Омнопон-ЗН, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОМНОПОН-ЗН (OMNOPON-ZN)

действующие вещества: 1 мл раствора содержит морфина гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество – 11,5 мг; носкапина в пересчете на 100 % вещество – 5,4 мг; папаверина гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество – 0,72 мг; кодеина в пересчете на 100 % вещество – 1,44 мг; тебаина в пересчете на 100 % вещество – 0,1 мг; вспомогательные вещества: динатрия эдетат, глицерин, раствор кислоты хлористоводородной 1 М, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость.

Анальгетики. Опиоиды. Природные алкалоиды опия. Морфин, комбинации. Код АТХ N02A A51.

Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгетическое действие. Механизм действия обусловлен стимуляцией различных подтипов опиоидных рецепторов центральной нервной системы (дельта-, мю- и каппа-). Возбуждение дельта-рецепторов обусловливает аналгезию; мю-рецепторов – супраспинальную аналгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва; каппа-рецепторов – спинальную аналгезию, седативный эффект, миоз. Подавляет межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию зависимости (физической и психической). Снижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие. В высоких дозах проявляет седативную активность, вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, снижает суммационную способность центральной нервной системы, потенцирует действие депрессивных средств. Уменьшает возбудимость центра терморегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. Угнетает дыхательный центр, снижает возбудимость кашлевого центра, возбуждает центры блуждающего нерва, вызывая появление брадикардии, стимулирует нейроны глазодвигательных нервов, суживает зрачок (миоз). Может стимулировать хеморецепторы триггерных зон продолговатого мозга и индуцировать тошноту и рвоту. Подавляет рвотный центр, поэтому применение препарата в повторных дозах и вводимые после него рвотные средства не вызывают рвоты. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов: сфинктеров Одди, мочевого пузыря, антральной части желудка, кишечника, желчевыводящих путей, бронхов. Ослабляет перистальтику, замедляет движение пищевых масс, способствует развитию запора. Омнопон-ЗН в некоторых случаях лучше переносится, чем морфин, реже вызывает спазм гладкой мускулатуры (в связи со спазмолитическим влиянием папаверина, тебаина иноскапина). Есть сообщения о том, что у самцов крыс морфин может снижать фертильность и повреждать хромосомы в половых клетках.

При подкожном введении быстро всасывается в системный кровоток. Большая часть дозы метаболизируется с образованием глюкуронидов и сульфатов. Проникает через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический, плацентарный (может вызвать угнетение дыхательного центра плода), в грудное молоко. Период полувыведения составляет 2 – 3 часа. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками – 90 %, остальное – с желчью, небольшие количества выделяются всеми железами внутренней секреции. При нарушении функции печени и почек, а также у пациентов пожилого возраста возможно увеличение периода полувыведения. Клинические характеристики.

Болевой синдром высокой интенсивности, в т. ч. при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда, тяжёлых травмах, подготовке к операции и в послеоперационном периоде.

Нарушения дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, тяжёлая печёночная недостаточность, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, инсульт, кахексия, эпилептический статус, общее сильное истощение, боль в животе неясной этиологии, острая алкогольная интоксикация, делирий, одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы, лихорадка, артериальная гипотензия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, коматозное состояние, глаукома, бронхообструктивный синдром, возраст старше 75 лет, бронхоспазм или склонность к бронхоспазму, индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Противопоказано применение детям (возрастом до 18 лет) с целью обезболивания после проведения тонзилло-/аденэктомии для лечения обструктивного апноэ сна, поскольку эти пациенты более чувствительны к респираторным проблемам. Лекарственное средство противопоказано детям до 12 лет.

