Озіклід 30 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОЗИКЛИД (OZIKLIDE)

действующее вещество: gliclazide ; 1 таблетка с модифицированным высвобождением содержит гликлазида 30 мг; вспомогательные вещества: повидон, кальция гидрофосфат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки с модифицированным высвобождением. Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, двояковыпуклые, не покрытые оболочкой каплеты с маркировкой « G 30 » с одной стороны и гладкие с другой.

Противодиабетические средства. Гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Сульфонамиды, производные мочевины. Гликлазид. Код АТХ A10B B09. Фармакологические свойства.

Гликлазид – пероральный сахароснижающий препарат, производное сульфонилмочевины, которое отличается от других препаратов наличием гетероциклического кольца, содержащего азот и имеющего эндоциклические связи. Гликлазид снижает уровень глюкозы в плазме крови вследствие стимуляции секреции инсулина β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняются даже после 2 лет применения препарата. Гликлазид обладает также гемоваскулярными свойствами. Влияние на инсулиносекрецию. У больных диабетом II типа гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции в ответ на поступление глюкозы и повышает вторую фазу секреции инсулина. Значительное увеличение выделения инсулина происходит в соответствии с принятой пищей или нагрузкой глюкозой. Гемоваскулярные свойства. Гликлазид уменьшает микротромбоз двумя механизмами, которые могут быть задействованы в развитии осложнений сахарного диабета: - частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов (β-тромбоглобулин, тромбоксан В2); - влияет на фибринолитическую активность эндотелия сосудов (повышает активность tPA). Фармакокинетика. Концентрация гликлазида в плазме крови прогрессивно нарастает в течение первых 6 часов после приема, после чего достигает постоянного уровня (плато), который поддерживается с 6-го до 12-го часа после применения. Однократный прием суточной дозы препарата Озиклид обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 часов. Индивидуальные колебания незначительны. Гликлазид полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции. Отмечается линейная зависимость между принятой дозой препарата до 120 мг и концентрацией в плазме крови. Связывание гликлазида с белками плазмы крови составляет примерно 95 %. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится с мочой, менее 1 % действующего вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме отсутствуют. Период полувыведения гликлазида составляет примерно 12-20 часов. Объем распределения составляет примерно 30 л. У пациентов пожилого возраста не отмечается клинически значимых изменений фармакокинетики препарата. Клинические характеристики.

Сахарный диабет II типа: - снижение и контроль уровня глюкозы в крови при невозможности нормализовать уровень глюкозы только диетой, физическими упражнениями или снижением массы тела; - предупреждение осложнений сахарного диабета II типа: снижение риска макро- и микрососудистых осложнений, в частности новых случаев или ухудшения нефропатии у пациентов с сахарным диабетом II типа.

- Повышенная чувствительность к гликлазиду или к другим препаратам сульфонилмочевины, сульфонамидам или к любому компоненту препарата; - сахарный диабет I типа; - диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз (в таких случаях рекомендуется применение инсулина); - тяжелая печеночная или почечная недостаточность; - лечение миконазолом; - лечение хинолонами; - период грудного вскармливания.

При применении препаратов, одновременное назначение с которыми может вызвать возникновение гипо- или гипергликемии, необходимо предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови во время лечения. Может быть необходима коррекция дозы сахароснижающего препарата во время и после лечения этими препаратами. Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипогликемии. Противопоказано одновременное применение: Миконазол (для системного применения, гель для полости рта) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы. Хинолон усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием тяжелой, глубокой, персистирующей гипогликемии, симптомы которой трудно контролировать, или даже с развитием комы, в частности у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью. Не рекомендуется одновременное применение. Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их связь с белками плазмы и/или уменьшает их выведение). Алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций (через ингибирование компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме. Следует избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих алкоголь. Комбинации, требующие осторожности. При одновременном применении с одним из нижеуказанных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия вследствие усиления гипогликемического эффекта: другие сахароснижающие препараты (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1)), β-блокаторы, флуконазол, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы МАО, сульфаниламиды, кларитромицин, нестероидные противовоспалительные препараты. Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии. Не рекомендуется одновременное применение. Даназол оказывает диабетогенное действие. Комбинации, требующие осторожности. Хлорпромазин (нейролептик) при применении высоких доз (более 100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови (через уменьшение высвобождения инсулина). Глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, накожные и ректальные препараты) и тетракозактид – повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (уменьшают толерантность к углеводам). Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенно) – могут повышать уровень глюкозы в крови через β2-агонистическое действие. Комбинации, которые следует принимать во внимание. Антикоагулянты (например, варфарин и другие): при одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфонилмочевины могут потенцировать антикоагулянтное действие последних. При необходимости доза антикоагулянтов может быть скорректирована.

