Ораморф 2 мг/мл, раствор

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ОРАМОРФ (ORAMORPH) Состав: действующее вещество: morphine sulfate ; 1 мл раствора орального содержит морфина сульфата 2 мг; вспомогательные вещества: сахароза, глюкозы раствор, метилпарабен (E 218), пропилпарабен (E 216), этанол 96 %, вода очищенная.

Раствор для приёма внутрь. Основные физико-химические свойства: прозрачный, почти бесцветный раствор, свободный от взвешенных частиц.

Анальгетики. Опиоиды. Алкалоиды опия. Код АТХ N02A A01.

Морфин связывается со специфическими рецепторами, расположенными на различных уровнях центральной нервной системы, а также в различных периферических органах. Снижает ощущение боли и реакцию на боль за счёт взаимодействия с рецепторами центральной нервной системы.

Абсорбция. Морфин умеренно всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального введения. После перорального применения меченого морфина у человека пиковая концентрация в плазме достигается примерно через 15 минут. Морфин подвергается значительному метаболизму при первичном поступлении в печень, что приводит к системной биодоступности примерно на уровне 25 %. Распределение. После применения терапевтической дозы примерно одна треть морфина в плазме связывается с белками. Метаболизм. Метаболизм морфина в основном включает конъюгацию морфина с 3- и 6-глюкуронидами. Небольшие количества также метаболизируются путём N-деметилирования и N-деалкилирования. Морфин-6-глюкуронид оказывает фармакологические эффекты, не отличающиеся от морфина. Период полувыведения морфина составляет около 2 часов. T 1/2 морфин-6-глюкуронида несколько длиннее. Выведение. Небольшое количество морфина выводится с калом. Другая часть выводится с мочой, главным образом в виде конъюгатов. Около 90 % разовой дозы морфина выводится из организма в течение первых 24 часов. Возможна энтерогепатическая циркуляция морфина и его метаболитов, поэтому небольшое количество морфина может обнаруживаться в моче или кале в течение нескольких дней после приёма последней дозы. Клинические характеристики.

Болевой синдром высокой интенсивности или боль, которая не купируется анальгетиками меньшей силы действия, в т.ч. боль при злокачественных новообразованиях.

