Омепразол 20 мг, капсулы (Фармак)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОМЕПРАЗОЛ (OMEPRAZOLE)

активное вещество: омепразол; каждая 1 капсула содержит пеллеты омепразола в пересчете на омепразол – 10 мг или 20 мг, или 40 мг; вспомогательные вещества в составе пеллет: сахарные сферы (сахароза, крахмал кукурузный), натрия лаурилсульфат, натрия гидрофосфат безводный, маннитол, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, полисорбат-80, дисперсия метакрилатного сополимера, титана диоксид (Е 171); состав оболочки капсулы: 10 мг – желатин, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171); 20 мг – желатин, азорубин (кармуазин) (Е 122), железа оксид черный (Е 172), железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171); 40 мг – желатин, железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (E171), железа оксид красный (Е172).

Капсулы. Основные физико-химические свойства: 10 мг. Твердые желатиновые капсулы. Корпус и крышечка капсулы светло-розового цвета. Содержимое капсулы – пеллеты от белого до почти бело-кремового цвета, сферической формы без визуальных дефектов; 20 мг. Твердые желатиновые капсулы. Корпус белого цвета и крышечка капсулы розового цвета. Содержимое капсулы – пеллеты от белого до почти бело-кремового цвета, сферической формы без визуальных дефектов; 40 мг. Твердые желатиновые капсулы. Корпус белого цвета и крышечка капсулы бежевого цвета. Содержимое капсулы – пеллеты от белого до почти бело-кремового цвета, сферической формы без визуальных дефектов.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ A02B C01.

Механизм действия. Омепразол – рацемическая смесь двух энантиомеров, снижающая секрецию соляной кислоты желудочного сока благодаря целенаправленному механизму действия. Представляет собой специфический ингибитор протонной помпы (ИПП) в париетальных клетках желудка. Он быстро действует и вызывает контролируемое обратимое подавление секреции соляной кислоты желудочного сока при применении 1 раз в сутки. Омепразол – это слабое основание, которое концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев в париетальных клетках, где подавляет фермент Н + /К + -АТФазу – кислотный насос. Такое воздействие на конечную стадию процесса образования соляной кислоты желудочного сока дозозависимо и обеспечивает высокоэффективное подавление как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимула. Фармакодинамические эффекты Все наблюдаемые фармакодинамические эффекты можно объяснить воздействием омепразола на секрецию кислоты. Влияние на секрецию соляной кислоты желудочного сока Пероральное применение омепразола 1 раз в сутки вызывает быстрое и эффективное подавление дневной и ночной секреции соляной кислоты желудочного сока, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки среднее снижение кислотности желудка (примерно на 80 %) происходит в течение 24 часов после приёма 20 мг омепразола, среднее снижение пикового выброса кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70 % через 24 часа после приёма омепразола. Пероральное применение 20 мг омепразола поддерживает у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный рН ≥ 3 в среднем в течение 17 часов из 24-часового периода. Вследствие сниженной секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности, в зависимости от дозы, омепразол снижает/нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Подавление секреции кислоты коррелирует с площадью под кривой «концентрация в плазме – время» (AUC) омепразола, а не с действительной концентрацией в плазме крови в данный момент. Во время лечения омепразолом не наблюдалось никакой тахифилаксии. Влияние на Helicobacter pylori (H. pylori) Пептическая язвенная болезнь, включая язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки и язву желудка, ассоциируется с H. pylori. H. pylori рассматривается как главный фактор в развитии гастрита и вместе с кислотой желудочного сока является решающими факторами в развитии пептической язвенной болезни. H. pylori также является основным фактором в развитии атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка. Эрадикация H. pylori с помощью омепразола и антибиотиков связана с высокой степенью излечения и длительной ремиссией пептических язв. Были проанализированы различные схемы двойной терапии и выявлено, что они менее эффективны, чем тройная терапия. Однако их применение может быть целесообразным в тех случаях, когда известная повышенная чувствительность исключает применение любой тройной комбинации. Другие эффекты, связанные с подавлением кислоты Во время длительного лечения сообщалось о несколько повышенной частоте появления в желудке железистых кист. Эти изменения являются физиологическим следствием подавления секреции кислоты, кисты являются доброкачественными и обратимыми. Вызванное любыми средствами, включая ИПП, сниженное желудочное кислотность увеличивает в желудке количество бактерий, которые в норме присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, несколько повышает риск желудочно-кишечных инфекций, например вызванных Salmonella и Campylobacter, а у госпитализированных пациентов – также, возможно, и вызванных Clostridium difficile. Во время лечения антисекреторными препаратами концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты увеличивается уровень хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может влиять на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Учитывая доступные опубликованные данные, предполагается, что приём ИПП следует прекратить за период от 5 до 14 дней до запланированных измерений уровня CgA. Это позволяет нормализовать уровень CgA, который может быть ложно повышен после приёма ИПП, до референтных значений. Во время длительной терапии омепразолом у некоторых пациентов (среди которых были как дети, так и взрослые) наблюдалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток (ECL), что, возможно, было вызвано повышением сывороточных уровней гастрина. Считается, что эти данные не имеют клинического значения. Дети В ходе неконтролируемого исследования у детей (в возрасте от 1 до 16 лет) с тяжёлым рефлюкс-эзофагитом омепразол в дозах от 0,7 до 1,4 мг/кг улучшал течение эзофагита в 90 % случаев и значительно уменьшал симптомы рефлюкса. Во время исследования дети в возрасте от 0 до 24 месяцев с клинически установленным диагнозом «гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» получали лечение омепразолом в дозе 0,5, 1,0 или 1,5 мг/кг массы тела. Частота эпизодов рвоты/регургитации, независимо от дозы, уменьшилась на 50 % через 8 недель лечения. Эрадикация H. pylori у детей По данным исследований, омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасным и эффективным при лечении инфекции H. pylori у детей в возрасте от 4 лет с гастритом. Уровень эрадикации H. pylori составлял 74,2 % при применении омепразола + амоксициллина + кларитромицина по сравнению с 9,4 % при применении амоксициллина + кларитромицина. Однако не было получено никаких доказательств каких-либо клинических преимуществ в отношении диспепсических симптомов. Информация о детях в возрасте до 4 лет отсутствует.

