Омепразол 20 мг, капсулы (Київмедпрепарат)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОМЕПРАЗОЛ (OMEPRAZOLE)

Действующее вещество: омепразол, 1 капсула содержит: омепразола пеллеты, содержащие субстанцию, в пересчете на омепразол – 20 мг; вспомогательные вещества: лактоза безводная; гипромеллоза; гидроксипропилцеллюлоза; натрия лаурилсульфат; гипромеллозы фталат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; диэтилфталат; сахарные сферы (сахароза, крахмал кукурузный); оболочка капсулы: азорубин, кармуазин (E 122), титана диоксид (Е 171), желатин.

Капсулы. Основные физико-химические свойства: твёрдые желатиновые капсулы номер 2, корпус бледно-розового цвета, крышка ярко-розового цвета. Содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета, сферической формы. Фармакотерапевтическая группа: Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С01. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Омепразол является специфическим ингибитором протонной помпы париетальных клеток. Благодаря этому подавляется секреция соляной кислоты в желудке. Эффект подавления секреции кислоты обратим. Омепразол является слабым основанием, которое накапливается и превращается в активную форму в кислой среде париетальных клеток, где подавляет Н+, К+-АТФазу, то есть влияет на конечную стадию секреции кислоты желудка. Подавление секреции является дозозависимым и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты, независимо от типа стимуляции. Омепразол не влияет на холинергические и гистаминергические рецепторы. Как и при лечении блокаторами Н2-рецепторов, лечение омепразолом приводит к уменьшению кислотности желудка и, таким образом, к пропорциональному увеличению уровня гастрина. Повышение уровня гастрина обратимо. При длительном курсе лечения может увеличиться количество железистых кист в желудке. Эти изменения – физиологичны и являются следствием снижения кислотности, данный процесс доброкачественный и обратимый. Снижение кислотности желудка с помощью ингибиторов протонной помпы или других веществ, подавляющих кислотность, может привести к увеличению количества бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Поэтому такое лечение повышает риск роста инфекций пищеварительного тракта, вызванных Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile, у госпитализированных пациентов. Влияние на секрецию кислоты прямо пропорционально площади под кривой концентрация/время (AUC) и не зависит от концентрации омепразола в плазме крови. Оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация Н. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления пораженной слизистой и стойкой длительной ремиссии, уменьшает вероятность развития кровотечения из пищеварительного тракта. При рефлюксном язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН > 4 в течение 24 часов со снижением разрушительных свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90 %). Омепразол высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к Н2-блокаторам гистаминовых рецепторов. Длительная поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и уменьшает риск развития осложнений. Фармакокинетика. Действующее вещество омепразол в форме микрогранул находится в кишечнорастворимой оболочке. После приема внутрь препарат быстро и в значительной мере всасывается из пищеварительного тракта, однако биодоступность составляет не более 50–55 % (эффект первого прохождения через печень). Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин) очень высокое – 95 %. После однократного применения 20 мг омепразола подавление желудочной секреции наступает в течение первого часа, достигает максимума через 2 часа и длится около 24 часов, проявление эффекта зависит от дозы. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3–5 дней после завершения терапии. Распределение. Объём распределения у здоровых добровольцев составляет 0,3 л/кг и соответствует такому показателю у пациентов с почечной недостаточностью. У больных пожилого возраста и пациентов с печеночной недостаточностью объём распределения может быть несколько уменьшенным. Омепразол примерно на 95 % связывается с белками плазмы. Метаболизм и выведение. Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизма зависит от полиморфно представленного CYP2C19, ответственного за образование гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме крови. Остальное зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, ответственной за образование омепразолсульфона. Из-за высокого сродства омепразола к CYP2C19 существует возможность конкурентного подавления и метаболического взаимодействия с другими субстратами CYP2C19. Однако из-за незначительного сродства к CYP3A4 омепразол не способен подавлять метаболизм других субстратов CYP3A4. Нижеприведённые показатели демонстрируют преимущественно фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом CYP2C19 у так называемых быстрых метаболизаторов. Препарат трансформируется в печени с образованием не менее 6 метаболитов, характеризующихся практическим отсутствием антисекреторной активности. Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72–80 %) и через кишечник (18–23 %). Период полувыведения составляет 0,5–1 час (при нормальной функции печени) или 3 часа (при хронических заболеваниях печени). Общий плазменный клиренс составляет 30–40 л/час после однократной дозы. Период полувыведения омепразола обычно меньше 1 часа как после однократного, так и после повторного перорального применения 1 раз в сутки. AUC омепразола увеличивается при повторном применении. Увеличение зависит от дозы и обеспечивает нелинейную зависимость AUC от дозы после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы обусловлена уменьшением пресистемного метаболизма и системного клиренса, что, возможно, вызвано подавлением фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфоном). Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приёмами доз без тенденции к накоплению при его применении 1 раз в сутки. Не выявлено никакого влияния метаболитов на секрецию кислоты желудочного сока. Почти 80 % внутренне введённой дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальное – с фекалиями, преимущественно путём секреции с желчью. Медленные метаболизаторы: примерно 3 % европейской популяции и 15 % азиатской популяции имеют недостаток фермента CYP2C19 и их относят к так называемым «медленным метаболизаторам». У этих лиц метаболизм омепразола, возможно, катализируется CYP3A4. После повторного применения омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя площадь кривой AUC у этих пациентов увеличивается в 5–10 раз по сравнению с лицами, у которых нет недостаточности фермента CYP2C19 (у быстрых метаболизаторов). Средние пиковые концентрации в плазме также больше в 3–5 раз. Однако эти результаты не влияют на дозирование омепразола. Пациенты с печеночной недостаточностью: метаболизм омепразола у пациентов с печеночной дисфункцией нарушен, что приводит к увеличению AUC. При применении препарата один раз в сутки тенденции к накоплению омепразола не наблюдалось. Пациенты с почечной недостаточностью: фармакокинетика омепразола, в том числе системная биодоступность и скорость выведения у пациентов с почечной недостаточностью, остаётся неизменной. Пациенты пожилого возраста: скорость метаболизма у пациентов пожилого возраста (75–79 лет) несколько снижена. Клинические характеристики. Показания. Взрослые: - лечение язвы двенадцатиперстной кишки; - профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки; - лечение язвы желудка; - профилактика рецидивов язвы желудка; - применение в комбинации с соответствующими антибиотиками для эрадикации Helicobacter pylori при пептической язве; - лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС); - профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) у пациентов группы риска; - лечение рефлюкс-эзофагита; - длительное лечение пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом; - лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; - лечение синдрома Золлингера – Эллисона. Дети. Дети в возрасте от 1 года и массой тела ≥ 10 кг: - лечение рефлюкс-эзофагита; - симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Дети в возрасте от 4 лет: - в комбинации с антибиотиками при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori. Противопоказания. Повышенная чувствительность к омепразолу, замещённым бензимидазолам и к любому из вспомогательных веществ. Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не следует применять одновременно с нелфинавиром. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств. Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка. Сниженная кислотность желудка в период лечения омепразолом может увеличивать или уменьшать всасывание лекарственных средств, абсорбция которых зависит от рН желудочного сока. Другие лекарственные средства. Как и при применении других лекарственных средств, подавляющих кислотность желудка, всасывание, а следовательно, и клиническая эффективность таких лекарственных средств, как посаконазол, эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, в период применения омепразола может снижаться. Следует избегать одновременного применения омепразола с посаконазолом и эрлотинибом. Нелфинавир, атазанавир. Концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови снижаются при одновременном применении этих лекарственных средств с омепразолом. Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40 %, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75–90 %. Взаимодействие может также включать ингибирование CYP2C19. В результате одновременного приёма омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с комбинацией атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев на 75 % уменьшилась экспозиция атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. В результате одновременного приёма здоровыми добровольцами омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с комбинацией атазанавир 400 мг/ритонавир 100 мг экспозиция атазанавира уменьшилась на 30 % по сравнению с применением комбинации атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг. Дигоксин. Одновременное лечение омепразолом (20 мг в сутки) и дигоксином увеличивает биодоступность дигоксина на 10 %. Случаи токсичности, вызванной применением дигоксина, регистрировались редко. Тем не менее следует соблюдать осторожность, назначая высокие дозы омепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический контроль насыщенности дигоксином. Клопидогрел. Необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела. У здоровых добровольцев отмечалось фармакокинетическое (ФК)/фармакодинамическое (ФД) взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки перорально), приводившее к уменьшению AUC активного метаболита клопидогрела в среднем на 46 % и уменьшению максимального ингибирующего действия (индуцированной АДФ [аденозиндифосфатом]) на агрегацию тромбоцитов в среднем на 16 %. Данные обсервационных и клинических исследований о клинических проявлениях этого ФК/ФД взаимодействия в отношении основных сердечно-сосудистых заболеваний противоречивы. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела. Лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием CYP2C19. Омепразол подавляет CYP2C19 — основной фермент, участвующий в метаболизме омепразола. Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, также метаболизирующихся CYP2C19, может уменьшаться, а системная экспозиция этих средств — увеличиваться. Примерами таких лекарственных средств являются R-варфарин и другие антагонисты витамина K, цилостазол, диазепам и фенитоин. Цилостазол. Есть данные, что применение 40 мг омепразола повышает Cmax и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно, а Cmax и AUC одного из его активных метаболитов — на 29 % и 69 % соответственно. Фенитоин. Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом; и в случае, если была коррекция дозы фенитоина, мониторинг и дальнейшую коррекцию дозы лекарственного средства необходимо проводить после окончания лечения омепразолом. Неизвестные механизмы взаимодействия. Такролимус. Есть данные, что одновременное применение омепразола повышает уровень такролимуса в сыворотке крови. Необходимо проводить усиленный мониторинг уровня такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и при необходимости — скорректировать дозирование такролимуса. Метотрексат. Есть данные о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приёме с ингибиторами протонной помпы. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола. Саквинавир. Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводило к увеличению уровня саквинавира в плазме крови примерно до 70 %, что хорошо переносилось ВИЧ-инфицированными пациентами. Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола. Ингибиторы CYP2C19 и CYP3A4. Поскольку омепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, лекарственные средства, подавляющие CYP2C19, CYP3A4 или оба фермента (такие как кларитромицин и вориконазол), могут вызвать повышение уровней омепразола в сыворотке крови путём замедления его метаболизма. Одновременное применение вориконазола может приводить к более чем двукратному увеличению экспозиции омепразола. Поскольку большие дозы омепразола переносятся хорошо, коррекция его дозы не требуется во время временного одновременного применения. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью и в случае, если показано длительное лечение. Индукторы CYP2C19, CYP3A4. Препараты, индуцирующие CYP2C19, CYP3A4 или оба фермента (такие как рифампицин, зверобой), могут вызвать снижение уровней омепразола в сыворотке крови путём ускорения его метаболизма.

При наличии любого тревожного симптома (например, явное снижение массы тела, периодически повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота кровью или мелена) и при подозрении или наличии язвы желудка необходимо исключить злокачественные процессы, поскольку лечение может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить установление диагноза. Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ингибиторами протонной помпы избежать невозможно, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг со 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг. Омепразол, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина B12 (цианкобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при наличии у пациента кахексии или факторов риска снижения всасывания витамина B12 при длительной терапии. Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или при завершении лечения омепразолом необходимо рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием CYP2С19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия не определена. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля. Сообщалось о тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ингибиторы протонной помпы (ИПП), такие как омепразол, в течение по меньшей мере 3 месяцев, а в большинстве случаев гипомагниемии пациенты принимали препарат около 1 года. Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьезным проявлениям, как утомляемость, тетания, судороги, бред, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует иметь в виду, что в некоторых случаях проявления могут быть замаскированы, что препятствует своевременному распознаванию такого осложнения. У большинства больных проявления гипомагниемии исчезают и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ингибиторов протонной помпы. У пациентов, нуждающихся в длительном применении ингибиторов протонной помпы, и пациентов, которые одновременно применяют дигоксин или другие лекарственные средства, способные вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует проверять уровень магния до начала лечения и периодически - во время лечения. В связи с лечением омепразолом, редко и очень редко, сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях (ТКПР), включая синдром Стивенса — Джонсона (ССД), токсико-эпидермальный некролиз (ТЭН), лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), которые могут быть опасны для жизни или иметь летальный исход. Применение ингибиторов протонной помпы, особенно в высоких дозах и на протяжении длительного времени (> 1 года), несколько повышает риск переломов бедра, запястья и позвоночника, в основном у пациентов пожилого возраста или при наличии других выявленных факторов риска. Наблюдательные исследования предполагают, что ингибиторы протонной помпы повышают риск переломов в целом на 10–40 %. В некоторых случаях это связано с наличием у пациента других факторов риска. Пациентам с риском остеопороза необходимо