Офтимол 2,5 мг/мл, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОФТИМОЛ ® (OPHTIMOL)

действующее вещество: timolol; 1 мл препарата содержит тимолола малеат в пересчёте на тимолол 100 % вещество 2,5 мг; вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; натрия хлорид; натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; вода для инъекций.

Глазные капли. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ S01E D01.

Офтимол ® – это неселективный β-блокатор (β 1 и β 2 ), который не обладает внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью, а также непосредственным угнетающим действием на миокард или местноанестезирующей активностью. Офтальмологическое применение тимолола малеата эффективно снижает нормальное и повышенное внутриглазное давление. Основываясь на результатах флюорометрии, тимолола малеат уменьшает образование внутриглазной жидкости, не оказывая существенного влияния на её отток. Клеточные механизмы снижения продукции внутриглазной жидкости в процессах, происходящих в цилиарном теле глаза, пока что не до конца понятны. В отличие от лечения миотическими средствами, тимолол снижает внутриглазное давление, не влияя на аккомодацию или размер зрачков, или остроту зрения; поэтому нечёткость или затуманивание зрения либо ухудшение зрения при ярком свете не возникают. Кроме того, у пациентов с катарактой удаётся избежать нарушений зрения при суженном зрачке, вызванных помутнением хрусталика.

Абсорбция

Действие препарата начинается через 20 минут после закапывания. Обычно снижение внутриглазного давления можно определить через 15–30 минут после закапывания. Максимальное снижение достигается в течение 1 - 5 часов. Снижение внутриглазного давления сохраняется в течение 24 часов после применения однократной дозы.

Распределение

Тимолол связывается с белками плазмы крови на 10‒60 %, в зависимости от метода количественного определения.

Метаболизм

Около 80 % тимолола метаболизируется в печени и превращается в неактивные метаболиты. Установлено, что метаболизм тимолола главным образом связан с ферментами цитохрома P450 CYP2D6.

Выведение

Период полувыведения тимолола (t½) составляет 3‒4 часа и значительно не изменяется у пациентов с умеренной почечной недостаточностью. Препарат в неизменённом виде, а также его метаболиты выводятся с мочой.

Клинические характеристики.

Офтальмическая гипертензия, хроническая открытоугольная глаукома и некоторые случаи вторичной глаукомы.

Повышенная чувствительность к тимолола малеату (или к другим бета-адреноблокаторам) или к вспомогательным веществам лекарственного средства. Реактивные заболевания органов дыхания, включая бронхиальную астму или бронхиальную астму в анамнезе, тяжелые хронические обструктивные заболевания легких. Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада сердца, атриовентрикулярная блокада II или III степени, не контролируемая кардиостимулятором. Выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Тяжелый аллергический ринит. Дистрофия роговицы.