Абсорбция

Омепразол и магниевая соль омепразола нестабильны в кислой среде, поэтому их следует применять перорально в виде гранул с кишечнорастворимым покрытием в капсулах или таблетках. Абсорбция омепразола быстрая, с пиковыми плазменными концентрациями, достигаемыми примерно через 1–2 часа после приёма дозы. Абсорбция омепразола происходит в тонком кишечнике и обычно завершается в течение 3–6 часов. Одновременный приём пищи не влияет на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) однократной дозы омепразола составляет около 40 %. После повторного приёма дозы 1 раз в сутки биодоступность возрастает примерно до 60 %.

Распределение

Кажущийся объём распределения у здоровых добровольцев составляет примерно 0,3 л/кг массы тела. Омепразол на 97 % связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформация

Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть его метаболизма зависит от полиморфно экспрессируемого CYP2C19, ответственного за образование гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме крови. Другая часть зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, ответственной за образование омепразолсульфона. Вследствие высокой аффинности омепразола к CYP2C19 возможны конкурентное ингибирование и метаболические взаимодействия между лекарственными средствами, являющимися субстратами CYP2C19. Однако из-за низкой аффинности к CYP3A4 омепразол не способен ингибировать метаболизм других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не оказывает ингибирующего действия на основные ферменты CYP.

Примерно 3 % представителей европеоидной расы и 15–20 % представителей азиатской расы имеют недостаточность функционального фермента CYP2C19, поэтому их называют «медленными метаболизаторами». У таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, катализируется в основном CYP3A4. После повторного приёма дозы 20 мг омепразола 1 раз в сутки показатель AUC у «медленных метаболизаторов» был в 5–10 раз выше, чем у субъектов с функциональным ферментом CYP2C19 («быстрых метаболизаторов»). Средние пиковые плазменные концентрации также были в 3–5 раз выше. Эти данные не влияют на дозирование омепразола.

Выведение

Период полувыведения омепразола из плазмы крови обычно составляет менее 1 часа как после однократного, так и после повторного приёма дозы 1 раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови в интервале между приёмом двух доз без тенденции к кумуляции при применении 1 раз в сутки. Почти 80 % пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, остальное — с калом путём билиарной секреции.

