Орнідазол-Новофарм 5 мг/мл, раствор для инфузий

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОРНИДАЗОЛ-НОВОФАРМ (ORNIDAZOLE-NOVO FARM)

действующее вещество: орнидазол; 1 мл раствора содержит орнидазола 5 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Раствор для инфузий. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или светло-жёлтая жидкость.

Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола. Код АТХ J01X D03.

Орнидазол – противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Gardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков. По механизму действия орнидазол – ДНК-тропный лекарственный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, которые имеют ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферредоксинов с нитросоединениями. После проникновения орнидазола в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под воздействием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая её деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма орнидазола обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.

Распределение. Через 1 и 24 часа после внутривенного болюсного введения 1 г концентрация орнидазола в плазме крови составляет 17,7 и 4,9 мкг/мл соответственно. После медленного внутривенного введения разовой дозы 20 мг/кг концентрация (C max) в плазме крови — 18,7 мкг/мл, через 24 часа — 7,32 мкг/мл. Площадь под фармакокинетической кривой AUC составляет приблизительно 185 мг/л/ч при применении разовой внутривенной дозы 500 мг и 375 мг/л/ч для дозы 1 г. Объём распределения после внутривенного введения: 0,7-0,9 л/кг. Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет менее 15 %. Действующее вещество лекарственного средства проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и в ткани. Оптимальная концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6-36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для показаний к применению лекарственного средства.

Метаболизм. Более 90 % орнидазола метаболизируется. Два основных метаболита обладают приблизительно такой же активностью в отношении анаэробных бактерий, что и орнидазол.

Выведение. Период полувыведения составляет 13 часов. После однократного применения 85 % дозы выводится в течение первых 5 дней, большая часть — с мочой (63 % в форме метаболитов) и калом (22 %). Приблизительно 4 % применённой дозы выводится почками в неизменённом виде. Коэффициент кумуляции после многократного применения доз 500 мг или 1000 мг здоровыми добровольцами через каждые 12 ч составлял 1,5 – 2,5.

Особые группы пациентов. Пациенты с заболеваниями печени. Период полувыведения орнидазола у пациентов с циррозом печени увеличивается до 22 часов, клиренс уменьшается (35 по сравнению с 51 мл/мин) по сравнению со здоровыми лицами.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика не меняется. Орнидазол выводится с помощью гемодиализа.

Фармакокинетика орнидазола у детей (в том числе новорождённых) аналогична фармакокинетике взрослых. Клинические характеристики.

Парентеральное введение лекарственного средства показано при случаях острой и тяжелой инфекции или невозможности приема внутрь при таких заболеваниях и состояниях: – анаэробные системные инфекции, вызванные чувствительной к орнидазолу микрофлорой: септицемия, менингиты, перитониты, послеоперационные раневые инфекции, сепсис, септический аборт и эндометрит; – профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при хирургических вмешательствах (особенно при операциях на ободочной и прямой кишке), при гинекологических операциях; – амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза, лямблиоз, абсцесс печени.

Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства или к другим производным нитроимидазола. Поражения центральной нервной системы, эпилепсия, рассеянный склероз, хронический алкоголизм. Нарушения кровообращения, патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

Не следует употреблять алкоголь в течение курса лечения и в течение не менее 3 дней после прекращения применения лекарственного средства, так как не исключена возможность развития дисульфирамоподобной реакции (ощущение жара, покраснение, рвота, тахикардия). Орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарина), что требует соответствующей коррекции их дозирования. Совместное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, в то время как ингибиторы ферментов (например, циметидин) повышают его. Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида. Возможно увеличение токсичности 5-фторурацила при одновременном его применении с нитроимидазолами. При одновременном применении орнидазола и циклоспорина существует риск повышения уровня циклоспорина в сыворотке крови.

При превышении рекомендуемых доз есть определённый риск возникновения побочных эффектов у детей, у пациентов с поражениями печени и у пациентов, злоупотребляющих алкоголем. При применении высоких доз орнидазола и в случае лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг. У лиц с нарушениями со стороны крови в анамнезе рекомендуется контроль лейкоцитов, особенно при проведении повторных курсов лечения. Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы возможно в период лечения орнидазолом. В случае периферической невропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помрачения сознания следует прекратить лечение. Может наблюдаться обострение кандидомикоза, требующее соответствующего лечения. При проведении гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы лекарственного средства до или после гемодиализа. Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать в период терапии литием. Эффект других лекарственных средств может увеличиться или уменьшиться во время лечения орнидазолом. Лекарственное средство содержит 15,4 ммоль (354 мг) натрия в 100 мл раствора, что нужно учитывать, если пациент придерживается диеты с контролируемым потреблением соли.

