Парацетамол 80 мг, суппозитории ректальные (Здоров’я)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПАРАЦЕТАМОЛ (PARA CETAMOL)

активное вещество: paracetamol ; 1 суппозиторий ректальный содержит 80 мг или 150 мг парацетамола; вспомогательное вещество: твёрдый жир.

Ректальные суппозитории. Основные физико-химические свойства: гладкие суппозитории белого или почти белого цвета. На продольном разрезе отсутствуют включения, допускается наличие воронкообразного углубления и воздушного стержня.

Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E01.

Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия обусловлен подавлением синтеза простагландинов и преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Всасывание парацетамола при ректальном введении происходит медленнее, чем при пероральном применении, однако оно является более полным. Пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 2-3 часов после введения. Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрации в крови, слюне и плазме сопоставимы между собой. Связывание с белками плазмы слабое. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами. Минимальный путь метаболизма, катализируемый цитохромом P450, приводит к образованию промежуточного реагента (N-ацетилбензохинонимина), который при нормальном применении быстро детоксицируется восстановленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита повышается. Выводится в основном с мочой. 90 % принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуронидных конъюгатов (от 60 до 80 %) и сульфатных конъюгатов (от 20 % до 30 %). Менее 5 % вещества выводится в неизменённом виде. Период полувыведения составляет от 4 до 5 часов. При серьёзной почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение заболеваний, сопровождающихся болью слабой и умеренной интенсивности и/или повышением температуры тела.

Повышенная чувствительность к парацетамолу или к другим компонентам препарата. Детский возраст до 1 месяца (масса тела ребёнка до 4 кг). Тяжёлые нарушения функции почек и/или печени, врождённая гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения. Воспаление слизистой оболочки прямой кишки и нарушение функции анального сфинктера. Не применять препарат при диарее.

При приёме максимальных доз парацетамола (4 г/сутки) в течение как минимум 4 дней существует риск усиления эффекта перорального антикоагулянта и повышенный риск кровотечения. Следует контролировать МНО (международное нормализованное отношение) через равные промежутки времени. При необходимости дозу перорального антикоагулянта следует скорректировать во время лечения парацетамолом. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться холестирамином. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксичные метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами увеличивается гепатотоксическое воздействие препарата на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом, рифампицином повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем. Высокие концентрации парацетамола могут влиять на лабораторные результаты определения глюкозы в крови оксидазо-пероксидазным методом, мочевой кислоты при использовании метода с фосфорновольфрамовой кислотой. Следует быть осторожными при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку одновременный приём ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком как следствие пироглутаматного ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Не применять препарат детям одновременно с другими средствами, содержащими парацетамол. При лечении парацетамолом в дозе 60 мг/кг/сутки сопутствующее применение другого антипиретика оправдано только в случае неэффективности парацетамола. Не следует превышать рекомендованные дозы. Не применять препарат при диарее. Если гипертермия продолжается более 3 суток от начала лечения препаратом или состояние здоровья ухудшилось, необходимо обратиться к врачу. Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высокой анионной разницей (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) как следствия пироглутаминового ацидоза у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов с недостаточным питанием или другими источниками дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые получали парацетамол в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацию парацетамола и флуклоксациллина. При подозрении на HAGMA как следствие пироглутаминового ацидоза рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для выявления пироглутаминового ацидоза как основной причины HAGMA у пациентов с множественными факторами риска.

Препарат в данной лекарственной форме применять только детям.

Препарат в этой лекарственной форме применять только детям.