При одновременном применении β-блокаторов в виде глазных капель с пероральным приёмом блокаторов кальциевых каналов, β-блокаторов, антиаритмических препаратов (включая амиодарон), сердечных гликозидов, алкалоидов раувольфии, парасимпатомиметиков, гуанетидина проявляется аддитивный эффект в виде гипотензии и/или брадикардии. Одновременное применение тимолола и адреналина (эпинефрина) может проявляться мидриазом. Известно о потенцировании эффектов β-блокаторов (снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при комбинированном применении с ингибиторами CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин). Тимолол может абсорбироваться на системном уровне и вызывать такие же взаимодействия, как и пероральные β-блокаторы: · Инсулин и пероральные антидиабетические препараты: β-блокаторы могут усилить гипогликемический эффект, а бета-адренергическая блокада может маскировать появление признаков гипогликемии (тахикардии). Анестетики: ослабление рефлекторной тахикардии и повышенный риск развития гипотензии. Если пациенту назначен тимолол, анестезиолог должен быть проинформирован об этом. Циметидин, гидралазин и алкоголь: могут вызывать повышение уровня тимолола в плазме крови. Парасимпатомиметические гликозиды наперстянки: сочетание с бета-блокаторами может иметь аддитивные эффекты при удлинении времени атриовентрикулярной проводимости. · Пероральные β-блокаторы могут усилить гипертензию, вызванную отменой клонидина. · Антагонисты кальция: характер побочных эффектов со стороны сердца зависит от вида блокаторов кальциевых каналов. Производные дигидропиридина (нифедипин) могут вызвать гипотонию, в то время как верапамил или дилтиазем могут стать причиной нарушения атриовентрикулярной проводимости, развития левожелудочковой недостаточности и негативно влиять на частоту сердечных сокращений. Антиаритмические препараты I класса (например, дизопирамид, хинидин) и амиодарон: могут усиливать влияние на время атриовентрикулярной проводимости и иметь негативный инотропный эффект. Надлежащего наблюдения требуют пациенты, которым назначают вместе с β-блокаторами препараты, высвобождающие катехоламин (например, резерпин), из-за возможного усиления эффектов в виде гипотензии и/или выраженной брадикардии, которые проявляются головокружением, обмороком или постуральной гипотензией. Комбинированное пероральное применение антагонистов кальция и β-блокаторов допустимо при удовлетворительной функции сердца, однако такую комбинацию следует избегать пациентам со сниженной сердечной функцией. С осторожностью принимать блокаторы кальциевых каналов внутривенно пациентам, принимающим β-блокаторы. Если местно применять более одного офтальмологического лекарственного препарата, необходимо соблюдать интервал не менее 5 минут между их закапыванием. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Как и другие офтальмологические средства, тимолола малеат может абсорбироваться в системный кровоток, в связи с чем могут наблюдаться негативные эффекты со стороны дыхательной, сердечно-сосудистой и других систем. Частота нежелательных реакций при офтальмологическом приеме значительно ниже, чем при системном введении. Кардиальные нарушения. У пациентов с сердечно-сосудистой патологией (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность) сопутствующую гипотензивную терапию β-блокаторами следует критически оценить и рассмотреть возможность использования других лекарственных средств. Пациенты с сердечно-сосудистой патологией должны отслеживать признаки ухудшения заболевания или побочные реакции при применении лекарственного средства. В связи с негативным влиянием на проведение импульса β-блокаторы следует с осторожностью назначать пациентам с атриовентрикулярной (АВ) блокадой I степени. Необходим адекватный контроль сердечной недостаточности при применении тимолола таким пациентам. Пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца должен наблюдать врач, особенно следить за прогрессированием сердечной недостаточности и контролировать пульс. Сосудистые нарушения. Пациентам с тяжелыми нарушениями/заболеваниями периферических сосудов (например, синдром Рейно или болезнь Рейно) следует с осторожностью принимать препарат. Респираторные нарушения. Были сообщения о респираторных реакциях, включая летальные исходы, в связи с бронхоспазмом у пациентов с астмой после офтальмологического применения некоторых β-блокаторов. Офтимол® можно назначать с осторожностью пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) легкой и средней степени тяжести, если польза от применения превышает потенциальный риск. Гипогликемия/диабет. β-блокаторы с осторожностью назначают пациентам со случаями спонтанной гипогликемии или лабильным диабетом, поскольку эти симптомы могут маскировать симптомы острой гипогликемии. Заболевания щитовидной железы. β-блокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза. Заболевания роговицы. β-блокаторы могут вызвать сухость глаз. Пациентам с заболеваниями роговицы следует с осторожностью принимать данное лекарственное средство. Для пациентов с закрытоугольной глаукомой первоочередная цель лечения заключается в повторном открывании угла. Это требует сужения зрачка миотическим средством. Поскольку тимолол не оказывает влияния на зрачок или оказывает незначительное влияние, когда он используется для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, его следует применять вместе с миотическим средством, а не отдельно. Как и при любом другом лечении глаукомы, рекомендуется регулярный контроль внутриглазного давления и состояния роговицы. Применение других β-блокаторов. Влияние на внутриглазное давление или известные системные эффекты могут усиливаться при применении Офтимола® с другими β-блокаторами, например, если пациент принимает эти препараты системно в виде глазных капель. При использовании таких комбинаций необходимо тщательно наблюдать за пациентом. Не рекомендуется принимать два β-блокатора одновременно. Анафилактические реакции. Во время приема β-блокаторов пациенты с атопией или тяжелой анафилактической реакцией в анамнезе на различные аллергены могут сильнее реагировать на повторное введение таких аллергенов и не реагировать на обычные дозы адреналина, используемые при лечении анафилактических реакций. Отслоение сетчатки. Были сообщения об отслоении сетчатки при применении с препаратами, подавляющими секрецию внутриглазной жидкости (например, тимолол и ацетазоламид) после хирургического лечения глаукомы. Отслоение сосудистой оболочки. Сообщалось об отслоении сосудистой оболочки при применении терапии, подавляющей продукцию внутриглазной жидкости (например, тимолол, ацетазоламид) после трабекулотомии. Общая анестезия. β-блокаторы для офтальмологического применения могут блокировать эффекты системных β-агонистов, например адреналина. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает тимолола малеат. У некоторых пациентов во время анестезии после лечения системными бета-блокаторами наблюдалась выраженная длительная гипотензия. Перед плановой операцией лечение следует прекратить. Как и при применении системных бета-блокаторов, если необходимо прекратить терапию офтальмологическим тимололом у больных ишемической болезнью, следует делать это постепенно. Слабость мышц. Сообщалось, что β-адреноблокаторы усиливают слабость мышц, что связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость). Контактные линзы. Офтимол® содержит бензалкония хлорид, который может откладываться на мягких контактных линзах и обесцвечивать их, поэтому перед закапыванием лекарственного средства мягкие контактные линзы необходимо снять и надеть не ранее чем через 15 минут. Предостережения относительно вспомогательных веществ. Данное лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз, особенно у пациентов, страдающих синдромом сухого глаза или нарушениями роговицы (прозрачной передней части глаза). Предупреждение для спортсменов. Пациентов следует предупредить, что данное лекарственное средство содержит тимолол, который может вызвать положительные результаты допинг-теста. Следует избегать одновременного применения ингибиторов моноаминоксидазы. Некоторые пациенты сообщали об уменьшении реакции на этот препарат после длительной терапии.

