Панкалор форте 600 мг, гранулы для раствора

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПАНКАЛОР ® ФОРТЕ (PANKALOR ® FORTE)

действующее вещество: ацетилцистеин ; 1 саше (3 г гранул) содержит ацетилцистеина 600 мг; вспомогательные вещества: сорбитол (Е 420), аспартам (Е 951), ароматизатор апельсиновый.

Гранулы для приготовления раствора для приёма внутрь. Основные физико-химические свойства: белые или почти белые гранулы с характерным запахом апельсина.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05С В01.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секрет за счёт деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые повышают вязкость стекловидного и гнойного компонентов мокроты и других секретов. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счёт стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса. АЦ также оказывает прямое антиоксидантное действие за счёт наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивацию α-1-антитрипсина – фермента, ингибирующего эластазу, – хлорноватистой кислотой (HOCl), сильным окислителем, вырабатываемым миелопероксидазой активных фагоцитов. Кроме того, молекулярная структура АЦ позволяет ему легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. Помимо этого, АЦ, являющийся прекурсором глутатиона, проявляет непрямое антиоксидантное действие. Глутатион является высокоактивным трипептидом, распространённым в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и её морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол. Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путём прогрессирующего снижения содержания глутатиона. АЦ играет первостепенную роль в поддержании адекватных уровней глутатиона, тем самым усиливая клеточную защиту. Вследствие этого АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом. У больных хронической обструктивной болезнью лёгких приём 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объёма вдоха и ФЖЕЛ (форсированной жизненной ёмкости лёгких), возможно, вследствие уменьшения задержки воздуха. У пациентов с идиопатическим фиброзом лёгких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной ёмкости лёгких (ЖЕЛ) и диффузионной способности лёгких, измеренной методом однократного вдоха окиси углерода. В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у пациентов с ИФЛ. При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия. Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является наиболее значимым показателем функции лёгких у больных муковисцидозом. Кроме того, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.

Абсорбция. У человека после перорального приёма ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном применении очень низкая (примерно 10 %). Для различных лекарственных форм различий не выявлено. У больных с различными заболеваниями дыхательной и сердечной систем максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1–3 часа после приёма и остаётся высокой в течение 24 часов. Распределение. Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизменённом виде (20 %), так и в виде метаболитов (активных) (80 %), при этом преимущественно он обнаруживается в печени, почках, лёгких и бронхиальном секрете. Объём распределения АЦ — от 0,33 до 0,47 л л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50 % через 4 часа после приёма и снижается до 20 % через 12 часов. Метаболизм. После перорального приёма АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путём. Выведение. Около 30 % дозы выводится почками. После приёма внутрь период полувыведения (T1/2) АЦ составляет 6,25 (4,59–10,6) часа. Клинические характеристики.

- Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием вязкой мокроты. - Передозировка парацетамола.

• Гиперчувствительность к ацетилцистеину или к любому из вспомогательных веществ.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.
• Фенилкетонурия (см. раздел «Особенности применения»).
• Детский возраст до 14 лет. Однако это не является противопоказанием к применению при лечении передозировки парацетамолом.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых пациентов. Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты вследствие подавления кашлевого рефлекса. При необходимости одновременного применения ацетилцистеина с пероральными антибиотиками следует соблюдать интервал в 2 часа между приёмом этих лекарственных средств. Это не относится к лоракарбефу. Одновременное применение ацетилцистеина и нитроглицерина может вызвать значительную артериальную гипотензию и кратковременно усилить артериальную дилатацию. В случае необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина следует наблюдать пациентов на предмет признаков артериальной гипотензии и предупредить их о возможном возникновении головной боли. Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может привести к возникновению субтерапевтического уровня карбамазепина. Активированный уголь в высоких дозах (как антидот) может уменьшить эффективность ацетилцистеина. Влияние на лабораторные исследования. Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое определение салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить. Препарат необходимо с осторожностью применять при склонности к желудочно-кишечным кровотечениям (варикозное расширение вен пищевода, пептическая язва), поскольку пероральный приём ацетилцистеина может вызвать рвоту. Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приёме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка. Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью, чтобы избежать накопления азотсодержащих веществ в организме. Очень редко сообщалось о тяжёлых кожных реакциях, таких как синдром Стивенса – Джонсона и синдром Лайелла, в связи с применением ацетилцистеина. При появлении новых изменений на коже и слизистых оболочках лечение ацетилцистеином необходимо немедленно прекратить. Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд). Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объём. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимо выполнить постуральный дренаж и бронхоаспирацию. Вспомогательные вещества. Лекарственное средство содержит аспартам, который является производным фенилаланина и представляет опасность для больных фенилкетонурией (см. раздел «Противопоказания»).

