Пароксетин 20 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПАРОКСЕТИН (PAROXETINE)

действующее вещество: paroxetine ; 1 таблетка содержит пароксетина гидрохлорида 22,22 мг эквивалентно пароксетину 20 мг ; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: плоские таблетки почти белого цвета, со скошенными краями, с делительной риской с одной стороны и маркировкой «20» — с другой. Диаметр 9,0 –9,2 мм, высота 3,1 – 3,4 мм.

Антидепрессанты. Код АТХ N 06 A B 05.

Пароксетин — мощный селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивных и панических расстройств обусловлены специфическим торможением захвата 5-гидрокситриптамина нейронами мозга. По своей химической структуре пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов. Препарат имеет низкое сродство к мускариновым холинергическим рецепторам. Пароксетин, в отличие от трициклических антидепрессантов, имеет незначительное сродство к альфа 1, альфа 2- и бета-адренорецепторам, допаминовым (D 2), 5-НТ 1-подобным, 5-НТ 2- и гистаминовым (Н 1-) рецепторам; не влияет на психомоторную функцию и не усиливает депрессивное действие этанола. Пароксетин не влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы; не вызывает клинически значимых изменений артериального давления, частоты сердечных сокращений и параметров ЭКГ. Пароксетин, в отличие от антидепрессантов, которые тормозят захват норадреналина, значительно в меньшей степени влияет на гипотензивный эффект гуанетидина.

Пароксетин после перорального приёма быстро всасывается и подвергается превращению в печени. Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма. Примерно 64 % от введённой дозы пароксетина выводится вместе с мочой, при этом количество экскретируемого пароксетина в неизменённом виде составляет менее 2 %. Примерно 36 % от принятой дозы пароксетина выводится вместе с калом в виде метаболитов. Метаболиты пароксетина выводятся в два этапа: сначала путём метаболизма первого прохождения через печень, а затем — путём системного выведения пароксетина. Период полувыведения в среднем составляет примерно 1 суток. Постоянная концентрация в крови достигается через 7–14 дней после начала лечения, и в ходе дальнейшего длительного лечения фармакокинетика препарата почти не меняется. Между концентрацией пароксетина в плазме крови и клиническим эффектом (эффективность и нежелательные реакции) корреляции не выявлено. Вследствие распада препарата в печени количество пароксетина, циркулирующего в крови, меньше количества, которое всосалось в желудочно-кишечном тракте. При увеличении разовой дозы или при многократном применении возникает эффект частичного насыщения метаболического пути первого прохождения через печень и наблюдается снижение плазменного клиренса. Это приводит к непропорциональному увеличению концентрации пароксетина в плазме крови и изменению фармакокинетических параметров с появлением нелинейной зависимости. Однако такая нелинейность в основном незначительна и наблюдается только у пациентов, у которых при применении низких доз достигается небольшая концентрация препарата в плазме крови. Пароксетин широко распределяется в тканях организма. Значения рассчитанных фармакокинетических параметров указывают на то, что в плазме крови остаётся только 1 % от применённой дозы. При применении в терапевтических концентрациях примерно 95 % пароксетина связывается с белками плазмы крови. У пациентов пожилого возраста и больных с почечной или печёночной недостаточностью наблюдается увеличение концентрации пароксетина в плазме крови, однако оно не выходит за пределы колебаний концентрации у здоровых взрослых. Клинические характеристики.

Лечение большого депрессивного расстройства. Лечение симптомов и профилактика рецидивов обсессивно-компульсивного расстройства. Лечение симптомов и профилактика рецидивов панического расстройства с сопутствующей агорафобией или без неё. Лечение социальных фобий/социально-тревожных состояний. Лечение симптомов и профилактика рецидивов генерализованного тревожного расстройства. Лечение посttравматического стрессового расстройства.