При одновременном применении: – с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему (бензодиазепины или средства с действием, сходным с бензодиазепинами, габапентин или прегабалин), возможно усиление угнетения центральной нервной системы, что увеличивает риск седации, угнетения дыхания, комы и летального исхода, поэтому дозы и продолжительность сопутствующего лечения следует ограничить (см. раздел «Особенности применения»); – с бета-адреноблокаторами – усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему; – с бутадионом – возможна кумуляция морфина; с допамином – уменьшение анальгезирующего действия Омнопона-ЗН; – с циметидином – усиление угнетения дыхания; – с производными фенотиазина и барбитуратами – усиление гипотензивного эффекта и угнетение дыхания. Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала) или наркотических анальгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности. Хлорпромазин усиливает анальгетический, а также миотический и седативный эффекты Омнопона-ЗН. Налоксон устраняет угнетение дыхания и анальгезию, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия. Спазмолитическое действие папаверина усиливают дифенгидрамин, метамизол, диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при одновременном применении с антигипертензивными препаратами, с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином. При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда. Папаверин может снижать антипаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск приапизма. Фентоламин потенцирует действие папаверина на пещеристые тела полового члена при совместном введении. При одновременном применении папаверин потенцирует действие алкоголя. У пациентов, которые курят, метаболизм папаверина ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакокинетические эффекты уменьшаются. Возможно уменьшение тонизирующего эффекта антихолинергических препаратов на гладкую мускулатуру под влиянием папаверина. Возможно снижение спазмолитической активности папаверина под влиянием морфина. Однако папаверин применяется совместно с морфином для уменьшения спазмогенного действия последнего. Есть данные о развитии гепатита при совместном применении с фурадонином. При комбинированном применении препаратов резерпина с папаверином антигипертензивное действие усиливается. При сочетании с антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта. У пациентов с острым коронарным синдромом, получавших морфин, наблюдали задержку и уменьшение влияния пероральной антитромбоцитарной терапии ингибиторами P2Y12 (например, прасугрел, клопидогрел, тикагрелор). Это взаимодействие может быть связано с пониженной моторикой желудочно-кишечного тракта и касаться других опиоидов. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна, но данные указывают на потенциальное снижение эффективности ингибиторов P2Y12 у пациентов, которые применяли их одновременно с морфином (см. раздел «Особенности применения»). Для пациентов с острым коронарным синдромом, для которых невозможно отменить морфин и для которых быстрое ингибирование P2Y12 считается критическим, может быть целесообразным применение парентерального ингибитора P2Y12.

