Паксил 20 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПАКСИЛ (PAXIL)

действующее вещество: пароксетин, 1 таблетка содержит пароксетина (в форме гидрохлорида гемигидрата) 20 мг; вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный (дигидрат), натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, Opadry White YS-1R-7003 (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80).

Таблетки, покрытые оболочкой. Основные физико-химические свойства: белого цвета, покрытые оболочкой, овальные двояковыпуклые таблетки с маркировкой «20» с одной стороны и линией разделения – с другой.

Антидепрессанты. Код АТХ N06A B05.

Паксил – это мощный селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивных и панических расстройств обусловлены специфическим торможением захвата 5-гидрокситриптамина нейронами мозга. По своей химической структуре Паксил отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов. Препарат имеет низкое сродство к мускариновым холинергическим рецепторам. Он, в отличие от трициклических антидепрессантов, имеет незначительное сродство к альфа 1 -, альфа 2 - и бета-адренорецепторам, допаминовым (D 2 ), 5-НТ 1 -подобным, 5-НТ 2 - и гистаминовым (Н 1 -) рецепторам; не влияет на психомоторную функцию и не усиливает депрессивное действие этанола. Паксил не влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы; не вызывает клинически значимых изменений артериального давления, частоты сердечных сокращений и параметров ЭКГ. Паксил, в отличие от антидепрессантов, которые тормозят захват норадреналина, значительно в меньшей степени влияет на гипотензивный эффект гуанетидина.

После перорального приёма быстро всасывается и подвергается превращению в печени. Основными метаболитами действующего вещества Паксила (пароксетина) являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма. Примерно 64 % от применённой дозы пароксетина выводится с мочой, при этом количество экскретированного пароксетина в неизменённом виде составляет менее 2 %. Примерно 36 % от принятой дозы пароксетина выводится с фекалиями в виде метаболитов. Метаболиты пароксетина выводятся в два этапа – сначала путём метаболизма первого прохождения через печень, а затем – путём системного выведения пароксетина. Период полувыведения в среднем составляет примерно 1 суток. Постоянная концентрация в крови достигается через 7–14 дней после начала лечения, и в ходе дальнейшего длительного лечения фармакокинетика препарата почти не меняется. Между концентрацией пароксетина в плазме крови и клиническим эффектом (эффективность и нежелательные реакции) корреляции выявлено не было. Вследствие распада препарата в печени количество пароксетина, циркулирующего в крови, меньше количества, которое всосалось в желудочно-кишечном тракте. При увеличении разовой дозы или при многократном дозировании возникает эффект частичного насыщения метаболического пути первого прохождения через печень и наблюдается снижение плазменного клиренса. Это приводит к непропорциональному увеличению концентрации пароксетина в плазме крови и изменению фармакокинетических параметров с появлением нелинейной зависимости. Однако такая нелинейность, как правило, незначительна и наблюдается только у пациентов, у которых при применении низких доз достигается небольшая концентрация препарата в плазме крови. Пароксетин широко распределяется в тканях организма. Значения рассчитанных фармакокинетических параметров указывают на то, что в плазме крови остаётся лишь 1 % от применённой дозы. При применении в терапевтических концентрациях примерно 95 % пароксетина связывается с белками плазмы крови. У пациентов пожилого возраста и больных с почечной или печёночной недостаточностью наблюдается увеличение концентрации пароксетина в плазме крови, но оно не выходит за пределы колебаний концентрации у здоровых взрослых. Клинические характеристики.

Взрослые Большое депрессивное расстройство. Лечение большого депрессивного расстройства. Обсессивно-компульсивное расстройство. Лечение симптомов и профилактика рецидивов обсессивно-компульсивного расстройства. Паническое расстройство. Лечение симптомов и профилактика рецидивов панического расстройства с сопутствующей агорафобией или без неё. Социальные фобии/социально-тревожные расстройства. Лечение социальных фобий/социально-тревожных состояний. Генерализованное тревожное расстройство. Лечение симптомов и профилактика рецидивов генерализованного тревожного расстройства. Посттравматическое стрессовое расстройство. Лечение посттравматического стрессового расстройства.