Гипогликемия. Этот препарат следует назначать только тем пациентам, которые имеют возможность регулярно питаться (включая завтрак). Важно регулярно принимать углеводы, поскольку повышение риска гипогликемии возникает в случаях, если есть поздно, в неадекватном количестве или если эта пища с низким содержанием углеводов. Возникновение гипогликемии более вероятно при низкокалорийном питании, длительной или сильной физической нагрузке, употреблении алкоголя или применении комбинации гипогликемических препаратов. При приёме препаратов сульфонилмочевины может возникать гипогликемия (см. раздел «Побочные реакции»). Иногда гипогликемия может быть тяжёлой и длительной. В таком случае может быть необходима госпитализация и назначение глюкозы на несколько дней. Для снижения риска возникновения эпизодов гипогликемии необходимо учитывать индивидуальные особенности пациентов, давать им чёткие разъяснения и тщательно подбирать дозу. Факторы, повышающие риск возникновения гипогликемии: - пациент отказывается или не может выполнять рекомендации врача (особенно это касается пациентов пожилого возраста); - неудовлетворительное, нерегулярное питание, периоды голодания и изменения диеты; - дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов; - употребление алкоголя; - почечная недостаточность; - тяжёлая печёночная недостаточность; - передозировка препарата; - определённые нарушения эндокринной системы: нарушения функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и надпочечниковая недостаточность; - одновременное применение определённых лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Почечная и печёночная недостаточность: фармакокинетика и/или фармакодинамика гликлазида может изменяться у пациентов с печёночной и тяжёлой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть длительными, поэтому требуют соответствующего лечения. Пациента и членов его семьи нужно проинформировать о факторах риска и условиях, которые могут способствовать возникновению гипогликемии, о симптомах гипогликемии (см. раздел «Побочные реакции») и способах их устранения. Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения рекомендаций врача по диете, о важности регулярного выполнения физических упражнений и регулярного мониторинга глюкозы крови. Ухудшение контроля гликемии у пациентов, получающих сахароснижающие препараты, может быть вызвано: препаратами зверобоя (Hypericum perforatum) или любым сопутствующим лечением, которое может влиять на метаболизм гликлазида, инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может потребоваться назначение инсулина. Гипогликемическая эффективность любого перорального сахароснижающего средства, в том числе гликлазида, может со временем изменяться. Это может быть вследствие прогрессирования тяжести заболевания или из-за снижения ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается от первичной недостаточности, когда препараты неэффективны с самого начала лечения. Перед тем как делать вывод о развитии вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность назначенной дозы и соблюдение пациентом диеты. Лабораторные показатели: для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендовано определение уровня гликолизированного гемоглобина (или уровня глюкозы в крови натощак). У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы применение препаратов сульфонилмочевины может привести к возникновению гемолитической анемии. Таким пациентам гликлазид следует назначать с осторожностью и рассмотреть вопрос о назначении альтернативной терапии без применения препаратов сульфонилмочевины.