Беременность Ввиду отсутствия достаточного опыта применения в период беременности тимолол можно применять только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери значительно превышает потенциальный риск для плода/ребенка. Эпидемиологические исследования не выявили тератогенного влияния, но продемонстрировали задержку внутриутробного развития плода при применении β-блокаторов. Также были выявлены эффекты β-блокаторов (брадикардия, гипотензия, дыхательная недостаточность и гипогликемия) у новорожденных, матери которых принимали β-блокаторы до родов. Новорожденные, матери которых до родов принимали тимолол, должны находиться под тщательным наблюдением в течение первых дней жизни. Рекомендации по снижению системной абсорбции приведены в разделе «Способ применения и дозы». Грудное вскармливание Тимолола малеат был обнаружен в грудном молоке человека после перорального и офтальмологического введения. β-блокаторы проникают в грудное молоко и способны вызвать серьезные нежелательные эффекты у младенца, находящегося на грудном вскармливании. После тщательной оценки соотношения польза/риск следует отменить грудное вскармливание или прекратить применение препарата Офтимол®, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Этот лекарственный препарат не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортным средством или работать с различными механизмами. Временное затуманивание зрения или другие зрительные нарушения, включая рефракционные изменения, диплопию, птоз, частые случаи лёгкой и временной нечёткости зрения, а также редко – головокружение или повышенная утомляемость, могут повлиять на способность управлять транспортным средством или работать с различными механизмами. Если возникают данные побочные явления, пациент должен подождать, пока зрение не станет ясным, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

