Парацитрон, порошок для раствора

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПАРАЦИТРОН (PARACITRON)

действующие вещества: парацетамол, фенилэфрина гидрохлорид, фенирамина малеат, кислота аскорбиновая; 1 саше содержит парацетамола 325 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, фенирамина малеата 20 мг, кислоты аскорбиновой 50 мг; вспомогательные вещества: натрия цитрат, кислота яблочная, кислота лимонная безводная, кальция фосфат, сахароза, куркумин (Е 100), титана диоксид (Е171), ароматизатор «Лимон».

Порошок для приготовления раствора для приёма внутрь. Основные физико-химические свойства: сыпучий гранулированный порошок с белыми и желтоватыми гранулами, в котором возможно наличие мягких комочков, с запахом лимона.

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код АТХ N02B E51. Фармакологические свойства

Комбинированный препарат для лечения симптомов гриппа и простуды. Парацетамол оказывает анальгетическое, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие, главным образом опосредованно путем ингибирования синтеза простагландинов в центральной нервной системе. Он не влияет на функцию тромбоцитов и гемостаз. Отсутствие периферического подавления синтеза простагландинов обусловливает важные свойства препарата, такие как сохранение синтеза защитных простагландинов в желудочно-кишечном тракте. Поэтому парацетамол можно принимать пациентам, для которых периферическое подавление синтеза простагландинов нежелательно (например, пациенты с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или пациенты пожилого возраста). Фенилэфрина гидрохлорид является симпатомиметическим амином, который действует преимущественно непосредственно на альфа-адренергические рецепторы. При применении в терапевтических дозах для устранения заложенности носа препарат не оказывает существенного стимулирующего влияния на бета-адренергические рецепторы сердца и существенного влияния на центральную нервную систему. Он является общепризнанным назальным декongестантом и действует путем вазоконстрикции, уменьшая отек и гиперемию слизистой оболочки носа. Феniрамина малеат — блокатор H1-рецепторов, оказывает противоаллергическое действие, уменьшает выраженность местных экссудативных проявлений, снижает слезотечение, ринорею, зуд в глазах и носу. Уменьшает проявление общих аллергических симптомов, связанных с заболеваниями дыхательных путей. Оказывает умеренный седативный эффект. Также обладает антимускариновым действием. Аскорбиновая кислота может быть полезной для компенсации повышенной потребности организма в витамине С во время лихорадки и гриппа.

После приёма внутрь парацетамол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10–60 минут. Парацетамол распределяется в большинстве тканей организма. Он проходит через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. При применении обычных терапевтических доз парацетамол связывается с белками плазмы крови в незначительной степени, однако при увеличении концентрации степень связывания возрастает. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени двумя способами: путём глюкуронидации и путём сульфатации. Он выводится с мочой преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5 % дозы парацетамола выводится в неизменённом виде. Период полувыведения составляет от 1 до 3 часов. Максимальная концентрация феniramina малеата в плазме крови достигается через 1–2,5 часа; период полувыведения составляет 16–19 часов. 70–83 % принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизменённом виде или в виде метаболитов. Фенилэфрина гидрохлорид неравномерно всасывается в желудочно-кишечном тракте и подвергается пресистемному метаболизму с помощью моноаминоксидазы в кишечнике и печени, поэтому при пероральном приёме фенилэфрин имеет сниженную биодоступность. Он выводится с мочой почти полностью в виде сульфатного конъюгата. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 45 минут — 2 часа, а период полувыведения из плазмы крови составляет 2–3 часа. Аскорбиновая кислота быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и распределяется во всех клетках организма, 25 % связывается с белками плазмы крови. Избыток аскорбиновой кислоты, не необходимый для нужд организма, выводится с мочой в виде метаболитов. Клинические характеристики

Лечение симптомов гриппа и простуды, включая лихорадку и озноб, головную боль, насморк, заложенность носа и придаточных пазух, чихание и боль в теле.

