Октостим 15 мкг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОКТОСТИМ (OCTOSTIM)

активное вещество: десмопрессина ацетат; 1 мл раствора для инъекций содержит десмопрессина ацетата 15 мкг, что соответствует 13,4 мкг десмопрессина основания; вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлористоводородная разведённая, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Препараты гормонов для системного применения. Гормоны задней доли гипофиза. Код АТХ H01B A02.

Октостим содержит десмопрессин, который является структурным аналогом природного гормона задней доли гипофиза аргинин-вазопрессина (АДГ). Разница заключается в дезаминировании цистеина и замене L-аргинина на D-аргинин. Это приводит к значительному увеличению продолжительности действия и практически отсутствию прессорного эффекта в дозах, применяемых в клинической практике. Десмопрессин в высоких дозах, 0,3 мкг/кг массы тела внутривенно, приводит к повышению в 2 – 4 раза коагулянтной активности фактора VIII (VIII:С). Также увеличивается содержание антигена к фактору фон Виллебранда (vWF:Ag), но в меньшей степени. В то же время происходит высвобождение активатора плазминогена (t-PA). Введение десмопрессина приводит к сокращению или нормализации времени кровотечения у пациентов с удлиненным временем кровотечения при уремии, циррозе печени, дисфункции тромбоцитов врожденного или медикаментозного генеза и у пациентов с удлиненным временем кровотечения неизвестной этиологии. При применении десмопрессина вместо фактора VIII риска передачи ВИЧ-инфекции и вирусных гепатитов нет.

Период полураспада в плазме составляет от 3 до 4 часов. Продолжительность гемостатического эффекта зависит от периода полураспада фактора VIII:С, который составляет 8 – 12 часов. Биодоступность после подкожного введения по сравнению с таковой при внутривенном введении составляет около 85 %. Максимальная концентрация в плазме после введения 0,3 мкг/кг достигается примерно через 60 минут и в среднем составляет 600 пг/мл. Клинические характеристики.

Сокращение или нормализация удлинённого времени кровотечения перед инвазивными лечебными и диагностическими вмешательствами или для консервативного лечения кровотечений у пациентов с удлинённым временем кровотечения вследствие врождённой или медикаментозно индуцированной дисфункции тромбоцитов, уремии, цирроза печени или у пациентов с удлинённым временем кровотечения неизвестной этиологии. · Консервативное лечение и профилактика кровотечений, связанных с незначительными хирургическими вмешательствами, у пациентов с лёгкой формой гемофилии типа А и болезни фон Виллебранда, которые положительно отреагировали на тестовую дозу. Возможно лечение даже умеренно выраженной формы заболевания.

- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ. - Привычная или психогенно обусловленная полидипсия (такая, которая приводит к выделению мочи более чем 40 мл/кг/24 ч) или полидипсия у больных алкоголизмом. - Нестабильная стенокардия в анамнезе и/или известная в анамнезе или предполагаемая сердечная недостаточность и состояния, требующие лечения диуретиками. - Гипонатриемия в анамнезе. - Болезнь фон Виллебранда типа IIB. - Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин).

Применение препаратов, способных вызывать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, таких как трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хлорпромазин и карбамазепин, может вызывать дополнительный антидиуретический эффект. Индометацин и клофибрат также могут усиливать антидиуретический эффект. Это приводит к повышенному риску задержки воды/гипонатриемии. При одновременном применении окситоцина следует учитывать повышенный антидиуретический эффект и уменьшенную перфузию матки. НПВП могут вызывать задержку жидкости/гипонатриемию. Глибенкламид и литий могут уменьшать антидиуретический эффект. Если указанные выше лекарственные средства применяются одновременно, необходимо проводить мониторинг артериального давления, уровня натрия в плазме крови и экскреции мочи.

