Орцерин 50 мг, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОРЦЕРИН (ORCERIN)

действующее вещество: diacerein ; 1 капсула содержит диацереина 50 мг; вспомогательные вещества: циклодекстрины, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; состав капсулы: бриллиантовый синий (Е 133), понсо 4R (Е 124), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), желатин.

Капсулы. Основные физико-химические свойства: твёрдые желатиновые капсулы № 1 с корпусом голубого и крышечкой тёмно-синего цвета, содержащие порошок светло-жёлтого цвета.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М 01А Х21.

Диацереин — это лекарственное средство для лечения остеоартроза, которое обладает анальгетическими, антипиретическими и противовоспалительными свойствами. Диацереин классифицируется как медленно действующее средство, эффект которого проявляется в течение 2-4 недель лечения и достигает клинической значимости через 4-6 недель. Он имеет оригинальный механизм действия, отличающийся от механизма действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Диацереин, как и его активный метаболит рейн, ингибирует синтез и активность интерлейкина-1 (IL-1), который играет ведущую роль в патогенезе остеоартроза, и одновременно повышает продукцию трансформирующего фактора роста b (TGF-b), который инициирует пролиферацию хондроцитов и стимулирует выработку коллагена II, протеогликанов и гиалуроновой кислоты. В отличие от НПВС диацереин не ингибирует синтез простагландинов и, следовательно, не имеет гастродуоденальных побочных эффектов.

Абсорбция диацереина замедляется при одновременном применении с пищей, что также связано с увеличением количества абсорбированного вещества на 25 %. С другой стороны, возникновение побочных эффектов, таких как увеличение времени кишечного транзита, непосредственно связано с количеством неабсорбированного диацереина, поэтому применение препарата натощак приводит к повышению риска побочных эффектов. Диацереин полностью конвертируется в rhein-метаболит путём деацетилирования перед поступлением в центральное кровообращение. Биодоступность rhein-метаболита составляет 35-56 %. Объём распределения – примерно 13,2 л. Rhein-метаболит связывается с белками плазмы почти на 99 %, однако эта связь не является стабильной. Rhein-метаболит либо выводится почками в неизменённом виде (20 %), либо конъюгируется в печени до rhein-глюкуронида (60 %) или rhein-сульфата (20 %), которые также выводятся с мочой. Период полувыведения составляет примерно 7-8 часов. У пациентов пожилого возраста не наблюдалось каких-либо изменений фармакокинетических свойств диацереина. Клинические характеристики.

Лечение пациентов с симптомами остеоартроза бедра или колена, с замедленным действием. Лечение диацереином не рекомендуется пациентам с быстро прогрессирующим остеоартрозом тазобедренного сустава, поскольку они могут иметь слабую реакцию на диацереин.

– Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к производным антрахинона в анамнезе. – Заболевания печени, имеющиеся или в анамнезе. – Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона). – Кишечная непроходимость или псевдонепроходимость. – Боль в животе неустановленного происхождения. – Период беременности или грудного вскармливания.

Прием диацереина может привести к возникновению диареи и гипокалиемии. При одновременном применении диацереина с диуретиками (петлевыми и тиазидными) и/или сердечными гликозидами (дигитоксин, дигоксин) увеличивается риск возникновения аритмии. Одновременный прием с антацидами (алюминий, соли кальция и магния, такие как оксиды и гидроксиды) значительно уменьшает всасывание диацереина из желудочно-кишечного тракта. Таким образом, между приемом антацидов и диацереина должен быть интервал 1-2 часа. Не наблюдалось взаимодействий на связывание с белками плазмы крови реина (активного метаболита диацереина) с варфарином, парацетамолом, салициловой кислотой, индометацином, ибупрофеном, диклофенаком, фенбуфеном, флурбипрофеном, напроксеном, фенилбутазоном, пироксикамом, сулиндаком, теноксикамом, вальпроатом натрия, фенитоином, толбутамидом, глибенкламидом или хлорпропамидом. Одновременное применение диацереина и блокатора Н2-гистаминовых рецепторов (циметидина) не приводит к модификации фармакокинетических параметров реина в плазме крови и моче.