Не применять для обезболивания родов, поскольку морфин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. С осторожностью применять при нарушении функции печени и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии простаты, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также пациентам в возрасте от 60 лет. Вызывает выраженную эйфорию. При повторном применении возможно развитие лекарственной зависимости. Синдром отмены может возникать через несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигать максимума через 36–72 часа. В период лечения не допускать употребления алкоголя. При передозировке при наличии сознания больному можно применить активированный уголь перорально. Необходимо внимательно следить за состоянием пациентов на предмет появления признаков и симптомов угнетения дыхания и седации. В связи с этим пациенты и лица, которые за ними ухаживают, должны быть проинформированы об этих симптомах (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Дыхательная недостаточность требует проведения респираторной поддержки и введения стимулирующего антагониста – налоксона. Применение опиоидного антагониста налоксона у наркозависимых лиц может привести к развитию симптома отмены. Поддерживающая терапия направлена на респираторную поддержку и выведение пациента из шокового состояния за счёт введения налоксона. Количество введения препарата зависит от степени дыхательной недостаточности и коматозного состояния. Применение высоких доз препарата, особенно пожилым больным, может привести к развитию дыхательной депрессии и гипотензии с развитием циркуляторной недостаточности и коматозного состояния, развитие побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности к опиоидным рецепторам. У лиц пожилого возраста возможно возникновение гипертермии. С осторожностью назначать препарат больным с наджелудочковой тахикардией, тяжёлой сердечной недостаточностью с явлениями декомпенсации; при стенозирующем коронаросклерозе. Конвульсии чаще наблюдаются у детей. Токсичность препарата зависит от индивидуальной чувствительности к морфину и количества его введения. Коматозное состояние проявляется сужением зрачков, дыхательной депрессией, что может свидетельствовать о передозировке. Дилатация зрачков свидетельствует о развитии гипоксии. Не рекомендуется применять препарат детям с нарушением дыхательной функции, включая нервно-мышечные расстройства, тяжёлую сердечную и/или дыхательную недостаточность, множественные травмы или большие хирургические вмешательства, поскольку эти факторы могут усилить симптомы токсичности кодеина/морфина. Препарат применяется детям в возрасте от 12 лет только в случае неэффективности ненаркотических анальгетиков (например, ибупрофен, парацетамол) из-за риска угнетения дыхания. Морфин вызывает такие же риски злоупотребления, как и другие сильные опиоидные агонисты, поэтому его следует применять с особой осторожностью пациентам с алкогольной и наркотической зависимостью в анамнезе. Случаи гипералгезии, когда повышение доз не приводит к анальгетическому эффекту, могут наблюдаться очень редко, в частности при приёме высоких доз. В таком случае необходимо либо уменьшить дозу препарата, либо заменить его на другой опиоидный лекарственный препарат. Рифампицин при одновременном применении снижает уровень морфина в плазме крови. Анальгетический эффект морфина следует контролировать, а дозу морфина корректировать во время и после лечения рифампицином. Нарушения дыхания во время сна Опиоиды могут вызывать нарушения дыхания во время сна, в том числе центральное апноэ сна (ЦАС) и гипоксемию во время сна. Применение опиоидов повышает риск возникновения ЦАС, и этот риск является дозозависимым. Пациентам с ЦАС следует рассмотреть возможность снижения общей дозы опиоидов. Острый грудной синдром (ОГС) у пациентов с серповидно-клеточной анемией Ввиду возможной связи между развитием ОГС и применением морфина у пациентов с серповидно-клеточной анемией, получавших морфин во время вазоокклюзионного криза, необходимо тщательно наблюдать пациентов на предмет появления симптомов ОГС. Недостаточность надпочечников Опиоидные анальгетики могут вызывать обратимую недостаточность надпочечников, что требует контроля состояния пациента и проведения заместительной терапии глюкокортикоидами. Симптомами недостаточности надпочечников могут быть, в частности, тошнота, рвота, потеря аппетита, повышенная утомляемость, слабость, головокружение или низкое артериальное давление. Снижение уровня половых гормонов и повышение уровня пролактина Длительное применение опиоидных анальгетиков может быть связано со снижением уровня половых гормонов и повышением уровня пролактина. Симптомы включают снижение либидо, импотенцию или аменорею. Тяжёлые кожные побочные реакции (ТКПР) При применении морфина сообщалось об остром генерализованном экзантематозном пустулёзе (ОГЭП), который может представлять угрозу для жизни или привести к летальному исходу. В основном ОГЭП возникал в течение первых 10 дней лечения. Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах ОГЭП и посоветовать им обратиться за медицинской помощью при появлении таких симптомов. Если появляются признаки и симптомы, указывающие на тяжёлые кожные реакции, морфин следует отменить и рассмотреть возможность альтернативного лечения. Гепатобилиарные нарушения Морфин может вызвать дисфункцию и спазм сфинктера Одди, таким образом повышая внутрибрюшное давление и увеличивая риск возникновения нарушений со стороны желчевыводящих путей и панкреатита. Риск, связанный с одновременным применением седативных лекарственных средств, таких как бензодиазепины или лекарственные средства с действием, подобным бензодиазепинам Одновременный приём морфина и седативных препаратов, таких как бензодиазепины или лекарственные средства с действием, подобным бензодиазепинам, может приводить к седации, угнетению дыхания, коме и летальному исходу (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При одновременном назначении этих седативных препаратов пациентам, для которых невозможны альтернативные варианты лечения, следует учитывать эти риски. Если принято решение о одновременном применении морфина с седативными препаратами, следует применять наименьшие эффективные дозы, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. Расстройства, связанные с употреблением опиоидов (РСУО) (злоупотребление, зависимость и абстинентный синдром) После повторного применения опиоидов могут развиться толерантность и физическая и/или психологическая зависимость. Повторное применение лекарственного средства Омнопон-ЗН может привести к РСУО. Более высокая доза и более длительная продолжительность лечения опиоидами может увеличить риск развития РСУО. Злоупотребление или намеренно неправильное применение морфина может привести к передозировке и/или смерти. Риск развития РСУО повышен у пациентов с наличием в личном или семейном анамнезе (родителей или братьев и сестёр) расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ (включая расстройства, связанные с употреблением алкоголя), у тех, кто в настоящее время употребляет табачные изделия, а также у пациентов с имеющимися психическими расстройствами (например, тяжёлая депрессия, тревога и расстройства личности). Морфин вызывает такие же риски злоупотребления, как и другие сильные опиоидные агонисты, и его следует применять с особой осторожностью пациентам с алкогольной и наркотической зависимостью в анамнезе. Перед началом и во время лечения морфином необходимо обсудить с пациентом цели лечения и схему прекращения лечения (см. раздел «Способ применения и дозы»). Перед началом и во время лечения пациента также следует проинформировать о рисках и признаках РСУО. Пациентам следует рекомендовать обратиться к врачу при появлении таких признаков. Минимизировать потенциальный риск можно путём подбора дозы морфина или лекарственной формы и путём постепенной отмены морфина. Резкая отмена препарата или удлинение интервала между приёмами доз может вызвать абстинентный синдром. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков наркозависимого поведения (например, слишком ранние запросы на получение дополнительной дозы). Наблюдение включает проверку одновременного приёма опиоидов и психоактивных лекарственных средств (например, бензодиазепинов). Если у пациента возникают признаки и симптомы РСУО, следует рассмотреть возможность консультации с наркологом. Существуют данные о снижении фертильности и возникновении риска хромосомных повреждений у крыс после применения морфина. Пероральная антитромбоцитарная терапия ингибиторами P2Y12 (например, прасугрел, клопидогрел, тикагрелор) В течение первых суток одновременного лечения ингибиторами P2Y12 и морфином наблюдалась сниженная эффективность лечения ингибиторами P2Y12 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Вспомогательные вещества Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Лекарственный препарат противопоказан в период беременности или грудного вскармливания. За состоянием новорождённых, матери которых получали опиоидные анальгетики во время беременности, следует наблюдать на предмет появления неонатального абстинентного синдрома. Лечение может включать опиоидную и поддерживающую терапию.