Беременность. Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных воздействий на репродуктивную токсичность. Следует избегать применения лекарственного средства Панкалор® Форте, гранулы для орального раствора, в период беременности. Перед применением препарата в период беременности следует взвесить потенциальные риски и ожидаемую пользу. Кормление грудью. Информация о проникновении ацетилцистеина и/или его метаболитов в грудное молоко отсутствует. Риск для младенца не может быть исключён. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/отказе от применения препарата Панкалор® Форте с учётом пользы грудного вскармливания для ребёнка и пользы терапии для женщины. Фертильность. Данные о влиянии ацетилцистеина на фертильность человека отсутствуют. Исследования на животных не выявили вредного влияния на фертильность человека при применении препарата в рекомендованных дозах.

Подтверждения того, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами, нет. Однако пациенты должны быть проинформированы о том, что из-за редких побочных эффектов, таких как сонливость или тошнота, ацетилцистеин может снизить остроту их реакции и способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Лекарственное средство предназначено для перорального применения. Содержимое пакетика растворить при перемешивании в 1/2 стакана воды и выпить как можно быстрее. Применять перед приемом пищи. Легкий серный запах не является признаком порчи препарата, он является специфическим для действующего вещества. Лекарственное средство не следует принимать более 4–5 дней без консультации с врачом. Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект лекарственного средства. Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты. Взрослые и дети от 14 лет. По 600 мг 1 раз в сутки, желательно утром. Нарушение функции почек/печени Для пациентов с почечной/печеночной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек/печени следует уменьшить суточную дозу или интервал между приемами. Передозировка парацетамола. В первые 10 часов после приема токсичного вещества необходимо как можно скорее применить Панкалор ® Форте из расчета 140 мг/кг, далее – из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1–3 дней.

Применять детям в возрасте от 14 лет.

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приёма внутрь. Добровольцы принимали 11,2 г ацетилцистеина в сутки в течение трёх месяцев без возникновения каких-либо серьёзных побочных эффектов. Ацетилцистеин при применении в дозе 500 мг/кг/сутки не вызывает передозировки. Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея. Лечение. Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по системам органов и частоте возникновения. Категория частоты нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным). В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; редко – кожные аллергические реакции; очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок. Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль; очень редко – сонливость. Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто – звон в ушах. Со стороны сердца: нечасто – тахикардия. Со стороны сосудов: очень редко – геморрагии (кровотечение). Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – анемия, снижение агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено. Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто – ринорея; редко – кашель, бронхоспазм, диспноэ, одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея; редко – диспепсия; частота неизвестна – неприятный запах изо рта. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – зуд, крапивница, эритема, высыпания, отёк Квинке; очень редко – синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); частота неизвестна – экзема. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – гипертермия; частота неизвестна – отёк лица. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто – снижение артериального давления. Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с другими препаратами.

По 3 г гранул в саше. По 10 или по 30 саше в картонной упаковке.

Без рецепта

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД / KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Участок № М-3, Индор Спешл Экономик Зоун, Фейз-II, Питхампур, Дист. Дхар, Мадхья Прадеш, Пин 454774, Индия/ Plot No. M-3, Indore Special Economic Zone, Phase-II, Pithampur, Distt. Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, India.