Диарея. Длительный прием диацереина приводит к диарее, которая может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При возникновении диареи следует прекратить лечение диацереином и проконсультироваться с врачом относительно альтернативных вариантов лечения. Следует с осторожностью применять пациентам, принимающим диуретики, в связи с возможным возникновением обезвоживания и гипокалиемии. Особую осторожность следует также проявлять в случае гипокалиемии у больных, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Следует избегать одновременного приема со слабительными лекарственными средствами. Гепатотоксичность. При применении диацереина возможно повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печени (см. раздел «Побочные реакции»). Перед началом лечения диацереином пациента следует расспросить о возможных сопутствующих заболеваниях, заболеваниях печени (имеющихся или в анамнезе) и обследовать. Диагностированная болезнь печени является противопоказанием к применению диацереина (см. раздел «Противопоказания»). Необходим контроль признаков поражения печени в течение первых 2 месяцев лечения. Также следует проявлять осторожность при применении диацереина одновременно с другими лекарственными средствами, ассоциирующимися с возможными поражениями печени. Пациентам следует рекомендовать ограничить употребление алкоголя во время лечения диацереином. Лечение диацереином необходимо прекратить в случае повышения уровня печеночных ферментов или выявления признаков поражения печени, включая неврологические симптомы. При появлении симптомов поражения печени следует немедленно обратиться к врачу. В связи с поздним началом действия (через 2-4 недели) препарата в течение первого месяца лечения диацереином можно сочетать с применением нестероидных противовоспалительных препаратов и анальгетиков. Метаболиты диацереина могут придавать моче окраску от коричневого до красного в зависимости от рН; это изменение цвета не имеет клинического значения, но может влиять на результаты диагностических тестов, основанных на колориметрии (глюкозные мочевые полоски). Поскольку окрашивание мочи может маскировать микрогематурию, лабораторный анализ функции почек, в том числе исследование осадка мочи, следует проводить регулярно, особенно если Орцерин применять в течение длительных периодов. Орцерин, капсулы, содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать Орцерин.

Из-за отсутствия данных применение Орцерина в период беременности противопоказано. Диацереин не следует принимать женщинам, которые кормят грудью, поскольку незначительное количество препарата обнаруживается в грудном молоке.

Сведений о влиянии диацереина на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами отсутствуют.

Лечение должны начинать только врачи, имеющие опыт лечения остеоартрита. В течение первых 2-4 недель лечения взрослые принимают по 1 капсуле (50 мг) вместе с вечерним приёмом пищи, запивая водой. Начиная с 2-4-й недели лечения дозу препарата увеличивают до 100 мг в сутки за 2 приёма (по 1 капсуле утром и вечером во время еды). Диацереин имеет медленное начало действия с задержкой и эффект остаточного действия после прекращения лечения, вследствие чего Орцерин следует применять в течение как минимум 2-4 недель до появления первого положительного эффекта. Положительное симптоматическое действие сохраняется в течение 3 месяцев после периода применения. Учитывая природу заболевания, рекомендован длительный курс лечения – не менее 3 месяцев, который можно повторить, если появляются симптомы. Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально. Пациенты пожилого возраста. Диацереин не рекомендован пациентам в возрасте от 65 лет в связи с тем, что эта категория более уязвима к осложнениям, связанным с диареей. Существенных изменений фармакокинетических параметров при применении диацереина пациентами пожилого возраста не выявлено, поэтому нет необходимости в применении рекомендованной дозы (см. раздел «Фармакологические свойства»). Однако необходима осторожность при назначении Орцерина пациентам пожилого возраста. При возникновении диареи следует прекратить лечение диацереином. Пациенты с хронической почечной недостаточностью. Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью нет необходимости изменять обычную рекомендованную дозу. Однако для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мг/мл) суточную дозу следует уменьшить на 50 % от рекомендованной дозы (что соответствует 50 мг в сутки).

Безопасность и эффективность применения препарата детям в возрасте до 18 лет не были установлены.

При случайном или намеренном приёме больших доз диацереина может развиться диарея. Специфического антидота не существует. Неотложное лечение заключается в восстановлении электролитного баланса.

Обычно препарат переносится хорошо, однако иногда возможны диспепсические расстройства (частый стул, мягкий стул, метеоризм), диарея, боль в животе, которые, как правило, стихают по мере продолжения лечения. В некоторых случаях длительная диарея может вызвать осложнения, такие как обезвоживание и нарушение водно-электролитного баланса. Также отмечалось изменение окраски мочи, не имеющее клинического значения. В отличие от нестероидных противовоспалительных препаратов, диацереин не оказывает ульцерогенного действия на желудочно-кишечный тракт. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – диарея, боль в животе; часто – частый стул, метеоризм; редко – пигментация слизистой оболочки кишечника (псевдомеланоз). Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – случаи повышения уровня печеночных ферментов в сыворотке крови. Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень часто – изменение окраски мочи. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – зуд, высыпания, экзема. Общие нарушения: неизвестно – головная боль. Существуют данные о нарушениях гепатобилиарной системы. При применении диацереина сообщалось о случаях острого поражения печени, в том числе повышения уровня печеночных ферментов в сыворотке крови и гепатит. Большинство из них наблюдались в течение первых месяцев лечения. Пациенты должны контролировать симптомы поражения печени (см. раздел «Особенности применения»).

3 лет.

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере; по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.

Я не могу выполнить этот перевод. Фраза «За рецептом» означает «По рецепту» и относится к отпуску препарата только по рецепту, но вы не прислали текст инструкции, а только эти два слова. Если вы пришлёте полный фрагмент инструкции с плейсхолдерами, я переведу его с украинского на русский, сохранив все плейсхолдеры без изменений.

МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛИМИТЕД. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Фаза II, Плот № 12, 15, 21, 23, 24, 25, 26, 27, 28 и 30, Сюрвей № 366, Премьер Индастриал Истейт, Качигам, Даман, 396210, Индия.