Повышенная чувствительность к любым компонентам лекарственного средства. Тяжелое течение сердечно-сосудистых заболеваний, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, артериальная гипертензия, острый панкреатит, гипертиреоз, феохромоцитома, заболевания крови (в том числе выраженная анемия, лейкопения), тромбоз, тромбофлебит, закрытоугольная глаукома, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые формы сахарного диабета, алкоголизм, гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи, обструкция шейки мочевого пузыря, пилородуоденальная обструкция, бронхиальная астма, эпилепсия, нарушения сна. Применение лекарственного средства противопоказано при сопутствующем лечении ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения их применения, а также при сопутствующем лечении трициклическими антидепрессантами, бета-блокаторами, другими симпатомиметиками. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Лекарственные взаимодействия каждого отдельного компонента лекарственного средства хорошо известны. Нет оснований предполагать, что применение этих веществ в комбинации может влиять на профиль лекарственного взаимодействия. Парацетамол При регулярном длительном применении парацетамола может усиливаться антикоагуляционный эффект варфарина или других производных кумарина, а также увеличиваться риск возникновения кровотечения. При эпизодическом применении парацетамола такой эффект не выражен. Гепатотоксичные препараты могут увеличить вероятность кумуляции парацетамола и передозировки. Риск развития гепатотоксических эффектов парацетамола может возрастать у пациентов, получающих лекарственные средства, индуцирующие микросомальные ферменты печени, такие как барбитураты и противоэпилептические препараты (фенитоин, фенобарбитал и карбамазепин), и противотуберкулезные средства (рифампицин и изониазид). Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания парацетамола и вызывает увеличение его максимальной концентрации в плазме крови. Аналогичным образом домперидон может увеличивать скорость абсорбции парацетамола. Парацетамол может удлинять период полувыведения хлорамфеникола. Парацетамол может снижать биодоступность ламотриджина со снижением его эффекта в связи с вероятной индукцией его метаболизма в печени. Абсорбция парацетамола может уменьшаться при одновременном применении с холестирамином, но уменьшение абсорбции незначительно, если холестирамин применять через 1 час. Регулярное применение парацетамола одновременно с зидовудином может приводить к развитию нейтропении и повышению риска развития поражения печени. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Пробенецид влияет на метаболизм парацетамола. Пациентам, которые одновременно принимают пробенецид, дозу парацетамола следует уменьшить. Гепатотоксичность парацетамола может усиливаться в результате длительного или чрезмерного употребления алкоголя. Парацетамол может влиять на результаты тестов определения уровня мочевой кислоты фосфорновольфрамовокислым методом. Следует быть осторожными при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку такой одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом с высокой анионной щелью, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»). Фенирамина малеат Антигистаминные средства первого поколения, такие как фенирамина малеат, могут усиливать угнетающее влияние на центральную нервную систему некоторых других препаратов (например, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, снотворных и успокаивающих средств, нейролептиков, алкоголя, антипаркинсонических средств, барбитуратов, анестетиков, транквилизаторов и наркотических анальгетиков). Фенирамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, других антигистаминных препаратов, средств против паркинсонизма и фенотиазиновых нейролептиков. Фенирамина малеат может также ингибировать действие антикоагулянтов. Фенилэфрина гидрохлорид Применение препарата противопоказано во время терапии ингибиторами МАО и в течение 2 недель после окончания лечения ингибиторами МАО. Фенилэфрин может потенцировать действие ингибиторов МАО и провоцировать гипертензивный криз. Одновременное применение фенилэфрина с другими симпатомиметическими средствами или трициклическими антидепрессантами (например, с амитриптилином) может увеличивать риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Фенилэфрин может снижать эффективность бета-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (например, дебризохина, гуанетидина, резерпина, метилдопы). Может увеличиваться риск развития артериальной гипертензии и других побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Одновременное применение фенилэфрина с дигоксином и сердечными гликозидами может увеличивать риск нарушения сердцебиения или сердечного приступа. Одновременное применение фенилэфрина с алкалоидами спорыньи (эрготамином и метисергидом) может увеличивать риск развития эрготизма. Аскорбиновая кислота при пероральном применении усиливает всасывание пенициллина, железа, снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов, повышает риск кристаллурии при лечении салицилатами и риск глаукомы при лечении глюкокортикостероидами, большие дозы уменьшают эффективность трициклических антидепрессантов. Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, производные фенотиазина повышают риск задержки мочи, сухости во рту, запоров. Аскорбиновую кислоту можно принимать только через 2 часа после инъекции дефероксамина, поскольку их одновременный прием повышает токсичность железа, особенно в миокарде. Длительный прием больших доз при лечении дисульфирамом тормозит реакцию «дисульфирам — алкоголь». Особенности применения Лекарственное средство применять с осторожностью пациентам: - с нарушением функции почек и/или печени; - с острым гепатитом; - с гемолитической анемией; - при хроническом недоедании и обезвоживании; - с сердечно-сосудистыми заболеваниями; - с сахарным диабетом; - с гипертрофией предстательной железы — поскольку возможно развитие задержки мочеиспускания; - с стенозирующей пептической язвой. Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, содержащих парацетамол, в связи с риском тяжелого поражения печени при передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может потребовать пересадки печени или иметь летальный исход. Препарат не рекомендуется применять одновременно с сосудосуживающими средствами. Не превышать указанных доз. Во время применения лекарственного средства следует избегать употребления алкогольных напитков, поскольку этиловый спирт при одновременном приеме парацетамола может вызывать нарушения функции печени. Парацетамол следует с осторожностью применять пациентам с алкогольной зависимостью, болезнью Рейно, заболеваниями сердца (в т. ч. с аритмией, брадикардией), заболеваниями щитовидной железы, глаукомой, хроническими болезнями легких, а также пациентам, принимающим лекарственные средства, влияющие на печень, и лицам пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста со спутанностью сознания следует избегать приема препарата. Поступала информация о возможности преждевременного закрытия артериального протока у плода при применении парацетамола во время беременности. Пациентам следует проконсультироваться с врачом: - если у них есть проблемы с дыханием, такие как астма, эмфизема или хронический бронхит; - если симптомы не исчезают в течение 5 дней или если симптомы сопровождаются высокой температурой, лихорадкой, продолжающейся более 3 дней, сыпью или длительной головной болью; - относительно возможности применения препарата при нарушениях функции почек и печени. Указанные явления могут быть симптомами более серьезного заболевания. Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы. Лекарственное средство содержит фенилэфрин, который может вызвать приступы стенокардии. Случаи печеночной дисфункции/недостаточности регистрировались у пациентов со сниженным уровнем глутатиона, например у пациентов, серьезно страдающих от недоедания, анорексии, имеющих низкий индекс массы тела или страдающих хронической алкогольной зависимостью. Препарат следует с осторожностью применять пациентам с рецидивирующими урatными камнями в почках. У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающимися снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов. Рекомендуется быть осторожными при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином из-за повышенного риска метаболического ацидоза с высокой анионной щелью, особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, при недоедании и при наличии других причин дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), а также если применяются максимальные суточные дозы парацетамола. Рекомендуется тщательный мониторинг, включая измерение уровня 5-оксопролина в моче. 1 пакетика лекарственного средства содержит 12,085 г сахарозы на дозу. С осторожностью применять больным сахарным диабетом. Применение в период беременности или кормления грудью Применение лекарственного средства не рекомендуется в период беременности или грудного вскармливания, поскольку безопасность его применения в таких случаях не изучалась. Беременность Анализ большого количества данных о беременных не выявил мальформативной или фето-/неонатальной токсичности. Результаты эпидемиологических исследований о развитии нервной системы у детей, подвергшихся воздействию парацетамола в утробе матери, недостаточно убедительны. При клинической необходимости парацетамол можно применять во время беременности в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего времени с наименьшей периодичностью. Надлежащие данные исследований о репродуктивной функции и об эмбрио-/фетотоксичности при применении фенирамина на данный момент отсутствуют. Также существуют лишь ограниченные данные о применении фенилэфрина гидрохлорида беременным. Сужение сосудов матки и ухудшение маточного кровотока, ассоциируемые с применением фенилэфрина, могут привести к гипоксии плода. Следует избегать применения фенилэфрина гидрохлорида в период беременности. Период грудного вскармливания Парацетамол экскретируется в грудное молоко, но в количестве, не имеющем клинического значения. Доступные опубликованные данные не дают оснований рекомендовать отказ от грудного вскармливания во время терапии парацетамолом. Нет достаточной информации об экскреции фенирамина в грудное молоко и количестве препарата, которое может поступать в организм младенца. Неизвестно, проникает ли фенилэфрин в грудное молоко. Применение фенилэфрина следует избегать женщинам, кормящим детей грудным молоком. Аскорбиновая кислота экскретируется в грудное молоко, но достигает уровня насыщения. Применение аскорбиновой кислоты совместимо с грудным вскармливанием.