Повышенная чувствительность к пароксетину или любому другому компоненту лекарственного средства. Пароксетин не следует назначать одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), включая линезолид – антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором моноаминоксидазы, и метилтиониния хлорида (метиленового синего), а также раньше чем через 2 недель после прекращения лечения ингибиторами МАО (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Не следует применять ингибиторы МАО раньше чем через 2 недель после прекращения лечения Пароксетином. Препарат нельзя применять в сочетании с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, подавляющие печеночный фермент CYP450 2D6, Пароксетин может повышать уровни тиоридазина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Применение тиоридазина может вызывать удлинение интервала QT с ассоциированной тяжелой желудочковой аритмией (например, torsades de pointes) и внезапным летальным исходом. Пароксетин нельзя назначать в комбинации с пимозидом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Серотонинергические препараты Как и при применении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, совместное применение с серотонинергическими препаратами может приводить к 5-НТ-ассоциированному эффекту (серотониновому синдрому). Применять Пароксетин с такими серотонинергическими препаратами, как L-триптофан, триптаны, бупренорфин, трамадол и петидин, линезолид, метилтиониния хлорид (метиленовый синий), другие ингибиторы обратного захвата серотонина, литий и препараты травы зверобоя Hypericum perforatum, следует с осторожностью, обязательно тщательно контролируя клиническое состояние пациента. Рекомендовано с осторожностью применять фентанил при общей анестезии или для лечения хронической боли. Совместное применение пароксетина и ингибиторов МАО противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Пимозид В исследовании совместного применения разовой низкой дозы пимозида (2 мг) и пароксетина было зафиксировано повышение уровня пимозида. Это было объяснено известными ингибирующими свойствами пароксетина в отношении CYPD26. В связи с узким терапевтическим индексом пимозида и его способностью удлинять интервал QT совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств Метаболизм и фармакокинетические параметры пароксетина могут меняться под влиянием индукции или ингибиции ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств. При одновременном применении пароксетина с препаратами, ингибирующими ферменты, рекомендуется назначать наименьшие эффективные дозы. При совместном применении с препаратами, индуцирующими ферменты (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин), нет необходимости в изменении начальной дозы пароксетина. Изменять дозу в ходе дальнейшего лечения необходимо в соответствии с клиническим эффектом (переносимость и эффективность). Миорелаксанты Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина могут снижать активность холинэстеразы плазмы крови, что приводит к удлинению нейромышечной блокирующего действия мивакурия и суксаметония. Фосампренавир/ритонавир Совместное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином существенно уменьшает плазменный уровень пароксетина. Изменять дозу в ходе дальнейшего лечения необходимо в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность). Прociклидин При ежедневном применении пароксетина значительно повышается уровень прociклидина в сыворотке крови. При появлении антихолинергических эффектов доза прociклидина должна быть уменьшена. Антиконвульсанты Карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия. При совместном применении с этими препаратами не наблюдается никакого влияния на фармакокинетику/фармакодинамику препарата у больных эпилепсией. Способность пароксетина ингибировать фермент CYP2D6 Пароксетин, как и другие антидепрессанты, представляющие собой ингибиторы обратного захвата серотонина, замедляет активность фермента CYP2D6 системы цитохрома Р450. Ингибирование CYP2D6 может приводить к увеличению в плазме крови концентрации одновременно вводимых препаратов, метаболизирующихся этим ферментом. К таким препаратам относятся некоторые трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), фенотиазиновые нейролептики (например, перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, некоторые антиаритмические средства типа 1с (например, пропафенон и флекainид) и метопролол. Тамоксифен Тамоксифен имеет важный активный метаболит эндоксифен, продуцируемый CYP2D6, и является важной составляющей эффективности тамоксифена. Необратимое ингибирование CYP2D6 пароксетином вызывает снижение концентрации эндоксифена в плазме крови (см. раздел «Особенности применения»). CYP3A4 В экспериментах in vivo совместное применение пароксетина и терфенадина – субстрата для фермента CYP3A4 – при достижении постоянной концентрации в крови не сопровождалось влиянием пароксетина на фармакокинетику терфенадина. Аналогичное изучение взаимодействия in vivo не выявило никакого влияния препарата на фармакокинетику альпразолама и наоборот. Одновременное введение пароксетина и терфенадина, альпразолама и других препаратов, являющихся субстратами для CYP3A4, не может быть опасным. При проведении клинических исследований было выявлено, что на всасывание или фармакокинетику пароксетина не влияют или почти не влияют (то есть не требуют изменения дозирования) такие факторы: пища, антациды, дигоксин, пропранолол, алкоголь. Пароксетин не усиливает нарушения умственных и моторных реакций, вызванных действием алкоголя, однако употреблять алкогольные напитки во время лечения пароксетином не рекомендуется. Пероральные антикоагулянты. При совместном применении пероральных антикоагулянтов и пароксетина может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие, которое может привести к повышению антикоагулянтной активности и риска кровотечений. Поэтому пациентам, принимающим пероральные антикоагулянты, пароксетин следует назначать с осторожностью. Нестероидные противовоспалительные средства, ацетилсалициловая кислота и антитромбоцитарные средства. При совместном применении нестероидных противовоспалительных средств/ацетилсалициловой кислоты и пароксетина может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие, которое может привести к повышению риска кровотечений. Рекомендуется осторожность при одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и пероральных антикоагулянтов, препаратов, влияющих на функцию тромбоцитов или увеличивающих риск кровотечений (например, атипичные нейролептики, такие как клозапин, фенотиазин, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, нестероидные противовоспалительные средства, ингибиторы циклооксигеназы-2), а также при применении пациентам с кровотечениями в анамнезе или нарушениями свертывания крови, что может привести к кровотечению. Правастатин. Взаимодействие между пароксетином и правастатином, наблюдаемое в исследованиях, свидетельствует о том, что одновременное применение пароксетина и правастатина может привести к повышению уровня глюкозы в крови. Больным сахарным диабетом, получающим как пароксетин, так и правастатин, может потребоваться коррекция дозирования пероральных гипогликемических средств и/или инсулина (см. раздел «Особенности применения»).

