Офтаквікс 5 мг/мл, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОФТАКВИКС® (OFTAQUIX®)

активное вещество: левофлоксацин ; 1 мл капель глазных содержит левофлоксацина полугидрат 5,12 мг эквивалентно 5 мг левофлоксацина; 1 тюбик-капельница (0,3 мл) содержит 1,5 мг левофлоксацина; вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлористоводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Глазные капли. Основные физико-химические свойства: прозрачный, от светло-жёлтого до зеленовато-жёлтого цвета раствор, практически свободный от видимых механических включений.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Фторхинолоны. Левофлоксацин. Код АТХ S01A E05.

Левофлоксацин является L-изомером рацемического лекарственного вещества офлоксацина. Антибактериальным действием обладает преимущественно L-изомер офлоксацина.

Механизм действия

Левофлоксацин — антибактериальное средство из группы фторхинолонов, подавляет активность бактериальных топоизомераз II типа ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Действие левофлоксацина у грамотрицательных бактерий направлено преимущественно на ДНК-гиразу, а у грамположительных бактерий — на топоизомеразу IV.

Механизм возникновения резистентности

Существуют два основных механизма возникновения резистентности бактерий к левофлоксацину: снижение концентрации препарата внутри бактериальной клетки или изменения в наборе ферментов, против которых направлено действие препарата. Такие изменения возникают вследствие мутаций в хромосомальных генах, которые кодируют ДНК-гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (parC и parE; grlA и grlB у Staphylococcus aureus). Причинами возникновения резистентности через снижение концентрации препарата внутри бактериальной клетки являются изменения порinov наружной мембраны (OmpF), уменьшающие возможность проникновения фторхинолонов внутрь грамотрицательных бактерий, или насосы, способствующие оттоку веществ. Резистентность через отток веществ описана у пневмококков (PmrA), стафилококков (NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Сообщается о резистентности к хинолонам через плазмиды крови (определяемой геном qnr) у Klebsiella pneumoniae и E. coli.

Перекрестная резистентность

Возможно возникновение перекрестной резистентности между фторхинолонами. Одиночная мутация не вызывает клинической резистентности, но множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность ко всем лекарственным средствам класса фторхинолонов. Изменения порinov наружной мембраны и системы оттока веществ могут иметь широкую специфичность к субстратам, могут быть направлены против нескольких классов антибактериальных средств и привести к возникновению множественной резистентности.

Граничные значения. Контрольные точки минимальной подавляющей концентрации, отделяющие чувствительные организмы и организмы с промежуточной чувствительностью от резистентных, имеют следующие значения: Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A,B,C,G: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 2мг/л; Streptococcus pneumoniae: чувствительные ≤ 2 мг/л, резистентные > 2 мг/л; Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 1 мг/л. Остальные патогенные микроорганизмы: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 2 мг/л.

Спектр антибактериальной действия

Распространенность приобретенной резистентности у отдельных микроорганизмов может варьировать в разных географических точках и во времени, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Таким образом, представленная информация дает только приблизительные ориентиры и рекомендации о возможной чувствительности или отсутствии чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину. Если распространенность резистентности на месте такова, что польза от применения лекарственного препарата против по меньшей мере некоторых видов инфекций сомнительна, при необходимости следует обратиться за консультацией к специалисту.

В приведенной ниже таблице представлены только те виды бактерий, которые обычно вызывают наружные инфекционные заболевания глаз, такие как конъюнктивит. Спектр антибактериальной действия — категории чувствительности и характеристики резистентности согласно требованиям EUCAST.

Категория I: распространенные чувствительные виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (MSSA)*; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes; Viridans group streptococci.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Moraxella catarrhalis; Pseudomonas aeruginosa (изоляты из общественных мест).

Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis (при лечении пациентов с хламидийным конъюнктивитом следует одновременно проводить системное антимикробное лечение).

Категория II: виды, для которых приобретенная резистентность может создавать проблему

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (MRSA)**; Staphylococcus epidermidis.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa (изоляты из больниц).

* MSSA = штаммы Staphylococcus aureus (золотистого стафилококка), чувствительные к метициллину ** MRSA = штаммы Staphylococcus aureus (золотистого стафилококка), резистентные к метициллину

Данные по резистентности, приведенные в таблице, основаны на результатах многоцентрового наблюдательного исследования (офтальмологическое исследование) по распространенности резистентности среди изолятов бактерий, полученных от пациентов с глазными инфекциями в Германии, июнь — ноябрь 2004 года. Микроорганизмы классифицировали как чувствительные к левофлоксацину на основании чувствительности, определенной in vitro, и концентраций в плазме крови после системной терапии. При местном применении были достигнуты более высокие максимальные концентрации, чем в плазме крови. Однако неизвестно, может ли кинетика препарата после местного закапывания в глаз изменить антибактериальное действие левофлоксацина и каким образом.