надлежащее лечение и адекватное потребление витамина D и кальция. Подострая кожная красная волчанка (ПКВ) Применение ингибиторов протонной помпы иногда может вызывать появление подострой кожной красной волчанки. При появлении кожных проявлений, сопровождающихся артралгией, особенно на участках, подвергавшихся воздействию солнечного излучения, следует немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность прекращения применения омепразола. Наличие в анамнезе случаев подострой кожной красной волчанки, развившейся после применения ингибиторов протонной помпы, повышает риск появления подострой кожной красной волчанки при применении других ингибиторов протонной помпы. Нарушение функции почек Острый тубулоинтерстициальный нефрит (ОТИН) наблюдался у пациентов, принимавших омепразол, и может возникнуть в любой момент во время терапии омепразолом (см. раздел «Побочные реакции»). Острый тубулоинтерстициальный нефрит может прогрессировать до почечной недостаточности. При подозрении на ОТИН следует прекратить прием омепразола и немедленно начать соответствующее лечение. Влияние на результаты лабораторных исследований При применении омепразола возможно повышение концентрации хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может влиять на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Поэтому необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA (см. раздел Фармакологические свойства). Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон эталонных значений после первоначальных измерений, измерения этих показателей следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ИПП. В некоторых случаях лечение хронических заболеваний у детей может потребовать более длительного применения препарата, хотя это не рекомендуется. Лекарственное средство содержит сахарозу (в составе сахарных сфер) как вспомогательное вещество, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы/галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточностью его не следует применять. Лекарственное средство содержит лактозу как вспомогательное вещество, поэтому не следует применять препарат пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы. Лекарственное средство содержит кармуазин (Е 122), что может вызвать развитие аллергических реакций. Лечение ингибиторами протонной помпы несколько повышает риск развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных Salmonella и Campylobacter, а у госпитализированных пациентов — также, возможно, вызванных Clostridium difficile (см. раздел Фармакологические свойства). Как и при любом длительном лечении, особенно если срок превышает 1 год, необходимо контролировать состояние больного. Омепразол содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в капсуле, то есть это лекарственное средство считается «не содержащим натрия». Применение в период беременности или кормления грудью Беременность Результаты трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 выявленных результатов) свидетельствуют об отсутствии неблагоприятного влияния омепразола на беременность или на здоровье плода/новорожденного ребенка. Омепразол можно применять в период беременности. Кормление грудью Омепразол проникает в грудное молоко, однако вероятность воздействия на ребенка мала, если его применять в терапевтических дозах. Фертильность Пероральное применение рацемической смеси омепразола в исследованиях на животных не влияло на репродуктивную функцию. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Маловероятно, что омепразол влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Однако могут наблюдаться такие нежелательные реакции на применение лекарственного средства, как головокружение и нарушения зрения. При возникновении таких расстройств пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Способ применения и дозы Взрослые Лечение язвы двенадцатиперстной кишки Рекомендуемая доза для пациентов с активной язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление достигается в течение двух недель. Для пациентов, у которых не происходит полного заживления после первоначального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 2 недель. Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, плохо поддающейся лечению, рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, заживление обычно достигается в течение 4 недель. Профилактика рецидива язвы двенадцатиперстной кишки Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на H. pylori или когда эрадикация H. pylori невозможна, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг (при необходимости применения дозы 10 мг применять ЛС с действующим веществом «омепразол» в соответствующей дозировке). В случае недостаточной эффективности терапии дозу можно повысить до 40 мг. Лечение язвы желудка Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление достигается в течение четырех недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после первоначального курса, заживление обычно достигается в течение следующих четырех недель лечения. Пациентам с язвой желудка, плохо поддающейся лечению, рекомендуется принимать по 40 мг омепразола в сутки, заживление достигается в течение 8 недель. Профилактика рецидива язвы желудка Для профилактики рецидива у пациентов с язвой желудка и недостаточной реакцией на лечение рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки. Эрадикация H. pylori при пептической язве Для эрадикации H. pylori при выборе антибиотиков следует учитывать индивидуальную переносимость препарата и соответствовать национальным, региональным и местным особенностям и рекомендациям по лечению. - Омепразола 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, каждый 2 раза в сутки в течение 1 недели. - Омепразола 20 мг + кларитромицин 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазол 400 мг (при необходимости 500 мг, или тинидазол 500 мг), каждый 2 раза в сутки в течение 1 недели. - Омепразола 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазол 500 мг), оба препарата 3 раза в сутки в течение 1 недели. Если у пациента сохраняется положительный результат на H. pylori, терапию можно повторить после каждого из этих режимов. Лечение НПВП-ассоциированной язвы желудка и двенадцатиперстной кишки Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после первоначального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 недель. Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств, у пациентов, имеющих повышенный риск (возраст ˃ 60 лет, наличие в анамнезе язв желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта), рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Лечение рефлюкс-эзофагита Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного выздоровления после первоначального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 недель. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 недель. Длительное лечение пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом Для длительного лечения пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом рекомендуемая доза составляет 10 мг омепразола 1 раз в сутки (при необходимости применения дозы 10 мг применять ЛС с действующим веществом «омепразол» в соответствующей дозировке). При необходимости дозу можно повысить до 20–40 мг омепразола 1 раз в сутки. Лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Пациенты могут адекватно реагировать на 10 мг в сутки (при необходимости применения дозы 10 мг применять ЛС с действующим веществом «омепразол» в соответствующей дозировке), поэтому дозу следует корректировать индивидуально. Если не достигается желаемый результат после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг в сутки, пациента следует дополнительно обследовать. Лечение синдрома Золлингера-Эллисона Для пациентов с синдромом Золлингера–Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение продолжается до исчезновения клинических проявлений болезни. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Наблюдение за более чем 90 % пациентами с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии в дозах 20–120 мг в сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует разделить и применять за 2 приема. Дозирование для детей Дети от 1 года с массой ≥ 10 кг Лечение рефлюкс-эзофагита Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Рекомендации по дозированию: Возраст Масса тела Дозирование ≥ 1 года 10-20 кг 10* мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки. ≥ 2 лет > 20 кг 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 40 мг 1 раз в сутки. * При необходимости применения дозы 10 мг применять препарат в соответствующей дозировке Лечение рефлюкс-эзофагита: продолжительность лечения составляет 4–8 недель. Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: продолжительность лечения – 2–4 недели. Если не достигается желаемый результат после 2–4 недель, пациента следует дополнительно обследовать. Дети от 4 лет и подростки Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori Выбор соответствующей комбинированной терапии должен проводиться с учетом официальных национальных, региональных и местных особенностей бактериальной резистентности. Также следует учитывать продолжительность лечения (чаще всего 7 дней, но иногда до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов. Лечение следует проводить под наблюдением врача. Рекомендации по дозированию: Масса тела Дозирование 15–30 кг Комбинация с двумя антибиотиками: омепразол 10* мг + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 недели. 31–40 кг Комбинация с двумя антибиотиками: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 недели. ˃ 40 кг Комбинация с двумя антибиотиками: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 недели. * При необходимости применения дозы 10 мг применять препарат в соответствующей дозировке. Особые группы пациентов Нарушение функций почек Для пациентов с нарушением функций почек не требуется коррекции дозы (см. раздел «Фармакокинетика»). Нарушение функций печени Для пациентов с нарушением функций печени достаточна суточная доза 10*–20 мг (при необходимости применения дозы 10 мг применять ЛС с действующим веществом «омепразол» в соответствующей дозировке) (см. раздел «Фармакокинетика»). Пациенты пожилого возраста Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции дозы (см. раздел «Фармакокинетика»). Способ введения Рекомендуется принимать капсулы Омепразол утром, глотая целиком (капсулы не следует разжевывать или разламывать) и запивая половиной стакана воды. Для пациентов с трудностями глотания и для детей, которые могут пить или глотать полутвердую пищу Капсулы можно открыть и непосредственно проглотить содержимое, запивая половиной стакана воды, или размешать в слабокислой жидкости, например, в любом фруктовом соке или яблочном пюре либо в негазированной воде. Такую смесь необходимо выпить в течение 30 минут после приготовления. Перед приемом смесь следует взболтать и запить половиной стакана воды. Также можно растворить сами капсулы, а затем проглотить содержимое, запив половиной стакана воды. Гранулы с кишечнорастворимой оболочкой нельзя разжевывать.