Дети и подростки. Лечение антидепрессантами связано с повышенным риском возникновения суицидального поведения и мыслей у детей и подростков с тяжелыми депрессивными и другими психическими расстройствами. По данным клинических исследований, побочные эффекты, связанные с суицидальностью (попытки самоубийства и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессивность, противодействующее поведение и раздражительность), наблюдались при лечении детей и подростков Пароксетином чаще по сравнению с группой плацебо. Данные о влиянии безопасности препарата на рост, развитие, когнитивные и поведенческие характеристики у детей и подростков отсутствуют. Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение. Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, причинения вреда себе и суицида. Риск сохраняется до наступления значительной ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить в первые недели лечения или даже дольше, необходимо продолжать тщательное наблюдение, пока состояние не улучшится. Судя по имеющемуся клиническому опыту, на начальной фазе восстановления риск суицида может возрасти. Другие психические заболевания, при которых назначается пароксетин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных явлений. Кроме того, эти состояния могут сопровождать большое депрессивное расстройство. Поэтому при лечении этих заболеваний необходимо соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства. Известно, что риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток повышен у пациентов с такими проявлениями в анамнезе или суицидальными идеями до начала лечения, поэтому во время лечения они должны находиться под тщательным наблюдением. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований применения антидепрессантов взрослым пациентам с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения на фоне лечения антидепрессантами по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет (также см. раздел «Фармакодинамика»). Необходимо тщательно наблюдать за пациентами в начале лечения и при изменении дозы препарата, особенно за пациентами с повышенным риском. Пациентов (и лиц, которые за ними ухаживают) следует предупредить о необходимости следить за динамикой симптомов, чтобы своевременно выявить клиническое ухудшение, суицидальное поведение или суицидальные мысли, необычные изменения в поведении, и немедленно обратиться к врачу при наличии таких симптомов. Акатизия. Редко применение Пароксетина или других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может ассоциироваться с развитием акатизии – состояния, характеризующегося ощущением внутреннего беспокойства и психомоторным возбуждением, таким как невозможность спокойно сидеть или стоять в сочетании с субъективным ощущением дискомфорта. Вероятность возникновения этого состояния наибольшая в течение первых недель лечения. Серотониновый синдром/нейролептический злокачественный синдром. В единичных случаях лечение Пароксетином может ассоциироваться с развитием серотонинового или нейролептического злокачественного синдрома, особенно при совместном применении с другими серотонинергическими и/или нейролептическими препаратами. Поскольку эти синдромы могут вызывать жизнеугрожающие состояния, лечение Пароксетином следует прекратить при появлении таких явлений (характеризующихся совокупностью таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная нестабильность с возможными быстрыми изменениями основных показателей функционального состояния организма, изменения психического статуса, включая спутанность сознания, раздражительность, предельное возбуждение с прогрессированием до делирия и комы) и назначить поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не следует применять в комбинации с серотониновыми прекурсорами (такими как L-триптофан, окситриптан) из-за риска развития серотонинергического синдрома (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Мания и биполярные расстройства. Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Считается (хотя не подтверждено данными контролируемых клинических исследований), что лечение таких эпизодов одним лишь антидепрессантом увеличивает вероятность ускорения появления смешанных/маниакальных эпизодов у больных с повышенным риском развития биполярного расстройства. Перед началом лечения антидепрессантами больных следует тщательно обследовать с целью выявления у них какого-либо риска возникновения биполярного расстройства. Такое обследование должно включать подробное изучение истории болезни пациента, в том числе наличие суицидальных попыток, биполярных расстройств и депрессии у членов семьи. Следует учитывать, что Пароксетин не зарегистрирован для лечения депрессии при биполярном расстройстве. Как и другие антидепрессанты, Пароксетин следует применять с осторожностью для лечения больных, которые в анамнезе имеют манию. Сексуальная дисфункция. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI)/ ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (SNRI) могут вызывать симптомы сексуальной дисфункции (см. раздел «Побочные реакции»). Сообщалось о длительной половой дисфункции, когда симптомы сохранялись, несмотря на прекращение приема SSRI/SNRI. Тамоксифен. По данным некоторых исследований эффективность тамоксифена, измеряемая риском появления рецидива рака молочной железы/летальных случаев, может быть снижена при совместном применении с Пароксетином, поскольку пароксетин является необратимым ингибитором CYP 2 D 6 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Этот риск увеличивается с увеличением продолжительности совместного применения. При лечении рака молочной железы тамоксифеном пациенту следует назначать альтернативный антидепрессант с незначительным или полным отсутствием ингибирования CYP 2 D 6. Препараты с влиянием на рН желудочного сока. У пациентов, применяющих суспензию для перорального применения, рН желудочного сока может влиять на концентрацию пароксетина в плазме крови. Данные in vitro демонстрируют, что кислая среда необходима для высвобождения активного вещества из суспензии, поэтому абсорбция может быть снижена у пациентов с высоким рН желудочного сока или ахлоргидрией, а также после применения определенных препаратов (антацидные препараты, антагонисты Н 2 -рецепторов гистамина, ингибиторы протонной помпы), при сопутствующих заболеваниях (например атрофические гастриты, злокачественная анемия, хроническая инфекция Helicobacter pylori), после хирургических вмешательств (ваготомия, гастроэктомия). Зависимость от рН необходимо принимать во внимание при изменении лекарственной формы пароксетина (например, концентрация пароксетина в плазме может уменьшаться после перехода от применения таблеток к применению суспензии для перорального применения у пациентов с высоким уровнем рН желудочного сока). Поэтому рекомендована осторожность в начале и в конце лечения препаратами, которые повышают рН желудочного сока, также может потребоваться изменение дозирования. Переломы костей. По данным эпидемиологических исследований по изучению риска возникновения переломов костей при применении некоторых антидепрессантов, включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, риск возникает во время лечения и является наибольшим на начальных стадиях терапии. При лечении больных пароксетином следует учитывать возможность возникновения переломов костей. Ингибиторы моноаминооксидазы. Лечение Пароксетином следует начинать с осторожностью, не раньше чем через 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО; дозу нужно увеличивать постепенно – до достижения оптимальной реакции. Почечная/печеночная недостаточность. Рекомендуется применять с осторожностью для лечения пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью. Сахарный диабет. У больных сахарным диабетом лечение ингибиторами обратного захвата серотонина может изменять гликемический профиль, поэтому дозу инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов следует корректировать. Кроме того, клинические исследования указывают на то, что повышение уровней глюкозы крови может наблюдаться при совместном лечении пароксетином и правастатином. Эпилепсия. Пароксетин, как и другие антидепрессанты, следует применять с осторожностью при лечении больных эпилепсией. Приступы. У больных, которых лечат Пароксетином, общая частота приступов составляет менее 0,1 %. В случае возникновения у больного приступов применение Пароксетина следует прекратить. Электросудорожная терапия. Накоплено лишь незначительное клиническое опыт применения Пароксетина в сочетании с электросудорожной терапией. Глаукома. Пароксетин, как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, может вызывать мидриаз, поэтому его следует применять с осторожностью для лечения больных с закрытоугольной глаукомой. Гипонатриемия. Иногда отмечались случаи развития гипонатриемии, в основном у больных пожилого возраста. Также необходимо соблюдать осторожность у больных с риском гипонатриемии, например при одновременном применении лекарственных средств и циррозе. После прекращения применения Пароксетина признаки гипонатриемии в основном проходили. Геморрагии. Наблюдали кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки, такие как экхимозы и пурпура при применении СИОЗС (включая желудочно-кишечные кровотечения и гинекологические кровотечения). Пациенты пожилого возраста могут иметь повышенный риск возникновения кровотечений, не связанных с менструацией. Поэтому Пароксетин следует применять с осторожностью при лечении больных, которые одновременно принимают пероральные антикоагулянты, лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов, или другие лекарственные средства, которые могут повысить риск появления кровотечения (например атипичные антипсихотические средства, такие как клозапин, фенотиазин, ингибиторы ЦОГ-2), а также у больных с частыми кровотечениями или склонностью к ним. СИОЗС/СИОЗСН могут увеличить риск послеродовых кровотечений (см. разделы «Применение в период беременности или кормления грудью», «Побочные реакции»). Заболевания сердца. При лечении пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности. Симптомы, наблюдаемые у взрослых при отмене Пароксетина. По данным клинических исследований, у взрослых побочные реакции при отмене лечения Пароксетином возникали у 30 % больных по сравнению с 20 % больных, принимавших плацебо. Проявления симптомов при отмене препарата отличаются от тех, которые возникают при привыкании или зависимости от препарата при злоупотреблении им. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность лечения, дозирование, скорость снижения дозы. Сообщалось о таких симптомах, как спутанность сознания, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность, нарушения зрения, головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезии, ощущение электрошока и шум в ушах), нарушения сна (включая интенсивные сновидения), возбуждение или тревожность, тошнота, тремор, судороги, повышенное потоотделение, головная боль, диарея. В целом эти симптомы являются легкими или имеют умеренный характер, хотя у некоторых пациентов они могут быть более интенсивными. Они возникают обычно в течение первых нескольких дней после отмены препарата, но были единичные случаи возникновения этих симптомов у пациентов, которые случайно пропускали прием одной дозы. Обычно эти симптомы проходят сами по себе в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов этот процесс может быть более продолжительным (2–3 месяцев и дольше). Поэтому рекомендуется при отмене Пароксетина дозу уменьшать постепенно, в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного (см. раздел «Способ применения и дозы»). Симптомы, наблюдаемые у детей и подростков при отмене Пароксетина. По данным клинических исследований, у детей и подростков побочные реакции при отмене лечения пароксетином возникали у 32 % больных по сравнению с 24 % больных, принимавших плацебо. После отмены пароксетина возникали такие побочные эффекты (не менее чем у 2 % пациентов, что было в два раза больше по сравнению с группой плацебо): эмоциональная лабильность (включая суицидальные намерения, попытки самоубийства, изменения настроения и плаксивость), взвинченность, головокружение, тошнота и боль в животе (см. раздел «Побочные реакции»). Соединения натрия. 1 таблетка лекарственного средства содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть можно считать, что этот препарат практически не содержит натрия.

