Оспамокс 500 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОСПАМОКС ® ( OSPAMOX ® )

действующее вещество: амоксициллин ; 1 таблетка содержит амоксициллина 500 мг или 1000 мг в форме амоксициллина тригидрата; вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон (К 25), натрия крахмалгликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая; оболочка: титана диоксид (Е 171), тальк, гипромеллоза.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: овальные, двояковыпуклые таблетки с риской с обеих сторон, от белого до почти белого цвета.

Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин. Код АТХ J 01 C A 04.

Амоксициллин – полусинтетический аминопенициллиновый антибиотик широкого спектра действия для перорального применения. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром антимикробного действия. К лекарственному средству чувствительны следующие виды микроорганизмов: – грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes; – грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori; – анаэробы: Peptostreptococci; – прочие: Borrelia. Непостоянно чувствительны (приобретённая резистентность может стать проблемой): Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella, Fusobacterium spp. Устойчивы такие виды, как: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia.

Всасывание. Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и находится в пределах от 75 до 90 %. При дозах от 250 мг до 1000 мг биодоступность (параметры AUC и C max) линейно пропорциональна дозе. При более высоких дозах степень абсорбции снижается. Приём пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. После приёма разовой дозы 500 мг концентрация амоксициллина в плазме крови составляет 6–11 мг/л. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1–2 часа. Распределение. Приблизительно 17 % амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в сыворотке крови, лёгких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в крови в 2–4 раз. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость; однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 20 % от концентрации в плазме крови. Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны. Выведение. Амоксициллин выводится преимущественно почками. Приблизительно 60–80 % принятой дозы элиминируется через 6 часов в неизменённом виде. Период полувыведения амоксициллина составляет 1–1,5 часа. При нарушении функции почек период полувыведения амоксициллина увеличивается и достигает 8,5 часа при анурии. Период полувыведения амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени. Клинические характеристики.

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к лекарственному средству: – дыхательных путей; – мочеполовой системы; – желудочно-кишечного тракта (в том числе эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, в составе комбинированной терапии); – кожи и мягких тканей. При применении амоксициллина в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать информацию о других лекарственных средствах, применяемых в комбинированной терапии.

Повышенная чувствительность к амоксициллину, к другим пенициллинам или к вспомогательным веществам лекарственного средства. Наличие в анамнезе тяжёлых реакций гиперчувствительности (в т. ч. анафилаксии) к бета-лактамным антибиотикам (в т. ч. цефалоспоринам, карбапенемам или монобактамам).

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени – ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина в почках, что может приводить к увеличению его уровня в плазме крови и пролонгации действия. Не рекомендуется одновременное применение с амоксициллином. Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином способствует возникновению кожных аллергических реакций. Тетрациклины. Тетрациклины и другие препараты, оказывающие бактериостатическое действие (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидное действие амоксициллина. Параллельное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект). Пероральные антикоагулянты. При применении антибиотиков пенициллинового ряда и антикоагулянтов не было сообщений об их взаимодействии. Однако описаны отдельные случаи увеличения уровня международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, которые одновременно принимали амоксициллин и аценокумарол или варфарин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО с добавлением или прекращением лечения амоксициллином. Кроме того, может возникнуть необходимость проведения коррекции дозы пероральных антикоагулянтов. Метотрексат. Пенициллины могут уменьшать экскрецию метотрексата, что может привести к потенциальному повышению токсичности. Амоксициллин уменьшает почечный клиренс метотрексата, поэтому следует проверять уровень его концентрации в сыворотке крови. Другие виды взаимодействий. Повышенный уровень амоксициллина в плазме крови и моче может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований. При применении химических методов обычно наблюдаются ложноположительные результаты. При исследовании на наличие глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативный глюкозооксидазный метод. Наличие амоксициллина может влиять на результаты количественного определения эстриола у беременных женщин.

