Парацетамол-Дарниця 200 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПАРАЦЕТАМОЛ-ДАРНИЦА (PARACETAMOL-DARNITSA)

действующее вещество: paracetamol ; 1 таблетка содержит парацетамола 200 мг; вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской. Допускается сероватый оттенок.

Анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол. Код АТХ N02B E01.

Ненаркотический анальгетик. Неселективно ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ), воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет незначительный противовоспалительный эффект. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, что обусловливает отсутствие негативного влияния парацетамола на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Возможность образования метгемоглобина и сульфгемоглобина маловероятна.

Абсорбция – высокая, практически 100 %. В системном кровотоке 15 % лекарственного средства, которое всосалось, связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации в крови (T Cmax) составляет 20−30 минут. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме крови достигается при его назначении в дозе 10−15 мг/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. Количество лекарственного средства в грудном молоке составляет менее 1 % от принятой матерью-кормящей дозы парацетамола. Метаболизируется в печени: 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов. 17 % лекарственного средства подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Период полувыведения (T 1/2) парацетамола – 2−3 часа. У больных пожилого возраста снижается клиренс лекарственного средства и увеличивается T 1/2. Выводится почками – 3 % в неизменённом виде. Клинические характеристики.

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (головная боль, включая мигрень и головную боль напряжения, боль в спине, ревматическая боль, боль в мышцах, периодические боли у женщин, невралгии, зубная боль). Облегчение симптомов при простуде и гриппе, таких как лихорадка, ломота.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, синдром Жильбера, выраженная анемия, лейкопения.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с холестирамином. Парацетамол следует применять за 1 часа до или через 4−6 часов после приёма холестирамина. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен длительным регулярным применением парацетамола с повышением риска кровотечения. Периодическое применение не имеет значимого эффекта. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения лекарственного средства в гепатотоксичные метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами увеличивается их токсическое воздействие на печень. Одновременное применение больших доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путём блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом доза парацетамола должна быть снижена. Парацетамол следует применять с осторожностью с хлорамфениколом из-за удлинения периода полувыведения и усиления токсического действия последнего. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку одновременный приём ассоциируется с метаболическим ацидозом с высокой анионной щелью, особенно у пациентов с факторами риска. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Не превышать рекомендованных доз. Не принимать лекарственное средство одновременно с другими средствами, содержащими парацетамол, – это может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может привести к необходимости пересадки печени или к летальному исходу. Следует учитывать, что у пациентов с заболеваниями печени повышается риск гепатотоксического действия парацетамола. Зафиксированы случаи нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов, имевших пониженный уровень глутатиона, например при серьезном истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе. Необходимо проконсультироваться с врачом относительно возможности применения лекарственного средства: – пациентам с нарушениями функции почек и печени; – пациентам, принимающим варфарин или подобные препараты, обладающие антикоагулянтным действием; – пациентам, принимающим анальгетики при артритах легкой формы; − в случае если головная боль приобретает постоянный характер. У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающимися снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов следует незамедлительно обратиться к врачу. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином из-за повышенного риска метаболического ацидоза с высокой анионной разницей, особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, недоеданием и другими источниками дефицита глутатиона (например, хроническим алкоголизмом), а также у тех, кто принимает максимальные суточные дозы парацетамола. Рекомендуется тщательный мониторинг, включая измерение 5-оксопролина в моче. Лекарственное средство может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты. При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. У больных с алкогольным поражением печени повышается риск гепатотоксического действия парацетамола. Во время лечения парацетамолом нельзя употреблять алкогольные напитки. Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Беременность. Назначение лекарственного средства в этот период возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Как и при применении других лекарственных средств, перед приемом парацетамола в период беременности следует проконсультироваться с врачом. Значительное количество данных о беременных не указывает ни на мальформативную, ни на фето/неонатальную токсичность. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, подвергавшихся внутриутробному воздействию парацетамола, не дают убедительных результатов. Если это клинически необходимо, парацетамол можно использовать во время беременности, однако его следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени и с наименьшей возможной частотой. Период кормления грудью. Парацетамол проникает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний к кормлению грудью.

Не влияет.

Принимать внутрь, с большим количеством жидкости, через 1−2 часа после еды (приём сразу после еды приводит к продлению времени всасывания). Для взрослых и детей в возрасте от 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза составляет 400−1000 мг; кратность приёма – до 4 раз в сутки при необходимости. Не следует принимать более 4000 мг в течение 24 часов. Для пациентов с нарушениями функций печени или почек, для больных пожилого возраста суточную дозу необходимо уменьшить и увеличить интервал между приёмами. Детям в возрасте от 3 лет назначать из расчёта 10−15 мг/кг (разовая доза). Приём можно повторять через 6 часов (до 4 раз в сутки) при необходимости. Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 3 до 6 лет (до 22 кг) – 1000 мг, от 6 до 9 лет (до 30 кг) – 1500 мг, от 9 до 12 лет (до 40 кг) – 2000 мг. Максимальная продолжительность применения для детей без консультации врача – 3 дней. Не превышать рекомендованную дозу. Не принимать одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Не рекомендуется применять детям в возрасте до 3 лет в данной лекарственной форме.

Передозировка парацетамолом может вызывать печеночную недостаточность, что может привести к необходимости пересадки печени или к летальному исходу. Клинические признаки поражения печени после передозировки парацетамолом появляются, как правило, через 24–48 часов после передозировки и достигают максимума через 4 – 6 суток. Существует повышенный риск отравления парацетамолом, в частности у пациентов пожилого возраста, детей, пациентов с заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом и при хроническом недоедании. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярное употребление чрезмерных количеств этанола; глутатионовая кахексия (нарушения пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия)) приём 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени. Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и абдоминальная боль, также возможно бессимптомное течение передозировки. Передозировка вследствие однократного приёма парацетамола у взрослых и детей может вызывать обратимый или необратимый некроз клеток печени, что может приводить к нарушению обмена глюкозы, метаболическому ацидозу, печеночно-клеточной недостаточности, энцефалопатии, кровоизлияниям, гипогликемии, коме и иметь летальный исход. В то же время через 12–48 часов после приёма наблюдается повышенный уровень печеночных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы), лактатдегидрогеназы и билирубина, а также уровня протромбина. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжёлого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении лекарственного средства в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При применении больших доз со стороны центральной нервной системы — головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз). Лечение: при передозировке необходима неотложная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки, поскольку поражение печени может развиваться не сразу. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой и могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углём, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часов или позже после приёма (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приёма парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 8 часов после приёма. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин согласно действующим рекомендациям. При отсутствии рвоты может быть применён метионин перорально как соответствующая альтернатива в отдалённых районах вне больницы. Также необходимо проводить симптоматическое лечение.

В случае возникновения побочных реакций следует прекратить приём лекарственного средства и немедленно обратиться к врачу. Побочные реакции парацетамола редки (< 1/10 000): Со стороны респираторной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и к другим нестероидным противовоспалительным средствам. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в эпигастрии. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, повышение активности печёночных ферментов, как правило без развития желтухи. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы. Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения. Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная сыпь, крапивница), ангионевротический отёк, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

4 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 или по 10 контурных ячейковых упаковок в пачке; по 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках.

Без рецепта – таблетки № 10. По рецепту – таблетки (№ 10 × 10).

ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.