Парацетамол 80 мг, суппозитории ректальные (Монфарм)

И Н С Т Р У К Ц И Я по медицинскому применению лекарственного средства ПАРАЦЕТАМОЛ (PARACETAMOL)

действующее вещество: парацетамол; 1 суппозиторий содержит парацетамола 80 мг или 170 мг, или 330 мг; вспомогательное вещество: твердый жир.

Суппозитории ректальные. Основные физико-химические свойства: суппозитории белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол. Код АТХ N02B E01.

Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия обусловлен подавлением синтеза простагландинов и преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Всасывание парацетамола при ректальном введении происходит медленнее, чем при пероральном применении, однако оно является более полным. Пиковая концентрация в плазме крови достигается в течение 2 – 3 часов после введения. Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрации в крови, слюне и плазме сопоставимы. Связывание с белками плазмы слабое. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами. В результате метаболизма, катализируемого цитохромом Р450, образуется промежуточный реагент (N-ацетилбензохинонимин), который при применении парацетамола быстро детоксицируется восстановленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита повышается. Выводится в основном с мочой. 90 % принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуронидных конъюгатов (от 60 до 80 %) и сульфатных конъюгатов (от 20 до 30 %). Менее 5 % вещества выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет от 4 до 5 часов. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение заболеваний, сопровождающихся болью слабой и умеренной интенсивности и/или повышением температуры тела.

Повышенная чувствительность к парацетамолу или к другим компонентам препарата. Печёночная недостаточность. Тяжёлые нарушения функции почек и/или печени, врождённая гипербилирубинемия. Недавно перенесённые проктит, анусит или ректальное кровотечение. Алкоголизм. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения. Воспаление слизистой оболочки прямой кишки и нарушение функции анального отверстия. Диарея.

Взаимодействия, требующие осторожности при совместном применении

Пероральные антикоагулянты: при приёме в течение как минимум 4 дней максимальной дозы парацетамола (4 г/сутки) возможно усиление эффекта перорального антикоагулянта и повышение риска кровотечения. Следует контролировать МНО (международное нормализованное отношение) через равные промежутки времени. При необходимости дозу перорального антикоагулянта следует скорректировать во время лечения парацетамолом.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при приёме с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться — с холестирамином. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксичные метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами увеличивается гепатотоксическое воздействие препарата на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом, рифампицином повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Влияние на лабораторные тесты: введение парацетамола может влиять на определение глюкозы в крови, проводимое глюкозооксидазо-пероксидазным методом при аномально высоких концентрациях. Введение парацетамола может влиять на определение мочевой кислоты в крови, проводимое фосфорновольфрамовым методом.

Следует быть осторожными при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку такой одновременный приём ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаматного ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Для суппозиториев существует риск местной токсичности, частота и интенсивность которого повышается при длительном применении, зависит от частоты введения и уровня дозировки. Не применять препарат детям вместе с другими средствами, содержащими парацетамол. При лечении парацетамолом в дозе 60 мг/кг/сутки сопутствующее применение другого антипиретика оправдано только в случае неэффективности парацетамола. Не следует превышать рекомендованные дозы. Препарат противопоказан при диарее. Если гипертермия продолжается более 3 дней применения препарата или состояние здоровья ухудшилось, необходимо обратиться к врачу. Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высокой анионной разницей (HAGMA) вследствие пироглутаматного ацидоза у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов, которые недоедали или имели другие причины дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм) и которые лечились парацетамолом в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацией парацетамола и флуклоксациллина. Если есть подозрение на метаболический ацидоз с высокой анионной разницей вследствие пироглутаматного ацидоза, рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для выявления пироглутаматного ацидоза как основной причины метаболического ацидоза с высокой анионной разницей у пациентов с множественными факторами риска.

Указанную лекарственную форму в данных дозировках применяют детям.

Препарат применяют детям.