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим веществам, которые строго родственны с химической точки зрения, и/или к любому из компонентов препарата. Повышенная чувствительность к морфину характеризуется покраснением лица, зудом и бронхоспазмом (при применении также могут возникнуть анафилактические реакции); - острое угнетение дыхания, обструктивные заболевания дыхательных путей, приступы бронхиальной астмы (см. раздел «Особенности применения» относительно информации о применении при контролируемой астме); - сердечная интоксикация вследствие хронического поражения легких; - острая интоксикация алкоголем; - делирий; - все формы острого живота и паралитический илеус (см. раздел «Особенности применения»); - повышенное внутричерепное давление (см. раздел «Особенности применения»); - травмы головы (см. раздел «Особенности применения»); - оперативные вмешательства на желчных протоках в анамнезе; - судорожные расстройства; - неконтролируемая эпилепсия; - угнетение центральной нервной системы, особенно вызванное другими лекарственными средствами, такими как снотворные, успокаивающие, транквилизаторы и т. п.; - кома (см. раздел «Особенности применения»); - феохромоцитома. Морфин и некоторые другие опиоиды могут индуцировать высвобождение эндогенного гистамина и тем самым стимулировать высвобождение катехоламина; - острые/тяжелые заболевания печени; - одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 2 – 3 недель после прекращения их применения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); - одновременное применение налтрексона; - применение детям в возрасте до 1 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»). Ораморф также, как правило, противопоказан во время беременности и кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Ингибиторы моноаминоксидазы. Известно, что ингибиторы моноаминоксидазы взаимодействуют с наркотическими анальгетиками, которые приводят к возбуждению или угнетению центральной нервной системы с гипер- или гипотензивным кризом, поэтому их применение с препаратом Ораморф противопоказано. Габапентин. Известны случаи взаимодействия при одновременном применении морфина и габапентина, вероятно, из-за увеличения опиоидных побочных реакций. Механизм этого взаимодействия неизвестен. Поэтому указанные лекарственные средства в комбинации следует применять с осторожностью и тщательно следить за признаками угнетения центральной нервной системы, такими как сонливость, а дозу габапентина или морфина нужно соответственно снижать. Ритонавир. На сегодня недостаточно фармакокинетических данных относительно одновременного применения ритонавира с морфином, однако известно, что ритонавир может увеличить активность глюкуронилтрансферазы. Поэтому одновременное применение ритонавира и морфина может привести к снижению концентрации морфина в сыворотке крови с возможной потерей анальгетической эффективности. Рифампицин. Рифампицин может снижать концентрацию морфина в сыворотке крови и уменьшать его обезболивающее действие. Циметидин. Циметидин угнетает метаболизм морфина. Депрессанты центральной нервной системы. Следует отметить, что морфин усиливает действие депрессантов центральной нервной системы, таких как транквилизаторы, анестезирующие средства, седативные, снотворные, нейролептики, трициклические антидепрессанты и алкоголь. Эсмолол. Морфин может увеличить плазменную концентрацию эсмолола. Домперидон/метоклопрамид. Опиоидные анальгетики, включая морфин, могут уменьшать действие домперидона и метоклопрамида на желудочно-кишечный тракт. Мексилетин. Одновременное применение морфина может замедлить всасывание мексилетина. Противорвотные средства группы фенотиазина. Противорвотные средства группы фенотиазина можно применять одновременно с морфином, однако следует учитывать их гипотензивный эффект. Седативные лекарственные средства, такие как бензодиазепины или аналогичные препараты. Одновременный прием опиоидов с успокаивающими препаратами, такими как бензодиазепины или аналогичные препараты, увеличивает риск седации, угнетения дыхания, комы и смерти вследствие дополнительного угнетающего влияния на ЦНС. Доза и продолжительность одновременного применения должны быть ограничены (см. раздел «Особенности применения»). Комбинированное применение морфина и других средств, угнетающих центральную нервную систему, таких как другие морфиноподобные лекарственные средства (обезболивающие, противокашлевые и заместительные препараты), трициклические антидепрессанты, нейролептики (включая фенотиазины), барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики, кроме бензодиазепинов (например мепробамат), снотворные, седативные средства (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, триметипрамин), седативные H 1-антигистаминные средства, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид, габапентин или прегабалин и алкоголь, может усилить нежелательные эффекты морфина, в частности угнетение функции дыхания. Препараты, угнетающие систему цитохрома Р450, например циметидин, замедляют метаболизм морфина, вызывая повышение его концентрации в плазме крови. Морфин может потенцировать действие нейромышечных блокаторов, миорелаксантов, дикумарола и других пероральных антикоагулянтов. Действие диуретических лекарственных средств может быть снижено. Противопоказанные комбинации. - Ингибиторы моноаминоксидазы. Вследствие угнетения центральной нервной системы одновременное применение может вызвать гипотензию и угнетение дыхания (см. раздел «Противопоказания»). - Налтрексон. При одновременном применении у пациента может быть нечувствительность к обезболивающему действию морфина. Не рекомендуемые комбинации. - Алкоголь. Алкоголь усиливает седативное действие морфина. Одновременное применение может повысить риск нарушения бдительности, что может сделать управление автомобилем и работу с другими механизмами опасными. Употребление алкоголя и приём лекарственных средств, содержащих алкоголь, не рекомендуется. Комбинации, требующие особых мер предосторожности при применении. - Рифампицин. Одновременное применение снижает концентрацию и активность морфина и его активного метаболита. Во время и в конце терапии рифампицином следует тщательно наблюдать за состоянием пациента и, если необходимо, скорректировать дозу морфина. - Циметидин и другие ингибиторы цитохрома Р450. Такие препараты замедляют распад морфина, вследствие чего увеличивается его концентрация в плазме крови. - Ингибитор P2Y12. У пациентов с острым коронарным синдромом, получавших морфин, наблюдались замедленное и уменьшенное воздействие пероральной антитромбоцитарной терапии ингибитором P2Y12. Это взаимодействие может быть связано со сниженной моторикой желудочно-кишечного тракта и касаться других опиоидов. Клиническая значимость неизвестна, но данные указывают на возможность снижения эффективности ингибитора P2Y12 у пациентов, одновременно принимающих морфин и ингибитор P2Y12 (см. раздел «Особенности применения»). Для пациентов с острым коронарным синдромом, которым нельзя отказываться от морфина, а быстрое ингибирование P2Y12 считается решающим, можно рассмотреть применение парентерального ингибитора P2Y12. Комбинации, которые необходимо учитывать. - Другие обезболивающие агонисты морфина (альфентанил, кодеин, декстроморамид, декстropropоксифен, дигидрокодеин, фентанил, оксикодон, петидин, фенопередин, ремифентанил, суфентанил, трамадол). - Морфиноподобные противокашлевые средства (декстрометорфан, носкапин, фолкодин). - Морфиновые противокашлевые препараты (кодеин, этилморфин). - Барбитураты. - Другие седативные лекарственные средства (нейролептики, седативные антидепрессанты, миорелаксанты, седативные H 1-антигистаминные средства). Одновременное применение может усилить центральную депрессию и повысить риск нарушения бдительности, что может сделать управление автомобилем и работу с другими механизмами опасными. - Пероральные антикоагулянты (включая дикумарол). Морфин может потенцировать действие этих препаратов. - Диуретики. Морфин может угнетать диуретическое действие.

