Омнопон нео, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ОМНОПОН НЕО (OMNOPON NEO)

действующие вещества: 1 мл раствора содержит морфина гидрохлорида в пересчёте на 100 % вещество – 11,5 мг; нокаpина в пересчёте на 100 % вещество – 5,4 мг; папаверина гидрохлорида в пересчёте на 100 % вещество – 0,72 мг; кодеина в пересчёте на 100 % вещество – 1,44 мг; вспомогательные вещества: динатрия эдетат, глицерин, раствор кислоты хлористоводородной 1 М, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость.

Анальгетики. Опиоиды. Природные алкалоиды опия. Морфин, комбинации. Код АТХ N02A A51.

Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгетическое действие. Механизм действия обусловлен стимуляцией различных подтипов опиоидных рецепторов центральной нервной системы (дельта, мю и каппа). Возбуждение дельта-рецепторов обусловливает анальгезию; мю-рецепторов – супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва; каппа-рецепторов – спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз. Подавляет межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию зависимости (физической и психической). Снижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие. В высоких дозах проявляет седативную активность, вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, снижает суммационную способность центральной нервной системы, потенцирует действие депрессивных средств. Уменьшает возбудимость центра терморегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. Угнетает дыхательный центр, снижает возбудимость кашлевого центра, возбуждает центры блуждающего нерва, вызывая появление брадикардии, стимулирует нейроны глазодвигательных нервов, суживает зрачок (миоз). Может стимулировать хеморецепторы триггерных зон продолговатого мозга и индуцировать тошноту и рвоту. Подавляет рвотный центр, поэтому применение препарата в повторных дозах и вводимые после него рвотные средства не вызывают рвоту. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов: сфинктеров Одди, мочевого пузыря, антральной части желудка, кишечника, желчевыводящих путей, бронхов. Ослабляет перистальтику, замедляет движение пищевых масс, способствует развитию запора. Омнопон НЕО в некоторых случаях переносится лучше, чем морфин, реже вызывает спазм гладкой мускулатуры (в связи со спазмолитическим влиянием папаверина и нокаспина). Сообщалось, что у самцов крыс морфин может снижать фертильность и повреждать хромосомы в половых клетках.

При подкожном введении быстро всасывается в системный кровоток. Большая часть дозы метаболизируется с образованием глюкуронидов и сульфатов. Проникает через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический, плацентарный (может вызвать угнетение дыхательного центра плода), в грудное молоко. Период полувыведения составляет 2 – 3 часа. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками – 90 %, остальное – с желчью, небольшие количества выделяются всеми железами внутренней секреции. При нарушении функции печени и почек, а также у пациентов пожилого возраста возможно увеличение периода полувыведения. Клинические характеристики.

Болевой синдром высокой интенсивности, в т. ч. при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда, тяжёлых травмах, подготовке к операции и в послеоперационный период.

Нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, тяжелая печеночная недостаточность, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, инсульт, кахексия, эпилептический статус, общее сильное истощение, боль в животе неясной этиологии, острая алкогольная интоксикация, делирий, одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы, лихорадка, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, коматозное состояние, глаукома, бронхообструктивный синдром, возраст старше 75 лет, бронхоспазм или склонность к бронхоспазму, индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Противопоказано применение детям (возрастом до 18 лет) с целью обезболивания после проведения тонзиллэктомии/аденэктомии для лечения обструктивного апноэ сна, поскольку эти пациенты более чувствительны к респираторным проблемам. Противопоказан детям возрастом до 12 лет.