Лекарственное средство может вызывать сонливость у некоторых пациентов (особенно фенирамин), что может существенно повлиять на способность управлять транспортом или механизмами. Следует быть осторожным при управлении транспортными средствами или при работе с механизмами, требующими концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство принимать перорально. Взрослым и детям от 12 лет применять по 1 саше каждые 4–6 часов (если требуется облегчение симптомов), но не более 4 саше в сутки. Разовая доза не должна превышать 1 саше. Не рекомендуется применять препарат дольше 7 дней без консультации врача. Минимальный интервал между приёмами — 4 часа.

Содержимое 1 саше нужно растворить в стакане кипячёной горячей воды (но не кипятка) и выпить горячим.

Следует принимать наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта, в течение кратчайшего времени.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Для пациентов с нарушениями функции печени или синдромом Жильбера необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между применением препарата.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Детям до 12 лет лекарственное средство не применять.

Передозировка

При передозировке лекарственного средства наиболее выраженными будут симптомы, вызванные парацетамолом. Симптомы, вызванные парацетамолом: гепатотоксический эффект, в тяжёлых случаях развивается некроз печени. Передозировка парацетамола, в том числе высокой общей дозой, полученной в течение длительного периода, может вызвать нефропатию с необратимым нарушением функции печени. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг / кг массы тела. У пациентов с факторами риска, такими как регулярное чрезмерное употребление этанола, глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, кахексия), приём 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени. Существует опасность отравления, особенно у пациентов пожилого возраста, детей младшего возраста, пациентов с заболеваниями печени, пациентов, которые хронически недоедают, и пациентов, получающих индукторы ферментов печени (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем). При тяжёлом отравлении печёночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, комы и иметь летальный исход. При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приёме больших доз со стороны центральной нервной системы наблюдались головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз). Симптомы передозировки парацетамола, проявляющиеся в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота и отсутствие аппетита. Первым признаком поражения печени может быть боль в животе, которая не всегда проявляется в первые 24–48 часов, а может возникать позже, в течение периода до 4–6 дней после применения лекарственного средства. Поражения печени обычно возникают максимум через 72–96 часов после применения препарата. Могут наблюдаться отклонения от нормы со стороны метаболизма глюкозы (гипогликемия) и метаболический ацидоз, кровотечения. Острая почечная недостаточность с острым тубулярным некрозом может развиться даже при отсутствии тяжёлого поражения печени и проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией. Сообщалось о случаях возникновения сердечных аритмий и острого панкреатита.

Лечение. При передозировке парацетамола необходима неотложная медицинская помощь, даже если симптомов передозировки не выявлено. Возможно назначение N-ацетилцистеина внутривенно или перорально как антидота парацетамола на раннем этапе. Промывание желудка и/или пероральное применение метионина могут иметь положительный эффект в течение 48 часов после передозировки. Могут быть полезны приём активированного угля и мониторинг дыхания и кровообращения. При возникновении судорог можно применить диазепам.

Симптомы, вызванные фенирамина малеатом и фенилэфрина гидрохлоридом: симптомы, обусловленные взаимным потенцированием парасимпатолитического эффекта антигистаминного препарата и симпатомиметического эффекта фенилэфрина гидрохлорида, включают сонливость, после которой может развиваться возбуждение (особенно у детей) или угнетение центральной нервной системы, нарушение зрения, высыпания, тошноту, рвоту, стойкую головную боль, гипергидроз, нервозность, головокружение, тремор, бессонницу, гиперрефлексию, раздражительность, беспокойство, нарушения кровообращения, артериальную гипертензию и брадикардию. При передозировке фенилэфрина в тяжёлых случаях возможны нарушение сознания, аритмии, кома, судороги. Сообщалось о случаях возникновения атропиноподобного психоза на фоне передозировки фенирамина. Атропиноподобные симптомы могут включать мидриаз, фотофобию, сухость кожи и слизистых, гипертермию, атонию кишечника.

Лечение. Специфического антидота для лечения передозировки антигистаминными средствами не существует. Следует оказать пациенту обычную неотложную помощь, в том числе дать активированный уголь, солевое слабительное и принять стандартные меры для поддержки кардиореспираторной системы. Не разрешается применять стимуляторы; для лечения артериальной гипотензии можно использовать сосудосуживающие средства. Для устранения гипертензивных эффектов можно применять блокатор альфа-рецепторов (фентоламин) внутривенно, а при возникновении судорог — диазепам. Симптомы передозировки аскорбиновой кислоты будут отнесены на счёт тяжёлой печёночной недостаточности, вызванной передозировкой парацетамола.

Побочные реакции

Частота побочных реакций определяется по следующим категориям: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, анемия (в т. ч. гемолитическая), панцитопения, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), синяки или кровотечения.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, отёк Квинке; частота неизвестна — анафилактические реакции, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны психики: редко — нервозность, бессонница, спутанность сознания, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, беспокойство, чувство страха, раздражительность, нарушение сна, галлюцинации, депрессивные состояния.

Со стороны нервной системы: часто — сонливость; редко — головокружение, головная боль, парестезии, шум в ушах, тремор.

Со стороны органов зрения: мидриаз, острая закрытоугольная глаукома (чаще у пациентов с глаукомой), нарушения аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, учащённое сердцебиение, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы: редко — гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; редко — сухость во рту, запор, боль и дискомфорт в животе, диарея, изжога, снижение аппетита, гиперсаливация.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и к другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени, повышение уровня печёночных ферментов, обычно без развития желтухи.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко — дизурия, нефротоксичность, почечная колика; очень редко — задержка мочеиспускания (вероятнее у больных с гипертрофией предстательной железы).

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — высыпания, зуд, мультиформная эритема, крапивница, экзема, пурпура, аллергический дерматит.

Общее состояние: редко — общая слабость, недомогание.

В отличие от антигистаминных препаратов второго поколения, применение фенирамина не ассоциируется с пролонгацией QTc-интервала и сердечной аритмией.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет. Не применять лекарственный препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 13,6 г в саше; по 10 саше в пачке.

Без рецепта.

АО «Фармак». Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности. Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.