Препарат следует применять под тщательным наблюдением врача, с особой осторожностью детям в возрасте до 1 года. Применять ректально. Суппозитории не подлежат делению для получения необходимой дозировки. Если при проведении расчетов суточной дозы в соответствии с массой тела ребенка необходимая разовая доза меньше, чем та, что содержится в одном суппозитории, то после консультации с врачом рекомендуется применять другие лекарственные формы парацетамола (например, раствор для приема внутрь). При лечении детей следует соблюдать режим расчета дозы в соответствии с массой тела ребенка и в зависимости от этого выбирать лекарственную форму препарата. Приблизительный возраст детей с учетом массы тела приведен только как рекомендация. Разовая доза составляет 15 мг/кг массы тела ребенка. Препарат применяют за 4 приема с интервалом в 6 часов. Рекомендованная суточная доза парацетамола составляет около 60 мг/кг массы тела/сутки за 4 приема, то есть 15 мг/кг массы тела каждые 6 часов. Суппозитории ректальные по 80 мг применяют детям в возрасте приблизительно от 3 до 4 месяцев, когда масса тела ребенка составляет от 4 до 6 кг. Применяют от 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом между введениями 6 часов в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сутки. Пример расчета, когда масса тела ребенка составляет 4 кг: 4 кг х 60 мг = 3, 80 мг, где 4 кг – масса тела ребенка; 60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка; 80 мг – количество парацетамола в 1 суппозитории. Суппозитории ректальные по 170 мг применяют детям в возрасте приблизительно от 6 месяцев до 2 лет, когда масса тела ребенка составляет в среднем от 8 до 12 кг. Применяют от 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом между введениями 6 часов в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сутки. Пример расчета, когда масса тела ребенка составляет 12 кг: 12 кг х 60 мг = 4 , 170 мг, где 12 кг – масса тела ребенка; 60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка; 170 мг – количество парацетамола в 1 суппозитории. Суппозитории ректальные по 330 мг применяют детям в возрасте приблизительно от 4 до 9 лет, когда масса тела ребенка составляет в среднем от 15 до 24 кг. Применяют от 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом между введениями 6 часов в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сутки. Суточная доза парацетамола составляет 60 мг/кг массы тела. Пример расчета, когда масса тела ребенка составляет 22 кг: 22 кг х 60 мг = 4 , 330 мг, где 22 кг – масса тела ребенка; 60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка; 330 мг – количество парацетамола в 1 суппозитории. Если боль или лихорадка длится более 3 суток или появились новые симптомы заболевания, необходима консультация врача о целесообразности дальнейшего применения препарата. Рекомендованная суточная доза парацетамола составляет около 60 мг/кг массы тела/сутки за 4 приема, то есть 15 мг/кг массы тела каждые 6 часов. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов. Применение предусматривает ректальное введение одного суппозитория 80 мг или 170 мг, или 330 мг, которое повторяют при необходимости с интервалом не менее 6 часов, не превышая при этом суточной дозы (не более 4 суппозиториев в сутки). Из-за риска местной токсичности не рекомендуется применение суппозиториев более 4 раз в день, а продолжительность лечения при ректальном способе введения должна быть минимальной.

При лечении детей следует соблюдать режим дозирования в соответствии с массой тела ребёнка и в зависимости от этого выбирать лекарственную форму препарата. Парацетамол, суппозитории ректальные по 80 мг, предназначены для детей с массой тела от 4 до 6 кг (в возрасте примерно от 3 месяцев до 4 месяцев). Парацетамол, суппозитории ректальные по 170 мг, предназначены для детей с массой тела от 8 до 12 кг (в возрасте примерно от 6 месяцев до 2 лет). Парацетамол, суппозитории ректальные по 330 мг, предназначены для детей с массой тела от 15 до 24 кг (в возрасте примерно от 4 до 9 лет).

Чтобы избежать передозировки, не следует применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол. Существует риск передозировки у детей (распространены медикаментозная передозировка и случайное отравление). Это может привести к летальному исходу. Для детей с массой тела менее 37 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 80 мг/кг массы тела/сутки. Для детей с массой тела от 38 кг до 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 3 г/сутки. Для детей с массой тела более 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 4 г/сутки. При однократном приеме парацетамола в дозе 150 мг/кг массы тела ребенка может вызвать печеночно-клеточную недостаточность, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, кровотечения, гипогликемию, энцефалопатию, кому и привести к летальному исходу. При этом повышается уровень печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и билирубина, в течение 12 – 48 часов снижается уровень протромбина. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Также отмечались сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС – головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз); со стороны пищеварительной системы – гепатонекроз. У пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например, неправильное питание, СПИД, голодание, муковисцидоз, кахексия) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени. Поражение печени может стать явным через 12 – 48 часов после передозировки. При передозировке пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы передозировки появляются в течение первых 24 часов: тошнота, рвота, снижение аппетита, бледность, боль в животе – или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения. Неотложные мероприятия: - немедленная госпитализация; - определение уровня парацетамола в плазме крови; - промывание желудка; - введение антидота N-ацетилцистеина внутривенно или метионина перорально в течение первых 10 часов; - симптоматическая терапия.

Очень редко: аллергические реакции: анафилаксия, анафилактический шок, отёк Квинке, эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз; со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения; со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и к другим НПВС; со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, повышение активности печёночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект); со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы. Нарушения обмена веществ и питания: метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком (частота неизвестна). Связанные с лекарственной формой: раздражение прямой кишки и анального отверстия. При возникновении любых нежелательных реакций следует прекратить применение препарата и обязательно обратиться к врачу. Описание отдельных побочных реакций. Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком. Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаминового ацидоза наблюдались у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовый ацидоз может возникать из-за низкого уровня глутатиона у этих пациентов. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях. Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 суппозиториев в полосках. По 2 полосок в упаковке.

Без рецепта

ПАТ «Монфарм».

Украина, 19161, Черкасская обл., Уманский р-н, с. Аврамовка, ул. Заводская, 8.