ПАСК натрієва сіль, порошок для раствора

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ПАСК натриевая соль (PASC sodium salt)

действующее вещество: натрия пара-аминосалицилата дигидрат; 1 пакетик содержит 5,52 г натрия пара-аминосалицилата дигидрата, что соответствует 4,00 г пара-аминосалициловой кислоты; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, аспартам (Е 951).

Порошок для оральной раствора. Основные физико-химические свойства: порошок от почти белого до кремового цвета, допускается неоднородность по цвету.

Противотуберкулёзные средства. Код АТХ J04А А02.

ПАСК натриевая соль обладает бактериостатической активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis и относится к резервным противотуберкулёзным средствам. Бактериостатическое действие лекарственного средства связано с конкуренцией аминосалициловой кислоты с аналогичной по структуре аминобензойной кислотой в процессе синтеза фолиевой кислоты, необходимой для роста и размножения микобактерий туберкулёза. Аминосалициловая кислота включается вместо аминобензойной кислоты в процесс синтеза фолиевой кислоты, в результате нарушается нормальный синтез РНК, ДНК и белков микобактерий туберкулёза. Для того чтобы ПАСК натриевая соль вытеснила аминобензойную кислоту, её необходимо применять в больших дозах. ПАСК натриевая соль не влияет на другие микроорганизмы. Активность ПАСК натриевой соли в отношении микобактерий туберкулёза ниже по сравнению с таковой у препаратов основной группы для лечения туберкулёза, поэтому ПАСК натриевую соль применяют в комбинации с другими, более эффективными противотуберкулёзными препаратами. При монотерапии резистентность микобактерий туберкулёза к ПАСК натриевой соли развивается быстро. В случае комбинированной терапии резистентность микобактерий туберкулёза развивается медленнее.

При приёме перорально ПАСК натриевая соль хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. ПАСК натриевая соль всасывается лучше, чем пара-аминосалициловая кислота. При пероральном приёме дозы ПАСК натриевой соли, эквивалентной 4 г пара-аминосалициловой кислоты, максимальная концентрация в плазме крови около 75 мг/мл достигается в течение 0,5–1 часа. Только 15 % принятой дозы связывается с белками плазмы крови. Активное вещество быстро распространяется в тканях и жидкостях всего организма (в том числе в перитонеальной, плевральной, синовиальной), где концентрация значительно не отличается от концентрации в плазме крови. Концентрация в цереброспинальной жидкости низкая, концентрация активного вещества повышается только в случае воспаления мозговых оболочек. ПАСК натриевая соль проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Примерно 50 % активного вещества метаболизируется в печени путём ацетилирования, образуя неактивные метаболиты. Период полувыведения составляет 1 часа. При нарушении функции почек период полувыведения удлиняется до 23 часов. 85 % дозы выводится из организма с мочой путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в течение 7–10 часов. 14–33 % дозы выводится в неизменённом виде и 50 % — в виде метаболитов. Клинические характеристики.

В составе комбинированной терапии активных прогрессирующих форм туберкулёза, главным образом хронического фиброзно-кавернозного туберкулёза лёгких.

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам лекарственного средства; - тяжелая печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени; - тяжелая почечная недостаточность; - выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка; - декомпенсированная сердечная недостаточность; - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; - микседема; - амилоидоз; - период беременности и кормления грудью. В состав порошка ПАСК натриевая соль входит подсластитель аспартам. Применение аспартама противопоказано больным фенилкетонурией. Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При лечении туберкулеза применяют одновременно несколько лекарственных средств с различным механизмом действия на микобактерии туберкулеза. При комбинированной терапии замедляется развитие резистентности микобактерий и происходит взаимное усиление действия препаратов. ПАСК натриевая соль замедляет развитие резистентности микобактерий туберкулеза к изониазиду и стрептомицину. При сочетании ПАСК натриевой соли с изониазидом повышается его концентрация в крови, появляется риск развития гемолитической анемии. Эффективность ПАСК натриевой соли снижается при одновременном применении с аминобензоатами. При одновременном применении лекарственного средства с антикоагулянтами действие антикоагулянтов усиливается, поскольку ПАСК натриевая соль подавляет синтез протромбина в печени. Пробенецид (урикозурический препарат) задерживает выведение ПАСК натриевой соли с мочой, вследствие чего повышается ее концентрация в плазме крови и увеличивается риск токсичности (необходимо снизить дозу). Всасывание витамина B 12 может быть уменьшено пара-аминосалициловой кислотой с клинически значимыми нарушениями количества эритроцитов, развивающимися после снижения уровня витамина В 12. Поэтому для пациентов, получающих такую терапию более месяца, следует рассматривать возможность поддержания уровня витамина B 12. При взаимодействии ПАСК натриевой соли с гипогликемическими лекарственными средствами усиливается гипогликемия в крови. При взаимодействии ПАСК натриевой соли с капреомицином или при применении высоких доз ПАСК натриевой соли у пациентов пожилого возраста с периферическими отеками и артериальной гипертензией возможно развитие гипокалиемии. Лекарственное средство нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина. Пара-аминосалициловая кислота может снижать всасывание дигоксина в желудочно-кишечном тракте, подавляя абсорбционную функцию клеток кишечника. У пациентов, получающих сопутствующую терапию, следует контролировать уровень дигоксина в сыворотке крови. Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата. При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне лечения ПАСК натриевой солью меняется концентрация Т4 и ТТГ в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии. Совместное применение пара-аминосалициловой кислоты и этионамида может усилить побочные реакции пара-аминосалициловой кислоты, в основном со стороны желудочно-кишечного тракта, включая желтуху, гепатит, тошноту, рвоту, диарею, боль в животе или анорексию. Этионамид следует отменить, если эти реакции значительны. Дифенгидрамин снижает всасывание пара-аминосалициловой кислоты в желудочно-кишечном тракте, и его не следует назначать одновременно. Побочные эффекты лекарственного средства и салицилатов имеют аддитивный характер. Исследований лекарственного взаимодействия у пациентов с ВИЧ-инфекцией, принимающих антиретровирусные препараты и пара-аминосалициловую кислоту, не проводилось. Учитывая метаболический путь пара-аминосалициловой кислоты, значительного лекарственного взаимодействия не ожидается.

