Омепул 40 мг, лиофилизат для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОМЕПУЛ (OMEPUL) Состав: действующее вещество: omeprazole ; 1 флакон содержит омепразола натрия, эквивалентно омепразолу 40 мг; вспомогательное вещество: натрия карбонат безводный.

Лиофилизат для раствора для инъекций. Основные физико-химические свойства: порошок лиофилизированный от белого до светло-жёлтого цвета, без видимых включений.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Омепразол. Код АТХ А02В С01.

Механизм действия Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, уменьшает секрецию соляной кислоты в желудке благодаря механизму чрезвычайно направленного действия. Омепразол ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путём специфического воздействия на протонный насос в париетальных клетках. Препарат при применении 1 раз в сутки действует быстро и обеспечивает контроль путём обратимого подавления секреции соляной кислоты желудочного сока. Омепразол является слабым основанием, которое накапливается и превращается в активную форму в очень кислой среде внутриклеточных канальцев париетальных клеток, где он подавляет фермент Н + , К + -АТФазу (протонный насос). Этот эффект на заключительном этапе процесса образования соляной кислоты желудочного сока является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное подавление как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от типа стимуляции. Фармакодинамические эффекты Все фармакодинамические эффекты можно объяснить влиянием омепразола на секрецию соляной кислоты. Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке Внутривенное введение омепразола вызывает дозозависимое подавление секреции соляной кислоты в желудке человека. Для того чтобы сразу аналогично снизить внутрижелудочную кислотность, достигаемую применением повторных доз препарата по 20 мг перорально, рекомендуется в качестве первой дозы внутривенное введение 40 мг препарата. Это приводит к немедленному снижению внутрижелудочной кислотности и дальнейшему поддержанию этого показателя снижения в среднем на 90 % в течение 24 часов как после внутривенной инъекции, так и после внутривенной инфузии. Подавление секреции соляной кислоты связывается с площадью под кривой «концентрация в плазме крови – время» (AUC) омепразола и не зависит от фактической концентрации омепразола в плазме крови на данный момент времени. Во время лечения омепразолом не отмечено признаков тахифилаксии. Влияние на Helicobacter pylori (H. pylori) H. pylori связана с развитием язвенной болезни, в том числе язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. H. pylori является основным фактором развития гастрита. H. pylori вместе с соляной кислотой желудочного сока является основным фактором развития язвенной болезни. H. pylori является основным фактором развития атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка. Эрадикация H. pylori с помощью омепразола и противомикробных препаратов связана с высокими уровнями заживления и длительной ремиссии язвенной болезни. Другие эффекты, связанные с подавлением секреции соляной кислоты в желудке Во время лечения антисекреторными препаратами сывороточный уровень гастрина повышается в ответ на сниженную секрецию кислоты. Также в связи со сниженной желудочной кислотностью повышается уровень хромогранина А (CgA). Повышение уровня CgA может помешать обследованию на нейроэндокринные опухоли. Сообщалось, что лечение ингибиторами протонного насоса (ИПН) нужно прекратить за 5–14 дней до определения CgA. Определение следует повторить, если уровни не нормализовались к этому времени. Увеличение числа ECL-клеток, связанное, возможно, с увеличением сывороточного уровня гастрина, наблюдается как у детей, так и у взрослых при длительном лечении омепразолом. Считается, что эти данные не имеют клинического значения. Во время длительного курса лечения сообщалось о несколько повышенной частоте появления железистых кист в желудке. Эти изменения являются физиологическим следствием выраженного подавления секреции соляной кислоты; этот процесс доброкачественный и, вероятно, обратимый. Снижение кислотности желудочного сока любыми средствами, включая ИПН, увеличивает количество бактерий в желудке, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, несколько повышает риск развития инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Распределение

Предполагаемый объём распределения составляет примерно 0,3 л/кг массы тела. Омепразол примерно на 97 % связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть его метаболизма зависит от полиморфно экспрессируемого CYP2C19, ответственного за образование гидроксиомепразола, основного метаболита вещества в плазме крови. Остальное зависит от другой специфической изоформы (CYP3A4), ответственной за образование омепразола сульфона. Вследствие высокого сродства омепразола к CYP2C19 существует возможность конкурентного ингибирования и метаболического межлекарственного взаимодействия с другими субстратами CYP2C19. Однако из-за незначительного сродства к CYP3A4 омепразол не обладает способностью ингибировать метаболизм других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не оказывает тормозящего действия на основные ферменты CYP.