Линейность/нелинейность

AUC омепразола увеличивается при повторном применении. Такое увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной зависимости AUC от дозы после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы обусловлена сниженным метаболизмом первого прохождения и системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфоном). Не было выявлено влияния метаболитов омепразола на секрецию желудочной кислоты.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени

Метаболизм омепразола у пациентов с нарушениями функции печени нарушается, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не продемонстрировал тенденции к накоплению при применении 1 раз в сутки.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика омепразола, в том числе системная биодоступность и скорость выведения, не меняется у пациентов с нарушениями функции почек.

Пациенты пожилого возраста

Скорость метаболизма омепразола у пациентов пожилого возраста (75–79 лет) несколько снижена.

Дети

При лечении детей в возрасте от 1 года с применением рекомендуемых доз наблюдались такие же плазменные концентрации, что и у взрослых пациентов. У детей в возрасте до 6 месяцев клиренс омепразола снижен вследствие низкой способности к метаболизму омепразола.

Клинические характеристики.

Взрослые – Лечение язвы двенадцатиперстной кишки; – профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки; – лечение язвы желудка; – профилактика рецидивов язвы желудка; – в комбинации с соответствующими антибиотиками для эрадикации Helicobacter pylori (H.pylori) при язвенной болезни; – лечение НПВП-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки; – профилактика НПВП-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов из группы риска; – лечение рефлюкс-эзофагита; – длительное лечение пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом с целью предотвращения рецидива; – лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; – лечение синдрома Золлингера – Эллисона. Дети Дети в возрасте от 1 года и массой тела ≥ 10 кг - Лечение рефлюкс-эзофагита; - симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Дети в возрасте от 4 лет и подростки – В комбинации с антибиотиками для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori.

Гиперчувствительность к действующему веществу, замещённым бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. Омепразол, как и другие ИПП, нельзя применять одновременно с нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка

Подавление секреции желудка при лечении омепразолом может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка.

Нелфинавир, атазанавир

Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с омепразолом. Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано, поскольку применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю AUC нелфинавира примерно на 40 %, а среднюю AUC фармакологически активного метаболита М8 на 75–90 %. Взаимодействие также может быть обусловлено подавлением активности CYP2C19. Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Сопутствующее применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг или ритонавира в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению на 75 % AUC атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на AUC атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром в дозе 400 мг или ритонавиром в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению примерно на 30 % AUC атазанавира по сравнению с атазанавиром в дозе 300 мг или ритонавиром в дозе 100 мг 1 раз в сутки.

Дигоксин

Одновременное лечение омепразолом (20 мг в сутки) и дигоксином у здоровых добровольцев увеличивало биодоступность дигоксина на 10 %. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический мониторинг дигоксина.

Клопидогрел

У здоровых добровольцев отмечалось фармакокинетическое (ФК)/фармакодинамическое (ФД) взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/ суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки перорально), приводящее к уменьшению AUC активного метаболита клопидогрела в среднем на 46 % и уменьшению максимального ингибирующего действия (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %. Противоречивые данные о клинических проявлениях этого ФК/ФД взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были получены в процессе проведения обсервационных и клинических исследований. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

Другие лекарственные средства

Всасывание посаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается и, следовательно, клиническая эффективность может ослабляться. Следует избегать одновременного применения с посаконазолом и эрлотинибом.

Лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием CYP2C19

Омепразол оказывает умеренное ингибирующее действие на CYP2C19 (основной фермент, отвечающий за метаболизм омепразола). Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, также метаболизирующихся с участием CYP2C19, может уменьшаться, а системная экспозиция этих средств – увеличиваться. Примерами таких препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол

У здоровых добровольцев применение омепразола в дозе 40 мг повышало максимальную концентрацию в плазме крови (Cmax) и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно, а одного из его активных метаболитов – на 29 % и 69 % соответственно.

Фенитоин

Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом. Если была проведена коррекция дозы фенитоина, мониторинг и дальнейшую коррекцию дозы необходимо проводить после окончания лечения омепразолом.

Неизвестный механизм

Саквинавир

Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводило к увеличению уровня саквинавира в плазме крови примерно до 70 %, что ассоциировалось с надлежащей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус

При одновременном применении омепразола сообщали об увеличении уровня такролимуса в сыворотке крови. Необходимо проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), при необходимости скорректировать дозирование такролимуса.