Осторожно назначать пациентам при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, нарушениях функции печени и почек, сердечной недостаточности (при тяжелых нарушениях применение противопоказано). Осторожно назначать пациентам при тяжелом атеросклерозе и тромбофлебите. Печеночная токсичность. Пара-аминосалициловая кислота может вызвать гепатит. Первые симптомы обычно появляются в течение трех месяцев после начала терапии, чаще всего в виде сыпи, за которой следуют лихорадка и, реже, желудочно-кишечные расстройства в виде анорексии, тошноты или диареи. В таком случае лечение следует немедленно прекратить. При появлении признаков гепатита ПАСК натриевую соль следует заменить этамбутолом. Гиперчувствительность. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением в течение первых трех месяцев терапии. Лечение необходимо немедленно прекратить при первых признаках сыпи, лихорадки или других признаков непереносимости. Гипотиреоз. Длительное применение больших доз лекарственного средства, а также комбинация с этионамидом может привести к снижению функции щитовидной железы. Гипотиреоз можно контролировать заместительной терапией левотироксином без прекращения лечения противотуберкулезными препаратами. Это влияние натриевой соли ПАСК следует принимать во внимание, если у больного туберкулезом имеется гипофункция щитовидной железы. Гипотиреоз у пациентов, одновременно инфицированных ВИЧ. Пара-аминосалициловая кислота повышает риск гипотиреоза у пациентов, одновременно инфицированных ВИЧ. Необходимо контролировать функции щитовидной железы у пациентов, одновременно инфицированных ВИЧ, до начала лечения и регулярно во время лечения, особенно если пара-аминосалициловая кислота назначена параллельно с этионамидом/протионамидом. При применении ПАСК натриевой соли может возникнуть кристаллурия. Ее развитие замедляется при нейтральной или щелочной реакции pH мочи. При применении препарата возможны нарушения свертывания крови. Осторожно назначать при риске кровотечений различного происхождения. Из-за риска развития гемолитической анемии с осторожностью применять пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Не рекомендуется применять ПАСК натриевую соль пациентам, которым рекомендовано питание с пониженным содержанием ионов натрия. Периодически проводить анализ крови и мочи, контролировать показатели функции печени. В состав лекарственного средства входит лактозы моногидрат, поэтому его нежелательно применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Также в состав лекарственного средства входит аспартам. Аспартам представляет собой фенилаланин. Это может быть вредным для пациентов с фенилкетонурией. В период лечения курение и употребление алкоголя не допускаются.

Вагинальность — ошибка; ниже корректный перевод.

Беременность Данные о применении пара-аминосалициловой кислоты беременным женщинам отсутствуют или ограничены. Исследования на животных показали некоторую репродуктивную токсичность. ПАСК натриевую соль противопоказано применять в период беременности и женщинам детородного возраста, которые не используют противозачаточные средства. В научных отчетах о применении пара-аминосалициловой кислоты беременным женщинам всегда сообщается о совместном применении других лекарственных средств. Поскольку отсутствуют достоверные и хорошо контролируемые исследования влияния пара-аминосалициловой кислоты на людей, беременным женщинам пара-аминосалициловую кислоту назначать нельзя.

Грудное вскармливание ПАСК натриевая соль выделяется с молоком матери. Информации о влиянии пара-аминосалициловой кислоты на новорожденных/младенцев недостаточно. Применение ПАСК натриевой соли в период грудного вскармливания противопоказано.

