Ондансетрон 8 мг, таблетки (Борщагівський)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОНДАНСЕТРОН (ONDANSETRON)

действующее вещество: ондансетрон; 1 и таблетка содержит ондансетрона гидрохлорида дигидрата (в пересчете на ондансетрон) 4 мг или 8 мг; вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат; пленкообразующее покрытие: гидроксипропилметилцеллюлоза, повидон, полиэтиленгликоль, триглицериды среднецепочечные, полидекстроза, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета.

Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты 5НТ 3-рецепторов серотонина. Код АТХ A04A A01.

Ондансетрон — сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ3 (серотониновых) рецепторов. Лекарственное средство предотвращает или устраняет тошноту и рвоту, вызванные цитотоксической химиотерапией и/или лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту. Механизм действия ондансетрона до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, проявляя антагонистическое действие по отношению к 5НТ3-рецепторам, которые локализуются в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат не уменьшает психомоторную активность пациента и не оказывает седативного эффекта.

После перорального применения ондансетрон полностью всасывается путём пассивной абсорбции из желудочно-кишечного тракта и подвергается первичному метаболизму. Приблизительно через 1,5 часов после применения препарата концентрация в плазме крови достигает максимума. Дозы, превышающие 8 мг, увеличивают системную экспозицию ондансетрона в большей мере, чем пропорционально распределённые. Это может быть признаком редукции первичного метаболизма при больших пероральных дозах. Ондансетрон выводится из системного кровообращения путём множественного ферментного метаболизма, в первую очередь в печени. С мочой в неизменённом виде выводится менее 5 % препарата. Распределение ондансетрона при пероральном, внутримышечном или внутривенном применении одинаково: период полувыведения – приблизительно 3 часа (у пациентов пожилого возраста – 5 часов), объём распределения при достижении равновесной концентрации – почти 140 л. Связывание с белками плазмы крови – 70-76 %. У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) уменьшаются как системный клиренс, так и объём распределения ондансетрона, в результате чего наблюдается клинически незначимое увеличение периода полувыведения препарата. Фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью тяжёлой степени, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерыве между сеансами гемодиализа). У пациентов с хронической печёночной недостаточностью тяжёлой степени системный клиренс ондансетрона заметно уменьшается с увеличением периода полувыведения (15-32 часа). Отсутствие фермента CYP 2 D 6 не влияет на фармакокинетику ондансетрона. Фармакокинетические свойства ондансетрона не изменяются при повторном применении. Биодоступность перорального ондансетрона и время полувыведения клинически незначительно повышены у пациентов пожилого возраста. У женщин всасывание пероральной дозы происходило быстрее и в большей мере, а системный клиренс и объём распределения были меньшими. Биодоступность препарата при приёме пищи немного выше, но антациды не оказывают влияния на биодоступность. Клинические характеристики.

Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или лучевой терапией. Профилактика тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства и к другим селективным антагонистам 5НТ3-рецепторов серотонина; одновременное применение с апоморфином; тяжёлые нарушения функции печени; хирургические операции на брюшной полости.

Ондансетрон не ускоряет и не замедляет метаболизм других препаратов при одновременном с ним применении. Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом, алфентанилом, трамадолом, морфином, лидокаином, тиопенталом или пропофолом. Ондансетрон метаболизируется системой ферментов цитохрома Р450 0 печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможение или снижение активности одного из них (например, генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет оказывать влияния на общий клиренс ондансетрона или это влияние будет незначительным. Следует быть осторожными при одновременном применении ондансетрона с препаратами, вызывающими нарушение баланса электролитов. Препараты, удлиняющие интервал QT: возможно дополнительное удлинение интервала QT. Серотонинергетики (например, СИОЗС и ИОЗСН). Серотониновый синдром (включая изменения психического статуса, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) был описан после одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов, в т.ч. селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН) (см. раздел «Особенности применения»). Апоморфин: одновременное применение противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной артериальной гипотензии и потери сознания. Кардиотоксичные препараты (антрациклины (доксорубицин, даунорубицин) или трастузумаб), антибиотики (например, эритромицин), противогрибковые препараты (например, кетоконазол), антиаритмические (амиодарон) и бета-блокаторы (атенолол или тимолол): увеличение риска развития аритмий. Фенитоин, карбамазепин и рифампицин: при лечении потенциальными индукторами CYP 3 A 4 (например, фенитоином, карбамазепином и рифампицином) клиренс ондансетрона увеличивается, и его концентрация в крови уменьшается. Трамадол: по данным некоторых клинических исследований, ондансетрон может уменьшать анальгетический эффект.