Метотрексат

Сообщали о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ИПП. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Поскольку омепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP2C19 и CYP3A4, препараты, подавляющие активность CYP2C19 или CYP3A4 (такие как кларитромицин и вориконазол), могут приводить к росту уровня омепразола в сыворотке крови в результате замедления скорости его метаболизма. Одновременное применение вориконазола приводило к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола переносились хорошо, коррекция дозы омепразола обычно не требуется. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае длительного лечения.

Индукторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Препараты, индуцирующие активность CYP2C19 или CYP3A4 или обоих ферментов (такие как рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровня омепразола в сыворотке крови в результате ускорения скорости его метаболизма.

При наличии любого тревожного симптома (например, значительная потеря массы тела, не обусловленная диетой; частая рвота; дисфагия; рвота с примесями крови или мелена) и при диагностированной язве желудка или подозрении на её наличие следует исключить злокачественное заболевание, поскольку приём лекарственного средства может маскировать его симптомы и задерживать установление правильного диагноза. Одновременное применение атазанавира с ИПП не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ИПП нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг. Омепразол, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам с низкой массой тела или факторами риска снижения всасывания витамина В12 при длительной терапии. Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или при завершении лечения омепразолом необходимо рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия остаётся неясной. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля. У пациентов, принимавших ИПП, включая омепразол, в течение по меньшей мере 3 месяцев наблюдалась тяжёлая гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемии больные применяли препарат около года). Гипомагниемия может проявляться такими серьёзными симптомами, как утомляемость, тетания, делирий, судороги, головокружение, желудочковая аритмия. Гипомагниемия также может протекать бессимптомно и может быть не диагностирована вовремя. У большинства больных проявления гипомагниемии исчезают и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ИПП. У пациентов, которым планируется длительное применение ИПП или совместное применение дигоксина или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определять концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ИПП и периодически в течение лечения. ИПП, особенно при применении в высоких дозах и в течение длительного времени (> 1 года), несколько повышают риск переломов позвоночника, костей запястья и бедра, особенно у людей пожилого возраста и при наличии способствующих факторов. Согласно обсервационным исследованиям, ИПП повышают общий риск переломов на 10–40 %. Частично увеличение риска может быть связано с другими факторами. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и потреблять соответствующее количество витамина D и кальция. Подострая кожная красная волчанка (ПКВ) Применение ИПП иногда может вызывать появление ПКВ. При появлении кожных проявлений, особенно на участках, подвергавшихся воздействию солнечного излучения, и если эти проявления сопровождаются артралгией, следует немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность прекращения применения омепразола. Наличие случаев ПКВ в анамнезе, развившейся после применения ИПП, повышает риск появления ПКВ при применении других ИПП. Нарушение функции почек Острый тубулоинтерстициальный нефрит (ОТИН) наблюдался у пациентов, принимавших омепразол, и может возникнуть в любой момент во время терапии омепразолом (см. раздел «Побочные реакции»). Острый тубулоинтерстициальный нефрит может прогрессировать до почечной недостаточности. При подозрении на ОТИН следует прекратить приём омепразола и немедленно начать соответствующее лечение. Влияние на результаты лабораторных исследований Повышение концентрации хромогранина А (CgA) может влиять на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы получить точные результаты, необходимо временно прекратить приём омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон референсных значений после первоначальных измерений, измерения этих показателей следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ИПП. Некоторые дети с хроническими заболеваниями нуждаются в длительном лечении, хотя такое лечение не рекомендуется. Лечение ИПП несколько повышает риск желудочно-кишечных инфекций, например вызванных Salmonella и Campylobacter, а у госпитализированных пациентов — также, возможно, вызванных Clostridium difficile. Пациенты, применяющие препарат в течение длительного периода (особенно когда период лечения длится более 1 года), нуждаются в регулярном медицинском наблюдении. Не следует применять пациентам с аллергией на омепразол. Омепразол может вызывать серьёзные кожные реакции. Симптомы могут включать покраснение кожи, пузыри, сыпь. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить применение препарата и немедленно обратиться за медицинской помощью. Омепразол, капсулы по 20 мг, содержит азорубин (Е 122), который может вызывать аллергические реакции. Лекарственное средство содержит сахарозу, поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Беременность Результаты, полученные в ходе проспективных эпидемиологических исследований, указывают на отсутствие нежелательного влияния омепразола на беременность или здоровье плода/новорождённого. Омепразол можно применять в период беременности.