При одновременном применении: с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему (бензодиазепины или лекарственные средства с подобным действием, габапентин или прегабалин), возможно усиление угнетения центральной нервной системы, что увеличивает риск седации, угнетения дыхания, комы и летального исхода, поэтому дозы и продолжительность сопутствующего лечения следует уменьшить (см. раздел «Особенности применения»); с бета-адреноблокаторами – усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему; с бутадионом – возможна кумуляция морфина; с допамином – уменьшение анальгезирующего действия Омнопона НЕО; с циметидином – усиление угнетения дыхания; с производными фенотиазина и барбитуратами – усиление гипотензивного эффекта и угнетения дыхания. Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала) или наркотических анальгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности. Хлорпромазин усиливает анальгетический, а также миотический и седативный эффекты Омнопона НЕО. Налоксон устраняет угнетение дыхания и анальгезию, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия. Спазмолитическое действие папаверина усиливают дифенгидрамин, метамизол, диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при одновременном применении с антигипертензивными препаратами, с трициклическими антидепрессантами, прокainамидом, резерпином, хинидином. При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда. Папаверин может снижать антипаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск приапизма. Фентоламин потенцирует действие папаверина на пещеристые тела полового члена при совместном введении. При одновременном применении папаверин потенцирует действие алкоголя. У пациентов, которые курят, метаболизм папаверина ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакокинетические эффекты уменьшаются. Возможно уменьшение тонизирующего эффекта антихолинергических препаратов на гладкую мускулатуру под влиянием папаверина. Возможно снижение спазмолитической активности папаверина под влиянием морфина. Тем не менее папаверин применяют с морфином для уменьшения спазмогенного действия последнего. Есть данные о развитии гепатита при совместном применении с фурадонином. При комбинированном применении препаратов резерпина с папаверином антигипертензивное действие усиливается. При сочетании с антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта. У пациентов с острым коронарным синдромом, получавших морфин, наблюдали задержку и уменьшение влияния пероральной антитромбоцитарной терапии ингибиторами P2Y12 (например, прасугрел, клопидогрел, тикагрелор). Это взаимодействие может быть связано с пониженной моторикой желудочно-кишечного тракта и касаться других опиоидов. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна, но данные указывают на потенциальное снижение эффективности ингибиторов P2Y12 у пациентов, которые применяли их одновременно с морфином (см. раздел «Особенности применения»). Для пациентов с острым коронарным синдромом, для которых невозможно отменить морфин и для которых быстрое ингибирование P2Y12 считается критичным, может быть целесообразным применение парентерального ингибитора P2Y12.