Внимание! Перед началом применения колпачок флакона плотно не завинчивать! Перед первым применением его максимально завинтить. При этом шип, находящийся на внутренней стороне колпачка, прокалывает отверстие. Непосредственно перед применением нужно подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть его до температуры тела. Колпачок отвинтить, снять и, слегка надавливая на корпус флакона, закапать раствор в глаз. После закапывания колпачок плотно завинтить и хранить препарат согласно рекомендациям, приведенным в инструкции. Глазные капли следует применять при максимальном соблюдении правил гигиены. Не касаться краем капельницы какой-либо поверхности. При замене другого β-блокатора для офтальмологического применения на тимолол следует прекратить применение другого средства и начать применять 1 каплю тимолола в пораженный глаз дважды в сутки со следующего дня. Если клинический ответ на лечение недостаточен, следует увеличить дозу до 1 капли лекарственного средства Офтимол ® 5 мг/мл два раза в сутки (утром и вечером). При переходе с одного антиглаукоматозного препарата, который не является β-блокатором, на тимолол, в первый день следует продолжить предыдущее лечение и добавить по 1 капли лекарственного средства Офтимол ® в пораженный глаз два раза в сутки. На следующий день следует прекратить прием ранее использовавшегося антиглаукоматозного препарата и продолжить применение тимолола. Если клинический ответ на лечение недостаточен, следует увеличить дозу до 1 капли лекарственного средства Офтимол ® 5 мг/мл два раза в сутки (утром и вечером). Если пациент одновременно применяет несколько антиглаукоматозных препаратов, подход к изменению схемы лечения должен быть индивидуальным. Рекомендуется её поэтапная коррекция с интервалом не менее одной недели и каждый раз относительно только одного из препаратов. Дозы Взрослым закапывать по 1 капли 0,25 % раствора тимолола (применять препарат тимолола в соответствующей концентрации) в пораженный глаз (глаза) дважды в сутки. Если результат неудовлетворительный, следует применять 0,5 % раствор. Если внутриглазное давление не контролируется должным образом, можно начать сопутствующую терапию с применением миотических препаратов, эпинефрина, системных ингибиторов карбоангидразы. Если во время лечения наблюдается надлежащее снижение внутриглазного давления, необходимо продолжать поддерживающее лечение, закапывая 1 капли препарата в сутки. Способ применения Капли следует закапывать, оттянув нижнее веко книзу. Флакон необходимо держать закрытым, когда пациент не пользуется препаратом. Системная абсорбция снижается после носослезной окклюзии или закрывания век в течение 2‑х минут. В результате это может привести к уменьшению системных побочных эффектов и увеличению местной активности.

Безопасность и эффективность применения препарата Офтимол ® детям не установлены.

Сообщения о непреднамеренной передозировке тимололола, в результате которой наблюдались эффекты, похожие на те, что наблюдаются при системном применении β-блокаторов. Наиболее распространёнными симптомами передозировки являются головокружение, головная боль, гипотензия, одышка, брадикардия, бронхоспазм, сердечная недостаточность, остановка сердца. Лечение: при приёме препарата внутрь, в случае если прошло не более 1 часа с момента передозировки, провести промывание желудка или как альтернатива - приём активированного угля (50 г взрослому и 1 г/кг для детей). При появлении брадикардии использовать атропин внутривенно 0,25 мг – 2 мг. Если брадикардия продолжается, использовать изопреналин. При отсутствии эффекта – установка кардиостимулятора. При гипотонии вводить допамин, добутамин или норадреналин. При неэффективности вводить глюкагон. При развитии бронхоспазма: изопреналин, дополнительная терапия аминофиллином. Острая сердечная недостаточность: согласно алгоритму оказания неотложной помощи (кислород, диуретики, сердечные гликозиды). В случае неэффективности – внутривенное введение аминофиллина, глюкагона. Блокада сердца: изопреналин, установка водителя ритма. Гемодиализ малоэффективен.

Офтальмологические капли Офтимол®, как правило, хорошо переносятся пациентами. Как и другие лекарственные средства, применяемые в офтальмологии, тимолола малеат всасывается в системный кровоток. Это может вызвать нежелательные эффекты, такие же, как и при системном применении препарата. Частота возникновения побочных эффектов при офтальмологическом применении тимолола малеата ниже, чем при системном введении препарата. Указанные побочные реакции включают реакции, наблюдаемые при офтальмологическом применении препарата, их классифицировано таким образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы Редко: отек лица. Неизвестно: повышенная чувствительность, ангионевротический отек, системная красная волчанка, крапивница.

Со стороны обмена веществ и метаболизма Неизвестно: гипогликемия.