Грудное вскармливание Омепразол проникает в грудное молоко, однако вероятность воздействия на ребёнка мала, если его применять в терапевтических дозах.

Фертильность Пероральное применение рацемической смеси омепразола в ходе исследований на животных не влияло на репродуктивную функцию.

Маловероятно, что омепразол влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Могут наблюдаться такие нежелательные реакции на применение препарата, как головокружение и нарушения зрения. Если такие расстройства наблюдаются, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Дозы

Взрослые

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая доза для пациентов с активной язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 недель. Для пациентов, у которых не происходит полного заживления после первоначального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 2 недель. Для пациентов с плохим ответом на терапию рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола в сутки, заживление язвы обычно достигается в течение 4 недель.

Профилактика рецидива язвы двенадцатиперстной кишки

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг. В случае недостаточной терапии дозу можно повысить до 40 мг.

Лечение язвы желудка

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после первоначального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 недель. В тяжелых случаях или при рецидиве рекомендуется 40 мг омепразола 1 раз в сутки, заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Профилактика рецидива язвы желудка

Для профилактики рецидива у пациентов с язвой желудка и недостаточной реакцией на лечение рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг омепразола 1 раз в сутки.

Эрадикация H. pylori при пептической язве

• омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, 2 раза в сутки в течение 1 недели, или
• омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг (при необходимости – 500 мг) + метронидазол 400 мг (при необходимости – 500 мг или тинидазол 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 недели, или
• омепразол 40 мг 1 раз в сутки + (амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (при необходимости – 500 мг или тинидазол 500 мг)) 3 раза в сутки в течение 1 недели.

Лечение НПВП-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных нестероидными противовоспалительными средствами (НПВП), рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление достигается в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после первоначального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 недель.

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП, у пациентов группы риска

Для профилактики НПВП-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (возраст > 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе) рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки.

Лечение рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление достигается в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после первоначального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 недель. У пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола 1 раз в сутки, заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Длительное лечение пациентов с вылеченным рефлюксным эзофагитом

Для длительного лечения пациентов с вылеченным рефлюксным эзофагитом рекомендуемая доза составляет 10 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу омепразола можно увеличить до 20–40 мг 1 раз в сутки.

Лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг, поэтому дозу следует подбирать индивидуально. Если после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг в сутки симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

Лечение синдрома Золлингера – Эллисона

Для пациентов с синдромом Золлингера – Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение продолжается до исчезновения клинических проявлений болезни. Рекомендуемая начальная доза омепразола составляет 60 мг 1 раз в сутки. Наблюдение за более чем 90 % пациентов с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии омепразолом в дозах 20–120 мг в сутки. Суточную дозу омепразола выше 80 мг следует разделить и применять за 2 приема.

Дети

Дети в возрасте от 1 года и массой тела ≥ 10 кг

Лечение рефлюкс-эзофагита

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендации по дозированию: Возраст Масса тела Дозирование ≥ 1 года 10–20 кг 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки. ≥ 2 лет > 20 кг 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 40 мг 1 раз в сутки.

Рефлюкс-эзофагит: продолжительность лечения составляет 4–8 недель. Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: продолжительность лечения – 2 – 4 недели. Если не достигается желаемый результат после 2–4 недель, пациента следует дополнительно обследовать.

Подростки и дети в возрасте от 4 лет

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori. Назначать комбинированную терапию нужно с учетом национальных и местных особенностей бактериальной резистентности. Также следует учитывать продолжительность лечения (от 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов. Лечение должно проводиться под наблюдением врача.

Рекомендации по дозированию: Масса тела Дозирование 15–30 кг Комбинация с двумя антибиотиками: омепразол 10 мг, амоксициллин 25 мг/кг массы тела и кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 недели. 31–40 кг Комбинация с двумя антибиотиками: омепразол 20 мг, амоксициллин 750 мг и кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 недели. > 40 кг Комбинация с двумя антибиотиками: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 недели.

Особые популяции

Нарушение функции почек

Коррекция дозы для пациентов с нарушениями функции почек не требуется.

Нарушение функции печени

Для пациентов с нарушениями функции печени достаточной является суточная доза 10–20 мг.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.

Способ применения

Рекомендуется принимать капсулы Омепразол утром, глотая целиком и запивая half стакана воды. Капсулы не следует разжевывать или раздавливать.