Ораморф в связи со своим обезболивающим действием и действием на уровень сознания, диаметр зрачка и динамику дыхания может запутать клиническую оценку состояния пациента и мешать диагностике тяжёлых абдоминальных состояний. Морфина сульфат следует применять с осторожностью: • в течение первых 24 часов после операции, • при гипотиреозе (см. «Способ применения и дозы»), • в случаях, когда снижается дыхательная функция (кифосколиоз, эмфизема, лёгочное сердце, тяжёлая степень ожирения). Астма. Лекарственные средства группы опиоидов можно применять с осторожностью при контролируемой бронхиальной астме. Однако такие лекарственные средства противопоказаны при обострениях бронхиальной астмы. Травмы головы и повышенное внутричерепное давление. Ораморф противопоказан пациентам с повышенным внутричерепным давлением, черепно-мозговыми травмами и комой. Способность морфина повышать давление цереброспинальной жидкости может быть значительно увеличена, если у пациента внутричерепное давление уже повышено в результате травмы. Кроме того, морфин может вызывать спутанность сознания, миоз, рвоту и другие побочные реакции, которые могут скрывать клиническое течение у больных с черепно-мозговой травмой. Заболевания органов брюшной полости. Морфина сульфат не следует применять при угрозе возникновения паралитической непроходимости кишечника или если у пациента есть кишечная непроходимость или непроходимость желчных путей. Применение препарата следует немедленно прекратить, если есть подозрение на наличие или возникновение паралитической непроходимости кишечника во время применения препарата. Следует применять с осторожностью при обструктивных нарушениях кишечника, желчных коликах, операциях на желчных путях, остром панкреатите или гиперплазии предстательной железы. При возникновении запора применяют соответствующие слабительные средства. Следует применять с осторожностью пациентам с воспалительным заболеванием кишечника. Применение морфина может маскировать диагноз или клиническое течение у больных с острым течением заболеваний органов брюшной полости и осложнений после операции на брюшной полости. Гипотензивный эффект. Применение морфина может вызывать тяжёлую гипотензию у пациентов, неспособных поддерживать гемостатическое артериальное давление из-за уменьшения объёма крови или при одновременном введении лекарственных средств, таких как фенотиазин, или некоторых анестетиков. Зависимость, синдром отмены (абстинентный) и злоупотребление. Применение опиоидных анальгетиков может быть связано с развитием физической и/или психологической зависимости или толерантности. Толерантность – это состояние, при котором для достижения такого же обезболивающего эффекта пациенту требуются более высокие дозы морфина через более короткие интервалы. Толерантность к большинству эффектов морфина обычно развивается в течение 2–3 недель терапии средними дозами, быстрее – при более высоких дозах. После прекращения лечения толерантность снижается и исчезает в течение 2 недель. Зависимость от морфия может быть как физической, так и психологической. Это состояние, которое возникает после повторного введения препарата. Оно характеризуется сильным влечением к приёму препарата или другого вещества с подобными свойствами и может развиться через 1–2 недели лечения в терапевтических дозировках. Риск увеличивается с увеличением срока применения препарата и при повышении дозы. Симптомы можно свести к минимуму с помощью корректировки дозы или лекарственной формы и постепенной отмены морфина. Об отдельных симптомах см. раздел «Побочные реакции». Могут возникнуть симптомы отмены при резком прекращении лечения или при введении антагониста морфина, например налоксона. Внезапное прекращение приёма морфина у физически зависимого пациента вызывает синдром отмены, тяжесть которого зависит от типа пациента, введённой дозы, частоты приёма и продолжительности лечения. Симптомы отмены обычно возникают в течение нескольких часов и достигают максимальной интенсивности через 36–72 часа, затем постепенно уменьшаются. Симптомы включают зевоту, мидриаз, слезотечение, ринорею, чихание, страх, дрожь, головную боль, слабость, потливость, беспокойство, раздражительность, изменения сна или бессонницу, беспокойство, возбуждение, анорексию, тошноту, рвоту, диарею с обезвоживанием, боли в костях, абдоминальные и мышечные судороги, тахикардию, тахипноэ, артериальную гипертензию, повышение температуры тела и вазомоторные расстройства. При отсутствии лечения наиболее выраженные