Фертильность. По данным доклинических исследований, морфин может снижать фертильность (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В период лечения Омнопоном-ЗН не следует управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими скорости психомоторных реакций.

Препарат вводить подкожно. Режим дозирования индивидуальный. Как правило, взрослым вводить по 1 мл. Дозу необходимо снижать для людей пожилого возраста, лиц с нарушениями психического состояния, для больных с печеночной и почечной недостаточностью. Омнопон-ЗН является препаратом выбора при онкологических заболеваниях. Соответствующую дозу применять каждые 12–24 часа в зависимости от степени выраженности боли. Максимальные дозы для взрослых: разовая – 1,5 мл; суточная – 5 мл. Цели лечения и его прекращение Перед началом лечения следует согласовать с пациентом стратегию лечения, в том числе продолжительность и цели лечения, а также план завершения лечения, в соответствии с протоколом лечения боли. Во время терапии врачу следует поддерживать постоянный контакт с пациентом, чтобы оценить необходимость продолжения лечения, рассмотреть вопрос о прекращении лечения и, при необходимости, скорректировать дозы. Когда пациент больше не нуждается в терапии, может быть целесообразно постепенно уменьшать дозу, для предотвращения возникновения абстинентного синдрома. При отсутствии надлежащего контроля боли следует рассмотреть возможность возникновения гипералгезии, толерантности и прогрессирования основного заболевания (см. раздел «Особенности применения»). Продолжительность лечения Лекарственное средство не следует применять дольше, чем это необходимо.

Препарат противопоказано применять детям в возрасте до 12 лет. Противопоказано применение детям (в возрасте до 18 лет) с целью обезболивания после проведения тонзиллэктомии/аденэктомии для лечения обструктивного апноэ сна, поскольку эти пациенты более чувствительны к респираторным проблемам.

Самым ранним и опасным проявлением передозировки является угнетение дыхательного центра. Дыхательная недостаточность может привести к летальному исходу. Возможна аспирационная пневмония. Лечение: общереанимационные мероприятия, назначение антагонистов и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налоксон, налорфин). Специфическим антидотом при отравлении морфином является налоксон (по 0,01 мг/кг внутривенно, при необходимости – каждые 20 – 30 минут, далее с перерывом 2 часа внутримышечно до восстановления дыхания). Проводить трансфузионную терапию, оксигенотерапию, перитонеальный диализ. Аналептики противопоказаны.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении возможны брадикардия или тахикардия, нарушения сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия. Со стороны органов дыхания: угнетение дыхания, бронхоспазм, апноэ, синдром центрального апноэ во сне. Со стороны центральной и периферической нервной системы: седативное или возбуждающее действие (особенно у пациентов пожилого возраста), делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения, головная боль, гипотермия, сонливость, слабость, головокружение, нарушение настроения, беспокойство, гипергидроз, дисфория, алло­диния, гипералгезия (см. раздел «Особенности применения»). При применении высоких доз возможно развитие эйфории и мышечной ригидности, наркотическая зависимость. Со стороны органов зрения: сужение зрачков, нарушение зрения, диплопия. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, запор, анорексия, диарея, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: спазм желчевыводящих путей с последующим повышением уровня желчных ферментов, желтуха, нарушение функций печени, повышение активности печеночных трансаминаз, спазм сфинктера Одди. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение оттока мочи или ухудшение этого состояния при аденоме предстательной железы и стенозе уретры. Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки и иммунной системы: аллергические реакции, включая зуд, крапивницу, анафилактический шок, высыпания на коже, гиперемию кожи, анафилактоидные реакции, острый генерализованный экзантематозный пустулёз (ОГЭП). Общие расстройства: снижение либидо, потливость. Прочие: реакции в месте введения, включая тромбоз в месте введения, астенические состояния. Наркотическая зависимость и абстинентный синдром (синдром отмены) Повторное применение опиоидных анальгетиков, даже в терапевтических дозах, может быть связано с развитием физической и/или психологической зависимости и толерантности. Риск развития наркотической зависимости может варьироваться в зависимости от индивидуальных факторов риска пациента, дозирования и продолжительности лечения. Внезапное прекращение лечения или применение опиоидных антагонистов может вызвать развитие абстинентного синдрома, иногда синдром отмены может развиваться в промежутках между приёмами доз (см. раздел «Особенности применения»). Физиологические симптомы отмены: ломота в теле, тремор, синдром беспокойных ног, диарея, абдоминальные колики, гриппоподобные симптомы, тошнота, тахикардия, мидриаз. Психические симптомы синдрома отмены: тревожность, раздражительность, дисфорическое настроение. Одним из факторов развития наркотической зависимости является влечение к наркотикам.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 1 или 2, или 20 блистеров в коробке.

По рецепту

Товарищество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.