Дети

Фармакодинамические свойства одинаковы у взрослых и детей в возрасте от 1 года.

Фармакокинетика

После применения левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. Средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного дозирования, составили 17 и 6,6 мкг/мл соответственно. Через 4 часа после введения дозы у пяти из шести исследуемых добровольцев концентрации составляли 2 мкг/мл и выше; у четырех из шести исследуемых добровольцев эта концентрация наблюдалась и через 6 часов после введения дозы.

Концентрацию левофлоксацина в плазме крови измеряли у 15 здоровых добровольцев в различные моменты времени в течение 15-дневного курса применения препарата. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения дозы варьировала от 0,86 нг/мл на 1-й день до 2,05 нг/мл на 15-й день. Наивысшую максимальную концентрацию левофлоксацина — 2,25 нг/мл — зафиксировали на 4-й день после 2 дней приема каждые 2 часа (всего 8 доз в сутки). Максимальные концентрации левофлоксацина возрастали от 0,94 нг/мл на 1-й день до 2,15 нг/мл на 15-й день, что в 1000 раз меньше, чем сообщаемые концентрации после стандартных доз при приеме левофлоксацина внутрь.

Концентрация левофлоксацина в плазме крови после применения в пораженный глаз пока неизвестна.

Клинические характеристики.

Местное лечение бактериальных наружных глазных инфекций у пациентов от 1 года, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину.

Гиперчувствительность к активному веществу левофлоксацину, к другим хинолонам или к любому другому компоненту препарата.

Специальных исследований взаимодействия этого препарата с другими лекарственными средствами не проводили. Поскольку максимальные концентрации левофлоксацина в плазме крови после закапывания в глаза по меньшей мере в 1000 раз ниже тех, что наблюдались после стандартных пероральных доз, то взаимодействия, указанные для системного применения, вряд ли будут клинически значимыми при применении глазных капель Офтаквикс®. Пациенты детского возраста. Никаких исследований взаимодействия лекарственных препаратов не проводили.

Препарат нельзя вводить под конъюнктиву. Раствор не следует вводить непосредственно в переднюю камеру глаза. Как и в случае с другими противоинфекционными лекарственными средствами, длительное применение может привести в результате к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов, в том числе грибов. При ухудшении состояния пациента вследствие инфекции или отсутствии клинического улучшения в течение соответствующего периода времени следует прекратить применение препарата и начать альтернативный метод лечения. По клиническим показаниям больного следует провести обследование с использованием увеличительных приборов, таких как, например, биомикроскопия с применением щелевой лампы и, в случае необходимости, окрашивание флуоресцеином. Контактные линзы. Пациентам с бактериальной наружной глазной инфекцией не следует носить контактные линзы. Применение системных фторхинолонов связывают с возникновением реакций гиперчувствительности, даже после применения однократной дозы. При появлении аллергической реакции на левофлоксацин применение препарата следует прекратить. При системной терапии фторхинолонами, включая левофлоксацин, могут возникать воспаление и разрыв сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста, одновременно применявших кортикостероиды. Поэтому необходимо проявлять осторожность и при первых признаках воспаления сухожилий следует прекратить применение препарата Офтаквикс®.

Беременность. Нет достаточных данных о применении левофлоксацина беременным женщинам. Исследования на животных не свидетельствуют о прямом или непрямом вредном влиянии на репродуктивную функцию. Потенциальный риск для человека неизвестен. Глазные капли Офтаквикс ® , 5 мг/мл, следует назначать в период беременности, только если ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода. Грудное вскармливание. Левофлоксацин проникает в грудное молоко. Однако не предполагается никакого влияния на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, при применении терапевтических доз препарата Офтаквикс ® . Глазные капли Офтаквикс ® следует применять в период грудного вскармливания, только если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для младенца. Фертильность. Левофлоксацин не вызывал снижения фертильности у крыс при экспозициях, значительно превышающих максимальную экспозицию у человека после офтальмологического применения.

Офтаквикс ® оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством и использовать различные механизмы. Если наблюдается любое временное влияние на зрение, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автомобилем или использовать механизмы.

