Остібан 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОСТИБАН

действующее вещество: эбастин; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: эбастин 10 мг или 20 мг; вспомогательные вещества: макрогол глицерида стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят кукурузный, магния стеарат; оболочка: Опадрай белый (06 F 28753): гипромеллоза, макрогол, титана диоксид (Е 171), вода очищенная.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Антигистаминные средства для системного применения. Эбастин. Код АТХ R 06 A X 22.

Механизм действия Эбастина приводит к быстрому и продолжительному снижению воздействия гистамина и демонстрирует сильное сродство к H1-рецепторам. После perorального приёма ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Эта характеристика соответствует низкому профилю седации, наблюдаемому в результатах экспериментов по изучению влияния эбастина на центральную нервную систему (ЦНС). Данные in vitro и in vivo показывают, что эбастин является мощным, длительным и высокоселективным антагонистом рецепторов гистамина H1, не оказывает негативного влияния на ЦНС и не проявляет антихолинергического эффекта. Фармакодинамическое воздействие Исследования, проведённые на папулах, индуцированных гистамином, продемонстрировали клинически и статистически значимый антигистаминный эффект, который проявляется уже через 1 часа после применения и длится более 48 часов. После прекращения пятидневного курса лечения эбастином антигистаминный эффект проявляется в течение более 72 часов. Эта активность пропорциональна плазменным уровням основного метаболита — активной кислоты карebастина. После повторного применения снижение активности периферических рецепторов поддерживается на постоянном уровне без тахифилаксии. Эти результаты позволяют предположить, что эбастин в дозе не менее 10 мг обеспечивает быстрое, интенсивное и продолжительное снижение активности периферических рецепторов гистамина H1 при применении препарата 1 раз в сутки. Применение 20 мг эбастина 1 раз в сутки демонстрирует более высокую активность по сравнению с другими антигистаминными препаратами в течение 24 часов. Седация исследовалась с помощью электроэнцефалографических тестов когнитивных функций, зрительно-моторной координации, а также субъективных оценок. При рекомендуемой дозе значительного увеличения седации не наблюдалось. Эти показатели соотносятся с результатами, полученными в двойных слепых клинических исследованиях: частота седации схожа как при приёме плацебо, так и при применении эбастина. Проведены клинические исследования влияния эбастина на функции сердца. В детальном анализе при дозах до 100 мг в сутки (в десять раз больше рекомендуемой суточной дозы) не наблюдалось никакого значимого влияния на функции сердца.

После перорального применения препарата эбастин быстро всасывается, приводя к существенному влиянию на метаболизм первого прохождения через печень и превращаясь в активный метаболит – карэбастин. После применения однократной пероральной дозы 10 мг максимальные плазменные уровни метаболита проявляются через 2,6−4 часа и достигают значений от 80 до 100 нг/мл. Период полураспада метаболита составляет от 15 до 19 часов, причём 66 % препарата выводится с мочой, главным образом в виде конъюгированных метаболитов. После многократного введения 10 мг препарата 1 раз в сутки стационарное состояние достигается через 3−5 дней и соответствует максимальным уровням в плазме крови от 130 до 160 нг/мл. После применения однократной пероральной дозы 20 мг максимальные плазменные уровни метаболита проявляются через 1−3 часа и достигают среднего значения 2,8 нг/мл, тогда как плазменные уровни метаболита карэбастина достигают среднего значения 157 нг/мл. Не было выявлено явлений сатурации при всасывании, распределении и выведении препарата. Подтверждено, что существует кинетическая линейность по значениям площади под кривой «концентрация-время» (AUC) при дозах от 10 до 40 мг эбастина, и что время достижения максимальной концентрации (Тmax) не зависит от дозы, применяемой пациентом. Исследования in vitro с микросомами печени человека показывают, что эбастин метаболизируется до карэбастина с помощью фермента CYP3A4. Одновременное применение эбастина и кетоконазола или эритромицина (обоих ингибиторов CYP3A4) здоровым добровольцам привело к значительному повышению плазменных концентраций эбастина и карэбастина, особенно при применении кетоконазола (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина – более 97 %. Не было выявлено статистически значимых различий в фармакокинетическом профиле пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми. Концентрация эбастина и карэбастина в плазме крови, полученная в течение первого и пятого дня лечения у пациентов, имевших лёгкую, среднюю или тяжёлую почечную недостаточность (суточные дозы 20 мг), а также лёгкую, умеренную (обе группы принимали 20 мг/сутки) или тяжёлую печёночную недостаточность (доза 10 мг в сутки), была близка к наблюдавшейся у здоровых добровольцев, что указывает на то, что фармакокинетический профиль эбастина и его метаболита не претерпевает значительных изменений у пациентов с различной степенью печёночной или почечной недостаточности. Данные доклинической безопасности Доклинические данные не выявили значительного токсического воздействия на основании обычных исследований фармакологической безопасности, токсичности при повторных дозах, генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсикологии репродуктивной функции. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение: - аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), связанный или не связанный с аллергическим конъюнктивитом; - хроническая идиопатическая крапивница и аллергический дерматит.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Применение эбастина совместно с кетоконазолом или эритромицином приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ. В обоих случаях наблюдается фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие, приводящее к увеличению плазменных уровней эбастина и, в меньшей степени, каребастина без клинически значимых фармакодинамических последствий. Увеличение QTc приблизительно на 10 мс выше, чем наблюдалось при применении кетоконазола или эритромицина. Следует с особой осторожностью применять препарат при совместном применении с азольными противогрибковыми препаратами (например, кетоконазол, итраконазол) и макролидами (например, эритромицин). Фармакокинетическое взаимодействие наблюдалось при совместном применении эбастина с рифампицином, что может привести к снижению концентрации в плазме крови и терапевтического эффекта антигистаминных препаратов. Взаимодействия эбастина с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом и алкоголем не зафиксировано. При приеме эбастина с пищей уровни основного метаболита эбастина в плазме крови и AUC возрастают в 1,5–2 раза. Это повышение не изменяет Т max. Прием эбастина совместно с пищей не влияет на его клинический эффект. Препарат может влиять на результаты кожных аллергических тестов, поэтому рекомендуется прекратить применение препарата за 5–7 дней до их проведения. Препарат может усиливать действие других антигистаминных препаратов.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с удлинённым QT, гипокалиемией, при совместном применении с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT или ингибирующими фермент СYP 3A4, такими как азольные противогрибковые препараты (например, кетоконазол, итраконазол) и макролиды (например, эритромицин). Совместное применение эбастина с рифампицином может привести к фармакокинетическому взаимодействию (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Также необходимо с осторожностью применять препарат пациентам с тяжёлой степенью печёночной недостаточности (см. раздел «Способ применения и дозы»). Поскольку терапевтический эффект препарата наступает через 1–3 часа после применения, лекарственный препарат Остибан не следует применять при острых аллергических реакциях в неотложных случаях.