Фертильность. По данным некоторых клинических исследований селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая Пароксетин, могут оказывать влияние на качество спермы. Считается, что эти явления проходят после прекращения лечения. Изменение качественных характеристик спермы может влиять на фертильность некоторых мужчин.

Беременность. По данным исследований на животных, тератогенного или эмбриотоксического эффекта выявлено не было. В недавних эпидемиологических исследованиях по наблюдению за результатами беременности у женщин, которые лечились антидепрессантами в I триместре беременности, сообщалось об увеличении риска врождённых нарушений развития, главным образом сердечно-сосудистых (например, дефекта межпредсердной или межжелудочковой перегородки), связанных с приёмом пароксетина. Согласно данным этих исследований, риск рождения ребёнка с сердечно-сосудистым дефектом у женщины, которая лечилась пароксетином во время беременности, составляет примерно 1 на 50, по сравнению с ожидаемым риском возникновения такого дефекта в общей популяции примерно 1 на 100. Врач должен учитывать возможность применения альтернативного лечения беременной или женщины, планирующей забеременеть, и назначать пароксетин только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае принятия решения о прекращении лечения беременной следует обратиться за дополнительной информацией к соответствующим разделам инструкции по применению лекарственного средства, где описаны дозы и симптомы, возникающие при прекращении лечения пароксетином (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»). Есть сообщения о преждевременных родах у женщин, которые лечились пароксетином или другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, хотя причинной связи с приёмом препарата установлено не было. Следует обследовать новорождённых, если беременная продолжала принимать пароксетин в III триместре беременности, поскольку есть сообщения о развитии осложнений у новорождённых при лечении матери пароксетином или другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина в этот период, хотя причинная связь с приёмом препарата не установлена. Сообщалось о следующих эффектах: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры, трудности при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, дрожь, возбудимость, летаргия, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев они возникают сразу или вскоре (< 24 часов) после родов. По данным эпидемиологических исследований, применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая пароксетин) беременным, особенно на поздних сроках беременности, ассоциировалось с увеличенным риском развития персистирующей лёгочной гипертензии новорождённых. У женщин, применявших ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности, такой риск увеличивался в 4–5 раз по сравнению с общей группой пациентов (1–2 случая на 1000 беременных в общей группе пациентов). Данные наблюдений указывают на повышенный риск (менее чем в 2 раза) послеродового кровотечения после воздействия СИОЗС/СИОЗСН в течение месяца до рождения (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Грудное вскармливание. Небольшое количество пароксетина экскретируется в грудное молоко. Никаких признаков воздействия препарата на новорождённых выявлено не было, однако пароксетин не следует применять в период грудного вскармливания, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребёнка.