Гиперчувствительность. Перед началом лечения амоксициллином необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным антибактериальным препаратам и аллергенам. Сообщалось о серьёзных реакциях повышенной чувствительности, которые в отдельных случаях имели летальные исходы (включая анафилактоидные и тяжёлые кожные побочные реакции) у пациентов, получавших лечение пенициллином. Реакции гиперчувствительности также могут прогрессировать до синдрома Квинке — серьёзной аллергической реакции, которая может привести к инфаркту миокарда (см. раздел «Побочные реакции»). Такие реакции более вероятны у больных с повышенной чувствительностью к пенициллину в анамнезе и у пациентов с атопическими заболеваниями. При появлении аллергической реакции следует прекратить применение амоксициллина и начать соответствующую альтернативную терапию. Нечувствительные микроорганизмы. Поскольку амоксициллин не предназначен для лечения некоторых типов инфекций, лекарственное средство нужно применять, только когда патогенный микроорганизм идентифицирован или когда есть основания считать, что данный инфекционный возбудитель, скорее всего, чувствителен к действию амоксициллина (см. раздел «Фармакологические свойства»). Это особенно относится к пациентам с инфекциями мочеполовой системы и тяжёлыми ЛОР-инфекциями. Судороги. У пациентов с нарушением функции почек, а также у тех, кто принимает высокие дозы препарата или имеет соответствующую предрасположенность (например, при наличии в анамнезе эпилептических приступов, леченной эпилепсии, менингита — см. раздел «Побочные реакции»), могут возникать судороги. Почечная недостаточность. Для пациентов с почечной недостаточностью дозу амоксициллина следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности. Кожные реакции. Появление в начале лечения генерализованной эритемы с лихорадкой, ассоциированной с пустулами, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулёза. Очень редко может наблюдаться синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, синдром Лайелла, реакция на лекарство в виде эозинофилии и системных проявлений (DRESS-синдром). В таких случаях необходимо прекратить лечение, и в дальнейшем применять амоксициллин противопоказано. Следует избегать применения амоксициллина при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку возникновение сыпи в этом случае может ассоциироваться с гиперчувствительностью к пенициллинам. Реакция Яриша — Герксгеймера. Следует обратить внимание, что при лечении болезни Лайма амоксициллином может наблюдаться реакция Яриша — Герксгеймера (см. раздел «Побочные реакции»), возникающая вследствие бактерицидного действия амоксициллина на возбудителя болезни Лайма — спирохету Borrelia burgdorferi. Резистентность. Длительное применение препарата иногда может вызывать чрезмерный рост нечувствительной к препарату микрофлоры. Как и при применении других пенициллинов широкого спектра действия, могут возникать суперинфекции. Псевдомембранозный колит. При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, сообщалось о развитии антибиотикоассоциированного колита от лёгкой степени до угрожающей жизни. При возникновении тяжёлой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение антиперистальтических средств противопоказано. Следует также принять необходимые меры при возникновении геморрагических колитов или реакций гиперчувствительности. Длительная терапия. При лечении в течение длительного времени рекомендуется периодически оценивать функции систем организма, включая почечную, печёночную и гемопоэтическую системы. Сообщалось о повышении уровней печёночных ферментов и о случаях изменения показателей крови. Антикоагулянты. Очень редко сообщалось об удлинении протромбинового времени у пациентов, применявших амоксициллин. При одновременном назначении препарата с антикоагулянтами следует проводить соответствующий контроль и корректировать дозу последних, если необходимо. Кристаллурия. У пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия (включая острое поражение почек), преимущественно при парентеральной терапии. Во время приёма высоких доз амоксициллина следует поддерживать достаточное потребление жидкости и диурез с целью снижения вероятности амоксициллиновой кристаллурии. У пациентов с катетеризацией мочевого пузыря следует регулярно проверять проходимость катетеров (см. разделы «Побочные реакции» и «Передозировка»). Предостережения в отношении недоношенных детей и новорождённых: следует контролировать функцию почек, печени и крови. При применении амоксициллина в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori следует ознакомиться с инструкциями по медицинскому применению других лекарственных средств для комбинированной терапии. Сообщалось о случаях возникновения синдрома медикаментозного энтероколита (drug-induced enterocolitis syndrome — DIES) преимущественно у детей, получавших амоксициллин (см. раздел «Побочные реакции»). Синдром медикаментозного энтероколита — аллергическая реакция с основным симптомом — продолжительной рвотой (через 1-4 часа после <приёма> <использования> <применения> лекарственного средства) при отсутствии аллергических кожных или респираторных симптомов. Дополнительные симптомы могут включать боль в животе, диарею, гипотензию или лейкоцитоз с нейтрофилией. Были тяжёлые случаи, включая прогрессирование до шока.