Дозировка: По 1-2 капли в поражённый глаз (глаза) каждые 2 часа до 8 раз в сутки в течение первых двух дней после пробуждения, а затем 4 раза в сутки с 3-го по 5-й день. При параллельном применении различных местных глазных лекарственных средств интервал между закапываниями должен составлять не менее 15 минут. Продолжительность лечения зависит от тяжести остроты расстройства и от клинического и бактериологического течения болезни. Обычно срок лечения составляет 5 дней. Применение пациентам пожилого возраста. Нет необходимости корректировать дозу для пациентов пожилого возраста. Содержимого тюбика-капельницы достаточно для закапывания обоих глаз. Глазные капли следует использовать сразу же после открытия тюбика-капельницы. Использованный тюбик-капельницу и остатки лекарственного препарата следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Безопасность и эффективность лечения язвы роговицы и офтальмии новорождённых не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 1 года. Дозы препарата, применяемые взрослым и детям в возрасте от 1 года, схожи. Особые указания и меры предосторожности при применении одинаковы для взрослых и детей в возрасте от 1 года. Безопасность и эффективность применения препарата Офтаквикс ® детям в возрасте от 1 года установлены. Безопасность и эффективность применения препарата Офтаквикс ® детям в возрасте до 1 года на сегодня не установлены. Соответствующих данных нет.

Количество левофлоксацина во флаконе глазных капель однократного применения слишком мало, чтобы вызвать токсические эффекты после случайного приёма внутрь. Если необходимо, пациента следует клинически обследовать и применить поддерживающие меры. После местной передозировки препарата глаза необходимо промыть чистой водой комнатной температуры. Пациенты детского возраста. Меры в случае передозировки подобны у взрослых и детей в возрасте от 1 года.

Примерно у 10 % пациентов можно ожидать побочные реакции. Эти реакции обычно лёгкие или умеренные, являются временными и в основном ограничиваются областью глаза. Ниже приведены побочные реакции, определённые как точно, вероятно или возможно связанные с лечением, о которых сообщалось во время клинических исследований и постмаркетингового применения глазных капель, содержащих левофлоксацин: Со стороны иммунной системы Нечастые (≥ 1/10000 до <1/1000): экстраокулярные глазные аллергические реакции, в том числе высыпания на коже. Редкие (< 1/10000): анафилаксия. Со стороны нервной системы Нечастые (≥ 1/1000 до <1/100): головная боль. Со стороны органа зрения Частые (≥ 1/100 до <1/10): жжение в глазах, снижение зрения и появление слизистых нитей. Нечастые (≥ 1/1000 до <1/100): помутнение век, хемоз, папиллярная реакция конъюнктивы, блефарит с симптомами отёка и эритемы век, дискомфорт в глазах, зуд в глазах, боль в глазах, конъюнктивальная инфекция, гиперемия конъюнктивы, конъюнктивальные фолликулы, сухость глаз и светобоязнь. Отложения на роговице во время клинических исследований не наблюдались. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечастые (≥ 1/1000 до <1/100): ринит. Редкие (< 1/10000): отёк гортани. Дополнительные побочные реакции, наблюдаемые при системном применении действующего вещества (левофлоксацин) и которые могут потенциально возникать при применении препарата Офтаквикс®. У пациентов, получавших системные фторхинолоны, сообщалось о разрывах сухожилий плеча, кисти руки, ахиллова и других сухожилий, которые требовали хирургического вмешательства или приводили к длительной утрате трудоспособности. Постмаркетинговые исследования и опыт применения системных хинолонов показывали возможное увеличение риска разрывов у пациентов, получавших кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста и при сухожилиях под большой нагрузкой, включая ахиллово сухожилие. Пациенты детского возраста. Частоту, тип и тяжесть побочных реакций у детей можно ожидать схожими с таковыми у взрослых. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата является важным. Это позволяет постоянно контролировать соотношение польза/риск применения лекарственного средства. Врачей просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

2 лет. После вскрытия пакета с тюбик-капельницами: • глазные капли следует использовать в течение 3 месяцев после вскрытия пакета; • хранить тюбик-капельницы в пакете для защиты от света; • после однократного использования тюбик-капельницу следует утилизировать вместе с остатком.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 0,3 мл капель глазных в тюбике-капельнице; по 10 тюбиков-капельниц в пакете из фольги. По 1 пакету из фольги в картонной коробке.

По рецепту

Сантен АТ, Финляндия / Santen Oy, Finland. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Келлопортинкату 1, Тампере, 33100, Финляндия / Kelloportinkatu 1, Tampere, 33100, Finland.