Примерно у 3 % представителей европеоидной расы и у 15 – 20 % представителей монголоидной расы функциональный фермент CYP2C19 отсутствует; их относят к так называемым «медленным метаболизаторам». У этих лиц метаболизм омепразола, возможно, катализируется преимущественно ферментом CYP3A4. После повторного применения омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки среднее значение AUC у «медленных метаболизаторов» в 5 – 10 раз больше, чем у лиц, имеющих функциональный фермент CYP2C19 («быстрых метаболизаторов»). Средние максимальные концентрации в плазме крови также выше в 3 – 5 раз. Однако эти результаты не влияют на дозирование омепразола.

Выведение

Общий плазменный клиренс составляет примерно 30 – 40 л/час после применения разовой дозы. Период полувыведения омепразола из плазмы крови обычно меньше 1 часа как после разового, так и после повторного применения препарата 1 раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приёмами доз без тенденции к накоплению при его применении 1 раз в сутки. Почти 80 % дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальное – с фекалиями, преимущественно путём секреции с желчью.

AUC омепразола увеличивается при повторном применении препарата. Это увеличение зависит от дозы препарата и обеспечивает нелинейную зависимость AUC от дозы после повторного применения препарата. Такая зависимость от времени и дозы обусловлена уменьшением пресистемного метаболизма и системного клиренса, что, возможно, вызвано ингибированием фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфоном). Не было выявлено влияния каких-либо метаболитов на секрецию соляной кислоты желудочного сока.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции печени

Метаболизм омепразола у пациентов с нарушениями функции печени замедлен, что приводит к увеличению AUC. При применении омепразола 1 раз в сутки тенденции к накоплению препарата не наблюдалось.

Пациенты с нарушениями функции почек

Фармакокинетика омепразола, в том числе системная биодоступность и скорость выведения, у пациентов со сниженной функцией почек не меняется.

Пациенты пожилого возраста

Скорость метаболизма омепразола у пациентов пожилого возраста (75–79 лет) несколько снижена.

Клинические характеристики.

Омепул для внутривенного применения показан как альтернатива пероральной терапии в нижеуказанных случаях. Взрослые Лечение язвы двенадцатиперстной кишки. Профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки. Лечение язвы желудка. Профилактика рецидивов язвы желудка. В комбинации с соответствующими антибиотиками для эрадикации Helicobacter pylori (H. pylori) при язвенной болезни. Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением НПВП у пациентов группы риска. Лечение рефлюкс-эзофагита. Длительное лечение пациентов с неактивным рефлюкс-эзофагитом. Лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Лечение синдрома Золлингера – Эллисона.

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещённым бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ препарата. Омепразол, как и другие ИПП, не следует применять одновременно с нелфинавиром и атазанавиром.

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка

Подавление секреции желудка при лечении омепразолом и другими препаратами группы ИПП может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка. Как и в случае с другими препаратами, уменьшающими внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол, а также эрлотиниб, может уменьшаться, тогда как всасывание таких препаратов, как дигоксин, может повышаться во время лечения омепразолом. Одновременное применение омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10 % (у двух из десяти исследуемых лиц – до 30 %). Нелфинавир, атазанавир

Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с омепразолом. Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40 %, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75–90 %. Взаимодействие также может быть обусловлено подавлением активности CYP2C19. Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг или ритонавира в дозе 100 мг приводило к снижению на 75 % экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром в дозе 400 мг или ритонавиром в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению примерно на 30 % экспозиции атазанавира по сравнению с атазанавиром в дозе 300 мг или по сравнению с ритонавиром в дозе 100 мг 1 раз в сутки.

Дигоксин

Одновременное лечение омепразолом (20 мг в сутки) и дигоксином у здоровых добровольцев увеличивало биодоступность дигоксина на 10 %. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина. При одновременном применении с дигоксином пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Клопидогрел

В ходе исследования клопидогрел (нагрузочная доза 300 мг с последующей дозой 75 мг в сутки) в виде монотерапии и с омепразолом (80 мг одновременно с клопидогрелом) применяли в течение 5 дней. При одновременном применении клопидогрела и омепразола экспозиция активного метаболита клопидогрела снижалась на 46 % (день 1) и на 42 % (день 5). Среднее подавление агрегации тромбоцитов снижалось на 47 % (через 24 часа) и на 30 % (день 5), когда клопидогрел и омепразол применялись вместе. В ходе другого исследования было показано, что приём клопидогрела и омепразола в разное время не препятствовал их взаимодействию, что, вероятно, обусловлено ингибирующим эффектом омепразола на CYP2C19. Противоречивые данные о клинических проявлениях этого фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были зарегистрированы в ходе проведения обсервационных и клинических исследований. Таким образом, следует воздерживаться от одновременного применения омепразола и клопидогрела.

