Олодропс 1 мг/мл, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОЛОДРОПС (OLODROPS)

действующее вещество: олопатадин; 1 мл раствора содержит олопатадина гидрохлорида в пересчете на олопатадин 1 мг; вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия гидрофосфат безводный, кислота хлористоводородная разведенная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Капли глазные. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Средства для применения в офтальмологии. Противоотечные и антиаллергические средства. Код АТХ S01G X09.

Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим/антигистаминным средством, обладающим несколькими выраженными механизмами действия. Он противодействует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у людей) и предотвращает индуцированное гистамином высвобождение цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека. Данные исследований in vitro свидетельствуют о том, что препарат действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение олопатадина у пациентов с сохранённой проходимостью носослёзного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, которые часто сопровождают сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не вызывает клинически значимых изменений диаметра зрачка. Доклинические данные, полученные при проведении стандартных исследований безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического воздействия на репродуктивную функцию, не выявили какой-либо опасности для человека. Исследования на животных показали задержку развития щенков при их вскармливании самками, получавшими системное лечение олопатадином в дозах, превышающих максимальную рекомендуемую дозу для офтальмологического применения человеку. Олопатадин выявлялся в молоке кормящих крыс после перорального применения.

Олопатадин абсорбируется системно, как и другие лекарственные средства для местного применения. Однако системная абсорбция олопатадина при местном применении является низкой, с концентрациями в плазме крови в пределах от значения ниже уровня количественного определения (<0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, хорошо переносимых. Исследования фармакокинетики при пероральном применении показали, что период полувыведения олопатадина из плазмы крови составляет примерно 8-12 часов, препарат выводится преимущественно почками. Приблизительно 60-70 % дозы было обнаружено в моче в виде активного вещества. Два метаболита моно-десметил и N-оксид были обнаружены в моче в низких концентрациях. Поскольку олопатадин выводится с мочой главным образом в виде неизменённого активного вещества, фармакокинетика олопатадина изменяется при нарушениях функции почек: пиковые концентрации в плазме крови у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина – 13 мл/мин) в 2-3 раза выше по сравнению со здоровыми взрослыми добровольцами. При проведении гемодиализа пациентам после приёма препарата перорально в дозе 10 мг концентрация олопатадина в плазме крови была значительно меньше в день проведения гемодиализа, чем в день, когда его не проводили, что даёт основания полагать, что выведение олопатадина происходило в процессе гемодиализа. В сравнительных исследованиях фармакокинетики при приёме перорально дозы 10 мг молодым людям (средний возраст – 21 год) и людям пожилого возраста (средний возраст – 74 лет) какой-либо существенной разницы концентрации в плазме крови, связывания с белком, выведения с мочой неизменённого лекарственного вещества и метаболитов не выявлено. Были проведены исследования олопатадина при пероральном применении пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью. Результаты свидетельствуют, что можно ожидать несколько более высокой концентрации олопатадина в плазме крови при применении препарата этой категории пациентов. Поскольку концентрации в плазме после местного офтальмологического применения олопатадина в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, хорошо переносимых, нет необходимости корректировать дозирование для лиц пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является основным путём элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в корректировке дозирования для пациентов с нарушениями функции печени. Клинические характеристики.

Лечение сезонных аллергических конъюнктивитов.

Повышенная чувствительность к олопатадину или к любому вспомогательному веществу препарата.

Исследования по изучению взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводились. Исследования in vitro показали, что олопатадин не ингибирует метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3А4 цитохрома Р450. Эти результаты свидетельствуют о том, что олопатадин не вызывает метаболического взаимодействия с другими активными веществами при их совместном применении. В случае применения других офтальмологических средств см. раздел «Способ применения и дозы».

Олодропс является противоаллергическим/антигистаминным средством, применяемым местно, но абсорбирующимся системно. При любых признаках серьёзных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата. Олодропс содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаза. Сообщалось также, что бензалкония хлорид может вызвать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Следует тщательно наблюдать за пациентами с синдромом сухого глаза или повреждениями роговицы, которые часто или в течение длительного времени применяют препарат. Контактные линзы Бензалкония хлорид, как известно, может обесцвечивать контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует проинформировать о том, что перед применением препарата необходимо снять контактные линзы и подождать не менее 15 минут после закапывания и лишь затем снова надеть контактные линзы.

Беременность Данные по офтальмологическому применению олопатадина беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность после системного применения. Олопатадин не рекомендуется применять беременным и женщинам репродуктивного возраста, не использующим контрацептивные средства. Грудное вскармливание Исследования на животных показали, что олопатадин проникает в грудное молоко после перорального применения. Нельзя исключать риск для новорождённых/детей грудного возраста. Олопатадин не следует применять в период грудного вскармливания. Репродуктивная функция Исследования по оценке влияния олопатадина на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения не проводились.