Повышенная чувствительность к пароксетину или к любому другому компоненту препарата. Паксил не следует назначать одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), включая линезолид – антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором моноаминоксидазы, и метилтиониния хлорид (метиленовый синий), а также раньше, чем через 2 недель после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично ингибиторы МАО можно применять не раньше, чем через 2 недель после прекращения лечения Паксилом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Препарат нельзя применять в сочетании с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, подавляющие печеночный фермент CYP450 2D6, Паксил может повышать уровни тиоридазина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Применение тиоридазина может вызывать удлинение интервала QT с ассоциированной тяжелой желудочковой аритмией (например, torsades de pointes) и внезапным летальным исходом. Паксил нельзя назначать в комбинации с пимозидом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Серотонинергические препараты Как и при применении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, совместное применение с серотонинергическими препаратами может приводить к 5-НТ-ассоциированному эффекту (серотониновому синдрому). Применять Паксил с такими серотонинергическими препаратами, как L-триптофан, триптан, трамадол, другие ингибиторы обратного захвата серотонина, литий, фентанил, бупренорфин и трава зверобоя Hypericum perforatum, следует с осторожностью и с обязательным тщательным контролем клинического состояния пациента. Совместное применение пароксетина и ингибиторов МАО (включая линезолид – антибиотик, который является обратимым неселективным ингибитором МАО, и метилтионина хлорид (метиленовый синий)) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Пимозид По данным исследования совместного применения разовой низкой дозы пимозида (2 мг) и пароксетина, было зафиксировано увеличение уровня пимозида. Это было объяснено известными CYP2D6 ингибирующими свойствами пароксетина. В связи с узким терапевтическим индексом пимозида и его способностью удлинять интервал QT совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств Метаболизм и фармакокинетические параметры пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств. При одновременном применении пароксетина с препаратами, ингибирующими ферменты, рекомендуется назначать наименьшие эффективные дозы. При совместном применении с препаратами, индуцирующими ферменты (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин), нет необходимости в изменении начальной дозы пароксетина. Изменять дозу в ходе дальнейшего лечения необходимо в соответствии с клиническим эффектом (переносимость и эффективность). Миорелаксанты Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина могут снижать активность холинэстеразы плазмы крови, что приводит к удлинению нервно-мышечного блокирующего действия мивакурия и суксаметония. Фосампренавир/ритонавир Совместное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином существенно уменьшает плазменный уровень пароксетина. Изменять дозу в ходе дальнейшего лечения необходимо в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность). Прociклидин При ежедневном применении пароксетина значительно повышается уровень прociклидина в сыворотке крови. В случае появления антихолинергических эффектов дозу прociклидина нужно уменьшить. Антиконвульсанты Карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия. При совместном применении с этими препаратами не наблюдается какого-либо влияния на фармакокинетику/фармакодинамику препарата у больных эпилепсией. Способность пароксетина ингибировать фермент CYP2D6 Паксил, как и другие антидепрессанты, являющиеся ингибиторами обратного захвата серотонина, замедляет активность фермента CYP2D6 системы цитохрома P450. Ингибирование CYP2D6 может приводить к увеличению в плазме крови концентрации одновременно вводимых препаратов, метаболизирующихся этим ферментом. К таким препаратам относятся некоторые трициклические антидепрессанты (например амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), фенотиазиновые нейролептики (например перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, некоторые антиаритмические средства типа 1с (например пропафенон и флекаинид) и метопролол. Тамоксифен имеет важный активный метаболит эндоксифен, который продуцируется CYP2D6 и является важной составляющей эффективности тамоксифена. Необратимое ингибирование CYP2D6 пароксетином вызывает снижение концентрации эндоксифена в плазме крови (см. раздел «Особенности применения»). CYP3A4 В экспериментах in vivo совместное применение Паксила и терфенадина – субстрата фермента CYP3A4 – при достижении постоянной концентрации в крови не сопровождалось влиянием Паксила на фармакокинетику терфенадина. Аналогичное in vivo исследование взаимодействия не выявило какого-либо влияния препарата на фармакокинетику альпразолама и наоборот. Одновременное введение Паксила с терфенадином, альпразоламом и другими препаратами, являющимися субстратами CYP3A4, не может быть опасным. При проведении клинических исследований было выявлено, что на всасывание или фармакокинетику Паксила не влияют или почти не влияют (то есть не требуют изменения дозирования) следующие факторы: пища, антациды, дигоксин, пропранолол, алкоголь. Паксил не усиливает нарушения умственных и двигательных реакций, вызванных действием алкоголя, однако употреблять алкогольные напитки во время лечения Паксилом не рекомендуется. Пероральные антикоагулянты. При совместном применении пероральных антикоагулянтов и пароксетина возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое может привести к повышению антикоагулянтной активности и риска кровотечений. Поэтому пароксетин больным, получающим пероральные антикоагулянты, следует назначать с осторожностью. Нестероидные противовоспалительные средства, ацетилсалициловая кислота и антитромбоцитарные средства. При совместном применении нестероидных противовоспалительных средств/ацетилсалициловой кислоты и пароксетина может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие, которое может привести к повышению риска кровотечений. С осторожностью следует назначать пароксетин вместе с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов или увеличивающими риск кровотечений. Правастатин. Взаимодействие между пароксетином и правастатином, наблюдаемое в исследованиях, свидетельствует о том, что одновременное применение пароксетина и правастатина может привести к повышению уровня глюкозы в крови. Больным сахарным диабетом, получающим как пароксетин, так и правастатин, может потребоваться коррекция дозирования пероральных гипогликемических средств и/или инсулина (см. раздел «Особенности применения»).

