Пабал 100 мкг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПАБАЛ (PABAL®)

действующее вещество: карбетоцин; 1 мл раствора содержит карбетоцина 100 мкг; вспомогательные вещества: L-метионин, янтарная кислота, маннит, натрия гидроксид 2М, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор, практически свободный от видимых частиц, за исключением пузырьков газа.

Препараты гормонов для системного применения (кроме половых гормонов и инсулинов). Гипофизарные, гипоталамические гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его производные. Код ATХ Н01В В03.

Карбетоцин является долгодействующим агонистом окситоцина. Подобно окситоцину, карбетоцин селективно связывается с рецепторами окситоцина гладкомышечных клеток миометрия, стимулирует ритмические сокращения матки, увеличивает частоту уже начавшихся сокращений и повышает тонус мускулатуры матки. В постнатальный период карбетоцин способен увеличивать частоту и силу спонтанных сокращений матки. После введения карбетоцина интенсивное начало сократительного действия с мощными сокращениями достигается в течение 2 мин. Однократное внутривенное введение 100 мкг карбетоцина после рождения ребенка является достаточным для поддержания адекватной сократимости матки, что предотвращает атонию матки и чрезмерную кровопотерю, по сравнению с инфузией окситоцина в течение нескольких часов.

Карбетоцин имеет двухфазный характер элиминации после внутривенного введения с линейной фармакокинетикой в интервале доз от 400 до 800 мкг. Период полувыведения составляет приблизительно 40 мин. Почечный клиренс неизмененной формы низкий, менее 1 % введенной дозы выводится в неизмененном виде почками. У 5 здоровых кормящих матерей концентрацию карбетоцина в плазме можно было обнаружить через 15 мин, а максимального уровня 1035±218 пг/мл она достигла в пределах 60 мин. Через 120 мин максимальная концентрация в грудном молоке была примерно в 56 раз ниже, чем в плазме. Клинические характеристики.

Для профилактики атонии матки при кесаревом сечении, выполнявшемся с применением спинальной или эпидуральной анестезии.

- Период беременности и родов до рождения ребёнка. - Не следует применять для стимуляции родовой деятельности. - Повышенная чувствительность к карбетоцину или окситоцину, или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата. - Заболевания печени и почек. - Эпизоды преэклампсии и эклампсии. - Тяжёлые заболевания сердечно-сосудистой системы. - Эпилепсия. Особые меры безопасности. Карбетоцин следует применять только в хорошо оснащённых акушерских стационарах при постоянном наличии подготовленного персонала, имеющего надлежащую квалификацию. Пабал предназначен только для внутривенного введения. Следует использовать только прозрачный раствор, не содержащий механических примесей. Неиспользованный препарат следует уничтожить в соответствии с местными требованиями к утилизации.

При применении карбетоцина совместно с различными анальгетиками, спазмолитиками, препаратами для проведения спинальной и эпидуральной анестезии не было выявлено признаков какого-либо лекарственного взаимодействия. Поскольку по химической структуре карбетоцин близок к окситоцину, нельзя исключить возможность взаимодействий, свойственных окситоцину. Тяжелая гипертензия наблюдалась после того, как окситоцин был введен через 3–4 часа после профилактического назначения вазоконстрикторов по поводу проведения спинномозговой анестезии. Окситоцин и карбетоцин при совместном применении с алкалоидами спорыньи, такими как метилэргометрин, могут повышать артериальное давление, усиливая эффекты этих препаратов. Риск кумулятивного воздействия возрастает, если окситоцин или метилэргометрин назначают после карбетоцина. Поскольку установлено, что простагландины потенцируют эффект окситоцина, можно предположить, что аналогичный эффект возможен в случае с карбетоцином. В связи с этим совместное применение простагландинов и карбетоцина не рекомендовано. Если препараты вводятся одновременно, за пациенткой необходимо осуществлять тщательный контроль. Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан и циклопропан, могут усиливать гипотензивное действие и ослаблять воздействие карбетоцина на матку. Описаны случаи аритмии при параллельном назначении с окситоцином.