Не применять для обезболивания родов, поскольку морфин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. С осторожностью применять при нарушении функции печени и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии простаты, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также пациентам в возрасте от 60 лет. Вызывает выраженную эйфорию. При повторном применении возможно развитие лекарственной зависимости. Синдром отмены может возникать через несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигать максимума через 36 – 72 часа. В период лечения не допускать употребления алкоголя. При передозировке больному можно применить активированный уголь перорально, если он находится в сознании. Необходимо тщательно следить за состоянием пациентов на предмет появления признаков угнетения дыхания и седации. В связи с этим пациенты и лица, которые за ними ухаживают, должны быть проинформированы об этих симптомах (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Дыхательная недостаточность требует проведения респираторной поддержки и введения стимулирующего антагониста – налоксона. Применение опиоидного антагониста налоксона у наркозависимых лиц может привести к развитию синдрома отмены. Поддерживающая терапия направлена на респираторную поддержку и выведение пациента из шокового состояния за счет введения налоксона, доза которого зависит от степени дыхательной недостаточности и коматозного состояния. Применение высоких доз препарата, особенно больным пожилого возраста, может привести к дыхательной депрессии и гипотензии с возникновением циркуляторной недостаточности и коматозного состояния, развитие побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности к опиоидным рецепторам. У лиц пожилого возраста возможно появление гипертермии. С осторожностью назначать препарат: больным с наджелудочковой тахикардией, тяжелой сердечной недостаточностью с явлениями декомпенсации; при стенозирующем коронаросклерозе. Судороги чаще наблюдаются у детей. Токсичность препарата зависит от индивидуальной чувствительности к морфию и количества его введения. Коматозное состояние проявляется сужением зрачков, дыхательной депрессией, что может свидетельствовать о передозировке. Дилатация зрачков свидетельствует о развитии гипоксии. Не рекомендуется применять препарат детям с нарушением дыхательной функции, включая нервно-мышечные расстройства, тяжелую сердечную и/или дыхательную недостаточность, множественные травмы или большие хирургические вмешательства, поскольку эти факторы могут усилить симптомы токсичности кодеина/морфина. Препарат применяется детям в возрасте от 12 лет только в случае неэффективности ненаркотических обезболивающих лекарственных средств (таких как ибупрофен, парацетамол) из-за риска угнетения дыхания. Морфин вызывает такие же риски в отношении злоупотребления, как и другие сильные опиоидные агонисты, поэтому его следует применять с особой осторожностью пациентам с алкогольной и наркотической зависимостью в анамнезе. Случаи гипералгезии, когда повышение доз не дает анальгетического эффекта, могут наблюдаться очень редко, в частности при приеме высоких доз. В таком случае необходимо либо уменьшить дозу препарата, либо заменить его на другой опиоидный лекарственный препарат. Есть данные о снижении фертильности и возникновении риска хромосомных повреждений у крыс после применения морфина. Рифампицин при одновременном применении снижает уровень морфина в плазме крови. Анальгетический эффект морфина следует контролировать, а дозу морфина корректировать во время и после лечения рифампицином. Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозы натрия, то есть практически не содержит натрия. Острый грудной синдром (ОГС) у пациентов с серповидноклеточной анемией В связи с возможной связью между развитием ОГС и применением морфина у пациентов с серповидноклеточной анемией, которые получали морфин во время вазоокклюзионного криза, необходимо тщательно наблюдать за пациентами на предмет появления симптомов ОГС. Нарушения дыхания во время сна Опиоиды могут вызывать нарушения дыхания во время сна, в частности центральное апноэ сна (ЦАС) и гипоксемию во время сна. Применение опиоидов повышает риск возникновения ЦАС и является дозозависимым. Для пациентов с ЦАС следует рассмотреть возможность уменьшения общей дозы опиоидов. Недостаточность надпочечников Опиоидные анальгетики могут вызывать обратимую недостаточность надпочечников, что требует контроля состояния пациента и проведения заместительной терапии глюкокортикоидами. Симптомами недостаточности надпочечников могут быть, в частности, тошнота, рвота, потеря аппетита, повышенная утомляемость, слабость, головокружение или низкое артериальное давление. Снижение уровня половых гормонов и повышение уровня пролактина Длительное применение опиоидных анальгетиков может быть связано со снижением уровня половых гормонов и повышением уровня пролактина. Симптомы включают снижение либидо, импотенцию или аменорею. Тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР) Сообщалось об остром генерализованном экзантематозном пустулезе (ОГЭП), который может представлять угрозу для жизни или привести к летальному исходу, в связи с применением морфина. Большинство этих реакций возникали в течение первых 10 дней лечения. Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах ОГЭП и посоветовать им обратиться за медицинской помощью при появлении таких симптомов. Если появляются признаки и симптомы, указывающие на эти кожные реакции, морфин следует отменить и рассмотреть возможность альтернативного лечения. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы Морфин может вызвать дисфункцию и спазм сфинктера Одди, таким образом повышая внутрибрюшное давление и увеличивая риск возникновения симптомов со стороны желчевыводящих путей и панкреатита. Риск, связанный с одновременным применением седативных лекарственных средств, таких как бензодиазепины или лекарственные средства с подобным бензодиазепинам действием Одновременный прием морфина и седативных препаратов, таких как бензодиазепины или лекарственные средства с подобным действием, может приводить к седации, угнетению дыхания, коме и летальному исходу (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае сопутствующего назначения этих седативных препаратов пациентам, для которых невозможны альтернативные варианты лечения, следует учитывать эти риски. Если принято решение о сопутствующем применении морфина с седативными препаратами, следует применять наименьшие эффективные дозы, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. Расстройства, связанные с употреблением опиоидов (РУО) (злоупотребление, зависимость и абстинентный синдром) Толерантность и физическая и/или психологическая зависимость могут развиться после повторного применения опиоидов; повторное применение лекарственного средства может привести к РУО. Более высокая доза и более длительная продолжительность лечения опиоидами могут увеличить риск развития РУО. Злоупотребление или намеренное неправильное применение морфина может привести к передозировке и/или смерти. Риск развития РУО повышен у пациентов с наличием в личном или семейном анамнезе (родителей или братьев и сестер) расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ (включая расстройства, связанные с употреблением алкоголя), у тех, кто в настоящее время употребляет табачные изделия, или у пациентов с имеющимися другими психическими расстройствами (например, тяжелая депрессия, тревога и расстройства личности). Морфин вызывает такие же риски в отношении злоупотребления, как и другие сильные опиоидные агонисты, и его следует применять с особой осторожностью пациентам с алкогольной и наркотической зависимостью в анамнезе. Перед началом и во время лечения морфином следует обсудить с пациентом цели лечения и схему прекращения лечения (см. раздел «Способ применения и дозы»). Перед началом и во время лечения пациента также следует проинформировать о рисках и признаках РУО. Пациентам следует посоветовать обратиться к врачу при появлении таких признаков. Минимизировать потенциальный риск можно путем подбора дозы морфина или лекарственной формы и путем постепенного прекращения применения морфина. Резкая отмена препарата или удлинение интервала между приемом доз может вызвать абстинентный синдром. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков наркозависимого поведения (например, слишком ранние запросы на получение дополнительной дозы). Это включает проверку сопутствующего приема опиоидов и психоактивных лекарственных средств (например, бензодиазепинов). Пациентам с признаками и симптомами РУО следует рассмотреть возможность консультации у нарколога. Пероральная антитромбоцитарная терапия ингибиторами P2Y12 (например, прасугрел, клопидогрел, тикагрелор) В течение первых суток сопутствующего лечения ингибиторами P2Y12 и морфином наблюдалась сниженная эффективность лечения ингибиторами P2Y12 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Лекарственное средство противопоказано в период беременности или грудного вскармливания. За состоянием новорождённых, матери которых получали опиоидные анальгетики во время беременности, следует наблюдать на предмет появления неонатального абстинентного синдрома. Лечение может включать опиоидную и поддерживающую терапию. Фертильность. По данным доклинических исследований, морфин может снижать фертильность (см. раздел «Фармакологические свойства»).

