Опатанол 1 мг/мл, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОПАТАНОЛ ® (OPATANOL ® )

действующее вещество: олопатадин ; 1 мл раствора содержит олопатадина 1 мг (в виде гидрохлорида); вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия гидрофосфат додекагидрат, кислота хлористоводородная и/или натрия гидроксид (для регулирования рН), вода очищенная.

Глазные капли. Основные физико-химические свойства: стерильный прозрачный раствор от бесцветного до светло-жёлтого цвета.

Средства для применения в офтальмологии. Противоотечные и антиаллергические средства. Код АТХ S01G X09.

Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим / антигистаминным средством, обладающим несколькими выраженными механизмами действия. Он противодействует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у людей) и предотвращает стимуляцию продукции цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека, вызванную гистамином. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что препарат действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение препарата ОПАТАНОЛ ® у пациентов с сохранённой проходимостью носослёзного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, которые часто сопровождают сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не вызывает клинически значимых изменений диаметра зрачка. Доклинические данные, полученные при проведении стандартных исследований безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического воздействия на репродуктивную функцию, не выявили какой-либо опасности для человека. Исследования на животных показали задержку развития щенков при их грудном вскармливании самками, которые получали системные дозы олопатадина, превышающие максимальную рекомендуемую для офтальмологического применения человеку. Олопатадин обнаруживался в молоке кормящих крыс после перорального применения.

Олопатадин абсорбируется системно, как и другие лекарственные средства для местного применения. Однако при местном применении олопатадина системная абсорбция минимальна, а концентрация в плазме крови — в пределах ниже уровня количественного определения (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50−200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в хорошо переносимых дозах. Исследования по фармакокинетике при пероральном применении показали, что период полувыведения олопатадина из плазмы крови составляет примерно 8−12 часов, препарат выводится преимущественно почками. Примерно 60−70 % дозы было обнаружено в моче в виде активного вещества. Два метаболита — моно-десметил и N-оксид — были обнаружены в моче в низких концентрациях. Поскольку олопатадин выводится с мочой, главным образом в виде неизмененного активного вещества, фармакокинетика олопатадина изменяется при нарушениях функции почек: пиковые концентрации в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина – 13 мл/мин) в 2−3 раза выше по сравнению с таковыми у здоровых взрослых добровольцев. При проведении гемодиализа пациентам после перорального приема препарата в дозе 10 мг концентрация олопатадина в плазме крови была значительно меньше в день проведения гемодиализа, чем в день, когда он не проводился, что дает основание предположить, что выведение олопатадина произошло в процессе гемодиализа. В сравнительных исследованиях по фармакокинетике при пероральном приеме дозы 10 мг молодыми лицами (средний возраст – 21 год) и лицами пожилого возраста (средний возраст – 74 лет) какой-либо существенной разницы между концентрациями в плазме, связыванием с белком, выведением с мочой неизмененного лекарственного вещества и метаболитов не выявлено. Были проведены исследования олопатадина при пероральном применении пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Результаты свидетельствуют, что у этой категории пациентов можно ожидать некоторой степени более высокой концентрации в плазме при применении препарата ОПАТАНОЛ®. Поскольку концентрации в плазме после местного офтальмологического применения олопатадина в 50−200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в хорошо переносимых дозах, нет необходимости корректировать дозирование для лиц пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является главным путем элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в коррекции дозирования для пациентов с нарушениями функции печени. Клинические характеристики.

Лечение сезонных аллергических конъюнктивитов.

Повышенная чувствительность к олопатадину или к любому вспомогательному веществу препарата.

Исследований взаимодействия препарата ОПАТАНОЛ ® с другими лекарственными средствами не проводили. Исследования in vitro показали, что олопатадин не угнетает метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3А4 цитохрома Р450. Эти результаты свидетельствуют о том, что олопатадин не вызывает метаболического взаимодействия с другими активными веществами при их сопутствующем применении.

ОПАТАНОЛ ® является противоаллергическим / антигистаминным средством, которое применяется местно, но абсорбируется системно. При любых признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата. ОПАТАНОЛ ® содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаза. Также сообщалось, что бензалкония хлорид может вызвать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Следует внимательно наблюдать за пациентами с синдромом сухого глаза или повреждениями роговицы, которые часто или в течение длительного времени используют препарат. Контактные линзы. Бензалкония хлорид, как известно, может обесцвечивать контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует проинформировать о том, что перед применением препарата необходимо снять контактные линзы и подождать не менее 15 минут после закапывания и только после этого снова надеть контактные линзы.

Беременность

Данные об офтальмологическом применении олопатадина беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность после системного применения (см. раздел «Фармакологические свойства»). Олопатадин не рекомендуется применять беременным и женщинам детородного возраста, которые не используют контрацептивные средства.

Грудное вскармливание

Исследования на животных показали, что олопатадин проникает в грудное молоко после перорального применения (подробно см. «Фармакологические свойства»). Нельзя исключать риск для новорожденных/детей грудного возраста. ОПАТАНОЛ ® не следует применять в период грудного вскармливания.

Репродуктивная функция

Исследований влияния олопатадина на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения не проводили.