симптомы отмены исчезают через 5–14 дней. По этой причине Ораморф не следует назначать при боли, которую можно лечить более слабыми обезболивающими средствами, или пациентам, которые не находятся под строгим медицинским контролем. Морфина сульфат – это опиоидный агонист и наркотическое средство, подлежащее контролю. Как и в отношении других опиоидных агонистов, возможны случаи злоупотребления морфина сульфатом. Это следует учитывать при назначении морфина в ситуациях, когда врач или фармацевт обеспокоены риском злоупотребления или незаконного применения препарата пациентом. Морфин имеет потенциал к развитию злоупотребления, подобный таковому у других сильных агонистических опиоидов, и его следует применять с особой осторожностью пациентам, злоупотреблявшим алкоголем и наркотиками. Злоупотребление морфина сульфатом также возможно при ингаляционном или парентеральном применении. Такой способ применения значительно повышает риск передозировки и смерти для лиц с наркотической зависимостью. Реакции гиперчувствительности. При применении препарата возникали реакции гиперчувствительности и анафилактические реакции. С особой осторожностью следует применять пациентам с аллергическими реакциями на опиаты в анамнезе. Ораморф противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к морфина сульфату. Особые группы пациентов. Морфин метаболизируется в печени, поэтому из-за риска увеличения его пероральной биодоступности препарат следует применять с осторожностью пациентам с заболеванием печени. Следует уменьшить дозу препарата пациентам с хронической печёночной и почечной недостаточностью, выраженным гипотиреозом, недостаточностью надпочечников, гипертрофией предстательной железы или шоком. Активный метаболит морфин-6-глюкуронид может накапливаться у пациентов с почечной недостаточностью, что приводит к угнетению дыхания и деятельности центральной нервной системы. Нарушения дыхания во время сна. Опиоиды могут вызывать нарушения дыхания во время сна, в частности центральное апноэ сна (ЦАС) и гипоксемию во время сна. Применение опиоидов повышает риск возникновения ЦАС, что является дозозависимым. Для пациентов с ЦАС следует рассмотреть возможность уменьшения общей дозы опиоидов. Тяжёлые кожные побочные реакции. Сообщалось об остром генерализованном экзантематозном пустулёзе (ОГЭП), который может представлять угрозу для жизни или привести к летальному исходу, в связи с применением морфина. Большинство этих реакций возникали в течение первых 10 дней лечения. Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах ОГЭП и посоветовать им обратиться за медицинской помощью в случае возникновения таких симптомов. Если появляются признаки и симптомы, указывающие на эти кожные реакции, морфин следует отменить и рассмотреть возможность альтернативного лечения. Расстройства гепатобилиарной системы. Морфин может вызвать дисфункцию и спазм сфинктера Одди, таким образом повышая внутрибрюшное давление и увеличивая риск возникновения симптомов со стороны желчевыводящих путей и панкреатита. Расстройства, связанные с употреблением опиоидов (злоупотребление и зависимость). Толерантность и физическая и/или психологическая зависимость могут развиться после повторного применения опиоидов, таких как Ораморф. Повторное применение лекарственного средства Ораморф может привести к расстройствам, связанным с употреблением опиоидов (РСУО). Более высокая доза опиоидов и более длительная продолжительность их применения могут увеличить риск развития РСУО. Злоупотребление или намеренное неправильное применение лекарственного средства Ораморф может привести к передозировке и/или смерти. Риск развития РСУО повышен у пациентов с наличием в личном или семейном анамнезе (родителей или братьев и сестёр) расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ (включая расстройства, связанные с употреблением алкоголя), у тех, кто в настоящее время употребляет табачные изделия, или у пациентов с имеющимися другими психическими расстройствами (например, тяжёлая депрессия, тревога и расстройства личности). Перед началом и во время терапии лекарственным средством Ораморф следует обсудить с пациентом цели лечения и схему прекращения лечения (см. раздел «Способ применения и дозы»). Перед началом и во время лечения пациента также следует проинформировать о рисках и признаках РСУО. Пациентам следует рекомендовать обратиться к врачу в случае появления таких признаков. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков наркозависимого поведения (например, слишком ранние запросы на получение дополнительной дозы). Это включает проверку сопутствующего приёма опиоидов и психоактивных лекарственных средств (в частности бензодиазепинов). Пациентам с признаками и симптомами РСУО следует рассмотреть возможность консультации с наркологом. Вспомогательные вещества. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует применять данное лекарственное средство. Препарат содержит вспомогательные вещества метилпарабен (E 218) и пропилпарабен (E 216), которые могут вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные). Данное лекарственное средство содержит 10 об. % этанола (алкоголя), то есть до 0,81 г, что эквивалентно 20 мл пива, 8,3 мл вина, в дозе. Вреден для пациентов, страдающих алкоголизмом. Следует соблюдать осторожность при применении беременным и кормящим грудью женщинам, детям и пациентам с заболеваниями печени и больным эпилепсией. Острый грудной синдром (ОГС) у пациентов с серповидноклеточной анемией (САК). Симптомы ОГС являются обоснованными. Ввиду возможной связи между ОГС и применением морфина у больных с САК, которые получали морфин во время вазоокклюзионного криза, оправдан мониторинг симптомов ОГС. Риски при одновременном применении седативных препаратов, таких как бензодиазепины или аналогичные препараты. Одновременное применение перорального раствора Ораморфа и седативных препаратов, таких как бензодиазепины или аналогичные препараты, может вызвать седацию, угнетение дыхания, кому и летальный исход (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Ввиду этих рисков одновременное назначение этих успокаивающих препаратов возможно только при отсутствии альтернативных вариантов лечения. Если принимается решение о назначении Ораморфа, раствора для приёма внутрь, одновременно с седативными лекарственными средствами, следует применять наименьшую эффективную дозу, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. За состоянием пациентов следует внимательно наблюдать на предмет появления признаков и симптомов угнетения дыхания и седации. В связи с этим настоятельно рекомендуется информировать пациентов и их опекунов о таких признаках и симптомах (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пероральная антитромбоцитарная терапия ингибиторами P2Y12. В течение первого дня одновременного применения ингибитора P2Y12 и морфина наблюдалось снижение эффективности лечения ингибиторами P2Y12. Недостаточность надпочечников. Опиоидные анальгетики могут вызывать обратимую недостаточность надпочечников, требующую контроля и заместительной терапии глюкокортикоидами. Симптомы недостаточности надпочечников могут включать, например, тошноту, рвоту, потерю аппетита, утомляемость, слабость, головокружение или низкое артериальное давление. Снижение половых гормонов и повышение пролактина. Длительное применение опиоидных анальгетиков может быть связано со снижением уровня половых гормонов и повышением пролактина. Симптомы включают снижение либидо, импотенцию или аменорею. Гипералгезия. Гипералгезия, не реагирующая на дальнейшее увеличение дозы морфина, может возникать, в частности, при применении препарата в высоких дозах. Может потребоваться снижение дозы морфина или смена опиоида. Рифампицин. Плазменные концентрации морфина могут быть снижены рифампицином. Следует контролировать обезболивающее действие морфина и корректировать дозы морфина во время и после лечения рифампицином. Меры предосторожности при применении. Морфин следует с осторожностью назначать пожилым, очень пожилым или ослабленным пациентам (см. раздел «Способ применения и дозы») и пациентам, страдающим: - органическими заболеваниями мозга; - дыхательной недостаточностью и хроническими поражениями лёгких (особенно если они связаны с гиперсекрецией бронхов), а также при всех состояниях, вызывающих обструкцию дыхательных путей, и при сниженном дыхательном резерве (например, кифосколиоз и ожирение); - желчными или почечными коликами; - гипертрофией предстательной железы; - микседемой и гипертиреозом; - острым гепатитом и гепатопатиями; - хроническими нарушениями функции почек и печени (см. раздел «Способ применения и дозы»); - недостаточностью надпочечников; - шоком и тяжёлым гипотензивным состоянием; - замедленным желудочно-кишечным транзитом и воспалительными или обструктивными кишечными расстройствами; - привыканием к опиоидам; - сердечно-сосудистыми нарушениями и сердечной аритмией; а также пациентам после хирургического вмешательства на мочевыводящих путях.