Орнидазол противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах лекарственный препарат можно принимать только по абсолютным показаниям. В случае необходимости применения орнидазола следует прекратить грудное вскармливание.

При применении орнидазола возможны такие проявления, как сонливость, ригидность мышц, головокружение, тремор, судороги, нарушение координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать пациентам, которые управляют автотранспортом или работают с другими механизмами.

Дозировку и продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера заболевания, схем лечения. Лекарственное средство вводить внутривенно в течение 15-30 минут. При анаэробных системных инфекциях взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначать внутривенное введение в дозе 500-1000 мг – начальная доза, затем по 500 мг каждые 12 часов или 1000 мг каждые 24 часа в течение 5-10 дней (ступенчатая доза). После того, как состояние пациента стабилизировалось, следует перейти на пероральный приём орнидазола (например, таблетки по 500 мг, по 1 таблетке каждые 12 часов). Детям в возрасте до 12 лет с массой тела более 6 кг суточную дозу назначать из расчёта 20 мг/кг массы тела, распределённую на 2 введения, в течение 5-10 суток. Для профилактики анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах взрослым и детям в возрасте от 12 лет орнидазол назначать в дозе 500-1000 мг за 30 минут до оперативного вмешательства. Для профилактики смешанных инфекций орнидазол следует применять вместе с аминогликозидами, пенициллином или цефалоспоринами. Вводить лекарственное средство следует отдельно. Амебная дизентерия с тяжёлым течением, все внекишечные формы амебиаза, лямблиоз, абсцесс печени: для взрослых и детей в возрасте от 12 лет первое введение составляет 500-1000 мг, далее – 500 мг каждые 12 часов в течение 3-6 суток. Детям в возрасте до 12 лет с массой тела более 6 кг суточную дозу назначать из расчёта 20-30 мг/кг массы тела, распределённую на 2 введения. Пациенты с нарушением функции печени. При циррозе печени интервал между введениями следует удвоить. Пациенты с нарушением функции почек. Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику орнидазола, поэтому коррекция дозы не требуется. Гемодиализ. Орнидазол выводится во время гемодиализа, поэтому перед началом проведения гемодиализа необходимо дополнительно применить 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в сутки, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г в сутки.

В случае передозировки возможны симптомы, которые упоминаются в разделе «Побочные реакции», но в более выраженной форме. Лечение симптоматическое, специфический антидот неизвестен. В случае судорог рекомендовано внутривенное введение диазепама.

Частота побочных реакций определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту нельзя установить по имеющимся данным). Инфекции и инвазии: частота неизвестна – вагинальная суперинфекция Candida albicans. Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – угнетение костного мозга, нейтропения; очень редко – транзиторные гематологические изменения (лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения). Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок. Психические расстройства: неизвестно – изменение настроения. Со стороны нервной системы: редко – тремор, ригидность мышц, нарушение координации, судороги, нарушение сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической невропатии; неизвестно – атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, потеря и спутанность сознания, дисгевзия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – бронхоспазм. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, металлический привкус во рту, очень редко – боль в животе. Со стороны гепатобилиарной системы: неизвестно – гепатит, изменения печеночных функциональных проб. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – кожные высыпания, крапивница, зуд; очень редко – ангионевротический отек; неизвестно – фиксированные медикаментозно индуцированные высыпания. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: очень редко – боль в суставах; неизвестно – скованность опорно-двигательного аппарата. Общие расстройства и изменения в месте введения: повышение температуры тела, озноб, общая слабость; утомляемость; изменения в месте введения, включая боль, покраснение, ощущение жжения в месте введения. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Остаток лекарственного средства не использовать. Несовместимость. При введении препарат не смешивать с другими инъекционными растворами.

По 100 мл в флаконе; по 1 флакону в картонной упаковке.

За рецептом

Общество с ограниченной ответственностью фирма «Новофарм-Биосинтез».

Украина, 11700, Житомирская обл., Звягельский р-н, город Звягель, ул. Житомирская, дом 38.