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер; его концентрация в плазме крови плода составляет примерно 25–30 % от концентрации в плазме крови беременной. Ограниченные данные о применении амоксициллина в период беременности свидетельствуют об отсутствии нежелательного влияния на плод/новорождённого. Исследования на животных показали отсутствие тератогенного действия амоксициллина. При необходимости назначения амоксициллина в период беременности следует провести тщательную оценку соотношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины. Амоксициллин выделяется в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребёнка в период грудного вскармливания. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для ребёнка. Грудное вскармливание следует прекратить, если у новорождённого возникли желудочно-кишечные расстройства (диарея, кандидоз или высыпания на коже). Фертильность. Данные о влиянии амоксициллина на фертильность у людей отсутствуют. В ходе исследования репродуктивной токсичности на животных отмечали отсутствие влияния на фертильность.

До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может быть головокружение, судороги) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Дозы амоксициллина устанавливает врач в зависимости от возраста, массы тела и состояния почек пациента, а также от чувствительности микроорганизмов и локализации инфекционного процесса. Приём пищи не влияет на всасывание амоксициллина. Таблетку следует глотать целиком или разделить на части, не разжевывая, запивая 1 стаканом воды. Дозирование. При инфекционно-воспалительных заболеваниях лёгкой и средней степени тяжести взрослым и детям в возрасте от 12 лет (с массой тела свыше 40 кг) рекомендуется принимать 500–750 мг 2 раза в сутки или 500 мг 3 раза в сутки. При лечении хронических заболеваний, при рецидиве, инфекции с тяжёлым течением дозу препарата можно увеличить, и её рекомендуется распределить на 3 приёма: взрослым назначают по 750–1000 мг 3 раза в сутки; детям в возрасте от 12 лет – до 60 мг/кг/сутки за 3 приёма. Дети с массой тела < 40 кг. Суточная доза для детей составляет 40–90 мг/кг/сутки, распределённая на 2–3 приёма (не превышать дозу 3 г/сутки), в зависимости от показаний, тяжести заболевания и чувствительности микроорганизмов. Данные фармакокинетики и фармакодинамики свидетельствуют, что применение препарата three раза в сутки более эффективно, чем два раза в сутки (суточную дозу препарата рекомендуется распределять на 2 приёма, если она приближается к верхней рекомендованной границе). Специальные рекомендации. Тонзиллит: 50 мг/кг/сутки за 2 приёма. Острый средний отит: в зоне высокой распространённости пневмококка со сниженной чувствительностью к пенициллинам дозовый режим должен соответствовать национальным/местным рекомендациям. Ранняя стадия болезни Лайма (мигрирующая эритема): 50 мг/кг/сутки за 3 приёма в течение 14– 21 дня. Профилактика эндокардита: взрослые – приём разовой дозы 2–3 г амоксициллина за 1 часа до плановой хирургической процедуры; дети – приём разовой дозы 50 мг/кг массы тела за 1 часа до плановой хирургической процедуры. Гонорея (острая, неосложнённая): приём разовой дозы 3 г. Продолжительность применения. При инфекциях лёгкой и средней степени тяжести лекарственное средство принимают в течение 5–7 дней. Однако если инфекции вызваны стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней. При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций с тяжёлым течением продолжительность лечения определяют по клинической картине заболевания. Приём препарата следует продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов заболевания. Пациенты с нарушениями функции почек. Необходимо снизить дозу препарата пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью. Для пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин рекомендовано увеличивать интервал между приёмом препарата и уменьшать суточную дозу препарата. При нарушении функции почек не рекомендуются короткие курсы лечения (приём разовой дозы 3 г). Таблица 1 Почечная недостаточность у взрослых пациентов (включая пациентов пожилого возраста) Клиренс креатинина, мл/мин Дозы, мг Интервал между применением > 30 Не требует коррекции дозы 10 – 30 500 12 часов < 10 500 24 часа В конце процедуры гемодиализа следует применять 500 мг амоксициллина. Таблица 2 Почечная недостаточность у детей с массой тела менее 40 кг Клиренс креатинина, мл/мин Доза Интервал между применением > 30 Обычная доза Отсутствует необходимость в изменении 10 – 30 Обычная доза 12 часов (соответственно ⅔ дозы) < 10 Обычная доза 24 часы (соответственно ⅓ дозы) Пациенты с нарушениями функции печени. При нарушении функции печени изменение дозирования не требуется.