Беременность. Не существует достаточных данных о безопасности его применения during беременности. Морфин проникает через плацентарный барьер, поэтому препарат не следует применять во время беременности, особенно в первом триместре. Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает любые возможные риски для плода. При применении препарата во время беременности следует иметь в виду, что у детей, матери которых постоянно принимают морфин, может проявляться синдром отмены. У новорождённых, матери которых во время беременности получали опиоидные анальгетики, следует контролировать появление признаков синдрома отмены (неонатального абстинентного синдрома). Лечение может включать опиоидную и поддерживающую терапию. Во время родов у женщин возрастает риск желудочного стаза и ингаляционной пневмонии. Поскольку морфин быстро проникает через плацентарный барьер, его не следует применять во время второго периода родов или преждевременных родов из-за риска вторичного угнетения дыхания у новорождённого/грудного ребёнка. Препарат содержит этанол, что следует учитывать при применении беременным. Грудное вскармливание. Не существует достаточных данных о безопасности его применения в период грудного вскармливания. Препарат не следует применять во время грудного вскармливания. Морфин выделяется в грудное молоко и, таким образом, может угнетать дыхание у новорождённого/грудного ребёнка. Фертильность. Длительное применение опиоидных анальгетиков может вызывать гипогонадизм и недостаточность надпочечников у мужчин и женщин. Считается, что эти явления зависят от дозы и могут привести к аменорее, снижению либидо, бесплодию и эректильной дисфункции. Исследования на животных показали, что морфин может снижать фертильность. По результатам доклинических исследований на животных сообщалось о снижении фертильности и хромосомных повреждениях в половых клетках.