Со стороны психики Редко: депрессия. Неизвестно: бессонница, ночные кошмары, амнезия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы Нечасто: головная боль. Редко: ишемия головного мозга, головокружение, мигрень. Неизвестно: инсульт, синкопе, парестезии.

Со стороны органов зрения Часто: затуманивание зрения, симптомы раздражения глаз (жжение, резь, зуд, покраснение), дискомфорт в глазах, боль в глазах, гиперемия глаза. Нечасто: точечный кератит, ирит, блефарит, конъюнктивит, кератит, снижение остроты зрения, повышенное слезотечение, светобоязнь, выделения из глаз, образование чешуек по краям век, воспаление передней камеры глаза, отек век, эрозии роговицы, сухость глаз, конъюнктивальная гиперемия. Редко: увеит, зуд век, экзема век, эритема век, отек конъюнктивы, пигментация роговицы, астенопия, диплопия, заболевания роговицы. Неизвестно: птоз, отслойка сетчатки после хирургического лечения глаукомы.

Со стороны сердца Нечасто: брадикардия. Редко: инфаркт миокарда. Неизвестно: остановка сердца, АВ-блокада (полная, неполная или ухудшение течения), застойная сердечная недостаточность (ухудшение течения), аритмия, учащенное сердцебиение.

Со стороны сосудов Нечасто: гипотензия. Редко: повышение артериального давления, периферические отеки, похолодание конечностей. Неизвестно: перемежающаяся хромота, феномен Рейно.

Со стороны дыхательной системы Нечасто: астма, бронхит, диспноэ. Редко: хроническая обструктивная болезнь легких, бронхоспазм, преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью, кашель, стридорозное дыхание, заложенность носа. Неизвестно: дыхательная недостаточность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: дисгевзия. Редко: неприятные ощущения в области живота, сухость слизистой оболочки рта (ксеростомия), диспепсия. Неизвестно: тошнота, диарея, рвота.

Со стороны кожи Редко: покраснение. Неизвестно: псориазиформная сыпь или обострение псориаза, выпадение волос, кожная сыпь.

Со стороны мышц и соединительной ткани Неизвестно: артропатия.

Со стороны половой системы Неизвестно: половая дисфункция (импотенция), болезнь Пейрони.

Общие нарушения и нарушения в месте введения Нечасто: повышенная утомляемость. Неизвестно: астения, дискомфорт в области грудной клетки.

Описание отдельных побочных реакций Очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы в связи с использованием глазных капель, содержащих фосфаты, у некоторых пациентов со значительно поражёнными роговицами.

Как и при применении других местных офтальмологических препаратов, тимолол абсорбируется в системный кровоток. Это может привести к таким же нежелательным явлениям, которые наблюдаются при применении системных β-блокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем после системного применения. К перечисленным побочным реакциям относятся реакции, наблюдаемые в пределах класса офтальмологических бета-блокаторов. Дополнительные побочные реакции наблюдаются при применении офтальмологических бета-блокаторов и могут, вероятно, возникать при применении лекарственного средства Офтимол®:

Со стороны крови и лимфатической системы: неспецифическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, локальная и генерализованная сыпь, анафилактические реакции, зуд.

Со стороны психики: сонливость.

Со стороны нервной системы: усиление симптомов миастении.

Со стороны органов зрения: покалывание глаз, нечеткость зрения. Нарушения зрения, включая нарушения рефракции (в связи с отменой миотических средств), снижение чувствительности роговицы, отслойка сетчатки после хирургического лечения глаукомы.

Со стороны сердца: боль в груди, отеки, сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: хрипы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе.

Со стороны кожи: потливость, эксфолиативный дерматит.

Со стороны мышц и соединительной ткани: миалгия, артралгия.

Со стороны органов слуха: шум и звон в ушах (тиннитус).

Со стороны половой системы: снижение либидо, затрудненное мочеиспускание.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: боль в конечностях, снижение толерантности к физической нагрузке.

3 лет. После вскрытия флакона препарат пригоден 28 суток. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл или 10 мл во флаконе, вложенном в пачку.

По рецепту

АО «Фармак». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.