Для пациентов с затруднениями глотания и для детей, которые могут пить или глотать полутвердую пищу

Капсулы можно открыть и непосредственно проглотить содержимое, запивая half стакана воды, или размешать в слабокислой жидкости, например в любом фруктовом соке, яблочном пюре или в несоленой воде. Такую смесь необходимо выпить немедленно после приготовления или в течение 30 минут. Перед приемом смесь следует взболтать и запить half стакана воды. В качестве варианта сами капсулы можно рассосать, а затем проглотить содержимое с half стакана воды. Гастрорезистентные гранулы жевать не следует. Необходимо принять капсулу сразу после открытия индивидуального блистера. Не следует хранить капсулы вне блистера для последующего использования.

Лекарственное средство применять детям в возрасте от 1 года и массой тела более 10 кг по назначению врача по показаниям рефлюкс-эзофагит и симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а также детям в возрасте от 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной наличием H . р ylori , под контролем врача.

Данные о последствиях передозировки омепразолом у человека очень ограничены. В научной литературе описаны дозы до 560 мг омепразола, также есть единичные сообщения о достижении разовой пероральной дозы в 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной рекомендованной клинической дозы). Сообщалось о тошноте, рвоте, головокружении, абдоминальной боли, диарее и головной боли. Также в единичных случаях сообщалось об апатии, депрессии и спутанности сознания. Но все указанные симптомы носили преходящий характер, о серьёзных последствиях не сообщалось. Скорость выведения препарата не изменялась (кинетика первого порядка) при увеличении дозы. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

Наиболее частыми побочными эффектами (у 1–10 % пациентов) являются головная боль, абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота и тошнота/рвота. Ниже приведены побочные реакции, которые были выявлены или подозревались во время клинических испытаний или постмаркетингового применения омепразола. Было установлено, что они не были дозозависимыми. Побочные реакции распределены по системам органов. Частота определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным). Частота Побочная реакция Со стороны крови и лимфатической системы Редко Лейкопения, тромбоцитопения Очень редко Агранулоцитоз, панцитопения Со стороны иммунной системы Редко Реакции повышенной чувствительности, например лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок Нарушения метаболизма Редко Гипонатриемия Частота неизвестна Гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии. Гипомагниемия, которая может вызвать гипокалиемию Психические нарушения Нечасто Бессонница Редко Возбуждение, спутанность сознания, депрессия Очень редко Агрессия, галлюцинации Со стороны нервной системы Часто Головная боль Нечасто Головокружение, парестезии, сонливость Редко Нарушения вкуса Со стороны органов зрения Редко Нечеткость зрения Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата Нечасто Вертиго Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения Редко Бронхоспазм Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто Абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота, тошнота/рвота, полипы фундальных желез (доброкачественные) Редко Сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта Частота неизвестна Микроскопический колит Со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто Повышение уровня печеночных ферментов Редко Гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой Очень редко Печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с имеющимся заболеванием печени Со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто Дерматит, зуд, высыпания, крапивница Редко Алопеция, повышение чувствительности к свету (фоточувствительность) Очень редко Мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз Частота неизвестна Подострая кожная красная волчанка Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Нечасто Переломы бедра, запястья или позвоночника Редко Артралгия, миалгия Очень редко Мышечная слабость Со стороны почек и мочевыделительной системы Редко Тубулоинтерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности) Со стороны половой системы и молочных желез Очень редко Гинекомастия Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто Недомогание, периферический отек Редко Усиленное потоотделение Дети Безопасность применения омепразола определяли у 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет с кислотозависимыми заболеваниями. Имеются некоторые данные долгосрочного исследования безопасности применения препарата у 46 детей, получавших поддерживающую терапию омепразолом в процессе лечения тяжелого эрозивного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций схож с профилем у взрослых при краткосрочном и длительном лечении. Данных о влиянии омепразола на рост и половое созревание по результатам длительного наблюдения нет. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

2 лет. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Капсулы по 10 мг: по 7 капсул в блистере; по 2 или 4 блистера в пачке. Капсулы по 20 мг или 40 мг: по 7 капсул в блистере; по 1 или 4 блистера в пачке; по 10 капсул в блистере; по 1 или 3 блистера в пачке.

По рецепту

АО «Фармак».

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.