Парацетамол 150 мг, суппозитории ректальные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПАРАЦЕТАМОЛ (PARA CETAMOL)

активное вещество: paracetamol ; 1 суппозиторий ректальный содержит 80 мг или 150 мг парацетамола; вспомогательное вещество: твердый жир.

Ректальные суппозитории. Основные физико-химические свойства: гладкие суппозитории белого или почти белого цвета. На продольном разрезе отсутствуют включения, допускается наличие воронкообразного углубления и воздушного стержня.

Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E01.

Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия обусловлен подавлением синтеза простагландинов и преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Всасывание парацетамола при ректальном введении происходит медленнее, чем при пероральном приеме, однако оно является более полным. Пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 2-3 часов после введения. Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрации в крови, слюне и плазме сопоставимы между собой. Связывание с белками плазмы слабое. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами. Минимальный путь метаболизма, катализируемый цитохромом P450, приводит к образованию промежуточного реагента (N-ацетилбензохинониминa), который при нормальном применении быстро детоксицируется восстановленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита повышается. Выводится в основном с мочой. 90 % принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуронидных конъюгатов (от 60 до 80 %) и сульфатных конъюгатов (от 20 % до 30 %). Менее 5 % вещества выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет от 4 до 5 часов. При серьезной почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение заболеваний, сопровождающихся болью слабой и умеренной интенсивности и/или повышением температуры тела.

Повышенная чувствительность к парацетамолу или к другим компонентам препарата. Детский возраст до 1 месяца (масса тела ребёнка до 4 кг). Тяжёлые нарушения функции почек и/или печени, врождённая гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения. Воспаление слизистой оболочки прямой кишки и нарушение функции анального отверстия. Не применять препарат при диарее.

При приёме максимальных доз парацетамола (4 г/сутки) в течение как минимум 4 дней существует риск усиления эффекта перорального антикоагулянта и повышенный риск кровотечения. Следует контролировать МНО (международное нормализованное отношение) через равные промежутки времени. При необходимости дозу перорального антикоагулянта следует скорректировать во время лечения парацетамолом. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться холестирамином. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксичные метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами увеличивается гепатотоксическое воздействие препарата на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом, рифампицином повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем. Высокие концентрации парацетамола могут влиять на результаты лабораторных определений глюкозы в крови оксидазо-пероксидазным методом, мочевой кислоты при использовании метода с фосфорновольфрамовой кислотой. Следует быть осторожными при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаматного ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Не применять препарат детям одновременно с другими средствами, содержащими парацетамол. При лечении парацетамолом в дозе 60 мг/кг/сутки сопутствующее применение другого антипиретика оправдано только в случае неэффективности парацетамола. Не следует превышать рекомендуемые дозы. Не применять препарат при диарее. Если гипертермия продолжается более 3 дней от начала лечения препаратом или состояние здоровья ухудшилось, необходимо обратиться к врачу. Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным интервалом (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) как следствие пироглутаматного ацидоза у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов с недостаточным питанием или другими источниками дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые получали парацетамол в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацию парацетамола и флуклоксациллина. При подозрении на HAGMA как следствие пироглутаматного ацидоза рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для выявления пироглутаматного ацидоза как основной причины HAGMA у пациентов с множественными факторами риска.

Препарат в данной лекарственной форме применять только детям.

Препарат в этой лекарственной форме применять только детям.

