивница, ангионевротический отек. Частота неизвестна: синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фоточувствительность, медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), подострая кожная красная волчанка (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: Нечасто: переломы бедра, запястья, позвоночника (см. раздел «Особенности применения»). Редко: артралгия, миалгия. Частота неизвестна: спазм мышц 2. Со стороны почек и мочевыводящей системы: Частота неизвестна: интерстициальный нефрит (с possible развитием почечной недостаточности). Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: Редко: гинекомастия. Общие нарушения: Нечасто: астения, утомляемость, недомогание. Редко: повышение температуры тела, периферические отеки. 1 Гипокальциемия одновременно с гипомагниемией. 2 Спазм мышц как следствие нарушения баланса электролитов. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях: Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

По рецепту

Торрент Фармасьютикалс Лтд / Torrent Pharmaceuticals Ltd.

Индрад Плант, Вилл. Индрад, Талука Каdi, Дист. Мехсана Гуджарат 382721, Индия / Indrad Plant, Near Indrad Village, Taluka Kadi, District Mehsana Gujarat 382721, India. Заявитель. АО «Фармак». Местонахождение заявителя. Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 63.