Дети и подростки. Лечение антидепрессантами связано с повышенным риском возникновения суицидального поведения и мыслей у детей и подростков с тяжелыми депрессивными и другими психическими расстройствами. По данным клинических исследований, побочные эффекты, связанные с суицидальностью (попытки самоубийства и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессивность, противодействующее поведение и раздражительность), наблюдались при лечении детей и подростков Паксилом чаще по сравнению с группой плацебо (см. раздел «Побочные реакции»). Результаты изучения безопасности препарата для детей и подростков в отношении роста, развития, когнитивных и поведенческих характеристик отсутствуют. Ухудшение клинического состояния и риск суицида у взрослых. Взрослые молодого возраста, особенно больные тяжелыми депрессивными расстройствами, могут иметь повышенный риск возникновения суицидального поведения во время лечения Паксилом. По данным анализа плацебо-контролируемых клинических исследований с участием взрослых, больных психическими расстройствами, было показано, что взрослые молодого возраста (примерно 18–24 лет) имели больший риск развития суицидального поведения, чем пациенты из группы плацебо (17 из 776 (2,19 %) по сравнению с 5 из 542 (0,92 %)), хотя эта разница не является статистически достоверной. В группе больных старшего возраста (25–64 лет и от 65 лет) такого увеличения риска выявлено не было. У больных с выраженными депрессивными расстройствами (любого возраста), применявших Паксил, было отмечено статистически достоверное увеличение частоты возникновения суицидального поведения по сравнению с группой плацебо (11 из 3455 (0,32 %) по сравнению с 1 из 1978 (0,05 %), все эти случаи были попытками самоубийства). Однако большинство таких попыток (8 из 11) при лечении Паксилом происходили у молодых взрослых больных в возрасте 18–30 лет. Эти данные о лечении больших депрессивных расстройств дают возможность предположить, что более высокий риск возникновения этих осложнений, наблюдавшийся в группе молодых больных с психическими расстройствами, может распространяться на больных в возрасте от 24 лет. У пациентов с депрессивными расстройствами могут обостряться симптомы депрессии и/или формироваться суицидальное мышление и поведение (суицидальность), независимо от того, принимают ли они антидепрессанты или нет. Этот риск сохраняется до наступления существенной ремиссии. Общим клиническим опытом лечения при всех курсах антидепрессантов является то, что риск суицидов может возрастать на ранних стадиях выздоровления. Другие психические расстройства, для лечения которых назначают Паксил, могут ассоциироваться с увеличением риска суицидального поведения, и такие расстройства могут также сочетаться с большими депрессивными нарушениями. Дополнительно пациенты с суицидальным поведением и соответствующими намерениями в прошлом, молодые больные и больные с постоянным суицидальным настроением до начала курса лечения являются группой повышенного риска в отношении попыток самоубийства и суицидальных мыслей. Все пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления ухудшения клинического состояния (включая развитие новых симптомов) и суицидальности во время лечения, особенно в начале курса лечения или при изменении дозирования (как увеличении, так и уменьшении). Пациентов (и лиц, которые за ними ухаживают) необходимо предупредить о необходимости постоянного наблюдения за любым обострением состояния больного (включая развитие новых симптомов) и/или появлением суицидальных намерений/поведения или мыслей о причинении себе вреда и немедленно обращаться за медицинской помощью в случае их появления. Следует понимать, что появление некоторых симптомов, таких как возбуждение, акатизия или мания, может быть связано как с течением заболевания, так и с курсом лечения (см. «Акатизия», «Мания и биполярное расстройство» ниже, раздел «Побочные реакции»). Следует рассматривать возможность изменения режима терапевтического лечения, включая отмену препарата, для больных с клиническим ухудшением состояния (включая развитие новых симптомов) и/или появлением суицидальных намерений/поведения, особенно если эти симптомы тяжелые, возникают внезапно или не являются частью предыдущего симптомокомплекса этого пациента. Акатизия. Редко применение Паксила или других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может ассоциироваться с развитием акатизии – состояния, характеризующегося ощущением внутреннего беспокойства и психомоторным возбуждением, таким как невозможность спокойно сидеть или стоять, в сочетании с субъективным ощущением дискомфорта. Вероятность возникновения этого наибольшая в течение первых недель лечения. Серотониновый синдром/нейролептический злокачественный синдром. В единичных случаях лечение Паксилом может ассоциироваться с развитием серотонинового синдрома или симптомов, характерных для нейролептического злокачественного синдрома, особенно при совместном применении с другими серотонинергическими и/или нейролептическими препаратами. Поскольку эти синдромы могут вызывать угрожающие жизни состояния, лечение Паксилом следует прекратить при появлении таких явлений (характеризующихся совокупностью таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная нестабильность с возможными быстрыми изменениями основных показателей функционального состояния организма, изменения психического статуса, включая спутанность сознания, раздражительность, предельное возбуждение с прогрессированием до делирия и комы) и назначить поддерживающую симптоматическую терапию. Паксил не следует применять в комбинации с серотониновыми прекурсорами (такими как L-триптофан, окситриптан) из-за риска развития серотонинергического синдрома (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Мания и биполярные расстройства. Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Общепринято (хотя не подтверждено данными контролируемых клинических исследований), что лечение таких эпизодов одним лишь антидепрессантом может увеличивать вероятность ускорения появления смешанных/маниакальных эпизодов у больных с повышенным риском развития биполярного расстройства. Перед началом лечения антидепрессантами больные должны быть тщательно обследованы с целью выявления у них любого риска возникновения биполярного расстройства. Такое обследование должно включать детальное изучение истории болезни пациента, в том числе наличие суицидальных попыток, биполярных расстройств и депрессии у членов семьи. Следует учитывать, что Паксил не одобрен для лечения депрессии при биполярном расстройстве. Как и другие антидепрессанты, Паксил следует применять с осторожностью для лечения больных, имеющих в анамнезе манию. Тамоксифен. По данным некоторых исследований, было выявлено, что эффективность тамоксифена, измеряемая риском появления рецидива рака молочной железы/летальных случаев, может быть снижена при совместном применении с Паксилом, поскольку пароксетин является необратимым ингибитором CYP2D6 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Этот риск увеличивается с увеличением продолжительности совместного применения. При лечении рака молочной железы тамоксифеном пациенту следует назначать альтернативный антидепрессант с незначительной или полным отсутствием ингибирования CYP2D6. Переломы костей. По данным эпидемиологических исследований по изучению риска возникновения переломов костей, при применении некоторых антидепрессантов, включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, сообщалось об ассоциативной связи с переломами. Риск возникает в ходе лечения и является наибольшим на начальных стадиях терапии. При лечении больных Паксилом следует учитывать возможность возникновения переломов костей. Ингибиторы моноаминоксидазы. Лечение Паксилом следует начинать с осторожностью, не раньше чем через 2 недели после прекращения применения ингибиторов МАО; дозу нужно увеличивать постепенно до достижения оптимальной реакции. Почечная/печеночная недостаточность. Рекомендуется применять с осторожностью для лечения пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью. Сахарный диабет. У больных сахарным диабетом лечение ингибиторами обратного захвата серотонина может изменять гликемический профиль, поэтому дозу инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов следует корректировать. Дополнительно клинические исследования указывают на то, что повышение уровня глюкозы крови может наблюдаться при совместном лечении пароксетином и правастатином. Эпилепсия. Паксил, как и другие антидепрессанты, следует применять с осторожностью при лечении больных эпилепсией. Припадки. У больных, которых лечат Паксилом, общая частота припадков составляет менее 0,1 %. В случае возникновения у больного припадков применение Паксила следует прекратить. Электроконвульсивная терапия. Накоплено лишь незначительное клиническое опыт применения Паксила в сочетании с электроконвульсивной терапией. Глаукома. Паксил, как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, может вызывать мидриаз, поэтому его следует применять с осторожностью для лечения больных с закрытоугольной глаукомой. Гипонатриемия. Иногда отмечались случаи развития гипонатриемии, в основном у больных пожилого возраста. После прекращения применения Паксила признаки гипонатриемии в основном проходили. Геморрагии. После лечения Паксилом наблюдались кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные и гинекологические кровотечения). Поэтому Паксил следует применять с осторожностью при лечении больных, которым одновременно назначены препараты, повышающие риск появления кровотечения, а также больных с частыми кровотечениями или склонностью к ним. Пациенты пожилого возраста могут иметь повышенный риск возникновения кровотечений, не связанных с менструацией. СИОЗС/ИОЗСН (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина/ ингибиторы обратного захвата норадреналина) могут увеличить риск послеродовых кровотечений (см. разделы «Применение в период беременности или кормления грудью» и «Побочные реакции»). Заболевания сердца. При лечении пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности. Симптомы, наблюдаемые у взрослых при отмене Паксила. По данным клинических исследований, у взрослых побочные реакции при отмене лечения Паксилом возникали у 30 % больных по сравнению с 20 % больных, принимавших плацебо. Появление симптомов при отмене препарата не является аналогичным ситуации, когда возникает привыкание или зависимость от препарата при злоупотреблении им. Сообщалось о таких симптомах, как головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезии, ощущение электрошока и шум в ушах), нарушения сна (включая интенсивные сновидения), возбуждение или тревожность, тошнота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея. В целом эти симптомы являются легкими или имеют умеренный характер, хотя у некоторых пациентов они могут быть более интенсивными. Они возникают обычно в течение первых нескольких дней после отмены препарата, но были единичные случаи возникновения этих симптомов у пациентов, которые случайно пропускали прием одной дозы. Обычно эти симптомы проходят самостоятельно в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов этот процесс может быть более длительным (2–3 месяца и дольше). Поэтому рекомендуется при отмене Паксила дозу уменьшать постепенно, в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного (см. раздел «Способ применения и дозы»). Симптомы, наблюдаемые у детей и подростков при отмене Паксила. По данным клинических исследований, у детей и подростков побочные реакции при отмене лечения Паксилом возникали у 32 % больных по сравнению с 24 % больных, принимавших плацебо. После отмены Паксила возникали следующие побочные эффекты (с частотой не менее чем у 2 % пациентов и с частотой возникновения в два раза выше по сравнению с группой плацебо): эмоциональная лабильность (включая суицидальные намерения, попытки самоубийства, изменения настроения и плаксивость), нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе (см. раздел «Побочные реакции»). Половая дисфункция. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина могут вызывать симптомы половой дисфункции (см. раздел «Побочные реакции»). Сообщалось о случаях длительной половой дисфункции и после прекращения лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Предупреждение о вспомогательных веществах. Соединения натрия. 1 таблетка лекарственного средства содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть можно считать, что этот препарат практически свободен от натрия.