Беременность. Пероральные сахароснижающие препараты не следует применять в период беременности. Опыт применения гликлазида в период беременности ограничен (менее 300 случаев применения беременными), также ограничены данные о применении других препаратов сульфонилмочевины. Исследования на животных показали, что гликлазид не оказывает тератогенного действия. Желательно избегать приёма гликлазида в период беременности. При планировании или при наступлении беременности необходимо перевести женщину с пероральных гипогликемических препаратов на инсулин. Грудное вскармливание. Отсутствуют данные о проникновении гликлазида или его метаболитов в грудное молоко. Озиклид противопоказан в период грудного вскармливания из-за возможности возникновения неонатальной гипогликемии. Нельзя исключить риск для новорождённых и грудных детей. Фертильность. В доклинических исследованиях влияния на фертильность или репродуктивную способность самок и самцов крыс не выявлено. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Озиклид может оказывать незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами. Пациентам следует знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения быть осторожными при управлении автомобилем или другими механизмами, особенно в начале лечения.

Для перорального применения. Назначать только взрослым пациентам. Суточная доза может варьироваться от 1 до 4 таблеток (от 30 до 120 мг в сутки). Суточную дозу следует принимать однократно во время завтрака. Половину таблетки или целую таблетку (таблетки) следует глотать целиком (не измельчать и не жевать). Если больной забыл принять таблетки, не следует увеличивать дозу на следующий день. Как и все сахароснижающие средства, Озиклид требует индивидуального подбора дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови, гликозилированный гемоглобин HbA1c). Начальная доза и подбор дозы. Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг (1 таблетка) в сутки. При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжать лечение этой дозой. В случае необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови суточная доза может последовательно повышаться до 60 мг (2 таблетки), 90 мг (3 таблетки) или 120 мг (4 таблетки). Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно, с интервалом в 1 месяц, за исключением случаев, когда не наблюдалось снижения уровня глюкозы крови в течение 2 недель лечения. В таком случае дозу можно увеличить в конце второй недели лечения. Максимальная рекомендуемая суточная доза – 120 мг (4 таблетки). Перевод пациента с препаратов, содержащих гликлазид 80 мг, на Озиклид, таблетки с модифицированным высвобождением: 1 таблетка, содержащая гликлазид 80 мг, соответствует 1 таблеткам Озиклида. Необходимо тщательно контролировать показатели крови при переводе на Озиклид. Перевод пациента с других пероральных сахароснижающих препаратов на Озиклид: Озиклид можно назначить вместо другого перорального сахароснижающего препарата. При этом следует учитывать дозировку и период полувыведения последнего. Переходный период обычно не требуется. Начинать следует с дозы 30 мг с последующей коррекцией дозы (см. «Начальная доза и подбор дозы»). При переводе с гипогликемических препаратов сульфонилмочевины, имеющих более длительный период полувыведения, чем Озиклид, перерыв в лечении на несколько дней может быть необходим для исключения суммарного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. Лечение препаратом Озиклид следует начинать с дозы 30 мг в сутки (1 таблетка) с последующей коррекцией дозы с соблюдением правил, описывающих начало лечения и подбор дозы (см. выше). Одновременное применение с другими сахароснижающими препаратами: Озиклид можно применять в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы и инсулином. При недостижении адекватного контроля глюкозы крови у пациентов, принимающих Озиклид, может быть начата одновременная терапия инсулином под тщательным медицинским наблюдением. Для пациентов пожилого возраста (от 65 лет) режим дозирования препарата Озиклид такой же, как и для пациентов в возрасте до 65 лет. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести режим дозирования препарата Озиклид такой же, как и для пациентов с нормальной функцией почек, но пациент должен находиться под тщательным наблюдением. Факторы риска развития гипогликемии: - недостаточное или плохое питание; - тяжелые или недостаточно компенсированные нарушения эндокринной системы (гипотиреоз, гипопитуитаризм и адренокортикотропная недостаточность); - отмена длительной терапии кортикостероидами и/или терапия высокими дозами кортикостероидов; - тяжелые заболевания сосудов (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелая патология сонных артерий, диффузные заболевания сосудов). Рекомендуется минимальная начальная доза 30 мг в сутки. Для предупреждения осложнений сахарного диабета II типа. Необходимо придерживаться стратегии интенсивного контроля гликемии (уровень HbA1c ≤ 6,5 %). Стратегия интенсивного контроля гликемии предусматривает постепенное повышение дозы Озиклида до 120 мг в сутки. Повышение дозы следует проводить под контролем уровня HbA1c с соблюдением строгих рекомендаций по диете и физическим упражнениям, контролируя риск развития гипогликемии. Также возможно добавление других сахароснижающих препаратов, таких как метформин, акарбоза, тиазолидиндионы или инсулин.