Другие лекарственные средства

Всасывание посаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается, поэтому клиническая эффективность может ослабляться. Следует избегать одновременного применения препарата с посаконазолом и эрлотинибом.

Лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19, основного фермента, метаболизирующего омепразол. Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, также метаболизирующихся с участием CYP2C19, может уменьшаться, а системная экспозиция этих средств – увеличиваться. Примером таких препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин. У здоровых добровольцев отмечалось фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза – 300 мг/суточная поддерживающая доза – 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки перорально, то есть доза, в 4 раз превышающая стандартную суточную дозу), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 46 % и уменьшению максимального ингибирующего действия (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела. Однако остаётся неясным, в какой мере это взаимодействие может иметь клиническое значение.

Цилостазол

У здоровых добровольцев введение омепразола в дозе 40 мг повышало Cmax и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно, а одного из его активных метаболитов – на 29 % и 69 % соответственно.

Фенитоин

Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых 2 недель после начала лечения омепразолом; если была проведена коррекция дозы фенитоина, мониторинг и последующую коррекцию дозы препарата необходимо проводить после окончания лечения омепразолом.

Неизвестный механизм взаимодействия

Саквинавир

Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводило к увеличению уровня саквинавира в плазме крови примерно до 70 %, что ассоциировалось с надлежащей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус

При одновременном применении омепразола сообщалось об увеличении уровня такролимуса в сыворотке крови. Необходимо проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина) и при необходимости скорректировать дозирование такролимуса.

Метотрексат

Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приёме с ИПП. При необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Поскольку омепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP2C19 и CYP3A4, препараты, которые, как известно, подавляют активность CYP2C19 или CYP3A4, или обоих ферментов (такие как кларитромицин и вориконазол), могут вызывать рост уровня омепразола в сыворотке крови в результате замедления скорости его метаболизма. Одновременное применение вориконазола приводило к более чем двукратному росту экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола переносились хорошо, коррекция дозы омепразола обычно не требуется. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью и в случае, если показано длительное лечение. Омепразол частично метаболизируется также CYP3A4, но не подавляет этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизирующихся CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Индукторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Препараты, которые, как известно, индуцируют активность CYP2C19 или CYP3A4, или обоих ферментов (такие как рифампицин и зверобой), могут вызывать снижение уровня омепразола в сыворотке крови в результате ускорения скорости его метаболизма.