Фертильность. По данным некоторых клинических исследований, было продемонстрировано, что селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая Паксил, могут влиять на качество спермы. Считается, что эти явления проходят после прекращения лечения. Изменение качественных характеристик спермы может влиять на фертильность некоторых мужчин. Беременность. По данным исследований на животных, тератогенного или эмбриотоксического эффекта выявлено не было. По данным эпидемиологических исследований по наблюдению за результатами беременности у женщин, которые лечились антидепрессантами в I триместре беременности, сообщалось об увеличении риска врожденных нарушений развития, главным образом сердечно-сосудистых (например, дефекта межпредсердной или межжелудочковой перегородки), связанных с приемом пароксетина. Согласно этим данным можно предположить, что риск рождения ребенка с сердечно-сосудистым дефектом у женщины, которая лечилась пароксетином в период беременности, составляет примерно 1 на 50 по сравнению с ожидаемым риском возникновения такого дефекта в общей популяции, который составляет примерно 1 на 100. Врач должен взвесить возможность применения альтернативного лечения беременной или женщины, которая планирует забеременеть, и назначать пароксетин только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае принятия решения о прекращении лечения беременной следует за дополнительной информацией обратиться к соответствующим разделам Инструкции по медицинскому применению препарата, где описаны дозы и симптомы, возникающие при прекращении лечения пароксетином (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»). По данным исследований, повышенный риск возникновения послеродового кровотечения (менее чем в 2 раза) наблюдался у женщин, принимавших ИОЗСС/ИОЗСН за месяц до рождения ребенка (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). Есть сообщения о преждевременных родах у женщин, которые лечились Паксилом или другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, хотя причинно-следственной связи с приемом препарата установлено не было. Следует обследовать новорожденных, если беременная продолжала принимать Паксил в III триместре беременности, поскольку есть сообщения о развитии осложнений у новорожденных при лечении матери Паксилом или другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина в этот период, хотя причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена. Сообщалось о следующих эффектах: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры, трудности при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, дрожь, возбудимость, летаргия, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев они возникают сразу или вскоре (< 24 часов) после родов. По данным эпидемиологических исследований, применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая пароксетин) беременным, особенно на поздних сроках беременности, ассоциировалось с повышенным риском развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. У женщин, которые применяли ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности, такой риск увеличивался в 4–5 раза по сравнению с общей группой пациентов (1–2 случая на 1000 беременных в общей группе пациентов). Грудное вскармливание. Небольшое количество Паксила экскретируется в грудное молоко. Никаких признаков влияния препарата на новорожденных выявлено не было, однако Паксил не следует применять в период грудного вскармливания, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Опыт применения Паксила в клинической практике свидетельствует, что этот препарат не влияет на когнитивные функции или психомоторные реакции. Однако, как и при применении других психоактивных препаратов, пациентов следует предупредить о возможном нарушении способности управлять автотранспортом или работать с другими механизмами во время лечения. Паксил не усиливает нарушения умственных и двигательных реакций, вызванные алкоголем, однако совместное применение Паксила и алкоголя не рекомендуется.