Препарат следует применять под тщательным наблюдением врача, с особой осторожностью – детям до 1 лет. Применять ректально. Суппозитории не подлежат делению для получения необходимой дозировки. Если необходимая разовая доза меньше содержимого одного суппозитория, то после консультации с врачом рекомендуется применять другие лекарственные формы парацетамола (например, оральный раствор). При лечении детей следует рассчитывать дозу в соответствии с массой тела ребенка и, в зависимости от этого, выбирать подходящую лекарственную форму. Примерный возраст детей, исходя из массы тела, приведен только как рекомендация. Парацетамол, суппозитории ректальные, по 80 мг предназначен для детей с массой тела от 4 до 6 кг (примерно от 1 до 4 месяцев). Применять от 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом между введениями 6 часов, в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сутки. Образец расчета, когда масса тела ребенка 4 кг: 4 кг х 60 мг = 3 (до трех суппозиториев в сутки), 80 мг где: 60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела в сутки, 80 мг – количество парацетамола в одном суппозитории. Парацетамол, суппозитории ректальные, по 150 мг предназначен для детей с массой тела от 8 до 12 кг (примерно от 6 месяцев до 2 лет). Применять от 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом 6 часов, в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сутки. Образец расчета, когда масса тела ребенка 10 кг: 10 кг х 60 мг = 4 (до четырех суппозиториев в сутки), 150 мг где: 60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела в сутки, 150 мг – количество парацетамола в одном суппозитории. Рекомендованная суточная доза парацетамола составляет около 60 мг/кг массы тела/сутки, которую следует разделить на 4 приема, то есть 15 мг/кг массы тела каждые 6 часов. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов. Применение предусматривает введение ректально одного суппозитория 80 мг или 150 мг, которое можно повторять при необходимости с интервалом не менее 6 часов, но не превышая суточную дозу и количество 4 суппозиториев в сутки. Из-за риска местной токсичности не рекомендуется применение суппозиториев более 4 раз в сутки, а продолжительность применения при ректальном способе введения должна быть минимальной.

При лечении детей следует соблюдать режим дозирования в соответствии с массой тела ребёнка, и в зависимости от этого необходимо выбирать соответствующую лекарственную форму. Парацетамол, суппозитории ректальные, по 80 мг предназначен для детей с массой тела от 4 до 6 кг (примерно от 1 месяца до 4 месяцев). Парацетамол, суппозитории ректальные, по 150 мг предназначен для детей с массой тела от 8 до 12 кг (примерно от 6 месяцев до 2 лет).

Чтобы избежать передозировки, не следует применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол. Существует риск передозировки у маленьких детей (распространены медикаментозная передозировка и случайное отравление). Это может привести к летальному исходу. Для детей с массой тела менее 37 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 80 мг/кг массы тела/сутки. Для детей с массой тела от 38 кг до 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 3 г/сутки. Для детей с массой тела более 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 4 г/сутки. При однократном приеме в дозе 150 мг/кг массы тела ребенка препарат может вызвать печеночно-клеточную недостаточность, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, кровоизлияния, гипогликемию, энцефалопатию, кому и привести к летальному исходу. При этом повышается уровень печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и билирубина, в течение 12-48 часов снижается уровень протромбина. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в поясничной области, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также аритмия и панкреатит. При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС (центральной нервной системы) – головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз); со стороны пищеварительной системы – гепатонекроз. У пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например неправильное питание, СПИД, голодание, муковисцидоз, кахексия) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени. Поражение печени может стать явным через 12-48 часов после передозировки. При передозировке пациента следует незамедлительно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы передозировки появляются в течение первых 24 часов: тошнота, рвота, снижение аппетита, бледность, боль в животе. Симптомы могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения. Неотложные меры: - немедленная госпитализация; - определение уровня парацетамола в плазме крови; - промывание желудка; - внутривенное введение антидота N-ацетилцистеина или перорально метионина в течение первых 10 часов; - симптоматическая терапия.

Алергические реакции: анафилаксия, анафилактический шок, отёк Квинке, эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и к другим НПВС (нестероидным противовоспалительным средствам). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, повышение активности печёночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект). Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы. Связанные с лекарственной формой: раздражение прямой кишки и анального отверстия. Нарушения метаболизма и питания: метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком с частотой «неизвестно» (не может быть оценена по имеющимся данным). Описание отдельных побочных реакций Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком как следствия пироглутаматного ацидоза наблюдались при применении парацетамола у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаматный ацидоз может возникать вследствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов. При возникновении любых нежелательных реакций следует прекратить применение препарата и обязательно обратиться к врачу.

4 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 суппозиториев в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.

Без рецепта

ООО «ФАРМЕКС ГРУП». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 0830 1, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100.