Оксипрогестерону капронат 12,5 %, раствор для инъекций масляный

И Н С Т Р У К Ц И Я по медицинскому применению лекарственного средства ОКСИПРОГЕСТЕРОНА КАПРОНАТ (OXYPROGESTERONE CAPRO NATE)

действующее вещество: 1 мл раствора содержит гидроксипрогестерона капронат (в пересчете на сухое вещество) 125 мг; вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло оливковое рафинированное.

Раствор для инъекций масляный. Основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета.

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Прогестагены. Код АТХ G03D A03.

«Оксипрогестерона капронат» представляет собой синтетический аналог гормона желтого тела (прогестерона). По биологическим свойствам схож с прогестероном: вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызванной фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки; уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. По сравнению с прогестероном более стойкий в организме, действует медленнее и имеет более длительный эффект. После однократной внутримышечной инъекции сохраняет свое действие от 7 до 14 дней.

После внутримышечной инъекции медленно абсорбируется из места введения. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 7–14 дней. Клинические характеристики.

Патологические процессы, обусловленные недостаточностью желтого тела: угроза выкидыша; первичная и вторичная аменорея; полименорея; дисфункциональные маточные кровотечения; гиперпластические процессы в эндометрии, эндометриоз.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Вторая половина беременности, внематочная беременность или замершая беременность, в том числе в анамнезе, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, состояние после аборта, нарушения функции печени, заболевания печени (гепатит, цирроз), холестатическая желтуха в период беременности или в анамнезе, доброкачественная гипербилирубинемия, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, порфирия, нервные расстройства с явлениями депрессии, тахикардия, злокачественные опухоли молочных желез и половых органов, активная венозная или артериальная тромбоэмболия, тяжелый тромбофлебит или такие состояния в анамнезе. Противопоказано применять для диагностики беременности.

Оксипрогестерона капронат ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза. При взаимодействии с окситоцином уменьшается лактогенный эффект. Лекарственное средство усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов. Изменяет эффекты гипогликемизирующих средств. Гестагенную активность снижают индукторы микросомального окисления (карбамазепин, гризеофульвин, барбитураты, гидантоины, рифампицин). Совместное применение β-адреномиметиков и гидроксипрогестерона капроната для предотвращения преждевременных родов способствует уменьшению побочных эффектов β-адреномиметиков. Гидроксипрогестерона капронат угнетает метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению концентрации циклоспорина в плазме крови и риску возникновения токсических эффектов.

С осторожностью следует применять лекарственное средство пациентам с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, эпилепсией, мигренью. С осторожностью применять пациентам с другими заболеваниями, способствующими задержке жидкости, больным с психическими расстройствами в анамнезе, препарат необходимо отменить при появлении первых признаков депрессии. Состояние пациентов, у которых уже в анамнезе психическая депрессия, следует тщательно контролировать, а препарат отменять в случаях тяжелого рецидива заболевания. Не следует применять препарат пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы. Сообщалось о реакциях гиперчувствительности к прогестинам. Гидроксипрогестерона капронат противопоказан женщинам, имеющим гиперчувствительность к прогестину в анамнезе. Прогестины могут уменьшать толерантность к глюкозе, поэтому у больных сахарным диабетом необходимо тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови. Не следует применять препарат при кровотечениях из половых путей, причина которых не установлена (следует учитывать нефункциональные причины и провести соответствующие диагностические мероприятия), и пациенткам, в анамнезе у которых отмечались заболевания периферических артерий. При применении препарата необходимо быть внимательным к ранним признакам и симптомам тромбоэмболии, а в случае их возникновения терапию препаратом необходимо прекратить. Необходимо приостановить медикаментозное лечение и провести детальное обследование, если внезапно развивается частичная или полная потеря зрения, проптоз, диплопия или мигрень. Использование лекарственного средства следует прекратить, если при обследовании выявлен папилледема или поражение сосудов сетчатки. Во время лечения рекомендуется проведение регулярных осмотров, частота и объем которых определяются индивидуально. Предварительный курс обследования должен включать осмотр груди и органов малого таза и тест Папаниколау. В случае наличия любой прогестагензависимой опухоли, например менингиомы в прошлом и/или ее прогрессирование в период беременности, или в случае проведения предыдущей гормональной терапии пациентка нуждается в тщательном наблюдении врача. При длительном применении больших доз возможно прекращение менструаций. При введении гидроксипрогестерона капроната могут возникать болевые ощущения, отек, зуд или синяки. При повышенном дискомфорте, выделении крови или жидкости, воспалительной реакции в месте инъекции необходимо обратиться к врачу. Влияние длительного приема половых гормонов на функцию гипофиза, яичников, надпочечников, печени и матки требует дальнейшего изучения. При гистологическом исследовании образцов ткани следует информировать гистолога о том, что пациентка получала терапию прогестином.