Ондансетрон неэффективен для предотвращения тошноты и рвоты при химиотерапии. Описаны случаи перекрестной гиперчувствительности к различным антагонистам рецепторов 5НТ 3. Поэтому при наличии гиперчувствительности к одному из антагонистов рецепторов 5НТ 3 аналогичная реакция на другие антагонисты может быть более выраженной вследствие перекрестных реакций. При наличии даже слабой реакции гиперчувствительности к одному из препаратов – антагонистов 5НТ 3-рецепторов не рекомендуется заменять его на другой, учитывая возможность усиления реакции гиперчувствительности. Побочные реакции, связанные с дыхательной системой, лечат симптоматически. Медицинские работники должны уделять им особое внимание, поскольку они являются признаками реакций повышенной чувствительности к лекарственному средству. Ондансетрон удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Были сообщения о случаях желудочковой тахикардии типа «torsade de pointes» при применении ондансетрона. Следует избегать применения ондансетрона пациентам с врожденным синдромом удлинения QT. Ондансетрон следует применять с осторожностью пациентам, которые имеют или у которых может развиться удлинение интервала QT, включая пациентов с нарушением электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмиями и пациентов, получающих другие препараты, которые могут вызывать удлинение интервала QT или нарушение электролитного баланса. Перед началом применения следует скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию. Сообщалось о случаях ишемии миокарда у пациентов, получавших ондансетрон. У некоторых пациентов, особенно при внутривенном введении, симптомы появились сразу после введения ондансетрона. Пациентов следует предупредить о признаках и симптомах ишемии миокарда. После одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов был описан серотониновый синдром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если одновременное лечение ондансетроном и другими серотонинергическими препаратами клинически обосновано, рекомендуется соответствующее наблюдение за пациентом. Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, необходимо тщательное наблюдение за пациентами с признаками подострой непроходимости кишечника при применении препарата. У пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство в аденотонзиллярной области, применение ондансетрона для профилактики тошноты и рвоты может маскировать возникновение кровотечения. Поэтому такие больные подлежат тщательному наблюдению после применения ондансетрона. Ондансетрон не влияет на систему цитохрома Р450, но применение других препаратов, способных влиять на активность этих ферментов, может привести к изменению показателей клиренса и периода полувыведения ондансетрона. У детей, получающих ондансетрон вместе с гепатотоксичными химиотерапевтическими препаратами, необходимо тщательно следить за возможными нарушениями функции печени. Тошнота и рвота, возникшие на фоне проводимой химиотерапии: при расчете дозы по массе тела и введении трех доз с интервалом в 4 часа общая суточная доза будет выше, чем если бы была введена одна разовая доза 5 мг/м 2 с последующим пероральным приемом. Сравнительная эффективность этих двух различных схем дозирования не исследовалась в клинических испытаниях. Перекрестное сравнение указывает на одинаковую эффективность обеих схем. Пациенты с нарушениями толерантности к углеводам, с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать этот лекарственный препарат, учитывая, что в состав таблеток входят углеводы, в том числе лактоза. Применение в период беременности или кормления грудью. Если женщина детородного возраста применяет ондансетрон, следует рассмотреть вопрос об использовании контрацепции. По результатам проведенных эпидемиологических исследований, ондансетрон может вызывать пороки челюстно-лицевой области при применении в течение первого триместра беременности. В одном из когортных исследований, включавшем 1,8 миллиона беременностей, применение ондансетрона в первом триместре было связано с повышенным риском расщепления в ротовой полости (3 дополнительных случаев на 10 000 женщин, получавших ондансетрон; скорректированный относительный риск, 1,24, (95 % доверительный интервал: 1,03-1,48)). Доступные эпидемиологические исследования пороков сердца показывают противоречивые результаты. Исследования на животных не указывают на прямые или опосредованные вредные эффекты в отношении репродуктивной функции. Ондансетрон не следует применять в течение первого триместра беременности. На период лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Учитывая возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы, пациентам во время лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство применять внутрь. При проведении цитостатической терапии режим дозирования устанавливать индивидуально, в зависимости от степени выраженности рвотной реакции. Умеренно эметогенная химиотерапия и лучевая терапия. Взрослым внутрь назначать: первоначально 8 мг за 1-2 часа до начала противоопухолевой терапии с последующим приёмом ещё 8 мг через 12 часов. Для профилактики поздней или продолжительной тошноты и рвоты после первых 24 часов следует продолжить применение препарата по 8 мг каждые 12 часов в течение 5 дней. При частичном высокодозовом облучении абдоминальной области назначать по 8 мг каждые 8 часов. Препарат принимают в течение всего курса химио- и лучевой терапии, а также 1-2 дня (при необходимости - 3-5 дней) после её окончания. Высокоэметогенная химиотерапия. Взрослым внутрь назначать 24 мг ондансетрона (одновременно с дексаметазона фосфатом) за 1 - 2 часа до начала химиотерапии. Для профилактики позднего рвоты в последующие дни - по 8 мг 2 раза в сутки в течение всего курса химиотерапии, а также 5 дней после её окончания.