Детям в возрасте до 12 лет рекомендована другая лекарственная форма препарата – суспензия.

Симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта – тошнота, рвота, диарея, следствием чего может быть нарушение водно-электролитного баланса. Наблюдалась амоксициллиновая кристаллурия, которая в некоторых случаях приводила к почечной недостаточности (см. раздел «Особенности применения»). Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов, получавших высокие дозы (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). Лечение: следует вызвать рвоту или провести промывание желудка, после чего применить активированный уголь и осмотическое слабительное средство. Следует поддерживать водный и электролитный баланс. Амоксициллин можно удалить из кровотока путем гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.

Наиболее распространёнными побочными реакциями являются диарея, тошнота и кожные высыпания. Критерии оценки частоты развития побочных реакций: часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000). Инфекции и инвазии: нечасто – длительное или повторное применение лекарственного средства может привести к развитию суперинфекций и чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов или грибков, вызывающих кандидоз кожи и слизистых оболочек. Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко – эозинофилия, гемолитическая анемия; очень редко – лейкопения, тяжёлая нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, миелосупрессия, гранулоцитопения, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса. Эти проявления обратимы при прекращении лечения. Со стороны иммунной системы: редко – тяжёлые аллергические реакции, включая ангионевротический отёк (отёк Квинке), анафилаксию, сывороточную болезнь, аллергический васкулит, отёк гортани, анафилактический шок; неизвестно – реакция Яриша – Герксгеймера (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны пищеварительного тракта: часто – диарея, тошнота, рвота, метеоризм, мягкий стул, зуд в области анального отверстия, потеря аппетита, энантема (особенно в области рта), сухость во рту, нарушения вкуса; редко – изменение цвета поверхности зубов (особенно у детей при приёме суспензии). Надлежащие гигиенические процедуры для полости рта могут предотвратить изменение цвета зубов, поскольку такой налёт в основном удаляется при чистке зубов; очень редко – антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), кишечный кандидоз, окрашивание языка в чёрный цвет. Эти побочные явления в основном нетяжёлые и проходят либо во время лечения, либо сразу после завершения терапии. Возникновения таких явлений можно избежать, если принимать амоксициллин во время еды. Неизвестно – синдром медикаментозного энтероколита (drug-induced enterocolitis syndrome – DIES). Со стороны нервной системы: очень редко – гиперкинезия, гиперактивность, головокружение, судороги (у пациентов с эпилепсией и менингитом, при нарушении функции почек, при применении высоких доз амоксициллина), неизвестно – асептический менингит. Со стороны сердечной системы: неизвестно – синдром Куниса. Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и кратковременное повышение уровня печёночных ферментов (АСТ, АЛТ). Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – кожные высыпания, крапивница, зуд; очень редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёзный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулёз, синдром Лайелла, реакция на лекарства в виде эозинофилии и системных проявлений (DRESS-синдром); неизвестно – линейный IgA-дерматоз. Внезапное возникновение крапивницы указывает на аллергическую реакцию на амоксициллин и требует немедленного прекращения терапии. Со стороны почек и мочевыводящей системы: редко – острый интерстициальный нефрит; неизвестно – кристаллурия (включая острое поражение почек). Прочие: редко – лихорадка.

4 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки по 500 мг: по 12 таблеток в блистере; по 1 (12 ´ 1) блистера в картонной коробке; таблетки по 1000 мг: по 6 таблеток в блистере; по 2 (6 ´ 2) блистера в картонной коробке.

По рецепту

Сандоз ГмбХ - Производственный участок Антиинфекционные ЛС и Химические Операции Кундль (АИХО ЛС Кундль).

Biochemiestraße 10, 6250 Кундль, Австрия.