Морфина сульфат может неблагоприятно влиять на внимание и координацию движений, поэтому во время лечения нельзя управлять транспортными средствами и выполнять работу, связанную с риском и для выполнения которой необходимы ловкость и быстрая реакция. Этот эффект ещё более усиливается, когда препарат используется в сочетании с алкоголем или депрессантами ЦНС.

Для перорального применения. Дозирование. Взрослые. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 10–20 мг (5–10 мл) каждые 4 часа. Максимальная суточная доза – 120 мг в сутки.

Дети 13–18 лет: рекомендуемая доза 5–20 мг (2,5–10 мл) каждые 4 часа. максимальная суточная доза – 120 мг в сутки. Дети 6–12 лет: рекомендуемая доза 5–10 мг (2,5–5 мл) каждые 4 часа. максимальная суточная доза – 60 мг в сутки. Дети 1–5 лет: рекомендуемая доза 5 мг (2,5 мл) каждые 4 часа. максимальная суточная доза –30 мг в сутки. Дети до 1 года: не рекомендуется. Дозировку можно увеличить под медицинским наблюдением в зависимости от интенсивности боли и анамнеза пациента относительно потребности в обезболивании. Титрование дозы может быть целесообразным при переводе пациентов с других препаратов морфина на лечение препаратом Ораморф. Морфина сульфат легко всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального применения. Однако, когда лекарственные средства морфина применяются перорально вместо парентерального морфина, как правило, требуется увеличение дозы на 50–100 % для достижения того же уровня аналгезии. Цели лечения и его прекращение Перед началом терапии лекарственным средством Ораморф следует согласовать с пациентом стратегию лечения, включая продолжительность и цели лечения. Во время терапии врачу следует поддерживать частый контакт с пациентом, чтобы оценить необходимость продолжения лечения, рассмотреть вопрос о прекращении лечения и при необходимости скорректировать дозы. Когда пациент больше не нуждается в терапии лекарственным средством Ораморф, может быть целесообразно постепенно уменьшать дозу для предотвращения возникновения симптомов отмены (см. раздел «Особенности применения»). Продолжительность лечения Лекарственный препарат Ораморф не следует применять дольше, чем это необходимо. Особые группы пациентов. Снижение дозы может быть целесообразным для пациентов пожилого возраста и пациентов с хроническим заболеванием печени, почечной недостаточностью, выраженным гипотиреозом, адренокортикальной недостаточностью, гипертрофией предстательной железы, шоком или когда седативный эффект нежелателен. Прекращение терапии. Синдром абстиненции может возникать при внезапном прекращении приёма опиоидов. Поэтому дозу следует уменьшать постепенно до прекращения приёма.

Симптомы. Признаки интоксикации морфином и передозировки могут включать миоз, угнетение дыхания и гипотензию. В более тяжёлых случаях может развиться аспирационная пневмония, недостаточность кровообращения и углубление комы. У новорождённых и детей могут возникать судороги. Смерть может наступить от дыхательной недостаточности. Лечение. Взрослым назначают 0,4–2 мг налоксона внутривенно. Повторяют через каждые 2‑3 минут, если необходимо, доводя до максимальной дозы 10 мг; или применяют 2 мг в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (4 мкг/мл). Детям назначают налоксон в дозе 5–10 мкг на 1 кг массы тела. Если это не приводит к желаемому клиническому улучшению, вводят следующую дозу, которая составляет 100 мкг/кг массы тела. Наиболее важно обеспечить проходимость дыхательных путей и достаточную вентиляцию. Принимают меры для поддержания уровня жидкости и электролитов. При необходимости можно применять кислород, растворы для внутривенного введения и принимать другие поддерживающие меры. Пик концентрации морфина в плазме крови наступает через 15 минут после применения, поэтому промывание желудка и приём активированного угля малоэффективны. Внимание. Продолжительность действия налоксона (2–3 часа) может быть меньшей, чем продолжительность действия передозировки морфином. Рекомендуется наблюдать за пациентом, пришедшим в сознание после лечения налоксоном, в течение не менее 6 часов после последней дозы налоксона.