ОПАТАНОЛ ® не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. Как и при применении любых глазных капель, временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Только для офтальмологического применения. В конъюнктивальный мешок поражённого глаза (глаз) следует закапывать по 1 капле препарата ОПАТАНОЛ ® два раза в сутки (с интервалом в 8 часов). В случае необходимости лечение может продолжаться до 4 месяцев. Применение пациентам пожилого возраста. Нет необходимости в корректировке дозирования для данной категории пациентов. Применение детям и подросткам. ОПАТАНОЛ ® можно применять в педиатрической практике детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым. Безопасность и эффективность применения препарата ОПАТАНОЛ ® детям в возрасте до 3 лет не изучены. Данные по данной возрастной категории отсутствуют. Применение при нарушениях функции печени и почек. Исследований олопатадина в форме глазных капель (ОПАТАНОЛ ®) у пациентов с нарушениями функции печени или почек не проводили. Однако нет необходимости в корректировке дозирования при нарушениях функции печени или почек (см. раздел «Фармакокинетика»). После первого вскрытия флакона следует снять защитное кольцо, предназначенное для контроля первого вскрытия. Чтобы предотвратить загрязнение края капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей краем флакона-капельницы. После каждого использования следует плотно закрывать флакон-капельницу. Если местно применяют более одного офтальмологического средства, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

ОПАТАНОЛ ® можно применять детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым.

Нет данных о передозировке у человека при случайном или намеренном проглатывании. Олопатадин выявил низкий уровень острой токсичности у животных. Случайное проглатывание содержимого всего флакона препарата ОПАТАНОЛ ® приведёт к максимальному системному действию 5 мг олопатадина. Это действие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл у ребёнка с массой тела 10 кг в случае 100 % абсорбции. Увеличение интервала QT у собак наблюдалось только при дозах, которые существенно превышали максимальную дозу для человека, указывая на маловероятность увеличения интервала QT при клиническом применении. В исследовании с участием 102 здоровых добровольцев, молодых мужчин и женщин, людей пожилого возраста, которые применяли 5 мг препарата два раза в сутки перорально в течение 2,5 дня, наблюдалось незначительное увеличение интервала QT по сравнению с соответствующим показателем при применении плацебо. В этом исследовании установленные уровни пиковых концентраций олопатадина в плазме (от 35 до 127 нг/мг) как минимум в 70 раз превышали уровни при местном применении олопатадина в отношении влияния на сердечную реполяризацию. В случае передозировки необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

В ходе клинических исследований с участием 1680 пациентов ОПАТАНОЛ ® применяли от 1 до 4 раз в день в оба глаза в течение четырех месяцев в качестве монотерапии или в качестве дополнительной терапии к лоратадину 10 мг. Нежелательные эффекты, связанные с применением препарата ОПАТАНОЛ ®, наблюдались примерно у 4,5 % пациентов; однако только 1,6 % из них было исключено из клинических исследований в связи с возникновением этих нежелательных эффектов. Во время проведения клинических исследований не было сообщений о каких-либо серьезных офтальмологических или системных побочных действиях, связанных с применением препарата. Наиболее частым побочным эффектом при применении препарата ОПАТАНОЛ ® была боль в глазу с частотой возникновения 0,7 %. Нижеприведенные побочные реакции отмечались в ходе клинических исследований и в постмаркетинговый период и классифицированы по частоте: очень часто (≥1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), единичные (>1/10000, ≤1/1000), редко (≤1/10000) или частота неизвестна (невозможно оценить частоту их возникновения по имеющимся данным). В пределах каждой группы побочные реакции представлены в порядке уменьшения их степени тяжести. Классы систем органов Частота Побочные реакции Инфекции и инвазии Нечасто Ринит Со стороны иммунной системы Частота неизвестна Повышенная чувствительность, отек лица Со стороны нервной системы Часто Головная боль, дисгевзия Нечасто Головокружение, гипестезия Частота неизвестна Сонливость Офтальмологические нарушения Часто Боль в глазу, раздражение глаза, сухость глаза, аномальная чувствительность глаз Нечасто Эрозия роговицы, повреждение эпителия роговицы, нарушения эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, окрашивание роговицы, выделения из глаза, светобоязнь, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, ощущение дискомфорта в глазу, зуд глаза, конъюнктивальные фолликулы, нарушения конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, усиленное слезотечение, эритема век, отек век, нарушения век, гиперемия глаза Частота неизвестна Отек роговицы, отек глаза, припухлость глаза, конъюнктивит, мидриаз, нарушения зрения, образование чешуек по краям век Со стороны респираторной системы, торакальные и медиастинальные нарушения Часто Сухость в носу Частота неизвестна Диспноэ, синусит Со стороны желудочно-кишечного тракта Частота неизвестна Тошнота, рвота Со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто Контактный дерматит, ощущение жжения на коже, сухость кожи Частота неизвестна Дерматит, эритема Нарушения общего характера и состояния, связанные с местом введения Часто Повышенная утомляемость Частота неизвестна Астения, недомогание У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфаты. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях на зарегистрированный лекарственный препарат очень важно. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск для лекарственного препарата. Медицинских работников просят сообщать, в соответствии с действующим законодательством, о подозреваемых побочных реакциях на препарат, возникших у пациента во время терапии.

3 лет. Не использовать более 4 недель после первого вскрытия флакона.

Специальные условия хранения препарата не предусмотрены. Хранить в местах, недоступных для детей.

По 5 мл во флаконе-капельнице, по 1 или 3 флакона-капельницы в картонной коробке. Не все виды упаковок могут быть представлены на рынке.

За рецептом

1. Новартис Мануфэкчуринг НВ/ Novartis Manufacturing NV. 2. Новартис Фармасьютика, С.А., Испания/ Novartis Farmaceutica, S.A., Spain. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. 1. Рейксвег 14, Пурс-Синт-Амандс, 2870, Бельгия/ Rijksweg 14, Puurs-Sint-Amands, 2870, Belgium. 2. Гран Виа де лес Корт Каталанес 764, Барселона, 08013, Испания / Gran Via de les Corts Catalanes 764, Barcelona, 08013, Spain.