В период лечения Омнопоном НЕО не следует управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими скорости психомоторных реакций.

Лекарственное средство вводить подкожно. Режим дозирования индивидуальный. Как правило, взрослым вводят по 1 мл. Дозу необходимо снижать для пациентов пожилого возраста, лиц с нарушениями психического состояния, для больных с печёночной и почечной недостаточностью. Омнопон НЕО является препаратом выбора при онкологических заболеваниях. Соответствующую дозу применять каждые 12–24 часа в зависимости от степени выраженности боли. Максимальные дозы для взрослых: разовая – 1,5 мл; суточная – 5 мл. Цели лечения и его прекращение Перед началом лечения следует согласовать с пациентом стратегию лечения, включая продолжительность и цели лечения, а также план завершения лечения, в соответствии с протоколом лечения боли. Во время терапии врачу следует поддерживать частый контакт с пациентом, чтобы оценить необходимость продолжения лечения, рассмотреть вопрос о прекращении лечения и, при необходимости, скорректировать дозы. Когда пациенту больше не требуется терапия, может быть целесообразно постепенно уменьшать дозу, для предотвращения возникновения абстинентного синдрома. При отсутствии должного контроля боли следует рассмотреть возможность возникновения гипералгезии, толерантности и прогрессирования основного заболевания (см. раздел «Особенности применения»). Продолжительность лечения Лекарственное средство не следует применять дольше, чем это необходимо.

Противопоказано применение детям (в возрасте до 18 лет) с целью обезболивания после проведения тонзиллэктомии/аденоидэктомии для лечения обструктивного апноэ сна, поскольку эти пациенты более чувствительны к респираторным проблемам. Лекарственное средство противопоказано применять детям в возрасте до 12 лет.

Наиболее ранним и опасным проявлением является угнетение дыхательного центра. Дыхательная недостаточность может привести к летальному исходу. Возможна аспирационная пневмония. Лечение: общереанимационные мероприятия, назначение антагонистов и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов (налоксон, налорфин). Специфическим антидотом при отравлении морфином является налоксон (0,01 мг/кг внутривенно, при необходимости – каждые 20 – 30 минут, далее с перерывом 2 часа внутримышечно до восстановления дыхания). Проводить трансфузионную терапию, оксигенотерапию, перитонеальный диализ. Аналептики противопоказаны.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении возможны брадикардия или тахикардия, нарушения сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия. Со стороны органов дыхания: угнетение дыхания, бронхоспазм, апноэ, синдром центрального апноэ во сне. Со стороны центральной и периферической нервной системы: седативное или возбуждающее действие (особенно у пациентов пожилого возраста), делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения, головная боль, гипотермия, сонливость, слабость, головокружение, нарушения настроения, беспокойство, гипергидроз, дисфория, аллодиния, гипералгезия (см. раздел «Особенности применения»). При применении высоких доз возможно развитие эйфории и мышечной ригидности. Со стороны органов зрения: сужение зрачков, нарушение зрения, диплопия. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, запор, анорексия, диарея, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: спазм желчевыводящих путей с последующим повышением уровня печеночных ферментов, желтуха, нарушение функций печени, повышение активности печеночных трансаминаз, спазм сфинктера Одди. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение оттока мочи или его ухудшение при аденоме предстательной железы и стенозе уретры. Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия. Со стороны кожи, подкожной клетчатки и иммунной системы: аллергические реакции, включая зуд, крапивницу, анафилактический шок, кожную сыпь, гиперемию кожи, анафилактоидные реакции, острый генерализованный экзантематозный пустулёз (ОГЭП). Со стороны психики: возникновение зависимости. Общие расстройства: снижение либидо, потливость. Прочие: реакции в месте введения, включая тромбоз в месте введения, синдром отмены. Наркотическая зависимость и абстинентный синдром (синдром отмены). Повторное применение опиоидных анальгетиков, даже в терапевтических дозах, может быть связано с развитием физической и/или психологической зависимости и толерантности. Риск развития наркотической зависимости может варьироваться в зависимости от индивидуальных факторов риска пациента, дозирования и продолжительности лечения. Внезапное прекращение лечения или применение опиоидных антагонистов может вызвать развитие абстинентного синдрома, иногда синдром отмены может развиваться в промежутках между приёмами доз (см. раздел «Особенности применения»). Физиологические симптомы отмены: ломота в теле, тремор, синдром беспокойных ног, диарея, абдоминальные колики, гриппоподобные симптомы, тошнота, тахикардия, мидриаз. Психологические симптомы синдрома отмены: тревожность, раздражительность, дисфорическое настроение. Одним из факторов развития наркотической зависимости является влечение к наркотикам. Сообщения о побочных реакциях. Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 1, 2 или 20 блистеров в коробке.

По рецепту

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.