Олодропс не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. Как и при применении других глазных капель, временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Только для офтальмологического применения. Применять по назначению врача. В конъюнктивальный мешок поражённого глаза (глаз) закапывать по 1 капли Олодропс два раза в сутки (утром и вечером). При необходимости лечение может продолжаться до 4-х месяцев. • Перед закапыванием вымыть руки. • Взять флакон-капельницу и снять защитный колпачок. • После снятия колпачка, если защитное кольцо вокруг капельницы вращается свободно, снять его перед закапыванием. • Держать флакон, направленный вниз, между большим и средним пальцами. • Запрокинуть голову назад. Оттянуть веко чистым пальцем, пока между веком и глазом не образуется «карман». Направлять каплю сюда (рисунок 1). • Поднести край флакона близко к глазу. Если удобно, делать это перед зеркалом. • Не касаться капельницей глаза или века, окружающих участков или любых других поверхностей. Это может инфицировать раствор, оставшийся во флаконе. • Аккуратно надавить на дно флакона, чтобы выпустить по одной капле Олодропс за раз. • Не сжимать флакон; он разработан таким образом, что требуется лишь лёгкое нажатие на дно (рисунок 2). • Если требуется закапывание капель в оба глаза, следует повторить процесс для другого глаза. • Сразу после использования плотно закрутить колпачок на флаконе. Между применениями держать флакон-капельницу плотно закрытым. Если необходимо закапывать более одного средства, интервал между закапываниями должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь. Применение пациентам пожилого возраста Нет необходимости в корректировке доз для этой категории пациентов. Применение детям и подросткам Олопатадин можно применять в педиатрии (детям в возрасте от 3 лет) в той же дозировке, что и взрослым. Безопасность и эффективность применения препарата Олодропс детям в возрасте до 3 лет не изучены. Данные по этой возрастной категории отсутствуют. Применение при нарушениях функции печени и почек. Исследований олопатадина в форме глазных капель с участием пациентов с нарушениями функции печени или почек не проводилось. Однако нет необходимости в корректировке дозирования при нарушениях функции печени или почек.

Применять детям в возрасте от 3 лет.

При местном применении передозировка маловероятна. При попадании избытка препарата в глаза рекомендуется промыть их тёплой водой. Нет данных о передозировке у человека при случайном или намеренном проглатывании. Случайное проглатывание содержимого всего флакона препарата Олодропс приведёт к максимальному системному действию 5 мг олопатадина. Это действие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл у ребёнка с массой тела 10 кг при 100 % абсорбции. В исследовании с участием 102 здоровых добровольцев, молодых мужчин и женщин, людей пожилого возраста, которые получали 5 мг препарата два раза в сутки перорально в течение 2,5 дня, наблюдалось незначительное увеличение интервала QT по сравнению с плацебо. В этом исследовании установленные уровни пиковых концентраций олопатадина в плазме (35 до 127 нг/мг) как минимум в 70 раз превышали уровни при местном применении олопатадина в отношении влияния на сердечную реполяризацию. В случае передозировки необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Наиболее частым побочным эффектом при применении препарата была боль в глазу с частотой возникновения 0,7 %. Нижеперечисленные побочные реакции отмечались в ходе клинических исследований и в постмаркетинговый период и были классифицированы по частоте: очень часто (≥1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), единичные (>1/10000, ≤1/1000), редко (≤1/10000) или неизвестно (невозможно оценить частоту их возникновения по имеющимся данным). Внутри каждой группы побочные реакции представлены в порядке уменьшения их степени тяжести. Классы систем органов Частота Побочные реакции Инфекции и инвазии Нечасто Ринит Со стороны иммунной системы Неизвестно Повышенная чувствительность, отёк лица Со стороны нервной системы Часто Головная боль, дисгевзия Нечасто Головокружение, гипестезия Неизвестно Сонливость Офтальмологические нарушения Часто Боль в глазу, раздражение глаза, сухость глаза, аномальная чувствительность глаз Нечасто Эрозия роговицы, повреждение эпителия роговицы, нарушения эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, окрашивание роговицы, выделения из глаза, светобоязнь, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, ощущение дискомфорта в глазу, зуд глаза, конъюнктивальные фолликулы, нарушения конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, усиленное слезотечение, зуд век, эритема век, отёк век, нарушения век, гиперемия конъюнктивы, гиперемия глаза Неизвестно Отёк роговицы, отёк глаза, припухлость глаза, конъюнктивит, мидриаз, нарушения зрения, образование чешуек по краям век Со стороны респираторной системы, торакальные и медиастинальные нарушения Часто Сухость в носу Неизвестно Диспноэ, синусит Со стороны желудочно-кишечного тракта Неизвестно Тошнота, рвота Со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто Контактный дерматит, ощущение жжения на коже, сухость кожи Неизвестно Дерматит, эритема Нарушения общего характера и состояния, связанные с местом введения Часто Повышенная утомляемость Неизвестно Астения, недомогание У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфаты. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях на зарегистрированный лекарственный препарат очень важно. Это позволяет отслеживать соотношение польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях на препарат, возникших у пациента во время терапии.

3 лет. Срок годности после первого вскрытия флакона − 28 суток.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

По рецепту.

Микро Лабс Лимитед. Местонахождение производителя и адрес осуществления его деятельности. Участок № 113-116, Фейз 4, К.И.А.Д.Б. Индастриал Эриа, Боммасандра, Бангалор, Индия.