Общие рекомендации. Препарат предназначен для перорального применения, рекомендуется принимать 1 раз в сутки – утром во время еды. Таблетку следует глотать не разжевывая. Таблетка имеет линию разлома, что позволяет получить при необходимости дозу 10 мг. Как и для всех других антидепрессивных средств, дозу необходимо тщательно подбирать индивидуально в течение первых 2–3 недель лечения, а затем корректировать ее в зависимости от клинических проявлений. Курс лечения должен быть достаточно продолжительным, достаточным для того, чтобы обеспечить устранение симптомов. Этот период может длиться несколько месяцев при лечении большого депрессивного расстройства, а при обсессивно-компульсивном и паническом расстройствах – еще дольше. Как и при применении других средств для лечения психических расстройств, следует избегать внезапной отмены препарата. Большое депрессивное расстройство. Рекомендуемой дозой является 20 мг в сутки. Для лечения некоторых больных может потребоваться увеличение дозы. Это следует делать постепенно, увеличивая дозу на 10 мг (максимально до 50 мг в сутки), в зависимости от клинической эффективности лечения. Обсессивно-компульсивное расстройство. Рекомендуемой дозой является 40 мг в сутки. Лечение необходимо начинать с дозы 20 мг в сутки, а затем еженедельно увеличивать ее на 10 мг в сутки. У некоторых больных улучшение состояния наблюдается только при применении максимальной дозы 60 мг в сутки. Панические расстройства. Рекомендуемой дозой является 40 мг в сутки. Лечение необходимо начинать с дозы 10 мг в сутки, а затем еженедельно увеличивать ее на 10 мг, в зависимости от клинического эффекта. У некоторых больных улучшение состояния наблюдается только при применении максимальной дозы 60 мг в сутки. Для снижения риска возможного усиления симптоматики панического расстройства, что часто наблюдается в начале лечения этого заболевания, рекомендуется начинать лечение с невысокой дозы препарата. Социально-тревожные расстройства / социальные фобии. Рекомендуемой дозой является 20 мг в сутки. Для некоторых больных дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки, в зависимости от клинического эффекта лечения, вплоть до 50 мг в сутки. Интервал между увеличением доз должен быть не менее 1 недели. Генерализованное тревожное расстройство. Рекомендуемой дозой является 20 мг в сутки. Для некоторых больных, для которых прием 20 мг является недостаточно эффективным, дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки, в зависимости от клинического эффекта, вплоть до 50 мг в сутки. Посттравматическое стрессовое расстройство. Рекомендуемой дозой является 20 мг в сутки. Для некоторых больных, для которых прием 20 мг является недостаточно эффективным, дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки, в зависимости от клинического эффекта, вплоть до 50 мг в сутки. Отмена Паксила. Как и при применении других препаратов для лечения психических заболеваний, следует избегать внезапной отмены препарата. Во время клинических исследований использовался режим постепенного снижения дозы препарата, включавший уменьшение суточной дозы на 10 мг в сутки с интервалом 1 неделя. После достижения режима дозирования 20 мг в сутки больные ещё неделю принимали препарат в такой дозе перед его полной отменой. В случае появления сильно выраженных симптомов во время снижения дозы или после отмены лечения необходимо решить вопрос о возобновлении лечения в предыдущей дозе. Позднее можно продолжать снижать дозу, но медленнее. Пациенты пожилого возраста. Лечение начинать с применения обычной начальной дозы для взрослых, которую затем можно постепенно увеличить до 40 мг в сутки. Зафиксированы случаи повышенных концентраций пароксетина в плазме крови пациентов пожилого возраста, но диапазон концентраций в этой группе пациентов совпадает с соответствующим диапазоном у пациентов более молодого возраста.