При наличии любого тревожного симптома (например, значительной непроизвольной потери массы тела, периодически повторяющейся рвоты, дисфагии, рвоты кровью или мелены) и при подозрении или наличии язвы желудка необходимо исключить злокачественные опухоли, поскольку лечение может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить установление диагноза. Одновременное применение атазанавира с ИПП не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ИПП нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг. Омепул, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В12 (цианкобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при лечении пациентов с кахексией или факторами риска снижения всасывания витамина В12 при длительной терапии. Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или при окончании лечения омепразолом необходимо рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия остается неясной. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела. Лечение ИПП несколько повышает риск развития инфекций желудочно-кишечного тракта, таких как Salmonella и Campylobacter. Применение ИПП, особенно в высоких дозах и на протяжении длительного времени (> 1 года), несколько повышает риск переломов бедра, запястья и позвоночника, в основном у пациентов пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Według данных исследований ИПП повышают риск переломов в целом на 10–40 %. В некоторых случаях это связано с наличием у пациента других факторов риска. Пациентам с риском остеопороза следует обеспечить надлежащее лечение и адекватное применение витамина D и кальция. Как и при любом длительном лечении, особенно когда период лечения омепразолом превышает 1 год, пациентам необходимы медицинское наблюдение и регулярное лабораторное определение содержания магния и кальция в сыворотке крови. У больных, принимающих ИПП, включая омепразол, в течение не менее 3 месяцев может возникнуть существенная гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемии больные применяли препарат примерно 1 год). После отмены препарата уровень сывороточного магния возвращался к норме. Для клинической картины гипомагниемии характерны: повышение нервно-мышечной возбудимости, проявляющееся спазмом мышц кистей и стоп, двигательным возбуждением; тахикардия, аритмия сердца, повышение артериального давления; дистрофические расстройства в виде трофических эрозий и язв кожи. Критерий установления диагноза гипомагниемии – снижение концентрации магния в сыворотке крови менее 1 мэкв/л. Кроме того, были выявлены случаи, когда гипомагниемия приводила к развитию гипокальциемии, обусловленной подавлением секреции паратгормона в условиях низкого содержания магния в организме. У некоторых пациентов наблюдалось тяжелое течение гипокальциемии и гипомагниемии с развитием судорожного синдрома, нарушением ритма сердца, тетанией, психическими расстройствами и тяжелой рвотой, приводящими к нарушению электролитного баланса. Во время лечения антисекреторными препаратами концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается уровень Cg А. Повышение концентрации Cg А может влиять на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы предотвратить такое влияние, необходимо прекратить приём ИПП за 5 дней до проведения определения уровня Cg А. Если уровни Cg А и гастрина не вернулись к референтным значениям после первоначальных измерений, измерения следует повторить через 14 дней после отмены лечения ИПП. Подострая кожная красная волчанка (ПКВК) Применение ИПП может быть связано с очень редкими случаями ПКВК. Если возникают поражения, особенно на участках кожи, подвергающихся воздействию солнца, и если они сопровождаются артралгией, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, а медицинский работник должен рассмотреть вопрос о прекращении применения омепразола. Наличие в анамнезе пациента ПКВК после предыдущего лечения ИПП увеличивает риск возникновения ПКВК при применении других ИПП. Нарушение функции почек Острый тубулоинтерстициальный нефрит (ОТИН) наблюдался у пациентов, принимавших омепразол, и может возникнуть в любой момент во время терапии омепразолом (см. раздел «Побочные реакции»). Острый тубулоинтерстициальный нефрит может прогрессировать до почечной недостаточности. При подозрении на ОТИН следует прекратить приём омепразола и немедленно начать соответствующее лечение. Данное лекарственное средство содержит 1,93 ммоль (или 44,52 мг) /дозу натрия. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам, соблюдающим диету с контролем натрия. Флаконы с порошком (без картонной упаковки) могут храниться при нормальном внешнем освещении до 24 часов. Восстановленный раствор: стабильность физико-химических свойств после вскрытия упаковки была продемонстрирована в течение 12 часов при температуре 25 °С после восстановления 0,9 % раствором хлорида натрия и в течение 6 часов при температуре 25 °С после восстановления 5 % раствором глюкозы. С микробиологической точки зрения препарат необходимо использовать немедленно, за исключением случаев, когда восстановление препарата происходит в контролируемых и асептических условиях, подтвержденных валидационными методами.

В эпидемиологических исследованиях результаты в отношении более 1000 беременных, роды которых прошли успешно, указывают на отсутствие нежелательного влияния омепразола на беременность или здоровье плода/новорождённого ребёнка. Омепул можно применять в период беременности только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Омепразол экскретируется в незначительном количестве в грудное молоко, однако его влияние на ребёнка неизвестно. Поэтому следует прекратить грудное вскармливание на период применения лекарственного средства.

Маловероятно, что препарат влияет на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Учитывая то, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, сонливость, галлюцинации, обратимое спутанное сознание и т. п.), таким пациентам на период приема препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, требующими концентрации внимания.

Альтернатива пероральной терапии Пациентам, для которых пероральная форма препарата является неприемлемой, рекомендуют применять Омепул 40 мг 1 раз в сутки внутривенно. Для пациентов с синдромом Золлингера – Эллисона рекомендуемая начальная доза препарата, вводимого внутривенно, составляет 60 мг в сутки. Может возникнуть необходимость в более высоких суточных дозах, поэтому дозу следует подбирать индивидуально. Если доза превышает 60 мг в сутки, ее следует разделить поровну на 2 части и принимать 2 раза в сутки. Препарат следует применять только внутривенно и нельзя вводить никаким другим путем. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления, но не позднее чем через 3 часов. Разведенный раствор Омепул нельзя хранить в холодильнике. Неиспользованный раствор следует уничтожить. Инструкция по восстановлению препарата перед введением При внутривенных инъекциях содержимое каждого флакона Омепула, содержащего 40 мг омепразола, растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций. Средство в виде внутривенной инъекции следует вводить медленно (в течение 5 минут). При внутривенных инфузиях содержимое каждого флакона Омепула, содержащего 40 мг омепразола, восстанавливают в 10 мл и доводят до 100 мл 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором глюкозы. Стабильность омепразола зависит от рН раствора для инфузии, поэтому для разведения не следует использовать другие растворители или их другие количества. Препарат в виде внутривенной инфузии вводят в течение 20 – 30 минут. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления, но не позднее чем через 3 часов. Разведенный раствор омепразола нельзя хранить в холодильнике. Любой неиспользованный продукт или отходы необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями. Особые категории пациентов Нарушение функции почек Коррекция дозы не требуется пациентам с нарушениями функции почек. Нарушение функции печени Пациентам с нарушениями функции печени может быть достаточно суточной дозы препарата 10 – 20 мг. Пациенты пожилого возраста (> 65 лет) Коррекция дозы не требуется пациентам пожилого возраста.