Гликлазид не рекомендуется назначать детям из-за отсутствия данных о его применении у этой категории пациентов.

Передозировка препаратов сульфонилмочевины может вызвать гипогликемию. Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и без неврологических симптомов) необходимо корректировать применением углеводов (сахара), коррекцией дозы сахароснижающего препарата и/или диеты. Тщательное наблюдение за пациентом следует продолжать, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности. Тяжелая гипогликемия с развитием комы, судорог или других неврологических расстройств требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией. При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро внутривенно ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы (от 20 % до 30 %) с последующим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10 %) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови выше 1 г/л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение о дальнейшей тактике. Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы, поэтому применение диализа неэффективно. Побочные реакции. Основываясь на опыте применения гликлазида и других производных сульфанилмочевины, могут наблюдаться нижеуказанные нежелательные эффекты. Гипогликемия. Как и при применении других препаратов сульфанилмочевины, приём гликлазида может вызвать возникновение гипогликемии при нерегулярном питании и особенно если приём пищи был пропущен. Возникновение гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, а именно: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, утомляемость, нарушения сна, возбуждение, агрессия, нарушения концентрации внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушения чувствительности, головокружение, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и летальным исходам. Кроме того, могут наблюдаться расстройства адренергической системы: потливость, липкий пот, чувство тревоги, тахикардия, артериальная гипертензия, сильное сердцебиение, боль за грудиной, аритмия. Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приёма углеводов (сахара). Однако приём сахарозаменителей в этом случае не будет эффективным. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что даже когда первоначально принятые меры были эффективными, гипогликемия может возникнуть снова. Если эпизод гипогликемии является тяжелым или продолжительным и состояние пациента временно под контролем благодаря приёму сахара, необходима неотложная медицинская помощь или даже госпитализация. Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций по применению препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений. Реже наблюдаются следующие нежелательные эффекты: со стороны кожи и подкожной ткани: высыпания, зуд, крапивница, эритема, буллёзные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), а очень редко — медикаментозные высыпания с эозинофилией и системными симптомами (DRESS). Со стороны системы крови и лимфатической системы (возникают редко): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Обычно эти явления исчезают после отмены лечения. Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). В случае возникновения холестатической желтухи лечение препаратом следует прекратить. Указанные нежелательные эффекты обычно исчезают после отмены препарата. Со стороны органов зрения: временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения, из-за изменений уровня глюкозы в крови. Реакции, характерные для класса препаратов сульфонилмочевины: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении и аллергических васкулитов, гипонатриемии. При применении препаратов сульфонилмочевины были также описаны случаи повышения уровня печёночных ферментов и даже нарушения функции печени (например, с холестазом и желтухой) и гепатиты, которые уменьшались после отмены этих препаратов или в единичных случаях приводили к угрожающей жизни печёночной недостаточности. Во время исследования ADVANCE проводили мониторинг серьёзных побочных реакций. В группе пациентов с сахарным диабетом II типа, которые лечились по стратегии интенсивного контроля гликемии, не было выявлено ранее не описанных нежелательных реакций. Несколько пациентов перенесли тяжелую гипогликемию. Большинство эпизодов гипогликемии наблюдались у пациентов с сопутствующей инсулинотерапией.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 6 блистеров в картонной коробке.

По рецепту

Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед / Sun Pharmaceutical Industries Limited.

с. Гангувала, Паонта Сахиб, Дистрикт Сирмур, Химачал-Прадеш 173025, Индия/ V . Ganguwala, Paonta Sahib, District Sirmour, Himachal Pradesh 173025, India.