Олопатадин 1 мг/мл, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОЛОПАТАДИН

действующее вещество: олопатадин (olopatadine); 1 мл препарата содержит олопатадина 1 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидрофосфат, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Глазные капли, раствор. Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до светло-жёлтого цвета.

Средства для применения в офтальмологии. Противоотечные и антиаллергические средства. Код АТХ S01G X09.

Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим/антигистаминным средством, имеющим несколько выраженных механизмов действия. Он противодействует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у людей) и предотвращает стимулирование продукции цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека, вызванное гистамином. Данные исследований in vitro свидетельствуют о том, что препарат действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение препарата у пациентов с сохранной проходимостью носослезного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, которые часто сопровождают сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не вызывает клинически значимых изменений диаметра зрачка. При проведении стандартных исследований безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического воздействия на репродуктивную функцию не выявлено какой-либо опасности для человека. Была показана задержка развития щенков при их выкармливании самками, получавшими системные дозы олопатадина, превышающие максимальную рекомендуемую для офтальмологического применения человеку. Олопатадин обнаруживали в молоке кормящих крыс после перорального применения.

Олопатадин абсорбируется системно, как и другие лекарственные средства для местного применения. Однако при местном применении олопатадина системная абсорбция является минимальной, а концентрация в плазме крови — в пределах ниже уровня количественного определения (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в хорошо переносимых дозах. Период полувыведения олопатадина при пероральном применении из плазмы крови составляет примерно 8–12 часов, препарат выводится преимущественно почками. Примерно 60–70 % дозы было обнаружено в моче в виде активного вещества. Два метаболита — моно-десметил и N-оксид — были обнаружены в моче в низких концентрациях. Поскольку олопатадин выводится с мочой, главным образом в виде неизменённого активного вещества, фармакокинетика олопатадина изменяется при нарушениях функции почек: пиковые концентрации в плазме крови у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина – 13 мл/мин) в 2–3 раза выше по сравнению со здоровыми взрослыми добровольцами. При проведении гемодиализа пациентам после перорального приёма препарата в дозе 10 мг концентрация олопатадина в плазме крови была значительно меньше в день проведения гемодиализа, чем в день, когда его не проводили, что даёт основание предполагать, что выведение олопатадина происходило в процессе гемодиализа. При пероральном приёме дозы в 10 мг молодым людям и людям пожилого возраста какой-либо существенной разницы концентрации в плазме крови, связывания с белком, выведения с мочой неизменённого лекарственного вещества и метаболитов не выявлено. При пероральном применении пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью можно ожидать несколько более высокой концентрации в плазме крови при применении препарата. Поскольку концентрации в плазме после местного офтальмологического применения олопатадина в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в хорошо переносимых дозах, нет необходимости корректировать дозирование для людей пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является главным путём элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в коррекции дозирования для пациентов с нарушениями функции печени. Клинические характеристики.

Лечение сезонных аллергических конъюнктивитов.

Повышенная чувствительность к олопатадину или к любому вспомогательному веществу препарата. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Исследований по изучению взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводили. Исследования in vitro показали, что олопатадин не угнетает метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3А4 цитохрома Р450. Олопатадин не вызывает метаболического взаимодействия с другими активными веществами при их совместном применении.

Препарат является противоаллергическим/антигистаминным средством, которое следует применять местно, но он абсорбируется системно. При любых признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата. Сообщалось также, что бензалкония хлорид может вызвать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Следует внимательно наблюдать за пациентами с «синдромом сухого глаза» или повреждениями роговицы, которые часто или в течение длительного времени используют препарат. Контактные линзы. Бензалкония хлорид, как известно, может обесцвечивать контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует проинформировать о том, что перед применением препарата необходимо снять контактные линзы и подождать не менее 15 минут после закапывания и только затем снова надеть контактные линзы.

Беременность

Данные об офтальмологическом применении олопатадина беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. На животных после системного применения была выявлена репродуктивная токсичность (см. раздел «Фармакологические свойства»). Олопатадин не рекомендуется применять беременным и женщинам детородного возраста, которые не применяют контрацептивные средства.

Период грудного вскармливания

При пероральном применении у животных олопатадин проникал в молоко животных (подробнее см. «Фармакологические свойства»). Нельзя исключать риск для новорождённых/детей грудного возраста. Препарат не следует применять в период грудного вскармливания.

Репродуктивная функция

Исследований по оценке влияния олопатадина на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения не проводили.