В этой лекарственной форме препарат не применять детям в возрасте до 4 лет. Дозы детям рассчитывать, исходя из площади поверхности тела или массы тела. При необходимости применения ондансетрона в дозе 2 мг следует применять препарат с соответствующим дозированием или в другой лекарственной форме. Расчёт дозирования по площади поверхности тела. Непосредственно перед химиотерапией назначают ондансетрон (раствор для инъекций) в виде однократной внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м² 2; внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Пероральное применение следует начинать через 12 часов и продолжать до 5 дней. Общая суточная доза ондансетрона не должна превышать 32 мг. Расчёт дозирования по массе тела. Непосредственно перед химиотерапией назначать ондансетрон (раствор для инъекций) в виде однократной внутривенной инъекции в дозе 0,15 мг/кг массы тела; внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Далее возможно введение двух внутривенных инъекций с интервалами 4 часа. Общая суточная доза ондансетрона не должна превышать 32 мг. Пероральное применение следует начинать через 12 часов и продолжать до 5 дней. Масса тела 1 день 2-6 дня > 10 кг До 3 доз 0,15 мг/кг каждые 4 часа внутривенно Перорально 4 мг каждые 12 часов Послеоперационные тошнота и рвота Взрослым назначать по 16 мг за 1 часа до начала проведения анестезии. Максимальная суточная доза ондансетрона составляет 32 мг, для пациентов с нарушениями функции печени – 8 мг. Детям при этом показании рекомендуется применять ондансетрон в виде раствора для инъекций. Для всех видов терапии. Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в изменении дозирования пациентам в возрасте от 65 лет. Пациенты с почечной недостаточностью. Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути введения препарата пациентам с нарушением функции почек. Пациенты с умеренной печёночной недостаточностью. У пациентов с умеренными нарушениями функции печени клиренс ондансетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови – возрастает. Для таких пациентов максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг. Пациенты с нарушением метаболизма спартеина/дебризохина. Период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебризохина не меняется. У таких пациентов после повторного введения концентрация препарата такая же, как и у больных с нормальным метаболизмом. Поэтому нет необходимости в изменении режима дозирования для этой группы пациентов.

На сегодняшний день опыт передозировки ондансетрона ограничен. В большинстве случаев симптомы схожи с теми, что описаны у пациентов, получавших рекомендованные дозы. Симптомы: нарушения зрения, запор, артериальная гипотензия, вазовагальные нарушения с транзиторной атриовентрикулярной блокадой. Ондансетрон удлиняет интервал QT по дозозависимому типу. В случае передозировки рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга.

Иммунная система: аллергические реакции немедленного типа, порой тяжёлые, включая анафилактические реакции, ангионевротический отёк, анафилактический шок, бронхоспазм, сосудистый отёк, зуд, кожные высыпания, крапивницу. Нервная система: головная боль, миоклонус, судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий), нарушения походки, хорея, беспокойство, ощущение жжения, протрузия языка, диплопия, угнетение центральной нервной системы, парестезии; головокружение, главным образом при быстром внутривенном введении препарата. Органы зрения: кратковременные зрительные расстройства (помутнение в глазах), преходящая слепота, главным образом при внутривенном введении. В большинстве случаев слепота проходит в течение 20 минут. Сердечно-сосудистая система: боль и дискомфорт в груди, боль в области сердца (с депрессией сегмента ST или без неё), аритмии, экстрасистолы, тахикардия, включая желудочковую и наджелудочковую тахикардии, фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, брадикардия, ишемия миокарда (см. раздел «Особенности применения»), артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, удлинение интервала QT (включая трепетание/мерцание желудочков («torsade de pointes»)), ощущение тепла, приливы, синкопе, изменения ЭКГ. Дыхательная система: икота, кашель. Желудочно-кишечный тракт: запор, диарея, сухость во рту. Гепатобилиарная система: бессимптомное повышение показателей функции печени, недостаточность функции печени. Общие нарушения: слабость, обморок. Эти случаи наблюдаются главным образом у пациентов, получающих химиотерапевтические препараты, содержащие цисплатин. Метаболизм: примерно у 5 % пациентов было кратковременное повышение более чем в два раза от верхней границы нормы уровня аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы. Неизвестно, связано ли это повышение с дозой или продолжительностью терапии. Сообщалось о печёночной недостаточности и летальном исходе у пациентов с раком, которые одновременно получали несколько препаратов, в том числе потенциально гепатотоксичную цитотоксическую химиотерапию и антибиотики. Этиология печёночной недостаточности в этих случаях остаётся неясной. Были также редкие сообщения о гипокалиемии. Прочее: повышение температуры тела.

3 лет.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке.

Вы написали только «За рецептом» — это не текст для перевода. Чтобы перевести, пожалуйста, пришлите фрагмент инструкции на украинском языке целиком.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.