Опыт применения Пароксетина в клинической практике свидетельствует, что данный лекарственный препарат не влияет на когнитивные функции или психомоторные реакции. Однако, как и при применении других психоактивных препаратов, пациентов следует предупредить о возможном нарушении способности управлять автотранспортом или работать с другими механизмами во время лечения. Пароксетин не усиливает нарушения умственных и двигательных реакций, вызванные алкоголем, однако совместное применение пароксетина и алкоголя не рекомендуется.

Препарат предназначен для перорального применения, рекомендуется принимать 1 раз в сутки – утром во время еды. Таблетку следует глотать, не разжевывая. Как и при применении других средств для лечения психических расстройств, следует избегать внезапной отмены препарата. Большое депрессивное расстройство. Рекомендуемая суточная доза – 20 мг. Обычно состояние начинает улучшаться через неделю, но иногда улучшение проявляется только на второй неделе лечения. Как и для всех других антидепрессивных средств, дозу необходимо тщательно подбирать индивидуально в течение первых 3–4 недель лечения, а затем корректировать её в зависимости от клинических проявлений. Для лечения некоторых больных с недостаточным ответом на дозировку 20 мг может потребоваться увеличение дозы. Это следует делать постепенно, увеличивая дозу на 10 мг (максимально до 50 мг в сутки) в зависимости от клинической эффективности лечения. Курс лечения пациентов с депрессией должен быть достаточно длительным, не менее 6 месяцев, для того чтобы обеспечить устранение симптомов. Обсессивно-компульсивное расстройство. Рекомендуемая суточная доза составляет 40 мг. Лечение необходимо начинать с дозы 20 мг в сутки, а затем постепенно увеличивать её на 10 мг в сутки до рекомендуемой. У некоторых больных улучшение состояния наблюдается только при применении максимальной дозы 60 мг в сутки. Курс лечения при обсессивно-компульсивном расстройстве должен быть достаточно длительным, достаточным для того, чтобы обеспечить устранение симптомов. Этот период может длиться несколько месяцев или ещё дольше. Паническое расстройство. Рекомендуемой дозой является 40 мг в сутки. Лечение необходимо начинать с дозы 10 мг в сутки, затем – еженедельно увеличивать её на 10 мг в зависимости от клинического эффекта. У некоторых больных улучшение состояния наблюдается только при применении максимальной дозы 60 мг в сутки. Для снижения риска усиления симптоматики панического расстройства, часто наблюдаемого в начале лечения этого заболевания, рекомендуется начинать лечение с невысокой дозы препарата. Социальные тревожные расстройства/социальные фобии. Рекомендуемой дозой является 20 мг в сутки. Для некоторых больных дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки – в зависимости от клинического эффекта лечения, вплоть до 50 мг в сутки. Интервал между увеличением доз должен быть не менее 1 недели. Длительное применение препарата необходимо периодически пересматривать. Генерализованное тревожное расстройство. Рекомендуемой дозой является 20 мг в сутки. В случае недостаточной эффективности при применении 20 мг дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки, в зависимости от клинического эффекта, вплоть до 50 мг в сутки. Длительное применение препарата необходимо периодически пересматривать. Посттравматическое стрессовое расстройство. Рекомендуемой дозой является 20 мг в сутки. В случае недостаточной эффективности при применении 20 мг дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки, в зависимости от клинического эффекта, вплоть до 50 мг в сутки. Длительное применение препарата необходимо периодически пересматривать. Отмена Пароксетина. Как и при применении других препаратов для лечения психических заболеваний, следует избегать внезапной отмены препарата. Во время клинических исследований использовали режим постепенного снижения дозы препарата, включавший уменьшение суточной дозы на 10 мг в сутки с интервалом в 1 неделю. После достижения режима дозирования в 20 мг в сутки больные ещё неделю принимали препарат в такой дозе перед его полной отменой. В случае появления сильно выраженных симптомов во время уменьшения дозы или после отмены лечения необходимо решить вопрос о возобновлении лечения в предыдущей дозе. Позднее можно продолжать уменьшать дозу, но более медленными темпами. Пациенты пожилого возраста. Лечение начинать с применения обычной начальной дозы для взрослых, которую затем можно постепенно увеличить до 40 мг в сутки. Зафиксированы случаи повышения концентрации пароксетина в плазме крови пациентов пожилого возраста, но диапазон концентраций в этой группе пациентов совпадает с соответствующим диапазоном у пациентов более молодого возраста.