Паксил не показан для лечения детей. Почечная и печёночная недостаточность. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина – менее 30 мл/мин) или печёночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации пароксетина в плазме крови. Поэтому для таких больных дозу необходимо уменьшать до нижней границы диапазона дозирования.

В случае передозировки Паксилом, помимо симптомов, указанных в разделе «Побочные реакции», наблюдались повышение температуры тела, изменения артериального давления, непроизвольные сокращения мышц, тревожность и тахикардия. Все эти эффекты у пациентов в большинстве случаев проходили без тяжёлых последствий даже после приёма дозы 2000 мг. Иногда наблюдались кома или изменения параметров ЭКГ, очень редко отмечались летальные случаи, но в основном в таких случаях Паксил принимали вместе с другими психотропными средствами и иногда – с алкоголем. Специфический антидот неизвестен. Лечение передозировки должно включать общие терапевтические мероприятия, такие же, как при передозировке другими антидепрессантами. Показано проведение поддерживающего лечения с контролем жизненно важных показателей и тщательным наблюдением за состоянием больного.

Побочные эффекты, приведённые ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. Частота определяется: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи. Кровь и лимфатическая система. Нечасто: повышенная кровоточивость, преимущественно кожи и слизистых оболочек (включая экхимозы и гинекологические кровотечения). Очень редко: тромбоцитопения. Иммунная система. Очень редко: тяжёлые и потенциально летальные аллергические реакции (включая анафилактоидные реакции и ангионевротический отёк). Эндокринная система. Очень редко: синдром, обусловленный недостаточной секрецией антидиуретического гормона. Метаболизм и нарушения пищеварения. Часто: повышение уровня холестерина, снижение аппетита. Нечасто: имеются сообщения об изменённом гликемическом профиле у пациентов с сахарным диабетом (см. раздел «Особенности применения»). Редко: гипонатриемия. Гипонатриемия главным образом наблюдается у больных пожилого возраста и иногда связана с синдромом, обусловленным недостаточной секрецией антидиуретического гормона. Психические расстройства. Часто: сонливость, бессонница, возбуждённость, аномальные сны (включая кошмарные сновидения). Нечасто: спутанность сознания, галлюцинации. Редко: маниакальные реакции, беспокойство, деперсонализация, панические атаки, акатизия. Частота неизвестна: суицидальные мысли, суицидальное поведение и агрессия. Эти симптомы могут быть также обусловлены основным заболеванием. Нервная система. Часто: головокружение, тремор, головная боль. Нечасто: экстрапирамидные расстройства. Редко: судороги, акатизия, синдром беспокойных ног. Очень редко: серотониновый синдром (может включать возбуждённость, спутанность сознания, диафорез, галлюцинации, гипперрефлексию, миоклонус, тахикардию и тремор). Экстрапирамидные расстройства, включая оро-лицевую дистонию, наблюдаются у пациентов с двигательными нарушениями или у больных, получающих нейролептики. Органы зрения. Часто: нечёткость зрения. Нечасто: мидриаз (см. раздел «Особенности применения»). Очень редко: острая глаукома. Органы слуха. Частота неизвестна: звон в ушах. Сердечно-сосудистая система. Нечасто: синусовая тахикардия, постуральная гипотензия, транзиторное повышение или понижение артериального давления. Редко: брадикардия. Дыхательная система. Часто: зевота. Желудочно-кишечный тракт. Очень часто: тошнота. Часто: запоры, диарея, рвота, сухость во рту. Очень редко: желудочно-кишечные кровотечения. Частота неизвестна: микроскопический колит. Гепатобилиарная система. Редко: повышение уровня печёночных ферментов. Очень редко: нарушения функции печени (такие как гепатиты, иногда с желтухой и/или печёночной недостаточностью). Имеются сообщения о повышении уровня печёночных ферментов. Также очень редко сообщалось о побочных реакциях со стороны печени (таких как гепатиты, иногда связанных с желтухой и/или печёночной недостаточностью). Необходимо рассмотреть возможность прекращения приёма пароксетина, если повышение печёночных проб сохраняется. Кожа и подкожные ткани. Часто: повышенное потоотделение. Нечасто: кожная сыпь, зуд. Очень редко: тяжёлые кожные побочные реакции (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), крапивница, реакции фотосенсибилизации. Мочевыделительная система. Нечасто: задержка мочеиспускания, недержание мочи. Репродуктивная система. Очень часто: половая дисфункция. Редко: гиперпролактинемия/галакторея, менструальные нарушения (включая меноррагии, метроррагии, аменорею, отсроченные и нерегулярные менструации). Очень редко: приапизм. Частота неизвестна: послеродовое кровотечение. Сообщается о риске возникновения послеродового кровотечения при приёме препаратов класса СИОЗС/ИОЗСН (см. разделы «Особенности применения» и «Применение в период беременности или кормления грудью»). Скелетно-мышечная система. Редко: артралгия, миалгия. Эпидемиологические исследования, проведённые преимущественно среди пациентов в возрасте от 50 лет, свидетельствуют о повышенном риске переломов костей у пациентов, получающих СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и ТЦА (трициклические антидепрессанты). Механизм, приводящий к этому риску, неизвестен. Общие расстройства. Часто: астения, увеличение массы тела. Очень редко: периферические отёки. Симптомы, обусловленные отменой препарата. Часто: головокружение, нарушения чувствительности, нарушения сна, тревожность, головная боль. Нечасто: возбуждённость, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, диарея, эмоциональная нестабильность, нарушения зрения, учащённое сердцебиение, раздражительность. Как и при применении других препаратов для лечения психических расстройств, отмена Паксила (особенно внезапная) может привести к возникновению таких симптомов, как головокружение, нарушения чувствительности (включая парестезии, ощущение электрического удара и звон в ушах), нарушения сна (включая интенсивные сновидения), возбуждённость или тревожность, тошнота, головная боль, тремор, спутанность сознания, диарея, потливость, учащённое сердцебиение, раздражительность, эмоциональная лабильность, нарушения зрения. У большинства пациентов эти симптомы являются лёгкой или умеренной степени и проходят без лечения. Особой группы риска по возникновению этих симптомов не существует, поэтому в случае необходимости отмены лечения Паксилом дозу следует уменьшать постепенно (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»). Побочные реакции, полученные при проведении клинических исследований применения препарата детям. При проведении клинических исследований применения препарата детям были получены следующие побочные эффекты (с частотой не менее чем у 2 % пациентов и с частотой возникновения вдвое выше по сравнению с группой плацебо): эмоциональная лабильность (включая причинение себе вреда, суицидальные мысли, плач с угрозами самоубийства и изменения настроения), враждебность, снижение аппетита, тремор, повышенное потоотделение, гиперкинезия и возбуждённость. Суицидальные мысли и попытки самоубийства наблюдались главным образом во время клинических исследований при лечении подростков с депрессивными расстройствами. Враждебность наблюдалась преимущественно у детей с обсессивно-компульсивными расстройствами, особенно у детей младше 12 лет. При проведении исследований с использованием режима постепенного снижения дозы (снижение суточной дозы на 10 мг/сутки с интервалом 1 неделю до дозы 10 мг/сутки в течение недели) или после отмены препарата наблюдались следующие симптомы (с частотой не менее чем у 2 % пациентов и с частотой возникновения вдвое выше по сравнению с группой плацебо): эмоциональная лабильность, нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе (см. раздел «Особенности применения»). Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях на лекарственное средство в пострегистрационный период имеет важное значение. Это обеспечивает непрерывный мониторинг соотношения риск/польза применения лекарственного средства. Специалисты здравоохранения, а также пациенты могут сообщать о подозреваемых побочных реакциях в ООО «ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалс Украина» по круглосуточному телефону (044) 585-51-85 или на email oax70065@gsk.com.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.

По рецепту

Делфарм Познань С.А., Польша. Delpharm Poznan S.A., Poland. Местонахождение производителя и его адрес осуществления деятельности. 189, ул. Грюнвальдская, 60-322 Познань, Польша. 189 Grunwaldzka Str., 60-322 Poznan, Poland.