Применение карбетоцина на любом этапе родов недопустимо, поскольку его гистеротоническое действие длится несколько часов. Это свойство является существенным отличием по сравнению с быстрым прекращением эффекта после остановки инфузии окситоцина. Если после введения карбетоцина маточное кровотечение продолжается, его причину следует уточнить. К возможным причинам можно отнести неполную отслойку плаценты, неадекватное выскабливание или ушивание матки, коагулопатию. При развитии персистирующей гипотонии или атонии матки и, как следствие, при её длительном кровотечении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения другого утеротоника. До настоящего времени отсутствуют данные о повторном введении карбетоцина, а также о его применении после окситоцина при персистирующей атонии матки. В ходе экспериментальных исследований на животных было выявлено, что карбетоцин обладает незначительной антидиуретической активностью (активность вазопрессина < 25 МО/флакон), поэтому не исключается возможность развития гипонатриемии, особенно у пациенток, получающих интенсивную инфузионную терапию. С целью предотвращения развития судорожного синдрома и коматозного состояния следует наблюдать за такими ранними признаками этого состояния, как сонливость, вялость и головная боль. Обычно карбетоцин применяют с осторожностью при наличии в анамнезе мигрени, бронхиальной астмы и сердечно-сосудистых заболеваний, а также при любых состояниях, течение которых может сопровождаться резким увеличением объёма внеклеточной жидкости, что может повлиять на уже перегруженную сердечно-сосудистую систему. В таких особых случаях решение о необходимости введения карбетоцина может быть принято врачом после тщательной оценки потенциальной пользы введения. Исследования применения карбетоцина пациенткам с эклампсией отсутствуют. Исследования применения препарата в период беременности при наличии сахарного диабета на сегодняшний день отсутствуют. Эффективность карбетоцина при обычном течении родов не изучалась.

Беременность. Карбетоцин противопоказан в период беременности, его не следует применять для стимуляции родовой деятельности. Период грудного вскармливания. В ходе клинических исследований не выявлено значимого влияния на процесс лактации. Выявлено, что небольшое количество карбетоцина попадает в грудное молоко. Предполагается, что после однократной инъекции незначительное количество карбетоцина попадает в организм ребёнка вместе с молозивом или грудным молоком и в дальнейшем разрушается ферментами в кишечнике ребёнка. Грудное вскармливание не нужно ограничивать после применения карбетоцина.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами не оценивалось ввиду несоответствия клинической ситуации.

Пабал вводят только внутривенно при наличии соответствующего медицинского наблюдения в условиях стационара. Препарат вводят в дозе 1 мл однократно медленно, в течение 1 минуты, только после проведения кесарева сечения и рождения ребёнка. Пабал следует вводить сразу после родов, желательно перед отделением плаценты. В дальнейшем препарат вводить не следует.

Не применяют детям.

Превышение дозы карбетоцина может привести к повышению активности матки. Гиперактивность, сопровождающаяся сильными (тоническими) или пролонгированными (тетаническими) сокращениями, обусловленными передозировкой окситоцина, может привести к разрыву матки и послеродовому кровотечению. В тяжелых случаях передозировка окситоцина может вызвать гипонатриемию и гипергидратацию, особенно в связи с одновременным введением избыточного количества жидкости. Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, нельзя исключить возможность развития подобных эффектов. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Если есть симптомы передозировки, роженице следует начать оксигенотерапию. В случае гипергидратации существенным является ограничение количества жидкости, стимуляция диуреза, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорожного синдрома при его возможном проявлении.

В период клинических испытаний карбетоцина частота и характер побочных эффектов соответствовали таковым при применении окситоцина. Органы и системы органов Очень часто (≥ 1/10) Часто (≥ 1/100 и < 1/10) Частота неизвестна Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы Анемия Нарушения со стороны иммунной системы Гиперчувствительность (включая анафилактические реакции) Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота, боль в животе Металлический привкус во рту, рвота Общие нарушения, реакции в месте введения Ощущение жара Озноб, боль Нарушения со стороны опорно-двигательной системы Боль в спине Нарушения со стороны нервной системы Головная боль, тремор Головокружение Нарушения со стороны дыхательной системы Боль в груди, одышка Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Зуд Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Тахикардия, брадикардия*, которая может привести к остановке сердца, аритмия*, ишемия миокарда* и удлинение интервала QT* Сосудистые нарушения Артериальная гипотензия, покраснение лица * Относится к побочным реакциям, о которых сообщалось при применении окситоцина (близкого по структуре к карбетоцину). Во время клинических исследований отмечены единичные случаи повышенной потливости.

3 лет. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной картонной упаковке для защиты препарата от действия света. Хранить при температуре не выше 30 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Учитывая отсутствие исследований совместимости, этот лекарственный препарат не следует смешивать с другими препаратами.

По 1 мл раствора во флаконе, по 5 флаконов в картонной упаковке.

По рецепту

Феринг ГмбХ, Германия/Ferring GmbH, Germany.

Виттланд 11, 24109 Киль, Германия/Wittland 11, 24109 Kiel, Germany.