Орнізол 500 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОРНИЗОЛ ® (ORNIZOL ® )

действующее вещество: орнидазол; 1 таблетка содержит орнидазола в пересчете на 100 % вещество 500 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; повидон; тальк; натрия крахмалгликолят (тип А); лактоза, моногидрат; кальция стеарат, смесь для покрытия «Opadry ΙΙ White» (содержит гипромеллозу; лактозу, моногидрат; титана диоксид (Е 171); триацетин; полиэтиленгликоль/макрогол).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки и надписью «КМП» с другой стороны таблетки. На поперечном разрезе заметно ядро белого или почти белого цвета.

Средства, применяемые при амебиазе и других протозойных инфекциях. Производные нитроимидазола. Орнидазол. Код АТХ P01A B03.

Орнизол ® – противопротозойный и антибактериальный препарат, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также в отношении некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp., и анаэробных кокков. По механизму действия орнидазол – ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, которые имеют ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферредоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под воздействием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая её деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.

Всасывание. После приёма внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечный тракт. В среднем всасывание составляет 90 %. Максимальная концентрация достигается через 3 часа после приёма. Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 13 %. Действующее вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и в ткани. Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения доз 500 мг и 1000 мг здоровым добровольцам через каждые 12 часов коэффициент кумуляции составляет 1,5–2,5. Метаболизм. Орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизменённый орнидазол. Выведение. Период полувыведения составляет приблизительно 13 часов. После однократного применения 85 % дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4 % принятой дозы выводится почками в неизменённом виде. Особенности фармакокинетики при нарушениях функционирования органов и систем. Печень. Период полувыведения действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс уменьшается (35 по сравнению с 51 мл/минуту) по сравнению со здоровыми людьми. Почки. Фармакокинетика орнидазола не меняется при нарушениях функции почек, поэтому дозу приёма препарата менять не нужно. Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо дополнительно применить 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в сутки, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в сутки, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г в сутки. Дети (в том числе новорождённые). Фармакокинетика орнидазола у детей (в том числе новорождённых) аналогична фармакокинетике у взрослых. Клинические характеристики.

Трихомониаз (урогенитальные инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis). Амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени). Лямблиоз.

Гиперчувствительность к препарату или к другим производным нитроимидазола. Пациенты с поражением ЦНС (эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз). Патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

Не следует употреблять алкоголь в течение курса лечения и как минимум в течение 3 последующих дней после прекращения приёма лекарственного средства. Орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозирования. Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида. Совместное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, в то время как ингибиторы ферментов (например, циметидин) повышают его.

При применении высоких доз препарата и в случае лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг. При наличии в анамнезе пациента нарушений со стороны крови рекомендуется контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения. Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы может наблюдаться в период проведения лечения препаратом. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помутнения сознания следует прекратить лечение. Может наблюдаться обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего лечения. В случае превышения рекомендованных доз повышается риск возникновения побочных эффектов у детей, пациентов с поражениями печени, пациентов, злоупотребляющих алкоголем. В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа. Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать во время применения терапии литием. Эффект других лекарственных средств может усиливаться или ослабляться во время применения препарата. С осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени. Препарат содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества, поэтому его не следует применять пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

О рнидазол не выявляет тератогенного или токсического влияния на плод. Поскольку контролируемые исследования беременных не проводились, назначать препарат на ранних сроках беременности или в период кормления грудью можно только при наличии абсолютных показаний, если возможное преимущество применения препарата для матери превышает потенциальный риск для плода/ребёнка.

При применении препарата Орнизол ® возможны такие проявления, как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, ослабление координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать для пациентов, которые управляют транспортными средствами или работают с другими механизмами.