Препарат применять только в I триместре беременности при угрозе выкидыша. Риск врожденных аномалий, включая половые аномалии у детей обоего пола, связанный с действием экзогенного прогестерона в период беременности, полностью не установлен. Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому не следует применять препарат в период грудного вскармливания.

Лекарственное средство может вызывать нарушения зрения и повышенную утомляемость. В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Перед использованием ампулу с препаратом слегка подогреть на водяной бане (до 30–40 ºС). В случае выпадения кристаллов ампулу нагреть на кипящей водяной бане до полного их растворения. Вводить внутримышечно и подкожно. При угрозе выкидыша или начавшемся выкидыше в I триместре беременности вводить по 125–250 мг (1–2 мл 12,5 % раствора) 1 раз в неделю. При первичной или вторичной аменорее – непосредственно после прекращения применения эстрогенных препаратов вводить 250 мг однократно или за два приема. С целью нормализации менструального цикла (при полименорее, дисфункциональных маточных кровотечениях) препарат вводить в дозе 65–125 мг (0,5–1 мл 2,5 % раствора) на 20–22-й день цикла. У женщин с гиперплазией эндометрия (при отсутствии гормонально активных опухолей яичников) в возрасте до 45 лет в I фазе менструального цикла назначать эстрогены (этинилэстрадиол 0,05 мг в день с 5-го по 25-й день цикла) и «Оксипрогестерона капронат» по 1 мл 12,5 % раствора 1 раз в неделю на 5-й, 12-й и 19-й день цикла в течение 4–5 циклов. Женщинам в возрасте от 45 лет вводить только «Оксипрогестерона капронат» по 2 мл 12,5 % раствора 1 раз в неделю в течение 6–8 менструальных циклов. Примечание: наличие влаги на головке или шприце может привести к помутнению раствора, однако это не влияет на активность препарата. Перед введением препарат необходимо визуально проверить на наличие твердых частиц и обесцвечивание, если это позволяют раствор и упаковка.

Опыта применения препарата детям нет, поэтому его нельзя применять в педиатрической практике.

При применении повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении гестагензависимых побочных эффектов лечение необходимо прекратить, а после их исчезновения – продолжить в меньших дозах. При необходимости проводить симптоматическое лечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение артериального давления, тахикардия, одышка, нарушения кровообращения (инфаркт миокарда и инсульт), тяжелые артериальные и венозные тромбоэмболии, в том числе легочная эмболия (иногда фатальная). Со стороны обмена веществ: возможны отеки, задержка жидкости, альбуминурия, плохая переносимость глюкозы, изменения липидного профиля плазмы. Со стороны пищеварительной системы: изменения аппетита, вздутие живота, боли в животе, запор, диарея, нарушения функции печени и изменения функциональных проб печени, холестатическая желтуха, редко (при длительном применении) – тошнота, рвота. Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): редко (при длительном применении) – головная боль, мигреневая головная боль, головокружение, депрессия, бессонница, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, парестезии, боль в спине. Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном применении) – увеличение или уменьшение массы тела, боль и напряжение в молочных железах, изменение вагинальных выделений, нерегулярные маточные кровотечения, ановуляция после лечения, аменорея во время лечения или после него, олигоменорея, нарушения менструального цикла, предменструальный синдром, изменения либидо, дискомфорт в груди, гирсутизм, цистит. Со стороны половых органов: спазмы матки, нарушения со стороны наружных половых органов, такие как жжение, сухость, генитальный зуд, вагинальные выделения, увеличение продукции цервикальной слизи, кровянистые выделения, кровотечение отмены, прорывные кровотечения, вагинальный микоз. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница. Со стороны кожи и подкожной ткани: алопеция, акне, желтые пигментные пятна на лице (хлазма), аллергические реакции на коже (высыпания, зуд), мультиформная эритема. Со стороны органов зрения: нарушения зрения, тромбоз сетчатки, воспаление зрительных нервов. Общие нарушения и изменения в месте введения: лихорадка; изменения в месте введения, включая боль и припухлость, абсцесс. Влияние на плод: избыточное количество прогестерона может вызвать вирилизацию плода женского пола (вплоть до неопределенности половой принадлежности). Прогестины могут оказывать влияние на результаты следующих лабораторных исследований: функциональная способность печени (рост задержки сульфобромофталеина и другие тесты); показатели системы гемостаза (рост уровня протромбина и факторов VII, VIII, IX и X); тесты для определения функции щитовидной железы (увеличение содержания йода, связанного с белками плазмы крови, и йода, экстрагируемого бутанолом, уменьшение тироксин-связывающей способности плазмы). После терапии гидроксипрогестерона капронатом были зарегистрированы несколько случаев кашля, одышки, ощущения сдавленности в грудной клетке и/или аллергоподобных реакций. Вероятность возникновения этих побочных эффектов может возрастать при применении более высоких доз.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

По 1 мл препарата в ампуле. По 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке из картона.

По рецепту.

ООО «ФЗ «БИОФАРМА», Украина. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 09100, Киевская обл., г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37.