Пароксетин не показан для лечения детей. Почечная и печеночная недостаточность. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации пароксетина в плазме крови. Поэтому для таких больных дозу необходимо уменьшать до нижней границы диапазона дозирования.

При передозировке парокстина, помимо симптомов, указанных в разделе «Побочные реакции», наблюдались повышение температуры тела, изменения артериального давления, непроизвольные сокращения мышц, тревожность и тахикардия. Все эти эффекты у пациентов в большинстве случаев проходили без тяжёлых последствий даже после приёма дозы 2000 мг. Иногда наблюдались кома или изменения параметров ЭКГ, очень редко отмечались летальные случаи, однако в основном в таких случаях парокстин принимали вместе с другими психотропными средствами, иногда – с алкоголем. Специфический антидот неизвестен. Лечение передозировки должно включать общие терапевтические мероприятия, такие же, как при передозировке других антидепрессантов. Показано проведение поддерживающего лечения при контроле жизненно важных показателей и тщательном наблюдении за состоянием больного.

Побочные эффекты, приведённые ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая единичные случаи). Кровь и лимфатическая система. Нечасто: повышенная кровоточивость, преимущественно кожи и слизистых оболочек (включая экхимозы и гинекологические кровотечения). Очень редко: тромбоцитопения. Иммунная система. Очень редко: тяжёлые и потенциально летальные аллергические реакции (включая анафилактоидные реакции и ангионевротический отёк). Эндокринная система. Очень редко: синдром, обусловленный недостаточной секрецией антидиуретического гормона. Метаболизм и расстройства пищеварения. Часто: повышение уровня холестерина, снижение аппетита. Нечасто: имеются сообщения об изменённом гликемическом профиле у пациентов с сахарным диабетом (см. раздел «Особенности применения»). Редко: гипонатриемия. Гипонатриемия главным образом наблюдается у пожилых больных и иногда связана с синдромом, обусловленным недостаточной секрецией антидиуретического гормона. Психические расстройства. Часто: сонливость, бессонница, возбуждение, аномальные сны (включая кошмарные сновидения). Нечасто: спутанность сознания, галлюцинации. Редко: маниакальные реакции, беспокойство, деперсонализация, панические атаки, акатизия. Частота неизвестна: суицидальные мысли, суицидальное поведение и агрессия. Эти симптомы могут быть также обусловлены основным заболеванием. Нервная система. Часто: головокружение, тремор, головная боль. Нечасто: экстрапирамидные расстройства. Редко: судороги, акатизия, синдром беспокойных ног. Очень редко: серотониновый синдром (может включать возбуждение, спутанность сознания, диафорез, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, тахикардию и тремор), нарушение концентрации, дрожь. Экстрапирамидные расстройства, включая оро-лицевую дистонию, наблюдаются у пациентов с двигательными нарушениями или у больных, получающих нейролептики. Органы зрения. Часто: нечёткость зрения. Нечасто: мидриаз (см. раздел «Особенности применения»). Очень редко: острая глаукома. Органы слуха. Частота неизвестна: звон в ушах. Сердечно-сосудистая система. Нечасто: синусовая тахикардия, постуральная гипотензия, транзиторное повышение или снижение артериального давления. Редко: брадикардия. После лечения пароксетином сообщалось о преходящем повышении или снижении артериального давления, как правило, у пациентов с ранее существовавшей гипертензией или тревожностью. Дыхательная система. Часто: зевота. Желудочно-кишечный тракт. Очень часто: тошнота. Часто: запоры, диарея, сухость во рту. Очень редко: желудочно-кишечные кровотечения. Неизвестно: микроскопический колит. Гепатобилиарная система. Редко: повышение уровня печёночных ферментов. Очень редко: нарушения функции печени (такие как гепатиты, иногда с желтухой и/или печёночной недостаточностью). Имеются сообщения о повышении уровня печёночных ферментов. Также очень редко сообщалось о побочных реакциях со стороны печени (таких как гепатиты, иногда связанных с желтухой и/или печёночной недостаточностью). Необходимо рассмотреть возможность прекращения приёма пароксетина, если повышение печёночных проб сохраняется. Кожа и подкожные ткани. Часто: повышенное потоотделение. Нечасто: кожные высыпания, зуд. Очень редко: тяжёлые кожные побочные реакции (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), крапивница, реакции фоточувствительности. Мочевыделительная система. Нечасто: задержка мочеиспускания, недержание мочи. Репродуктивная система. Очень часто: половая дисфункция. Редко: гиперпролактинемия/галакторея, менструальные нарушения (включая менорагии, метроррагии, аменорею, отсроченные и нерегулярные менструации). Очень редко: приапизм. Частота неизвестна – послеродовое кровотечение (относится к терапевтической группе СИОЗС/СИОЗСН (см. разделы «Особенности применения» и «Применение в период беременности или грудного вскармливания»)). Скелетно-мышечная система. Редко: артралгия, миалгия. Эпидемиологические исследования, проведённые преимущественно среди пациентов в возрасте от 50 лет, свидетельствуют о повышенном риске переломов костей у пациентов, получающих СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и ТЦА (трициклические антидепрессанты). Механизм, приводящий к этому риску, неизвестен. Общие расстройства. Часто: астения, увеличение массы тела. Очень редко: периферические отёки. Симптомы, обусловленные отменой препарата. Часто: головокружение, расстройства чувствительности, расстройства сна, тревожность, головная боль. Нечасто: возбуждение, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, диарея, эмоциональная нестабильность, расстройства зрения, усиленное сердцебиение, возбудимость. Как и при применении других препаратов для лечения психических расстройств, отмена Пароксетина (особенно внезапная) может привести к появлению таких симптомов, как головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезии, ощущение электрошока и звон в ушах), нарушения сна (включая интенсивные сновидения), возбуждение или тревожность, тошнота, головная боль, тремор, спутанность сознания, диарея, потливость, усиление сердцебиения, возбудимость, эмоциональная лабильность, расстройства зрения. У большинства пациентов эти симптомы легкой или умеренной степени и проходят без лечения. Особой группы риска по этим симптомам не существует, поэтому при необходимости отмены лечения Пароксетином дозу следует уменьшать постепенно (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»). Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения пользы и рисков, связанных с применением лекарственного средства. При возникновении побочных реакций и вопросов о безопасности применения лекарственного средства просим обращаться через форму обратной связи веб-сайта: www.ukraine.medochemie.com

3 лет .

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту

Медокемі Лімітед/Medochemie Limited. Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Ажиос Атанассіос Індустріальна Зона, Міхаіл Іраклеус 2, Ажиос Атанассіос, Лімассол, 4101, Кіпр/Agios Athanassios Industrial Area, Michail Irakleous 2, Agios Athanassios, Limassol, 4101, Cyprus.