Беременность. Имеются лишь ограниченные данные о применении эбастина беременным женщинам. Исследования на животных не подтверждают наличие прямого или опосредованного токсического воздействия препарата на репродуктивную функцию организма. Поэтому рекомендуется избегать применения эбастина в период беременности. Период грудного вскармливания. Высокая степень связывания с белками (> 97 %) эбастина и его основного метаболита каребастина свидетельствует об отсутствии проникновения препарата в грудное молоко. В качестве меры предосторожности следует избегать применения эбастина в период грудного вскармливания. Фертильность. Данных о влиянии эбастина на фертильность человека нет.

Проведены детальные исследования влияния на психомоторную функцию человека, которые подтвердили отсутствие негативного эффекта препарата Остибан. В рекомендованных терапевтических дозах эбастин не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами. Однако пациентам с особой чувствительностью к эбастину рекомендуется пройти дополнительный анализ для выявления индивидуальных реакций до момента управления транспортным средством или выполнения сложных действий, поскольку препарат может вызывать сонливость или головокружение (см. раздел «Побочные реакции»).

Таблетки для перорального применения. Лекарственное средство Остибан можно принимать независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: рекомендуемая доза составляет 10 мг (1 таблетка по 10 мг) в сутки, при выраженной симптоматике – по 20 мг (1 таблетка по 20 мг) в сутки. Остибан в виде таблеток не применять пациентам с нарушенной функцией глотания. Пациенты пожилого возраста: не нуждаются в коррекции дозы. Пациенты с почечной недостаточностью: не нуждаются в коррекции дозы. Пациенты с печёночной недостаточностью лёгкой или средней степени не нуждаются в коррекции дозы. Пациентам с тяжёлой степенью печёночной недостаточности не следует превышать максимальную рекомендуемую дозу 10 мг в сутки, поскольку данных о безопасности применения более высоких доз препарата у таких пациентов нет. Продолжительность применения может быть продлена до исчезновения симптомов или определяется врачом индивидуально.

Остибан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг или 20 мг не следует применять детям в возрасте до 12 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

В исследованиях, проведённых с применением больших доз препарата, клинически значимых признаков или симптомов не наблюдалось при применении доз до 100 мг 1 раз в сутки. Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, медицинское наблюдение за жизненно важными функциями (ЭКГ), симптоматическое лечение.

В общем анализе плацебо-контролируемых клинических исследований с участием 5708 пациентов, принимавших эбастин, наиболее распространёнными побочными реакциями были головная боль, сухость во рту и сонливость. Побочные реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях с участием детей (количество = 460), имеют те же характеристики, что и у взрослых. Побочные реакции по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000). Класс системы органов Побочные реакции Очень часто Часто Редко Со стороны иммунной системы Реакции повышенной чувствительности (анафилаксия и ангионевротический отёк) Психические расстройства Нервозность, бессонница Со стороны нервной системы Головная боль Сонливость Головокружение, гипестезия, дисгевзия Со стороны сердца Ощущение сердцебиения, тахикардия Со стороны желудочно-кишечного тракта Сухость во рту Рвота, абдоминальная боль, диспепсия, тошнота Нарушения функций печени и желчного пузыря Гепатит, холестаз, изменения показателей функций печени при сдаче аналитических анализов (повышение трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и билирубина) Со стороны кожи и подкожной клетчатки Крапивница, высыпания, дерматит Со стороны репродуктивной системы и функций молочных желёз Менструальные нарушения Общие нарушения Отёки, астения Сообщение о предполагаемых побочных реакциях Важную роль играет информация о побочных реакциях, собираемая после регистрации препарата. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения польза/риск применения лекарственного средства. Специалистов в сфере медицинского обслуживания призывают сообщать о предполагаемых побочных реакциях с помощью существующей в государстве национальной системы сообщений.

4 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг или по 20 мг; по 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Без рецепта

Generis Farmaceutica, S.A. / Генерис Фармасьютика, С.А.

Руа Жоао де Деус, н. 19, Венда Нова, 2700-487 Амадора, Португалия / Rua Joao de Deus, n. 19, Venda Nova, 2700-487 Amadora, Portugal. Заявитель. ООО «ВОРВАРТС ФАРМА». Местонахождение заявителя. Украина, 03142, г. Киев, ул. Прицака Омеляна, дом 4.