Лекарственное средство не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, но лицам, у которых в ходе лечения возникают симптомы печёночной энцефалопатии, следует соблюдать осторожность.

ПАСК натриевой соли применяют только в комбинации с другими лекарственными средствами для лечения туберкулеза. Для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка лекарственное средство необходимо применять после еды. Содержимое пакетика следует растворить, перемешивая в 100 мл (в половине стакана) воды. Приготовленный раствор сразу выпить. Взрослым назначают по 8–12 г в сутки. Суточную дозу нужно разделить на 2–3 приема. Пациентам с массой тела менее 50 кг, как и в случае плохой переносимости, дозу снижают до 4–8 г в сутки. Максимальная суточная доза – 12 г. Детям назначают по 200–300 мг/кг массы тела в сутки, дозу делят на 2–4 приема. Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) доза составляет до 8 г (в 2 приема). Пациентам с печеночной недостаточностью нет необходимости уменьшать дозу, однако при лечении необходимо контролировать показатели функции печени. Пациенты пожилого возраста Информация о применении ПАСК натриевой соли для лечения пациентов пожилого возраста отсутствует.

Информации об ограничении применения лекарственного средства детям нет.

Симптомы: тошнота, рвота, понос, может развиться психоз. Лечение симптоматическое. Назначают активированный уголь для задержки всасывания, проводят промывание желудка и обеспечивают мониторинг жизненно важных функций.

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 — < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 — < 1/100); редко (≥ 1/10000 — < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным). Со стороны нервной системы: редко — печеночная энцефалопатия (в том числе спутанность сознания, сонливость), головная боль, неврит зрительного нерва, парестезия, страх; очень редко — боль в сухожилиях, нарушение зрения, периферическая невропатия, головокружение; часто — тошнота, вестибулярный синдром. Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, метгемоглобинемия, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), нарушение синтеза протромбина, тромбоцитопения, пурпура, агранулоцитоз, эозинофилия. Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности (повышение температуры тела, бронхоспазм, эозинофильный инфильтрат в легких, синдром Леффлера), анафилактический шок. Со стороны сердца: частота неизвестна — перикардит. Со стороны сосудистой системы: редко — васкулиты, артериальная гипертензия, колебания артериального давления. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсические явления, ухудшение или потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в области желудка и/или эпигастрия, ощущение дискомфорта в области живота, диарея или запор, метеоризм, изменение стула; нечасто — анорексия; редко — синдром мальабсорбции (см. «Описание отдельных побочных реакций» ниже), язвенная болезнь, желудочно-кишечное кровотечение, желтуха, металлический привкус во рту. При появлении этих побочных реакций снижают дозу или на короткое время прекращают применение лекарственного средства. Побочные реакции выражены более слабо, если пациент придерживается правильного трехразового режима питания. Со стороны печени и/или желчевыводящих путей: редко — желтуха, гепатит, увеличение и болезненность печени. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — кристаллурия. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — гиперчувствительность кожи, кожные высыпания; редко — дерматиты (крапивница или пурпура), экзантемы, эксфолиативный дерматит, энантема; частота неизвестна — зуд. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — боли в суставах, миалгия. Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипотиреоз (см. «Описание отдельных побочных реакций» ниже); очень редко — гипокалиемия (наблюдается при длительном применении у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы), гипогликемия. Общие нарушения: частота неизвестна — астения, общая боль в теле. Исследования: очень редко — сниженный уровень протромбина, цитолиз печени, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, трансаминаз, потеря веса. При аллергических проявлениях необходимо обратиться к врачу для решения вопроса о прекращении применения лекарственного средства. Описание отдельных побочных реакций. Гипотиреоз. Гипотиреоз у пациентов, одновременно инфицированных ВИЧ, встречается очень часто (у ≥ 1/10 пациентов), особенно если натриевую соль ПАСК применяют одновременно с этионамидом/протионамидом. Синдром мальабсорбции. Синдром мальабсорбции может развиваться у пациентов, принимающих парааминосалициловую кислоту, но обычно не проявляется полностью. Полное проявление синдрома включает: стеаторею, патологию тонкой кишки на рентгеновском снимке, атрофию ворсинок, снижение уровня холестерина, снижение абсорбции D-ксилозы и железа. Поглощение триглицеридов всегда в норме. Если во время лечения обнаружились какие-либо побочные реакции, не указанные в данной инструкции, или какая-либо из побочных реакций выражена особенно сильно, пациенту необходимо обратиться к врачу.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 12,5 г препарата в пакетике из ламината. По 25 или 300 пакетиков в картонной коробке.

По рецепту

АО «Олфа» /Ol pha AS. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Ул. Рупницу 5, Олайне, Олайнский край, LV-2114, Латвия/ Rupnicu iela 5, Olaine, Olaines novads, LV-2114, Latvia.