Орнизол ® всегда следует принимать внутрь после приёма пищи. Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется для пациентов с нарушениями функции почек. Пациенты с печёночной недостаточностью: интервал приёма должен быть вдвое больше для пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью. Пациенты пожилого возраста: клинические данные о применении препарата пациентам пожилого возраста отсутствуют. Трихомониаз: таблетки 500 мг применяют по схемам однократной или 5-дневной терапии. Поскольку приём орнидазола может привести к таким реакциям, как покраснение, онемение, жар, тошнота и рвота, а также возможны гипотензия и шум в ушах, поэтому по меньшей мере в течение 3 дней после приёма лекарственного средства не следует употреблять алкоголь. Таблица 1 Продолжительность лечения Суточная доза (таблетка массой 500 мг) Однократная терапевтическая доза 3 таблетки принимают вечером 5-дневная терапия 1 таблетка утром, 1 таблетка вечером. Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнёр должен пройти такой же курс лечения. Однократная суточная доза для детей составляет 25 мг/кг. Амебиаз Возможные схемы лечения: - 3-дневный курс лечения больных амебной дизентерией; - 5-10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза. Таблица 2 Рекомендуемая схема дозирования препарата Продолжительность лечения Суточная доза Взрослые и дети с массой тела более 35 кг (таблетка 500 мг) Дети с массой тела до 35 кг 3-дневный курс лечения 3 таблетки на один приём вечером. При массе тела более 60 кг: 4 таблетки (2 таблетки утром и 2 таблетки вечером) 40 мг/кг массы тела – однократная доза 5-10-дневный курс лечения 2 таблетки (1 таблетка утром и 1 таблетка вечером) 25 мг/кг массы тела – однократная доза Лямблиоз Таблица 3 Рекомендуемая схема дозирования препарата Продолжительность лечения Суточная доза Взрослые и дети с массой тела более 35 кг Дети с массой тела до 35 кг 1-2-дневный курс лечения 3 таблетки за один приём вечером 40 мг/кг – однократная доза

Особенности применения препарата детям указаны в разделе «Способ применения и дозы».

Проявляется усилением симптомов побочных реакций. Лечение: специфический антидот неизвестен, в случае возникновения судорог следует применять диазепам. Терапия симптоматическая.

С стороны лимфатической системы и системы кроветворения: проявления воздействия на костный мозг, лейкопения, нейтропения. Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, ригидность, нарушения координации, атаксия, судороги, утомляемость, пространственная дезориентация, временная потеря сознания, спутанность сознания, возбуждение и периферическая нейропатия. Общие расстройства: повышение температуры тела, озноб, общая слабость, одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушения вкуса, металлический привкус во рту, обложенный язык, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, сухость во рту, потеря аппетита. Со стороны гепатобилиарной системы: неизвестно – желтуха, нарушение биохимического показателя функции печени, повышение уровня печеночных ферментов; гепатотоксичность. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, крапивница, гиперемия кожи, зуд. Инфекции и инвазии: обострение кандидоза. Прочие: потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые расстройства, в т.ч. снижение артериального давления.

4 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0 С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, 1 блистер в упаковке.

По рецепту

ПАО «Киевмедпрепарат».