Раствор Октостима следует применять с осторожностью: • детям и пожилым пациентам; • в ситуациях, характеризующихся водным и/или электролитным дисбалансом; • пациентам с риском повышения внутричерепного давления; • пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями; • пациентам с повышенным артериальным давлением; • пациентам с муковисцидозом; • пациентам с риском развития тромбозов; • пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени. Меры по предотвращению перегрузки жидкостью следует применять пациентам, которым требуется лечение диуретическими средствами. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени рекомендуется проводить контроль уровня натрия, чтобы предотвратить гипонатриемию. Для снижения риска водной интоксикации следует поддерживать соответствующий водный баланс. Особые предостережения Особое внимание следует уделять риску задержки воды/гипонатриемии. Вторичными симптомами являются увеличение массы тела, головная боль, тошнота и отек. В тяжелых случаях возможны отек головного мозга, судороги и кома. В частности, дети в возрасте до 5 лет и пациенты пожилого возраста имеют повышенный риск дисбаланса воды и электролитов. Потребление жидкости следует ограничить до минимума, а массу тела необходимо постоянно контролировать. При постепенном увеличении массы тела, снижении содержания натрия в сыворотке до 130 ммоль/л или снижении осмолярности плазмы крови ниже 270 мОсм/кг массы тела потребление жидкости следует резко уменьшить, а введение Октостима прервать. Лечение десмопрессином следует прервать в случае возникновения тошноты, диареи, системных инфекций и лихорадки, до тех пор пока баланс воды не будет нормальным. Органические причины полиурии или увеличения частоты мочеиспускания, или никтурии, такие как доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ), инфекционные заболевания мочеполовой системы, камни или опухоли мочевого пузыря, дисфункция мочевого пузыря, полидипсия или недостаточное лечение сахарного диабета, необходимо исключить или лечить соответствующим образом. Любая недостаточность надпочечников или щитовидной железы должна быть исключена перед началом терапии десмопрессином. Октостим не сокращает удлиненное время кровотечения, связанное с тромбоцитопенией. Нет данных об уменьшении продолжительности кровотечения вследствие применения Октостима при врожденных дефектах рецепторов тромбоцитарной мембраны (например, тромбастении Гланцмана или синдрома Бернара – Сулье). Особые предостережения Необходимо повторно рассмотреть целесообразность лечения десмопрессином при острых интеркуррентных заболеваниях, а баланс жидкости и электролитов следует тщательно контролировать, особенно в ситуациях с чрезмерным кровотечением. Октостим, раствор для инъекций, содержит натрия в количестве менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу.

Беременность. Данные, полученные в результате исследования ограниченного количества пациенток (n=53) с несахарным диабетом, не выявили побочного действия десмопрессина на беременность и на здоровье плода или новорождённого ребёнка. На сегодняшний день другие эпидемиологические данные отсутствуют. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие плода, роды или послеродовое развитие. Грудное вскармливание. Результат анализа грудного молока женщин, принимавших высокие дозы десмопрессина (300 мкг интраназально), свидетельствует, что количество десмопрессина, которое может передаваться младенцу, значительно меньше того, которое может влиять на диурез.

Не влияет.

Вводят подкожно или внутривенно. 0,3 мкг/кг массы тела разводят в физиологическом растворе до 10 мл и вводят в виде внутривенной инфузии в течение 10 минут или 0,3 мкг/кг в виде подкожной инъекции. Расчёт дозы препарата Октостим для одного пациента в зависимости от массы тела. ______________________________________________________________________________ Доза 0,3 мкг/кг массы тела ______________________________________________________________________________ Масса (кг) 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Доза (мл) 0,3 0,4 0,5 0,6 0,7 0,8 0,9 1,0 1,1 1,2 ______________________________________________________________________________ Масса (кг) 65 70 75 80 85 90 95 100 Доза (мл) 1,3 1,4 1,5 1,6 1,7 1,8 1,9 2,0 ______________________________________________________________________________ Если получен положительный эффект, введение Октостима можно повторить 1–2 раз с интервалом 6–12 часов. Дальнейшее повторение дозы может привести к снижению эффекта. При лечении пациентов с гемофилией типа А желаемое увеличение фактора VIII оценивается по тому же критерию, что и при лечении концентратом фактора VIII. Если введение Октостима не приводит к желаемому увеличению концентрации фактора VIII:С в плазме крови, лечение можно дополнить введением концентрата фактора VIII. Лечение пациентов с гемофилией необходимо проводить под контролем лабораторных показателей коагуляции в соответствии с национальными стандартами. Определение факторов свёртывания и времени кровотечения до применения Октостима: уровни фактора VIII:С и антигена к фактору фон Виллебранда существенно возрастают после введения десмопрессина. Однако невозможно установить какую-либо корреляцию между плазменными концентрациями этих факторов и временем кровотечения ни до, ни после введения десмопрессина. Влияние десмопрессина на время кровотечения следует исследовать, по возможности, у каждого пациента индивидуально. Исследование времени кровотечения необходимо, насколько это возможно, стандартизировать, например, с использованием Simplate II. Определение времени кровотечения и факторов свёртывания плазмы крови необходимо проводить под контролем лабораторных показателей коагуляции в соответствии с национальными стандартами. Контроль лечения Необходимо контролировать концентрацию фактора VIII:С в плазме крови, поскольку в некоторых случаях отмечалось снижение эффекта после введения повторных доз. При введении Октостима необходим тщательный контроль артериального давления.