Опыт применения препарата для внутривенного введения в педиатрической практике ограничен, поэтому не следует назначать препарат данной категории пациентов.

Ограниченный объём информации о последствиях передозировки омепразола у человека. Были описаны случаи применения препарата в дозах до 560 мг; также были получены отдельные сообщения о пероральном применении однократных доз омепразола, достигавших 2400 мг (в 120 раз выше обычной рекомендованной клинической дозы). Были зарегистрированы случаи тошноты, рвоты, головокружения, боли в животе, диареи и головной боли. Также в единичных случаях сообщалось об апатии, депрессии и спутанности сознания. Описанные симптомы были временными, и сообщений о серьёзных последствиях не поступало. Скорость выведения препарата не изменялась (кинетика первого порядка) при увеличении доз препарата. При проведении клинических исследований применяли внутривенное введение препарата в дозах до 270 мг в течение одного дня и до 650 мг в течение трёх дней, что не привело к появлению каких-либо дозозависимых нежелательных реакций. Лечение. Специфического антидота нет. Плохо выводится с помощью диализа. Показано промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Наиболее частыми побочными реакциями являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота. Во время проведения исследований были выявлены нижеуказанные нежелательные реакции на лекарственное средство. Ни одно из явлений не было признано дозозависимым.

Классы систем органов — Нежелательные реакции Со стороны крови и лимфатической системы — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения Со стороны иммунной системы — реакции гиперчувствительности, в том числе лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок Со стороны обмена веществ и питания — гипонатриемия, гипомагниемия; тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии; гипомагниемия также может вызвать гипокалиемию Со стороны психики — бессонница, тревожность, незначительная дезориентация, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации Со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, парестезии, нарушения сна, ощущение слабости, сонливость, нарушения вкуса Со стороны органов зрения — нечеткость зрения, нарушения зрения Со стороны органов слуха и равновесия — вертиго Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения — внезапное ощущение хрипов или одышки (бронхоспазм) Со стороны желудочно-кишечного тракта — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит, полипы фундальных желез (доброкачественные) Со стороны гепатобилиарной системы — повышенный уровень печеночных ферментов, гепатит с желтухой или без нее, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с существующими заболеваниями печени Со стороны кожи и подкожной клетчатки — дерматит, гиперемия, зуд, высыпания, крапивница, алопеция, фоточувствительность, мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), подострая кожная красная волчанка (см. раздел «Особенности применения») Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей — артралгия, миалгия, перелом бедра, запястья или позвоночника, мышечная слабость Со стороны почек и мочевыделительной системы — тубулоинтерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности), потемнение мочи Со стороны репродуктивной системы и молочных желез — импотенция, гинекомастия Общие расстройства и реакции в месте введения препарата — недомогание, периферический отек, усиленное потоотделение

В единичных случаях сообщалось о необратимом нарушении зрения у тяжелобольных пациентов, получавших омепразол в виде внутривенной инъекции, особенно в больших дозах, но причинно-следственная связь не установлена.

Профиль побочных явлений, наблюдавшихся у детей, совпадает с профилем у взрослых как при краткосрочной, так и при длительной терапии.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими растворителями, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Лекарственное средство помещают во флаконы из тёмного стекла, укупоренные резиновой пробкой и алюминиевым обжимным колпачком, снабжённым крышкой флип-офф, которая обеспечивает контроль первого вскрытия. По 1 флакону в пачке из картона.

По рецепту

Напрод Лайф Сайенсез Пвт. Лтд. NAPROD LIFE SCIENCES Pvt. Ltd.

Джи-17/1, Эм.Ай.Ди.Си., Тарапур, Бойсар, Дист-Тейн 401 506, штат Махараштра, Индия

G-17/1, M.I.D.C., Tarapur, Boisar, Dist-Thane 401 506, Maharashtra State, India

Заявитель. М. Биотек Лтд

M. Biotech Ltd

Местонахождение заявителя. Гледстоун Хаус, 77-79 Хай Стрит, Эгхэм TW20 9HY, Суррей, Великобритания

Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom