Офтан тимолол 0,5 %, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОФТАН ® ТИМОЛОЛ (OFTAN ® TIMOLOL)

действующее вещество: тимолола малеат 1 мл капель глазных содержит: тимолола малеат 6,84 мг, что соответствует 5,0 мг тимолола; вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат; натрия гидрофосфат додекагидрат; бензалкония хлорид; натрия гидроксид; вода для инъекций.

Глазные капли. Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Противоглаукомные и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ S01E D01.

Действующим веществом глазных капель Офтан® Тимолол является L-изомер тимолола малеата. Тимолола малеат является неселективным бета-адреноблокатором, который применяют для снижения артериального и внутриглазного давления, а также при лечении стенокардии. L-тимолол имеет высокое сродство к b-1 и b-2 рецепторам. Эффект снижения внутриглазного давления благодаря глазным каплям Офтан® Тимолол основан на уменьшении образования внутриглазной жидкости. В глаз лекарственное средство вводят местно. Тимолол не оказывает значительного влияния на отток внутриглазной жидкости. Неизвестно, влияет ли препарат на кровеносные сосуды передней части глаза, но при снижении внутриглазного давления сообщалось об улучшении кровообращения в сетчатке. Как и многие другие бета-блокаторы, тимолол имеет длительный пострецепторный эффект; адренергический рецептор не может опосредовать эффект агониста, ведь тимолол уже диссоциирован. Тимолол не имеет собственной симпатомиметической активности и значительной мембраностабилизирующей активности. Офтан® Тимолол не влияет на размер зрачка или аккомодацию. Офтан® Тимолол подтвердил успешное применение при лечении открытоугольной глаукомы и глазной гипертензии. Препарат можно успешно применять при многих видах вторичной глаукомы. Офтан® Тимолол хорошо переносится и не вызывает привыкания к препарату. Вероятно, из-за небольшой дозы синдром отмены, который следует наблюдать при лечении системным бета-блокатором, не наблюдался при прекращении лечения препаратом Офтан® Тимолол. Пациенты детского возраста: Имеются лишь очень ограниченные данные о применении тимолола (0,25 %, 0,5%; одна капля два раза в сутки) педиатрическим пациентам в течение периода лечения до 12 недель. В клиническом исследовании, проведенном с участием 105 детей в возрасте от 12 дней до 5 лет, в определенной степени было продемонстрировано, что тимолол при показаниях первичной врожденной или первичной ювенильной глаукомы эффективен при краткосрочном лечении.

Тимолол является липидорастворимым веществом и, таким образом, хорошо всасывается в глаз. Препарат также может попадать в системный кровоток через конъюнктиву и слизистую оболочку носа, а также желудочно-кишечный тракт. Внутриглазное давление снижается вследствие местного действия. Максимальный эффект в глазу достигается через 3–4 часа после закапывания, и эффект может длиться 24 часа. В глазу тимолол связывается с поверхностью клеток во многих тканях, особенно с пигментными клетками эндотелия радужной оболочки и цилиарными отростками. Препарат выводится из глаза с оттоком внутриглазной жидкости. Ожидаемый период полувыведения из тканей глаза составляет около 8 часов. Тимолол метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся главным образом почками. После перорального приема пресистемный метаболизм в печени значительный, около 50 %. Связывание с белками сыворотки умеренное (60 %). Объем распределения в среднем превышает 2 л/кг, и вещество проходит через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения из плазмы составляет около 4 часов. Пациенты детского возраста Как уже подтвердили данные, полученные у взрослых, 80 % каждой капли препарата проходит через носослезный канал, где быстро всасывается в системный кровоток через слизистую оболочку носа, конъюнктиву, носослезный проток, ротоглотку и желудочно-кишечный тракт. У детей концентрация препарата в крови выше, чем у взрослых. У новорождённых метаболизм недостаточно развит, что может привести к увеличению периода полувыведения лекарственного средства. Есть ограниченные данные о том, что уровень тимолола в плазме крови у детей, получавших препарат в концентрации 0,25 %, значительно превышает уровень у взрослых после применения препарата в концентрации 0,5 %. У детей раннего возраста ожидается увеличение риска побочных реакций, таких как бронхospasm и брадикардия. Клинические характеристики.

Лечение открытоугольной глаукомы, повышенного внутриглазного давления, глаукомы после оперативного вмешательства по поводу катаракты, в отдельных случаях – вторичной глаукомы. Лечение закрытоугольной глаукомы при условии сопутствующего применения миотиков. Лекарственное средство следует применять только по назначению офтальмолога или как продолжение лечения, начатого таким специалистом.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ. Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада сердца, атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени, не контролируемая кардиостимулятором, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Реактивное заболевание дыхательных путей, включая бронхиальную астму или бронхиальную астму в анамнезе, тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких.

Исследований специфического взаимодействия лекарственного средства Офтан® Тимолол с другими лекарственными средствами не проводили. Офтан® Тимолол, капли глазные, можно применять с другими антиглаукоматозными препаратами. Снижение артериального давления и/или выраженная брадикардия могут потенцироваться при совместном применении офтальмологического раствора бета-блокатора с пероральными антагонистами кальция (блокаторами кальциевых каналов), бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами (в том числе с амиодароном), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками или гуанетидином. Кроме того, за состоянием пациентов, одновременно получающих системный альфа-блокирующий агент, резерпин, антиаритмические препараты I группы (например хинидин) или клонидин, следует наблюдать на предмет возможного обострения побочных реакций. При комбинированном лечении ингибиторами CYP2D6 (например хинидином, флуоксетином, пароксетином) и тимололом сообщалось о потенциальной системной бета-блокаде (например снижение частоты сердечных сокращений, угнетение). Одновременное лечение барбитуратами, анальгетиками или алкалоидами спорыньи может усилить побочные реакции со стороны центральной нервной системы. Иногда сообщалось о мидриазе, возникающем в результате одновременного применения офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина).

Перед началом лечения необходимо оценить состояние здоровья пациента (см. раздел «Противопоказания»). Поскольку реакция на бета-блокаторы может меняться, рекомендуется измерить внутриглазное давление пациента через 2–4 недель после начала лечения. После этого пациенту следует регулярно проводить офтальмологическое обследование, поскольку в некоторых случаях реакция на тимолола малеат может меняться при длительном применении. Как и другие офтальмологические препараты, применяемые местно, тимолол системно абсорбируется. Из-за бета-адренергического компонента тимолол может вызывать такие же сердечно-сосудистые, легочные и другие побочные реакции, как и при применении системных бета-адреноблокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном применении. Другие бета-блокаторы Влияние на внутриглазное давление или известные эффекты системных бета-блокаторов могут усиливаться, когда тимолол применяют пациенты, которые уже получают пероральный бета-блокатор. Следует тщательно наблюдать за реакцией таких пациентов. Не рекомендуется использование двух местных бета-адреноблокаторов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Нарушения со стороны сердца У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и гипотензией лечение бета-блокаторами необходимо серьезно оценить и рассмотреть целесообразность применения препаратов с другими действующими веществами. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под наблюдением на предмет ухудшения их состояния и любых побочных реакций. Из-за негативного влияния на проведение импульса бета-блокаторы следует назначать с осторожностью только тем пациентам, у которых есть блокада сердца первой степени. Нарушения со стороны сосудов Пациентов с тяжелым периферическим нарушением/нарушениями кровообращения (то есть тяжелые формы болезни Рейно или синдром Рейно) необходимо лечить с осторожностью. Нарушения со стороны дыхательной системы Сообщалось о побочных реакциях со стороны дыхательной системы, включая смерть, из-за бронхоспазма у пациентов с астмой после применения некоторых офтальмологических бета-блокаторов. Препарат Офтан® Тимолол следует применять с осторожностью пациентам с легким/умеренным хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ) и только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Анафилактические реакции Во время приема бета-блокаторов пациенты с атопией в анамнезе или наличием в анамнезе тяжелой анафилактической реакции на целый ряд различных аллергенов могут реагировать на повторные признаки таких аллергенов и не реагировать на обычную дозу адреналина, используемую для лечения анафилактических реакций. Хирургические вмешательства с анестезией Офтальмологические бета-блокаторы могут блокировать системное действие бета-агонистов, например адреналина. Анестезиолога следует уведомить, если пациент получал тимолол. Гипогликемия/сахарный диабет Бета-блокаторы следует назначать с осторожностью пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии, или пациентам с лабильным сахарным диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии. Гипертиреоз (гиперфункция щитовидной железы) Бета-блокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза. Миастения гравис У пациентов с миастенией гравис описывалось ухудшение общего состояния при использовании глазных капель тимолола. Заболевания роговицы Офтальмологические бета-блокаторы могут вызывать сухость глаз. Пациентов с заболеваниями роговицы следует лечить с осторожностью. Отслоение хориоидеи (сосудистая оболочка глаза) Сообщалось об отслоении хориоидеи при применении офтальмологических супрессивных лекарственных средств (таких как тимолол, ацетазоламид) после фильтрующих процедур. Бензалкония хлорид Бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз, симптомы сухости глаз и может влиять на слезную пленку и поверхность роговицы. Следует с осторожностью применять пациентам с сухим глазом и пациентам, у которых может быть нарушена роговица глаза. При длительном применении следует наблюдать за пациентами. Использование контактных линз Капли глазные Офтан® Тимолол содержат бензалкония хлорид как консервант, который может оседать на мягких контактных линзах и изменять их цвет. Перед закапыванием капель линзы необходимо снять и снова надеть их не раньше чем через 15 минут после применения препарата.

Беременность

Тимолол проникает через плаценту. Недостаточно данных о применении тимолола беременным женщинам. Офтан® Тимолол не следует использовать во время беременности, если это не является явной необходимостью. Системная абсорбция может быть снижена (см. раздел «Способ применения и дозы»). Эпидемиологические исследования не выявили никаких мальформативных эффектов, но продемонстрировали риск задержки внутриутробного развития при пероральном приеме бета-блокаторов. Кроме того, у новорожденных наблюдались признаки и симптомы бета-блокирующего действия препарата (такие как брадикардия, гипотензия, затрудненное дыхание и гипогликемия) при применении бета-блокаторов до начала родов. Если препарат Офтан® Тимолол применялся до начала родов, состояние новорожденного следует тщательно контролировать в течение первых дней жизни.

Грудное вскармливание

Бета-блокаторы выводятся с грудным молоком. Однако терапевтической дозы тимолола в глазных каплях недостаточно для его обнаружения в грудном молоке и вызывания симптомов бета-блокады у новорожденных. Системная абсорбция может быть снижена (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При правильном режиме дозирования препарат Офтан® Тимолол не вызывает ослабления или нарушения зрения, а следовательно, и не оказывает негативного влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако может снизить артериальное давление, что может вызывать у некоторых пациентов обморок или головокружение. В начале лечения об этом следует сообщить пациенту.

Дозы для взрослых

По одной капле 1–2 раза в сутки. Дозировка составляет одну каплю в поражённый глаз 1–2 раза в сутки (утром и вечером).

Способ применения

Эффект снижения давления может усиливаться при комбинации препарата Офтан® Тимолол с другими противоглаукомными препаратами (аналогами простагландинов, миотиками, адренергическими агонистами/адреномиметиками или ингибиторами карбоангидразы). При переходе с другого противоглаукомного препарата на препарат Офтан® Тимолол необходимо немедленно прекратить приём предыдущего препарата и начать лечение препаратом Офтан® Тимолол, как описано выше.

При носослезной окклюзии или закрытии век в течение 2 минут снижается системная абсорбция лекарственного средства. В результате этого уменьшается вероятность возникновения системных побочных эффектов и увеличивается местная активность.

Дозы для детей

Необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск применения тимолола детям, прежде чем назначать препарат. Перед началом применения тимолола детям следует провести тщательное обследование и оценить анамнез для определения наличия системных нарушений. Специальных рекомендаций по дозированию нет, поскольку имеющиеся клинические данные ограничены (см. раздел «Фармакодинамика»). Однако если польза превышает риски, то рекомендуется использовать наименьшую суточную дозу. Если внутриглазное давление недостаточно контролируется, можно рассмотреть повышение дозы до 2 капель в поражённый глаз. При применении два раза в сутки следует соблюдать интервал 12 часов между применениями. Кроме того, за состоянием пациентов, особенно новорождённых, следует тщательно наблюдать после первого применения дозы в течение 1–2 часов в кабинете врача и тщательно контролировать местные и системные побочные реакции до проведения хирургического вмешательства. При применении в педиатрии концентрация 0,1 % действующего вещества может быть достаточной.

Способ применения

Для ограничения развития побочных реакций следует использовать дозировку по 1 капле. Системная абсорбция при местном применении бета-блокаторов после закапывания может быть уменьшена путём носослезной окклюзии и закрытия век в течение как можно более длительного периода (например, на 3 – 5 минут) (см. разделы «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).

Продолжительность лечения

Для временного лечения детей.

Дети

Из-за ограниченных данных тимолол может рекомендоваться только в случае первичной врождённой и первичной юношеской глаукомы в переходный период до принятия решения о хирургическом вмешательстве или назначении других вариантов лечения.

Передозировок следует избегать. Общее количество тимолола, всасывающегося при приёме одной пероральной таблетки, равно количеству, полученному в результате применения 30 капель лекарственного средства Офтан® Тимолол, 5 мг/мл глазных капель, но поскольку препарат быстро всасывается через слизистую оболочку глаза и носа, даже несколько капель могут вызвать аритмию, транзиторное замедление частоты пульса, снижение артериального давления и бронхоспазм. Лечение при передозировке симптоматическое, применяют адренергические агонисты (например изопреналин, добутамин и, возможно, дофамин).

Глазные капли Офтан® Тимолол обычно хорошо переносятся. Как и другие офтальмологические лекарственные препараты, применяемые местно, тимолол абсорбируется в системный кровоток. Это может вызывать нежелательные эффекты, сходные с таковыми при использовании системных бета-блокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном применении. К перечисленным побочным реакциям относятся реакции, характерные для класса офтальмологических бета-блокаторов.

Нарушения со стороны органов зрения Нечастые (от ≥ 1/1000 до < 1/100): снижение чувствительности роговицы, поверхностный точечный кератит. Единичные (от ≥ 1/10000 до < 1/1000): синдром сухого глаза, блефароконъюнктивит, нарушения зрения, диплопия (двоение в глазах), птоз (опущение века). Редкие (< 1/10000): кальцификация роговицы (в связи с использованием глазных капель, содержащих фосфаты, у некоторых пациентов со значительно поражённой роговицей глаза).

Нарушения со стороны сердца Нечастые (от ≥ 1/1000 до < 1/100): брадикардия. Единичные (от ≥ 1/10000 до < 1/1000): сердечная недостаточность, аритмии.

Нарушения со стороны сосудов Единичные (от ≥ 1/10000 до < 1/1000): гипотензия, снижение периферической и церебральной перфузии крови.

Нарушения со стороны нервной системы Частые (от ≥ 1/100 до < 1/10): головная боль. Единичные (от ≥ 1/10000 до < 1/1000): головокружение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечастые (от ≥ 1/1000 до < 1/100): одышка. Единичные (от ≥ 1/10000 до < 1/1000): бронхospазм (особенно у пациентов с бронхospастическими заболеваниями, такими как астма или сердечная недостаточность), заложенность носа.

Нарушения со стороны психики Нечастые (от ≥ 1/1000 до < 1/100): депрессия. Единичные (от ≥ 1/10000 до < 1/1000): беспокойство, ночные кошмары, спутанность (помрачение) сознания.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Единичные (от ≥ 1/10000 до < 1/1000): реакции гиперчувствительности: высыпания, крапивница, алопеция.

Общие нарушения и реакции в месте введения Нечастые (от ≥ 1/1000 до < 1/100): утомляемость. Единичные (от ≥ 1/10000 до < 1/1000): астения (общая слабость).

Помимо указанного выше, описывалось, что при системном использовании бета-блокаторы, закапываемые в глаз, вызывают такие же побочные реакции, которые также могут возникать при применении глазных капель Офтан® Тимолол (см. ниже).

Нарушения со стороны иммунной системы Системные аллергические реакции, включая ангионевротический отёк, зуд, анафилактическую реакцию.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания Гипогликемия.

Нарушения со стороны психики Бессонница, потеря памяти, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы Потеря сознания, инсульт, ишемия головного мозга, усиление признаков и симптомов миастении гравис, парестезия.

Нарушения со стороны органов зрения Признаки и симптомы раздражения глаз (такие как жжение, острая боль, зуд, слезотечение, покраснение), кератит, нечёткость зрения, отслойка хориоидеи после фильтрующей операции (см. раздел «Особенности применения»), эрозия роговицы. Очень редко сообщалось о случаях отложений в роговице у некоторых пациентов с существенно поражёнными роговицами в связи с применением глазных капель, содержащих фосфаты.

Нарушения со стороны сердца Боль в груди, учащённое сердцебиение, отёк, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца.

Нарушения со стороны сосудов Феномен Рейно.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Дисгевзия (расстройство вкуса), тошнота, диспепсия (расстройство пищеварения), диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Миалгия (боль в мышцах).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Половая дисфункция, снижение либидо.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата является важным. Это позволяет непрерывно контролировать соотношение польза/риск применения лекарственного средства. Врачей просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

3 лет. Использовать в течение 28 дней после вскрытия флакона.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе с капельницей. По 1 флакона с капельницей в картонной упаковке.

За рецептом

Сантен АТ/ Santen Oy. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Келлопортинкату 1, Тампере, 33100, Финляндия/ Kelloportinkatu 1, Tampere, 33100, Finland.