Оксопотин 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОКСОПОТИН (OXOPOTINE ®)

действующее вещество: винпоцетин; 1 таблетка содержит винпоцетина 5 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, тальк.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: белого цвета, без запаха, плоские, круглые таблетки диаметром 6 мм, с одной стороны находится оттиск фирменного логотипа, с другой стороны — риска.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Винпоцетин. Код АТХ N06B X18.

Винпоцетин представляет собой соединение со сложным механизмом действия, которое оказывает благоприятное влияние на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови. Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциалзависимые Na + - и Са 2+- каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Усиливает нейропротективный эффект аденозина. Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват глюкозы и O 2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы — исключительного источника энергии для головного мозга — через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути; избирательно ингибирует Са 2+- кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ (аденозинтрифосфат / аденозинмонофосфат), усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге, стимулирует восходящую норадренергическую систему, обладает антиоксидантной активностью — в результате всех перечисленных выше эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие. Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт O 2 в тканях путем снижения аффинитета O 2 к эритроцитам. Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системного кровообращения (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); не вызывает «эффекта обкрадывания». Кроме того, на фоне приема препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Всасывание: винпоцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина являются проксимальные отделы пищеварительного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку. Распределение: в исследованиях с пероральным введением препарата крысам радиоактивно меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было обнаружить через 2–4 часа после применения препарата. Концентрация радиоактивности в головном мозге не превышала концентрации в крови. У человека: связывание с белками крови составляет 66 %. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приёме составляет 7 %. Объём распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что говорит о выраженном связывании вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепечёночный метаболизм соединения. Выведение: при многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часа. В ходе исследований, проведённых с использованием радиоактивно меченого соединения, было установлено, что в основном выведение осуществляется почками и через кишечник (60 % и 40 % соответственно). Наибольшее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выводится почками путём простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина. Метаболизм: основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25–30 %. После перорального применения площадь под кривой («концентрация в плазме — время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетина, выделявшегося в неизменённом виде, составляло лишь несколько процентов от принятой дозы препарата. Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата для пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие кумуляции (накопления). Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определённом возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пациентов пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов (снижение всасывания, иное распределение и метаболизм, снижение выведения), необходимо было провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пациентов пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей и, кроме того, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительное время принимать препарат. Клинические характеристики.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесённого нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности; сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.

Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ. Беременность, период грудного вскармливания. Применение лекарственного средства детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований). Противопоказано применять женщинам репродуктивного возраста, которые не применяют надёжный метод контрацепции.

Одновременное применение винпоцетина с β-блокаторами (клоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось какимлибо взаимодействием между ними. Одновременное применение винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо проводить регулярный контроль артериального давления. Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении винпоцетина с лекарственными препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также при сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии. Не исключено взаимодействие с антигипертензивными препаратами.

Наличие синдрома удлинённого интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического ЭКГ-контроля. При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлинённого интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением препарата. Данный лекарственный препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует принимать данный препарат (1 таблетка Оксопотина содержит 66,55 мг лактозы).

Применение лекарственного средства во время беременности или грудного вскармливания противопоказано. Исследования репродуктивности. Согласно результатам исследований, винпоцетин не влиял на фертильность животных мужского и женского пола. Пероральное введение винпоцетина животным во время беременности вызывало токсичность для развития плода, включая пороки развития при клинически значимых экспозициях в пересчёте на мг / м 2 поверхности тела. Кроме того, у животных при применении высоких доз зафиксирована эмбрио-фетальная летальность. Беременность: винпоцетин проникает через плацентарный барьер, при этом концентрация препарата в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное действие препарата не выявлено. В доклинических исследованиях с большими дозами препарата в некоторых случаях возникало кровотечение из плаценты и спонтанное прерывание беременности, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения. Грудное вскармливание: винпоцетин проникает в грудное молоко. В доклинических исследованиях с применением радиоактивного изотопа радиоактивность грудного молока в 10 раз превышала таковую в крови взрослого животного. Применение винпоцетина в период грудного вскармливания противопоказано из-за проникновения винпоцетина в грудное молоко и отсутствия достаточного количества клинических наблюдений о безопасности препарата для грудных детей. После приёма одной дозы винпоцетина в течение часа в грудное молоко проникает 0,25 % принятой дозы препарата.

Нет данных о влиянии винпоцетина на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами, но следует соблюдать осторожность, учитывая вероятность возникновения во время применения лекарственного средства сонливости, головокружения и вертиго.

Принимать внутрь после приёма пищи. Суточная доза для взрослых составляет 15–30 мг (3 раза в сутки по 5–10 мг). Продолжительность лечения определяет врач индивидуально. Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекции дозирования не требуется.

Детям препарат не применять (ввиду отсутствия клинических данных).

Симптомы передозировки неизвестны. Доза 60 мг/сутки безопасна. Однократный приём 360 мг винпоцетина не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.

Оксопотин является безопасным препаратом, что было подтверждено исследованиями по оценке безопасности, которые включали данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировали, что даже те нежелательные эффекты, которые возникали чаще всего, регистрировались с частотой менее 1 %. Нежелательные реакции, указанные ниже, распределены по системам органов и по частоте возникновения согласно терминологии MedDRA [ Медицинский словарь для регуляторной деятельности ]. Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения (редко); анемия, агглютинация эритроцитов (очень редко). Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность (очень редко). Нарушения метаболизма и питания: гиперхолестеринемия (нечасто); снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет (редко). Психические расстройства: бессонница, нарушения сна, беспокойство, возбуждение (редко); эйфория, депрессия (очень редко). Со стороны нервной системы: раздражительность, головная боль (нечасто); головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия (редко); парестезия, тремор, судороги (очень редко). Со стороны органов зрения: отек соска зрительного нерва (редко); гиперемия конъюнктивы (очень редко). Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго (нечасто); гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах (редко). Со стороны сердца: удлинение интервала QT, ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения (редко); аритмия, фибрилляция предсердий (очень редко). Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия (нечасто); артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит (редко); колебания артериального давления (очень редко). Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота (нечасто); боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота (редко); дисфагия, стоматит (очень редко). Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, высыпания (редко); дерматит (очень редко). Общие нарушения: астения, слабость, ощущение жара (редко); дискомфорт в грудной клетке, гипотермия (очень редко). Результаты лабораторных и инструментальных исследований: снижение артериального давления (нечасто); повышение артериального давления, повышение уровня триглицеридов в крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, увеличение/уменьшение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов (редко); увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, уменьшение количества эритроцитов, уменьшение протромбинового времени, увеличение массы тела (очень редко). Сообщения о случаях побочных реакций. Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

5 лет. Не применять лекарственный препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºC.

По 25 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту

КОВЕКС С.А. COVEX S.A.

Ул. Асеро, 25, Индустриальная Зона Сур Наварросильос, Колменар Вьехо, Мадрид, 28770, Испания. Calle Del Acero 25, Poligono Industrial Sur Navarrosillos, Colmenar Viejo, Madrid, 28770, Spain. Заявитель: КОВЕКС С.А. COVEX S.A. Местонахождение заявителя: Ул. Асеро, 25, Индустриальная Зона Сур, 28770 Колменар Вьехо, Мадрид, Испания. C/ Acero, 25, Poligono Industrial Sur, 28770 Colmenar Viejo, Madrid, Spain.