Препарат не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. Как и при применении любых глазных капель, временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Только для офтальмологического применения. В конъюнктивальный мешок поражённого глаза (глаз) следует закапывать по 1 капле препарата два раза в сутки (с интервалом в 8 часов). При необходимости лечение может продолжаться до 4-х месяцев. Применение пациентам пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозировки для этой категории пациентов. Применение детям и подросткам. Можно применять в педиатрической практике детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым. Безопасность и эффективность применения препарата детям в возрасте до 3 лет не изучены. Данные по этой возрастной категории отсутствуют. Применение при нарушениях функции печени и почек. Исследований олопатадина в форме глазных капель у пациентов с нарушениями функции печени или почек не проводилось. Однако нет необходимости в коррекции дозировки при нарушениях функции печени или почек (см. раздел «Фармакокинетика»). Чтобы предупредить загрязнение края капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей краем крышки-капельницы. После каждого использования следует плотно закрывать флакон. Если местно применяется более одного офтальмологического средства, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Препарат можно применять детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым.

Данных о передозировке у человека при случайном или намеренном проглатывании нет. Олопатадин выявил низкий уровень острой токсичности у животных. Случайное проглатывание содержимого всего флакона препарата приведет к максимальному системному действию 5 мг олопатадина. Это действие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл у ребенка с массой тела 10 кг в случае 100 % абсорбции. Увеличение интервала QT у собак наблюдалось только при дозах, которые существенно превышали максимальную дозу для человека, указывая на маловероятность увеличения интервала QT при клиническом применении. При применении здоровым добровольцам, молодым людям, людям пожилого возраста 5 мг препарата два раза в сутки перорально в течение 2,5 дня наблюдалось незначительное увеличение интервала QT по сравнению с плацебо. Уровни пиковых концентраций олопатадина в плазме крови (от 35 до 127 нг/мг) как минимум в 70 раз превышали уровни при местном применении олопатадина в отношении влияния на сердечную реполяризацию. В случае передозировки необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

В ходе клинических исследований олопатадин применяли от 1 до 4 раз в сутки в оба глаза в течение четырех месяцев в качестве монотерапии или в качестве дополнительной терапии к лоратадину 10 мг. Побочные эффекты, связанные с применением олопатадина, наблюдались примерно у 4,5 % пациентов; однако только 1,6 % из них было исключено из клинических исследований в связи с возникновением этих побочных эффектов. Во время проведения клинических исследований не было сообщений о каких-либо серьезных офтальмологических или системных побочных действиях, связанных с применением препарата. Наиболее частым побочным эффектом при применении олопатадина была боль в глазу с частотой возникновения 0,7 %. Нижеперечисленные побочные реакции отмечались в течение клинических исследований и в постмаркетинговый период и классифицированы по частоте: очень часто (≥1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), единичные (>1/10000, ≤1/1000), редко (≤1/10000) или частота неизвестна (невозможно оценить частоту их возникновения по имеющимся данным). В пределах каждой группы побочные реакции представлены в порядке уменьшения их степени тяжести. Классы систем органов Частота Побочные реакции Инфекции и инвазии Нечасто Ринит Со стороны иммунной системы Частота неизвестна Повышенная чувствительность, отек лица Со стороны нервной системы Часто Головная боль, дисгевзия Нечасто Головокружение, гипестезия Частота неизвестна Сонливость Офтальмологические нарушения Часто Боль в глазу, раздражение глаза, сухость глаза, аномальная чувствительность глаз Нечасто Эрозия роговицы, повреждение эпителия роговицы, нарушения со стороны эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, окрашивание роговицы, выделения из глаза, светобоязнь, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, ощущение дискомфорта в глазу, зуд глаза, конъюнктивальные фолликулы, нарушения со стороны конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, усиленное слезотечение, эритема век, отек век, нарушения со стороны век, гиперемия глаза Частота неизвестна Отек роговицы, отек глаза, припухлость глаза, конъюнктивит, мидриаз, нарушения зрения, образование чешуек по краям век Со стороны респираторной системы, торакальные и медиастинальные нарушения Часто Сухость в носу Частота неизвестна Диспноэ, синусит Со стороны желудочно-кишечного тракта Частота неизвестна Тошнота, рвота Со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто Контактный дерматит, ощущение жжения на коже, сухость кожи Частота неизвестна Дерматит, эритема Нарушения общего характера и состояния, связанные с местом введения Часто Повышенная утомляемость Частота неизвестна Астения, недомогание У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко сообщали о случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфаты. Направление сообщений о предполагаемых побочных реакциях на зарегистрированный лекарственный препарат очень важно. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск лекарственного препарата. Медицинских работников просят сообщать, в соответствии с действующим законодательством, о предполагаемых побочных реакциях на препарат, возникших у пациента во время терапии. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного препарата. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного препарата через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет. Срок годности препарата после вскрытия флакона — не более 4 недель.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе с капельницей-крышкой в коробке.

По рецепту

Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП».

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100.