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139. ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОРНИЗОЛ (ORNIZOL) Состав: действующее вещество: ornidazole; одна таблетка содержит орнидазола в пересчете на 1 % вещество 100 500 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; повидон; тальк; натрия крахмалгликолят (тип А); лактоза, моногидрат; кальция стеарат, смесь для покрытия «Opadry ΙΙ White» (содержит: гипромеллозу; лактозу, моногидрат; титана диоксид (Е 171); триацетин; полиэтиленгликоль/макрогол). Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки и надписью «КМП» с другой стороны. На поперечном срезе заметное ядро белого или почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при амебиазе и других протозойных инфекциях. Производные нитроимидазола. Орнидазол. Код АТХ Р01А В03. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Орнизол – противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитромидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также к некоторым анаэробным бактериям, таким как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp., и анаэробным коккам. По механизму действия орнидазол – ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы фередоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания. Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечный тракт. В среднем всасывание составляет 90 %. Максимальная концентрация достигается через 3 часа после приема. Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 13 %. Действующее вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и ткани. Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6 – 36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения доз 500 мг и 1000 мг здоровым добровольцам через каждые 12 часов коэффициент кумуляции равен 1,5 – 2,5. Метаболизм. Орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол. Выведение. Период полувыведения составляет около 13 часов. После однократного применения 85 % дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде. Особенности фармакокинетики при нарушениях функционирования органов и систем. Печень. Период полувыведения действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс уменьшается (35 по сравнению с 51 мл/мин) по сравнению со здоровыми лицами. Почки. Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому дозу приема препарата менять не нужно. Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в сутки, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в сутки, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г в сутки. Дети (в том числе новорожденные). Фармакокинетика орнидазола у детей (в том числе новорожденных) подобна фармакокинетике у взрослых. Клинические характеристики. Показания. Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis). Амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени). Лямблиоз. Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату или к другим производным нитроимидазола. Пациенты с поражением ЦНС (эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз). Патологические поражения крови или другие гематологические аномалии. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Не следует употреблять алкоголь на протяжении курса лечения и как минимум 3-х последующих дней после прекращения приема лекарственного средства. Орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозирования. Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида. Совместное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, в то время как ингибиторы ферментов (например, циметидин) повышают. Особенности применения. При применении высоких доз препарата и в случае лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг. При наличии в анамнезе пациента нарушений со стороны крови рекомендуется контроль уровня лейкоцитов, особенно при проведении повторных курсов лечения. Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы могут наблюдаться в период проведения лечения препаратом. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помутнения сознания следует прекратить лечение. Может наблюдаться обострение кандидамикоза, которое потребует соответствующего лечения. В случае превышения рекомендованных доз повышается риск возникновения побочных эффектов у детей, пациентов с поражениями печени, пациентов, злоупотребляющих алкоголем. В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа. Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать при применении терапии литием. Эффект других лекарственных средств может быть повышен или ослаблен во время применения препарата. С осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени. Препарат содержит лактозу как вспомогательное вещество, поэтому его не следует применять пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы. Применение в период беременности или кормления грудью. Орнидазол не оказывает тератогенного или токсического влияния на плод. Поскольку контролируемые исследования беременных не проводились, назначать препарат на ранних сроках беременности или в период кормления грудью можно только при наличии абсолютных показаний, если возможное преимущество при применении препарата для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. При применении препарата Орнизол возможны такие проявления как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, ослабление координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать для пациентов, которые управляют транспортными средствами или работают с другими механизмами. Способ применения и дозы. Орнизол® всегда следует принимать внутрь после еды. Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется для пациентов с нарушением функции почек. Пациенты с печеночной недостаточностью: интервал приема должен быть вдвое больше для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациенты пожилого возраста: клинические данные отсутствуют по применению пациентам пожилого возраста. Трихомониаз: таблетки 500 мг применяют в схемах одноразовой или 5-дневной терапии. Так как прием орнидазола может привести к таким реакциям, как покраснение, онемение, жар, тошнота и рвота, а также возможна гипотензия и шум в ушах, поэтому в течение не менее 3-х дней после приема препарата не следует употреблять алкоголь. Таблица 1 Продолжительность лечения Суточная доза (таблетка массой 500 мг) Разовая терапевтическая доза 3 таблетки принимают вечером 5-дневная терапия 1 таблетка утром, 1 таблетка вечером. Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения. Одноразовая суточная доза для детей составляет 25 мг/кг. Амебиаз. Возможные схемы лечения: - 3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией; - 5-10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза. Таблица 2 Рекомендуемая схема дозирования препарата Продолжительность лечения Суточная доза Взрослые и дети с массой тела более 35 кг (таблетка 500 мг) Дети с массой тела до 35 кг 3-дневный курс лечения 3 таблетки на один прием вечером. При массе тела более 60 кг 4 таблетки (2 таблетки утром и 2 таблетки вечером) 40 мг/кг массы тела – разовая доза 5-10-дневный курс лечения 2 таблетки (1 таблетка утром и 1 таблетка вечером) 25 мг/кг массы тела – разовая доза. Лямблиоз. Таблица 3 Рекомендуемая схема дозирования препарата Продолжительность лечения Суточная доза Взрослые и дети с массой тела более 35 кг Дети с массой тела до 35 кг 1-2-дневный курс лечения 3 таблетки за один прием вечером 40 мг/кг – разовая доза. Дети. Особенности применения препарата детям указаны в разделе «Способ применения и дозы». Передозировка. Проявляется усилением симптомов побочных реакций. Лечение: специфический антидот неизвестен, в случае возникновения судорог следует применять диазепам. Терапия симптоматическая. Побочные реакции. Со стороны лимфатической системы и системы кроветворения: проявления влияния на костный мозг, лейкопения, нейтропения. Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, ригидность, нарушение координации, атаксия, судороги, утомляемость, пространственная дезориентация, временная потеря сознания, спутанность сознания, возбуждение и периферическая нейропатия. Общие расстройства: повышение температуры тела, озноб, общая слабость, одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение вкуса, металлический привкус во рту, обложенный язык, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, сухость во рту, потеря аппетита. Со стороны гепатобилиарной системы: неизвестные – желтуха, нарушение биохимического показателя функции печени, повышение уровня печеночных ферментов; гепатотоксичность. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, крапивница, гиперемия кожи, зуд. Инфекции и инвазии: обострение кандидомикоза. Другие: потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые расстройства, в т.ч. снижение артериального давления. Срок годности. 4 года. Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0 С. Хранить в недоступном для детей месте.