Препарат с осторожностью применяют детям с массой тела от 15 кг.

Передозировка может привести к задержке жидкости и гипонатриемии. Хотя лечение гипонатриемии должно быть индивидуализированным, возможны следующие общие рекомендации: прекращение лечения десмопрессином, ограничение потребления жидкости, симптоматическое лечение при необходимости. Передозировка возможна при следующих условиях: - приём очень высокой дозы; - употребление избыточной жидкости одновременно или вскоре после применения Октостима. Симптомы проявляются увеличением массы тела (задержка жидкости), головными болями, тошнотой, умеренной гипертензией, тахикардией, покраснением, в тяжёлых случаях – водной интоксикацией с судорогами. Были зарегистрированы единичные случаи отёка мозга. Передозировка возможна, в частности, у грудных детей из-за неправильного подбора дозы. В случае передозировки следует уменьшить дозу или уменьшить частоту введения. При отёке головного мозга необходимо немедленное применение интенсивной терапии. Судороги у детей также требуют интенсивных мер. Специфического антидота к Октостиму не существует. Если заметная задержка жидкости вызывает беспокойство, увеличение диуреза можно достичь применением салуретика, например фуросемида.

Лечение без одновременного ограничения потребления жидкости может привести к задержке воды/гипонатриемии с или без развития сопутствующих симптомов и признаков (головная боль, тошнота/рвота, снижение натрия в сыворотке крови, увеличение массы тела). В тяжелых случаях – судороги, иногда связанные с помутнением сознания вплоть до длительной потери сознания. Побочные реакции распределены по частоте следующим образом: частые (от ≥ 1/100 до < 1/10), единичные (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), редкие (< 1/10000). Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые – абдоминальная боль, тошнота, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые – транзиторное падение артериального давления с рефлекторной тахикардией и покраснение лица во время введения препарата; единичные – головокружение (при высоких дозах). Со стороны нервной системы: частые – головная боль, при высокой дозе усталость; единичные – отек мозга, гипонатриемические судороги. Со стороны кожи и подкожных тканей/ Общие нарушения и реакции в месте введения: редкие – аллергические реакции, реакции гиперчувствительности (зуд, экзантема, лихорадка, бронхоспазм, анафилаксия). Со стороны обмена веществ: редкие – гипонатриемия. Сердечно-сосудистые заболевания Вследствие повышенной реабсорбции воды артериальное давление может повышаться, а в некоторых случаях может развиваться артериальная гипертензия. У пациентов с ишемической болезнью сердца может возникнуть стенокардия. Эти побочные реакции, за исключением аллергических реакций, могут быть предотвращены или исчезают при уменьшении дозы. Постмаркетинговый опыт: единичные случаи кожных аллергических реакций, а также более тяжелых общих аллергических реакций.

4 лет.

Хранить при температуре 2 – 8 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. Несовместимость. Не смешивать с другими лекарственными средствами.

По 1 мл раствора в ампуле; по 10 ампул в картонной упаковке.

Пожалуйста, отправьте текст, который нужно перевести на русский. Вы написали только «За рецептом», поэтому фрагмент инструкции не был передан.

Феринг ГмбХ/Ferring GmbH.

Виттланд 11, 24109 Киль, Германия/Wittland 11, 24109 Kiel, Germany.