Наиболее частыми побочными реакциями на морфина сульфат при применении препарата в рекомендованных дозах являются тошнота, рвота, запор, сонливость и спутанность сознания. Эти эффекты обычно преходящи, поэтому стойкость таких симптомов может свидетельствовать о сопутствующей причине или передозировке. По мере прогрессирования терапии запоры не уменьшаются. Все эти нежелательные эффекты ожидаемы и требуют адекватного лечения. При возникновении запора можно применять соответствующие слабительные средства. Препарат, даже в терапевтических дозах, вызывает угнетение дыхания и в меньшей степени – угнетение кровообращения. Угнетение дыхания, как правило, незначительное или умеренное и не приводит к значительным последствиям у пациентов, не имеющих нарушений дыхательной функции; но оно может вызывать тяжелые последствия у пациентов с бронхолегочными поражениями, такие как образование участка ателектаза. В то же время после перорального или парентерального введения наркотических анальгетиков наблюдалось тяжелое угнетение дыхания и кровообращения, приводившее к остановке дыхания и коллапсу. В случае внезапного прекращения терапии может возникнуть синдром отмены (см. раздел «Особенности применения»). Действие морфина приводило к злоупотреблению этим препаратом и неправомерному его использованию. Длительное и неправильное применение препарата может привести к зависимости и наркомании. Перечень известных на сегодняшний день побочных реакций, частота возникновения которых не установлена, представлен ниже. Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, трепетание сердца, потеря сознания, синкопе, угнетение кровообращения (даже в меньшей степени, чем дыхание), гипотензия (более выраженная при гиповолемии), покраснение лица. Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышение внутричерепного давления, что может ухудшить имеющиеся расстройства головного мозга, а также лодиния, гипералгезия, угнетение кровообращения, остановка дыхания, коллапс, расстройства зрения, головокружение, эмоциональное возбуждение, бессонница, раздражительность, тревожное возбуждение, эйфория и дисфория, астения и миоклонус (особенно у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью, при передозировке или слишком быстром повышении дозы), гипергидроз. Со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение сухости во рту, тошнота, рвота, запор, неизвестно – панкреатит. Со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, спазм мочевыводящих путей, олигурия и задержка мочи (более выраженные при сопутствующих уретропростатических патологиях). Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, зуд и другие кожные высыпания, покраснение лица, шеи и верхней части груди, гипергидроз, неизвестно – острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП). Со стороны эндокринной системы: повышение эндокринной секреции вазопрессина и снижение адренокортикотропного гормона, тиреотропного гормона, 17-гидрокси- и 17-кетокортикостероидов. Со стороны печени и/или желчевыводящей системы: спазмы желчевыводящих путей с временным повышением амилазы и липазы в плазме, неизвестно – спазм сфинктера Одди. Со стороны психики: спутанность сознания, психическая заторможенность, беспокойство, изменение настроения, дисфорическое настроение, состояния апатии, развитие зависимости и, особенно у пациентов пожилого возраста, кошмары и галлюцинации. Со стороны органов зрения: миоз. Нарушения со стороны слуха и лабиринта: головокружение (вертиго). Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхания, бронхоконстрикция. Большие дозы могут вызывать выраженное угнетение дыхания. У пациентов с астмой морфина сульфат может вызывать бронхоспазм, неизвестно – синдром центрального апноэ сна. Нарушения скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечная ригидность. Общие нарушения и реакции в месте введения: гипотермия, лекарственная зависимость, синдром отмены. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо, эректильная дисфункция.

Описание отдельных побочных реакций

Повторное применение Ораморфа может привести к лекарственной зависимости, даже в терапевтических дозах. Риск развития лекарственной зависимости может варьироваться в зависимости от индивидуальных факторов риска пациента, дозирования и продолжительности лечения опиоидами (см. раздел «Особенности применения»).

Зависимость, синдром отмены (абстинентный) и злоупотребление. Использование опиоидных анальгетиков может быть связано с развитием физической и/или психологической зависимости или толерантности. Абстинентный синдром может быть вызван внезапным прекращением применения опиоидов или введением антагонистов опиоидов, а иногда может наблюдаться в период между применениями лекарственного средства. Физиологические симптомы синдрома отмены включают боли в теле, тремор, синдром беспокойных ног, диарею, абдоминальную колику, тошноту, гриппоподобные симптомы, тахикардию и мидриаз. Психологические симптомы включают дисфорическое настроение, тревожность и раздражительность. Одним из факторов развития наркотической зависимости является влечение к наркотикам.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 лет. Срок годности после первого вскрытия флакона – 3 месяца.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 100 мл препарата во флаконе, по 1 флакона с адаптером, крышкой с защитой от открывания детьми и мерной пипеткой в картонной упаковке.

По рецепту

Л.Молтени и К. дей Ф.лли Алитти Сосьета ди Эзерчицио С.п.А. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. С. С. 67 (Тоско Романьола) Локалита Гранаттьери - 50018 Скандиччи, Италия.