Омепразол применяют детям в возрасте от 1 года с массой тела более 10 кг по назначению врача при рефлюкс-эзофагите, для симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; детям в возрасте от 4 лет – для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori, под контролем врача.

Передозировка Данные о последствиях передозировки омепразола у человека очень ограничены. В научной литературе описаны случаи передозировки после приёма доз до 560 мг омепразола, также известны единичные случаи достижения разовой пероральной дозы 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной рекомендованной клинической дозы). В случаях передозировки наблюдали тошноту, рвоту, головокружение, боль в животе, диарею и головную боль. Также в единичных случаях сообщали об апатии, депрессии и спутанности сознания. Но все указанные симптомы имели преходящий характер, о серьёзных последствиях не сообщали. Скорость выведения лекарственного средства не менялась (кинетика первого порядка) с увеличением дозы. Может потребоваться симптоматическое лечение.

Побочные реакции Наиболее частыми побочными реакциями (1–10 % пациентов) являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота. Во время лечения омепразолом сообщалось о тяжёлых кожных побочных реакциях (ТКПР), в том числе о синдроме Стивенса — Джонсона (ССД), токсическом эпидермальном некролизе (ТЭН), лекарственной реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) и остром генерализованном экзантематозном пустулезе (ОГЭП) (см. раздел «Особенности применения»). Ниже приведены побочные реакции, которые были выявлены или подозревались во время клинических испытаний или постмаркетингового применения омепразола. Как было установлено, они не были дозозависимыми. Побочные реакции распределены по системам органов. Частоту определяли следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно определить по имеющейся информации).

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения. Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отёк и анафилактические реакции/шок. Расстройства питания и обмена веществ: редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия. Тяжёлая гипомагниемия может привести к гипокальциемии; гипомагниемия может также вызвать гипокалиемию. Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко — агрессия, галлюцинации. Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушения вкуса. Со стороны органов зрения: редко — нечёткость зрения. Со стороны органов слуха и равновесия: нечасто — вертиго. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко — бронхоспазм. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, полипы фундальных желёз (доброкачественные); редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта; частота неизвестна — микроскопический колит. Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — повышенный уровень печёночных ферментов; редко — гепатит с желтухой или без неё; очень редко — печёночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — дерматит, зуд, высыпания, крапивница; редко — алопеция, фоточувствительность, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) и острый генерализованный экзантематозный пустулёз (ОГЭП); очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН); частота неизвестна — подострая кожная красная волчанка. Со стороны опорно-двигательной системы, соединительной и костной ткани: нечасто — перелом бедра, запястья или позвоночника; редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость. Со стороны мочевыделительной системы: редко — тубулointerstициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности). Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: очень редко — гинекомастия. Общие расстройства: нечасто — недомогание, периферические отёки; редко — повышенное потоотделение.

Дети Безопасность применения омепразола определяли у 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет с кислотозависимыми заболеваниями. Также имеются некоторые данные долгосрочного исследования безопасности применения лекарственного средства у 46 детей, получавших поддерживающую терапию омепразолом в процессе лечения тяжёлого эрозивного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций схож с профилем у взрослых при краткосрочном и длительном лечении. Данных о влиянии омепразола на рост и половое созревание по результатам длительного наблюдения нет.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 лет. Условия хранения: В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Упаковка: По 10 капсул в блистере, 1 или 3 блистера в пачке.

По рецепту

ПАО «Киевмедпрепарат». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности: Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.