Препарат следует применять под тщательным наблюдением врача, с особой осторожностью — детям до 1 лет. Применять ректально. Суппозитории не подлежат делению для получения необходимой дозировки. Если необходимая разовая доза меньше содержимого одного суппозитория, то после консультации с врачом рекомендуется применять другие лекарственные формы парацетамола (например, оральный раствор). При лечении детей следует рассчитывать дозу в соответствии с массой тела ребёнка и, в зависимости от этого, выбирать подходящую лекарственную форму. Примерный возраст детей, исходя из массы тела, приведён только как рекомендация. Парацетамол, суппозитории ректальные, по 80 мг предназначен для детей с массой тела от 4 до 6 кг (приблизительно от 1 до 4 месяцев). Применять от 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом между введениями 6 часов, в зависимости от массы тела ребёнка из расчёта 60 мг/кг/сутки. Образец расчёта, когда масса тела ребёнка 4 кг: 4 кг х 60 мг = 3 (до трёх суппозиториев в сутки), 80 мг где: 60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела в сутки, 80 мг – количество парацетамола в одном суппозитории. Парацетамол, суппозитории ректальные, по 150 мг предназначен для детей с массой тела от 8 до 12 кг (приблизительно от 6 месяцев до 2 лет). Применять от 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом 6 часов, в зависимости от массы тела ребёнка из расчёта 60 мг/кг/сутки. Образец расчёта, когда масса тела ребёнка 10 кг: 10 кг х 60 мг = 4 (до четырёх суппозиториев в сутки), 150 мг где: 60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела в сутки, 150 мг – количество парацетамола в одном суппозитории. Рекомендуемая суточная доза парацетамола составляет около 60 мг/кг массы тела/сутки, которую следует распределить на 4 приёма, то есть 15 мг/кг массы тела каждые 6 часов. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) интервал между приёмами должен составлять не менее 8 часов. Применение предусматривает введение ректально одного суппозитория 80 мг или 150 мг, которое можно повторять при необходимости с интервалом не менее 6 часов, но не превышая суточную дозу и количество 4 суппозиториев в сутки. Из-за риска местной токсичности не рекомендуется применение суппозиториев более 4 раз в сутки, а продолжительность применения при ректальном способе введения должна быть минимальной.

При лечении детей следует соблюдать режим дозирования в соответствии с массой тела ребёнка, и в зависимости от этого необходимо выбирать соответствующую лекарственную форму. Парацетамол, суппозитории ректальные, по 80 мг предназначен для детей с массой тела от 4 до 6 кг (примерно от 1 месяца до 4 месяцев). Парацетамол, суппозитории ректальные, по 150 мг предназначен для детей с массой тела от 8 до 12 кг (примерно от 6 месяцев до 2 лет).

Чтобы избежать передозировки, не следует применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол. Существует риск передозировки у маленьких детей (распространены медикаментозная передозировка и случайное отравление). Это может привести к летальному исходу. Для детей с массой тела менее 37 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 80 мг/кг массы тела/сутки. Для детей с массой тела от 38 кг до 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 3 г/сутки. Для детей с массой тела более 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 4 г/сутки. При однократном приеме в дозе 150 мг/кг массы тела ребенка препарат может вызвать печеночно-клеточную недостаточность, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, кровоизлияния, гипогликемию, энцефалопатию, кому и привести к летальному исходу. При этом повышается уровень печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и билирубина, в течение 12-48 часов снижается уровень протромбина. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также аритмия и панкреатит. При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС (центральной нервной системы) – головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз); со стороны пищеварительной системы – некроз печени. У пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например неправильное питание, СПИД, голодание, муковисцидоз, кахексия) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени. Поражение печени может стать явным через 12-48 часов после передозировки. При передозировке пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы передозировки появляются в течение первых 24 часов: тошнота, рвота, снижение аппетита, бледность, боль в животе. Симптомы могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения. Неотложные мероприятия: - немедленная госпитализация; - определение уровня парацетамола в плазме крови; - промывание желудка; - введение антидота N-ацетилцистеина внутривенно или метионина перорально в течение первых 10 часов; - симптоматическая терапия.

Аллергические реакции: анафилаксия, анафилактический шок, отёк Квинке, эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и к другим НПВС (нестероидным противовоспалительным средствам). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект). Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы. Связанные с лекарственной формой: раздражение прямой кишки и анального отверстия. Нарушения метаболизма и питания: метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком с частотой «неизвестно» (нельзя оценить по имеющимся данным). Описание отдельных побочных реакций Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком как следствия пироглутаматного ацидоза наблюдались при применении парацетамола у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаматный ацидоз может возникать вследствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов. При возникновении любых нежелательных реакций следует прекратить применение препарата и обязательно обратиться к врачу.

4 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 суппозиториев в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.

Без рецепта

ООО «ФАРМЕКС ГРУП». Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности. Украина, 0830 1, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом 100.